黄连临床使用的误区

黄连为广谱抗菌药，临床应用广泛，且多与黄芩、大黄、甘草等药配伍。如在葛根芩连汤中就有黄芩、黄连、甘草等；黄连阿胶汤、黄连解毒汤中都有黄连、黄芩配伍。再如现代制剂牛黄上清丸（黄连、黄芩、大黄、甘草……）、三黄片（小檗碱、黄芩、大黄）、双黄片（小檗碱、黄芩）等。值得注意的是，黄连在与黄芩、甘草、大黄等这些含大分子有机酸及鞣质的中药配伍时，不能混入群药煎煮，     

中药沉淀性配伍的研究

中药配伍问题是近年来中药研究的一个热点 ,随着现代科技手段应用于研究中药的配伍变化 ,发现许多药物配伍后能产生沉淀反应。一、中药沉淀性配伍的问题日本于 1 978年首次报道 ,黄连中配伍甘草、大黄时 ,小檗碱型生物碱在煎剂中的含量大幅度下降。黄连、黄柏、吴茱萸等含生物碱的中药都能与甘草皂甙反应生成沉淀。 80年代初 ,中国学者也先后发表了类似的研究报道 ,如李忠研究了黄连与黄芩、大黄、半夏、生姜、葛根、大枣、甘草、吴茱萸等配伍同煎 ,煎剂中的小檗碱含量均显著下降。李氏等又研究了《伤寒论》中 5个含黄连的泻心汤方和另外组成的 1 0个含黄连的配伍 ,煎剂中的小檗碱含量下降率分别为 80 83 %至 65 42 %。林似兰等报道黄连或黄柏与大黄和黄芩配伍时 ,在煎煮过程中均产生大量沉淀 ,致使煎剂中生物碱的溶出率下降 ,并发现当黄柏与黄芩配伍后 ,色谱图上出现了一个新峰 ,当黄柏与大黄配伍时 ,图上出现了两个新峰。孙启明认为大黄与黄连反应所生成的沉淀物不是单一性的。一类是大黄中的鞣质和鞣质类似物与黄连中各种生物碱所生成的各种鞣酸盐 ,另一类是大黄中各种蒽醌类衍生物及其甙与黄连中各种生物碱所生成的多种沉淀物。并将...     

皮康冲剂工艺与溶解性问题探讨

皮康冲剂由大黄、黄连、黄芩等１０多味中药组成，据文献报道［１］。黄连、黄芩配伍在煎煮过程中产生沉淀，而大黄可提高黄芩中黄芩甙的溶出率，故提出在生产中将黄连单独打细粉，余药煎煮，浓缩成稠膏后与糖粉，糊精，黄连粉混匀，制成冲剂，使各成分含量得到提高，由于成品中含生药原粉，使得冲剂溶解性差，甚至影响卫生学会合格率，后改用８０％乙醇回流提取黄连，并用反相高效液相色谱法对２种工艺制得冲剂中盐酸小檗碱含量进行测定，结果表明：盐酸小檗碱含量接近，改进后工艺解决了冲剂的溶解性问题，同时保证了卫生合格率     

配伍对葛根芩连汤中小檗碱含量的影响

目的　建立 HPL C法测定葛根芩连汤各配伍煎液中小檗碱的含量测定方法 ,研究配伍对小檗碱含量的影响。方法　采用 L8(2 7)正交设计及统计软件 SPSS10 .0统计方法 ,以 HPL C法测定小檗碱的含量。结果　葛根、黄芩、甘草对方中小檗碱含量的影响差异存在显著性 (P<0 .0 5 ) ,葛根与黄芩、黄芩与甘草、葛根与甘草对小檗碱的含量影响交互作用不显著。实验中观察到凡是黄连与葛根、黄芩、甘草的配伍组皆有沉淀产生 ,沉淀中含有一定量的小檗碱。结论　葛根、黄芩、甘草降低小檗碱的含量。     

芍药汤配伍的化学变化研究

目的：探讨中药复方配伍化学成分相互作用的一般规律。方法：用薄层扫描法测定了芍药汤中黄连、大黄、黄芩之有效成分在不同配伍情况下煎液中的含量。结果：大黄、黄芩、甘草可使黄连中小檗碱含量明显降低，尤以大黄最为严重。黄连亦可明显降低各酸性成分含量。结论：各酸性成分之间相互影响，使所测成分含量降低。     

三黄泻心汤主要药效成分的含量表征

目的:研究三黄泻心汤煎液(混悬液)中3种主要药效成分黄芩苷、小檗碱和大黄酸的含量与存在形式。方法:用HPLC测定三黄泻心汤、其拆方配伍及单方煎液中3种成分黄芩苷、小檗碱和大黄酸的含量。结果:在得到的200 mL三黄泻心汤中含黄芩苷1 211 mg,小檗碱276 mg,大黄酸25 mg。尽管黄连中的生物碱与黄芩苷和大黄蒽醌会产生沉淀,但黄芩与黄连之间没有显著影响煎出液中的含量,黄芩能明显促进大黄酸的煎出,黄连与大黄之间则存在很强的抑制煎出的作用。结论:酸性成分与碱性成分之间,酸性成分与酸性成分之间都存在相互影响煎出的情况。     

黄连-黄芩药对在泻心汤和葛根芩连汤组方配伍中主要成分的含量变化

目的：探索药对黄连-黄芩在泻心汤和葛根芩连汤组方不同配伍情况下其中所含小檗碱、巴马汀、黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素的含量变化。方法：采用HPLC以乙腈-10 mmol·mL^-1甲酸铵溶液（内含0.2%三乙胺,用甲酸调pH到4.00）为流动相进行梯度洗脱。结果：组方中黄芩、大黄、甘草使黄连中小檗碱、巴马汀含量降低,葛根使小檗碱、巴马汀含量增加。组方配伍中黄连使黄芩中黄酮类成分含量降低,大黄和甘草对黄芩苷含量的影响无显著性差异,但使黄芩素、汉黄芩素含量降低;葛根使黄芩苷含量降低,但使黄芩素、汉黄芩素含量增加。结论：该方法可以有效鉴定泻心汤和葛根汤中5种成分,不同配伍对5种有效成分含量有影响增加。     

含黄连方剂及黄连配伍药的文献统计

统计13部宋以前方书的处方．方中含黄连的约占5％左右，而单味黄连的处方只占其中的2％左右，最多不超过6％．常与黄连配伍的药大约只有20几种．其中最常见的两药配伍分别为黄连与黄芩、甘草、黄柏、大黄相配；三味药配伍为黄连、黄芩、甘草或黄连、黄芩、大黄。结合现代报道，对黄连与诸药配伍产生沉淀问题进行了分析、讨论。认为：产生沉淀似乎不能直接视为内服方药配伍禁忌的指征。     

黄连与药物配伍对抑菌作用影响的研究

对黄连与甘草等不同中药配伍进行研究,发现因沉淀反应的发生,其有效成分小檗碱有不同程度的损失,进而探讨了中药配伍对黄连抑菌作用的影响,实验结果表明,经配伍后黄连的抑菌作用均有所减弱,且减弱的程度与小檗碱的损失有关,但也并不是惟一因素,说明中药配伍对黄连抑菌作用的影响研究应同时考虑配伍药物相关活性成分的变化。     

黄连与药物配伍对抑菌作用影响的研究

对黄连与甘草等不同中药配伍进行研究,发现因沉淀反应的发生,其有效成分小檗碱有不同程度的损失,进而探讨了中药配伍对黄连抑菌作用的影响.实验结果表明,经配伍后黄连的抑菌作用均有所减弱,且减弱的程度与小檗碱的损失有关,但也并不是惟一因素.说明中药配伍对黄连抑菌作用的影响研究应同时考虑配伍药物相关活性成分的变化.     

黄连与黄芩配伍时主要有效成分溶出率变化规律研究

目的:考察黄芩与黄连按不同比例配伍时,主要有效成分黄芩苷、盐酸小檗碱溶出率的变化规律,以探讨传统药对黄芩配伍黄连对有效成分煎出的影响。方法:根据临床常用方剂黄芩与黄连的配伍比例,选择按1:0、1:1、1:2、1:3、2:1、2:3、3:1、3:2、0:1等9个比例分别配伍,水煎煮回流法提取,经分离精制,制得各供试品,在优化的RP-HPLC条件下进行分析,比较色谱指纹图谱,考察主要成分黄芩苷、小檗碱的相对峰面积变化与配伍比例的关系。结果:黄芩与黄连按不同比例配伍后主要成分黄芩苷、盐酸小檗碱的含量各有不同的影响,黄芩苷溶出率与黄芩比例成非线性关系,盐酸小檗碱溶出率与黄连比例亦成非线性关系,黄芩的最佳配伍比例是3:1,黄连的最佳配伍比例是1:3。结论:按不同比例配伍黄芩、黄连合煎过程中,黄芩苷、盐酸小檗碱溶出率有明显不同。     

黄连解毒汤不同配伍对盐酸小檗碱溶出率的影响

黄连解毒汤原载于唐《外台秘要》 ,由黄连（９ｇ）、黄柏（６ｇ）、黄芩（６ｇ）、栀子（９ｇ）四味药组成 ,为清热解毒代表方。经现代药理学研究发现 ,该方除有原载的泻火解毒功效作用外 ,还有抗菌、解热、降压和调节免疫能力等作用。近年报道尚有改善脑血流作用及益智、抗衰老作用等 ［１、２］。由于其不同配伍的功效研究尚未见报道 ,对其进行不同配伍的药理实验很有必要。黄连解毒汤除君药黄连含小檗碱外 ,臣药黄柏也含有小檗碱。小檗碱是活性成分之一 ,故选其作指标成分进行测定比较。现报道在不同配伍条件下黄连解毒汤中小檗碱的测定…     

皮康冲剂工艺与溶解性问题探讨

皮康冲剂由大黄、黄连、黄芩等１０多味中经组成，据文献报道。黄连、黄芩配伍在煎者过程中产生沉淀，而大黄可提高黄芩中黄芩甙的溶出率，故提出在生产中将黄连单独打细粉，余药煎煮，浓缩成稠豪后与糖粉、糊精，黄连粉混匀，制成冲剂，使各成分含量得到提高，由于成品中含生药原粉，使得冲剂溶解性差，甚至影响卫生学会合格率，后改用８０％乙醇回流提取黄连。并用反相高效液相色谱法对２种工艺制得冲剂中盐酸中盐酸小檗碱含量进行     

生物碱和黄酮类成分在泻心汤复方配伍中的含量研究

 目的建立同时测定泻心汤中黄连碱、小檗碱、巴马汀、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素含量的方法,并探索配伍对各成分含量的影响。方法采用C₁₈柱,流动相:甲醇-2%甲酸水溶液(0.1%三乙胺)梯度洗脱;流速:1.0 mL·min^-1;柱温:40℃;检测波长:346 nm;不同配伍之间的差异采用SPSS软件进行方差分析。结果建立了同时测定生物碱和黄酮类成分含量的方法,这7个成分在一定浓度范围内线性关系良好,高、中、低质量浓度加样回收率稳定。与单味黄连、黄芩相比,复方中7个成分含量均降低。大黄使黄连碱、小檗碱、巴马汀、黄芩苷和汉黄芩苷含量降低,使黄芩素和汉黄芩素含量增加;黄连使黄芩素和汉黄芩素的含量降低,使汉黄芩苷含量增加,对黄芩苷影响不大;黄芩使黄连碱、小檗碱和巴马汀的含量降低。结论本法准确可靠,重现性好,结果稳定,适合于泻心汤中生物碱和黄酮类成分的分析。不同配伍对各成分含量有影响,其影响非常复杂。     

黄芩素、小檗碱、大黄酸、大黄素与阿莫西林联合抗幽门螺杆菌的药敏实验研究

目的:考察黄芩素、小檗碱、大黄酸、大黄素对阿莫西林抗幽门螺杆菌活性的影响。方法:采用棋盘稀释法,测定不同浓度的黄芩素、小檗碱、大黄酸、大黄素及其与阿莫西林配伍使用时对幽门螺杆菌联合药敏,计算FIC指数,判定联合效应。结果:黄芩素、大黄素、阿莫西林、小檗碱的MIC为100μg/ml,大黄酸的MIC为50μg/ml,黄芩素、小檗碱、大黄酸、大黄素等与阿莫西林联合使用后,FIC≤0.5。结论:黄芩素、小檗碱、大黄酸、大黄素能够显著增加阿莫西林对幽门螺杆菌的抗菌活性。     

反相离子对-高效液相色谱法同时测定葛根芩连汤中13种有效成分及其在配伍机制研究中的应用

目的研究葛根芩连汤不同组方中活性成分含量的差异,揭示其药效物质的变化规律,进而从化学层面探究葛根芩连汤的配伍规律。方法采用反相离子对-高效液相色谱法测定葛根芩连汤不同组方配伍中13种有效成分(葛根素、大豆苷元、黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素、小檗碱、巴马汀、药根碱、黄连碱、甘草素、异甘草苷、甘草酸和甘草次酸)的含量。色谱柱为Diamonsil C_(18)柱(250 mm× 4.6 mm,5μm);流动相为3.5 mmol/L庚烷磺酸钠溶液(含体积分数0.1%甲酸)-乙腈(含体积分数0.1%甲酸),梯度洗脱,体积流量为1 mL/min;检测波长为270 nm;柱温35℃;进样量为20 μL。结果葛根芩连汤中13种有效成分均基线分离、峰形对称,经方法学验证各项效能指标均符合定量分析要求。不同组方配伍中活性成分的含量变化规律:葛根与黄芩、黄连配伍时,葛根中的葛根素与大豆苷元以及黄芩中的黄芩苷含量均显著增加;黄芩、黄连与炙甘草配伍时,其中的黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素和小檗碱等有效成分均有增加,同时甘草中的甘草酸亦有显著增加;全方配伍时各有效成分均有不同程度增加。结论所建立的方法可用于葛根芩连汤及其组方的配伍规律研究。葛根芩连汤全方配伍对葛根与黄芩、黄连及炙甘草中有效成分的溶出均起到促进作用。其中,臣药黄芩、黄连能显著促进君药葛根中有效成分的溶出,起到辅佐君药的作用;而佐使药炙甘草不仅可促进臣药中有效成分的溶出,同时可在一定程度上增强臣药对君药的辅佐作用,起到协调全方、增效减毒的作用。     

黄连与黄芩、甘草配伍前后对金黄色葡萄球菌生长抑制作用的观察

以ＭＩＣ相对值为指标，观察黄连、黄芩、甘草煎液单味或不同比例配伍后对金黄色葡萄球菌生长的抑制作用。结果显示：黄连与黄芩配伍，黄芩的抑菌作用有所降低，但黄连则未见降低；黄芩多于黄连时，黄连的抑菌作用似有增强。黄连与甘草配伍，无论比例如何，配伍后的抑菌作用均呈降低趋势。当三药同时配伍时，黄连、甘草的抑菌作用不变，或反增强，只有黄芩的抑菌作用有减弱趋势。黄连与黄芩、甘草两两配伍，单独使用时，其抑菌作用似不如组成三药配伍。其机制值得进一步研究。     

配伍对黄连急性毒性和小檗碱含量的影响

为探讨黄连的有关毒性问题,本实验观察了黄连、小檗碱及黄芩、甘草配伍对黄连急性毒性和小檗碱含量的影响。1 实验材料1.1 药物 黄连、黄芩和甘草均购自北京市药材公司,经乐崇熙研究员鉴定黄连为味连Coptis chinesis Franch.黄芩为Scutellaria baicalensis Georgi.甘草为Glycyrrhiza uralensisFisch。分别称取药物,加蒸馏水适量浸泡30min后,加热至沸,第1次沸30min,第2次沸20min,分别过滤,合并两次滤液,浓缩至每毫升含生药0.5g制成煎液备用。取煎液放置过夜,第2日滤取沉淀,所得沉淀分别以2000rpm离心,置低温干燥箱内干燥24h,保存于干燥器内备用。     

黄连、黄芩单独与混合提取比较研究

目的:确定中药复方中黄连、黄芩单独提取还是混合提取。方法:分别单独提取黄连、黄芩,混合提取黄连、黄芩;HPLC法分别测定不同提取液盐酸小檗碱、黄芩苷的含量。结果:黄连、黄芩混合提取时盐酸小檗碱和黄芩苷的含量均明显下降。结论:黄连和黄芩不宜混合提取。     

葛根芩连汤配伍规律的研究

目的研究葛根芩连汤不同配伍对主要化学成分、药理效应变化的影响,综合分析该方的配伍规律。方法采用HPLC法测定各主要成分,考察HPCE指纹图谱的变化,药理指标采用体外抑菌、体内抑菌、解热试验、抗腹泻试验和病理损害模型。结果葛根和黄连降低黄芩苷的含量,黄连降低甘草酸的含量,葛根、黄芩、甘草使小檗碱的含量降低。配伍产生的沉淀,经分析含有黄芩苷、小檗碱、葛根素、甘草酸。各药配伍组合中,以黄连的体内外抑菌活性最强,不同的菌株强度有差异;解热试验中,最佳组合为葛根和黄芩;在抗腹泻试验中,最佳组合为黄连和炙甘草。结论从治疗“协热下利”证来说,全方4味药组合最佳。