动态pH条件下4种茶碱控释、缓释制剂的体外释放度

目的：建立茶碱控释、缓释制剂的体外释放度评价方法。方法：模拟胃肠道的动态ｐＨ 条件,对茶碱控释胶囊、茶碱缓释片进行了体外释放度测定。结果：药物的累积释放百分率均与中国药典１９９５ 年版二部茶碱缓释片标准相近。结论：茶碱控释胶囊、缓释片释放度均不受ｐＨ 值的影响,动态ｐＨ条件可对茶碱控释、缓释制剂的体外释放度作出正确的评价。     

体外释放度试验对茶碱缓释,控制制剂的评价

本文对四个厂家的茶碱缓释，控释制剂，在不同ｐＨ条件下作释放度试验，结果表明，各厂家生产的制剂在不同ｐＨ介质中释放速率不同，根据释放度试验获得的数据，按释放速率－介质ｐＨ时间，建立三维释放特性图，可作为药品质量控制手段，评价制剂方法，有利于制订药品标准。     

体外释放度试验对茶碱缓释、控释制剂的评价

本文对四个厂家的茶碱缓释、控释制剂，在不同ｐＨ条件下作释放度试验。结果表明，各厂家生产的制剂在不同ｐＨ介质中释放速率不同。根据释放度试验获得的数据，按释放速率－介质ｐＨ－时间，建立三维释放特性图，可作为药品质量控制手段，评价制剂方法，有利于制订药品标准。     

四种茶碱缓释制剂释放度比较

茶碱是一种临床上使用多年的有效平喘药,国内外已有多种茶碱缓释制剂上市。由于茶碱治疗窗较窄,严格控制缓释制剂释放度显得十分重要。国内外茶碱缓释制剂产品多达数十种,其质量标准各异,如何估价这些产品的优劣自然也成为临床医药工作者关心的问题。为此,国际药学会OLMCS(Officil Laboratory and Medicines Control Services Sections)于1996年组织了茶碱缓释制剂质量国际协作研究,我国由中国药品生物制品检定所选送时尔平等茶碱缓释制剂产品参加此项协作研究。协作研究的主要内容是:制订统一的的测定方法,对选送的各产品含量、含量均匀度和释放度进行测定,然后对测定结果进行综合评价。其中释放度是评价的重点。 本实验对国内临床上使用的四种茶碱缓释制剂进行了释放度测定,并对它们的释药特性作出估价,供临床上使用茶碱缓释制剂产品参考。 1 实验材料和方法 1.1 样品:时尔平(茶碱控释胶囊,0.1g/粒,批号960631,杭州民生药厂);舒弗美(茶碱缓释片,0.1g/片,批号960501,广州兴华制药厂);埃斯玛隆(茶碱控释小     

缓释控释制剂的释放度测定方法的研究进展

目的　介绍缓、控释制剂的体外释放度测定方法 ,使其能更好地模拟体内状态。方法　综述最近的中外文献中有关缓释、控释制剂的体外释放度测定实验方法 ,实验条件的选择及影响因素。结果　体外释放度实验条件如释放介质的 pH值、离子强度、增溶剂、表面活性剂和释放仪器等可影响缓、控释制剂的体外释放度。结论　根据不同药物选择尽可能接近体内状态的方法     

缓释控释制剂的释放度测定方法的研究进展

目的介绍缓、控释制剂的体外释放度测定方法,使其能更好地模拟体内状态.方法综述最近的中外文献中有关缓释、控释制剂的体外释放度测定实验方法,实验条件的选择及影响因素.结果体外释放度实验条件如释放介质的pH值、离子强度、增溶剂、表面活性剂和释放仪器等可影响缓、控释制剂的体外释放度.结论根据不同药物选择尽可能接近体内状态的方法.     

缓释控释制剂的释放度测定方法的研究进展

目的 介绍缓、控释制剂的体外释放度测定方法，使其能更好地模拟体内状态。方法 综述最近的中外文献中有关缓释、控释制剂的体外释放度测定实验方法，实验条件的选择及影响因素。结果 体外释放度实验条件如释放介质的pH值、高于强度、增溶剂、表面活性剂和释放仪器等可影响缓、控释制剂的体外释放度。结论 根据不同药物选择尽可能接近体内状态的方法。     

剂量分割法评价甘氨酸茶碱钠缓释片体内释放度及其体内外相关性

目的以剂量分割法分析甘氨酸茶碱钠缓释片(STG-ST,平喘药)的体内外释放相关性,并与Wagner-Nelson法进行比较。方法根据剂量分割法原理,计算STG-ST体内释放动力学;以Wagner-Nelson法,采用不同吸收速率常数计算STG-ST的体内吸收度。结果Wagner-Nelson法计算药物吸收度时,直接使用缓控释制剂的表观动力学参数,容易导致方法学错误;而剂量分割法得到的体内释放度与体外释放度相关性良好。结论无需注射剂作为参比,剂量分割法适合于缓释/控释制剂体内外相关性评价。     

药物缓控释制剂的研究概况

缓控释制剂是指在水中或某些特殊介质中缓慢释放药物的制剂,可适用于多种给药途径,制作成多种药用剂型。缓控释制剂作为一种特殊释药系统一直在药剂专业范围内被广泛关注。本文就缓控释制剂的载体材料及剂型进行概述。     

浅析微丸在固体口服缓释控释制剂中的应用

<正> 微丸系指直径小于2.5mm的各类微丸,可以根据不同处方制成快速释放或慢速释放的微丸。 一、微丸在缓释控释制剂中的应用简介 近年来,随着控释制剂的发展,上市的微丸品种日益增多,专利技术不断涌现;某些品种已取得较佳的疗效。例如治疗哮喘的口服控释茶碱片就是由含茶碱的微丸和药粉经压制而成的骨架片,口服后,药粉以首剂量立即释出,微丸则缓缓持续释药,在临床上已代替静脉滴注以维持体内的有效血药浓度。 微丸制成的片剂通常含有崩解剂,使微丸在服用后迅速释出。此外,控释微丸与速释微丸还可以不同配比混合后灌装于空胶囊中,获得较为理想的控释胶囊。表1为已上市的含缓释微丸的控释胶囊。     

乙基纤维素薄膜包衣用添加剂对茶碱颗粒体外溶出速率的影响

乙基纤维素可广泛用于开发控释制剂的成膜材料。据报道茶碱圆珠用乙基纤维素的水分散体包衣,用二丁基癸二酸酯(DBS)为增塑剂可得满意的体外溶出图。但作者发现减少成膜材料量会使茶碱释放太快,因而考虑在乙基纤维素-DBS 分散体中加入不同的添加剂,使药物释放不太快,又能在溶出试验末期全部释放。在乙基纤维素分散液160g(总固体48g)中加入 DBS 11.3g,搅拌20min,加蒸馏水至197.7g,再混和5min,然后加入各种添加剂,如丙二醇、角叉菜胶、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素或再加无水茶碱粉,搅拌10min 后立即包衣。每批600g 茶碱颗粒在 Wurster 空气混悬     

口服缓释、控释制剂体外释放度的研究进展

口服缓释、控释制剂能降低血浆药物浓度波动,减少给药次数,提高药物疗效,降低不良反应,而且能改善病人的顺应性,使用方便,因而越来越引起人们的关注.体外释放度实验是筛选缓释、控释制剂处方和控制其质量的重要手段.由于口服缓释、控释制剂的长效作用是通过延缓吸收而达到,所以,在胃肠道的全段均有吸收作用发生.体外释放度测定一般模仿缓释、控释制剂在胃肠道内的运转状态制定,通常在温度、搅拌、介质pH值等方面加以模拟.本文就体外释放测定中释放介质、实验条件、释放度测定时间、释放仪器等方面加以综述.     

药物释放度研究概述

综述了药物释放度研究概况,介绍了缓控释制剂释放度体外及体内外相关性试验的研究,阐述了释放度体外试验在控制药物制剂质量,进行处方筛选和指导制剂制备工艺优化方面起着重要作用.     

pH依赖型尤特奇应用研究进展

鉴于药用辅料尤特奇所展现出的多功能性和特殊性质,现已成为国内外制剂研究的重要辅料。尤特奇根据溶解特性主要分为pH依赖型和渗透型两大类,主要用作缓控释制剂、口服定位释药系统、微球与微囊等制剂中的包衣材料及载体,可达到缓控释或定位释放的目的,还可起到掩味、增溶、防潮防辐、提高药物稳定性或生物利用度等作用。本文在文献调研的基础上,综述了pH依赖型尤特奇的理化性质及其在药物制剂领域应用的最新进展。     

羟丙甲纤维素在药物制剂方面的应用与研究

目的介绍羟丙甲纤维素（HPMC）在药物制剂方面的应用及研究进展。方法查阅近年国内文献，根据HPMC的性质和特点，阐述它在片刺、缓释与控释材料、胶囊囊材和混悬型液体制剂等方面的应用。结果HPMC作为黏合剂和崩解剂能显著提高片剂的溶出度或释放度，作为包衣成膜材料可大大提高药物稳定性，作为缓控释骨架材料可阻滞药物释放而达到缓控释药物的目的，作为胶囊囊材在药物的崩解溶出和稳定性方面优于明胶囊材，作为助悬剂使混悬型液体制剂更加稳定。结论HPMC是一种优良的药用辅料，具有广阔的应用前景。     

聚合物水性分散体在茶碱控释小丸包衣上的应用

将Ｓｕｒｃｌｅａｓｅ、Ｓｕｒｅｔｅｒｉｃ、Ｏｐａｒｌｒｙ等聚合物水性分散体应用于茶碱小丸的包衣,得到释放度符合美国药典要求的控释小丸。     

食物和持续释放的茶碱制剂的相互作用

当前茶碱主要以持续释放的胶囊或片剂使用。70年代中期首次引入间隔12h给药的剂型(每日2次制剂)。1983年开始可以买到间隔24h给药的茶碱制剂(每日一次制剂)。服药同时进食可以影响(增高或减低)茶碱从这些产品中的某一些的释放。对于某些制剂,膳食的组成(尤其是脂肪的含量)可以影     

口服控释制剂质量标准的建立

质量标准不仅反映了药品是否满足安全、有效的基本要求,对于口服控释制剂,质量标准同时是对控释技术的评价与反映。本文依据现行药典内容和要求,介绍口服控释制剂与药物释放度相关的检查项建立原则与影响因素。     

中药口服缓控释制剂的研究进展

目的：通过对中药口服缓控释制剂进行综合论述,为我国中药缓控释制剂的研究与发展提供参考经验。方法：全面收集掌握近十年以来世界范围内中药口服缓控释制剂的研究资料与结果,从中药缓控释制剂的类型、体内释放评价、体外释放评价以及体内外相关性等方面进行研究。结论：目前,世界范围内的中药口服缓控释制剂的研究主要侧重点在于制剂加工生产工艺和体外释药性等方面,中药口服缓控释制剂的生物利用度、体内释药特性和药动学过程等生物药剂学方面的研究涉及比较少,中药口服缓控释制剂的设计原理和质量评价体系方面的研究基本上还没有起步。因此,需要全面扩充中药口服缓控释制剂的研究内容,加大研究力度,持续拓展研究空间,以提升我国中药口服缓控释制剂的研究与发展水平。     

口服缓释及控释制剂的发展

缓释及控制制剂,是通过不同方法延缓药物在体内的释放、吸收、代谢以及排泄的过程,从而达到延长药物作用或使药物,在指定部位释放而起到治疗作用的一类制剂制剂水平在某种程度上可反映一个国家的综合技术能力,世界上发达国家制剂品种已达数万种以上,而药剂学、生物药剂学、药动学、物理化学等学科的发展,交叉渗透,产生了口服控释制剂透皮控释制剂,靶向给药制剂等使定量、定时、定位地释放药物,提高药物治疗效果成为现实。口报