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目的:探索以新型生物可降解材料聚羟基丁酸酯-羟基戊酸酯共聚物(PHBV)为载体的地西浮药物中长期缓释微球制备工艺;方法:以溶剂蒸发法制备微球,用扫描电镜SEM观察徽球表面及内部横断面形态结构;结果:微球的平均拉径为30.5μm,平均载药量(18.66土0.23)%,包封率(80.85士1.01)%。体外释放第一天呈突释效应,而后药物释放基本符合零级动力学过程.其释放曲线方程为Q= 20.55十2.399t,r=0.9569;结论:开发与研制PHBV为载体的中长期缓释徽球具有较好应用前景。 相似文献
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目的 :探索以新型生物可降解材料聚羟基丁酸酯 羟基戊酸酯共聚物 (PHBV)为载体的地西泮药物中长期缓释微球制备工艺 ;方法 :以溶剂蒸发法制备微球 ,用扫描电镜SEM观察微球表面及内部横断面形态结构 ;结果 :微球的平均粒径为 3 0 .5μm ,平均载药量 (1 8.66± 0 .2 3 ) % ,包封率 (80 .85± 1 .0 1 ) %。体外释放第一天呈突释效应 ,而后药物释放基本符合零级动力学过程 .其释放曲线方程为 Q =2 0 .55 2 .3 99t,r=0 .9569;结论 :开发与研制PHBV为载体的中长期缓释微球具有较好应用前景。 相似文献
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目的 制备重组降血压肽(rAHP,氨基酸序列为VLPVPR)缓释微球。方法 以不同单体比和相对分子质量的乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为缓释材料,利用正交设计优化微球制备的最佳工艺条件,并考察微球的体外释药特性。结果 乳酸-羟基乙酸共聚物相对分子质量越小,微球粒径越小(P<0.05),孔隙率越高;乳酸-羟基乙酸共聚物中乳酸比例越大,微球粒径越大(P<0.05);微球制备的最优工艺为:油相中乳酸-羟基乙酸共聚物质量浓度ρPLGA为12 g·100 mL-1、初乳搅拌速度Vstir为1 000 r·min-1、内水相与油相体积比Rw/o为1∶7.5,外水相聚乙烯醇124(PVA)质量浓度ρPVA为4 g·100 mL-1,按此工艺制得的重组降血压肽乳酸-羟基乙酸共聚物微球包封率在90%以上,载药量11%以上,微球粒径70~90 μm;载药微球在PBS缓冲液中2 h内的累积释药量在40%以内,乳酸-羟基乙酸共聚物相对分子质量越小,释药速度越快(P<0.05),羟基乙酸含量越高释药速度也越快(P<0.05),释药曲线符合Higuchi方程,表明微球通过扩散机制进行缓释。结论 该微球制备工艺成熟,包封率高,具有缓释能力。 相似文献
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目的制备胸腺五肽微球并对其体外释放进行考察。方法采用复乳-液中干燥法,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为成球材料制备胸腺五肽微球,并采用正交设计L9(34)对处方进行优化。结果制备得到的胸腺五肽微球形态良好,平均粒径为(28.34±0.68)μm,载药量和包封率分别为(8.42±0.06)%和(84.21±0.61)%,30d的体外累积释放百分率在90%以上,体外释放的一级动力学方程为:log(1-y)=-0.0226-0.0393t,r=0.9937,t1/2=7.085d。结论复乳-液中干燥法制备胸腺五肽微球工艺可行,重现性良好,有明显的缓释特性。 相似文献
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目的:优选丹参素钠-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球的处方工艺并考察其药剂学性能。方法:采用W/O/O型乳化溶剂挥发法制备丹参素钠-PLGA微球,以载药量、包封率及收率为考察指标,通过单因素试验优选处方工艺,并考察其体外释药性能。采用激光粒度分析仪、扫描电子显微镜和X射线衍射法对该微球进行表征。结果:选取内水相体积300μL,PLGA质量浓度125 g·L~(-1),二氯甲烷-丙酮(3∶7),外油相为液体石蜡200 m L,加入正己烷6 m L,0.25%司盘80为乳化剂,1 400 r·min~(-1)搅拌4 h。丹参素钠-PLGA微球平均载药量(20.71±1.42)%,平均包封率(63.27±1.70)%,平均收率(99.10±0.83)%,体外累积释放率达98%需要120 h。平均粒径(71.72±1.71)μm,表面圆整光滑,内部含有蜂窝状孔洞。部分药物可能以晶体状态分散于载体材料中。结论:W/O/O型乳化溶剂挥发法成功制备了丹参素钠-PLGA微球,优选的处方工艺稳定合理,可为丹参素钠制剂的开发提供参考。 相似文献
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目的 制备吲哚美辛聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)/Eudragit RS 100眼用缓释微球,并进行表征。方法 采用O/W溶剂挥发法制备吲哚美辛PLGA/Eudragit RS 100微球,对微球的表面形态、载药量、包封率、体外释放特点、粒径、有机溶剂残留量、表面电位进行了表征分析,使用人视网膜色素上皮细胞(RPE cells)评估空白微球的细胞毒性。结果 载体材料PLGA与Eudragit RS 100质量比为1∶3的吲哚美辛微球,电镜观察颗粒分布均匀,表面光滑;平均粒径为(1 676.4±739.5)nm;载药量为(18.79±0.19)%,包封率为(98.25±2.11)%,第1天存在突释,随后可以缓慢释放一个月左右;有机残留量平均为(267.33±13.57)ppm;空白微球表面电位为正电荷;空白微球无细胞毒性。结论 吲哚美辛PLGA/Eudragit RS 100眼用缓释微球具有包封率高,粒径窄,体外释放缓慢,安全性好等特点,具有很好的临床应用前景。 相似文献
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布比卡因聚乳酸缓释微球在家兔体内药动学研究 总被引:4,自引:0,他引:4
目的 考察布比卡因聚乳酸微球在家兔体内的药动学过程。方法 家兔单次皮下植入布比卡因聚乳酸微球和皮下注射盐酸布比卡因注射液后 ,用HPLC测定血中布比卡因浓度。结果 布比卡因聚乳酸微球和盐酸布比卡因注射液的cmax分别为 0 .78和 2 .4 7μg·mL-1,tmax分别为 12 .99和 0 .34h ,MRT分别为 39.37和 5 .5 6h。结论 微球在家兔体内具有明显的缓释作用 ,可在较长时间内维持较低血药浓度 ,显示了较好的安全性 相似文献
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目的使用星点设计-效应面法优化纳美芬乳酸-羟乙酸共聚物缓释微球的制备工艺,提高可预测性。方法微球用O/O型乳化溶剂挥发法制备,自变量为外相Span80浓度、内相乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)浓度和理论载药量,以微球载药量、包封率、平均粒径、跨距和第1天微球释药百分数(F1d)为因变量对自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,根据因变量效应面法选取较佳工艺条件并于较优区进行预测分析。结果5个方程均采用二项式拟合的效果较好,选择的较佳工艺为Span80浓度1.5%、PLGA浓度175g.L-1、理论载药量6%,按优化工艺制备的微球球形圆整,载药量、包封率、平均粒径、跨距和F1d分别为4.37%,72.8%,64.1μm,1.36和8.93%,微球具有显著的体外缓释特性。结论星点设计-效应面法优化微球制备工艺预测性良好。 相似文献
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缓释bFGF-PLGA微球制备及其体外释药性质和生活活性的研究 总被引:14,自引:0,他引:14
目的 制备bFGF-PLGA微球,考察其一般性质、体外释药特性和微球中bFGF生物活性保存情况。方法 应用复乳干燥法制备缓释bFGF-PLGA微球(bFGF-PLGA-Ms),并考察其一般性质。采用ELISA法建立用于bFGF含量测定的标准方法和回归方程,模拟体内条件研究微球体外释药特性。将bFGF-PLGA-Ms加入成纤维细胞培养液中,MTT法观察细胞增殖情况。结果 微球表面光滑圆整,球体均匀度好,平均粒径为(1.552±0.015)μm,冻干粉剂为白色粉末状,再分散性良好,临界相对湿度为64%,CH2Cl2残留量低于限量的1/10,微球包封率和载药量分别为(66.43±1.24)%和[(27.18±0.51)×10-3]%。微球体外释药规律符合Higuichi方程:Q=25.884 6t1/2-15.705 1(r=0.997 5),突释期内释放度仅为19.26%,11 d后其释放度达到72.47%。培养初期,bFGF组A值高于其余两组;培养中后期,PLGA微球组A值高于其余两组,差异均有显著性意义(q检验,P<0.05)。结论 bFGF-PLGA微球及其冻干粉剂制备工艺良好;微球中bFGF生物活性保存良好,体外具有明显缓释作用。 相似文献
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目的:制备卡托普利缓释片,测定其体外溶出释放。方法:通过测定卡托普利释放度,筛选缓释材料的处方组成。结果:处方4(硬脂酸-聚丙烯酸树脂Ⅱ 2∶1)和处方6(硬脂酸-乙基纤维素5∶1)制得的片剂t50和td分别为3.04 h和4.79 h及3.62 h和5.52 h,普通片t50和td为0.18 h和0.20 h。结论:硬脂酸中添加聚丙烯酸树脂Ⅱ(2∶1)或乙基纤维素(5∶1)制得的骨架片明显延缓了卡托普利的体外释放,其释放过程符合一级动力学。 相似文献
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目的 研究氟化钠缓释片的释放特性。方法 根据中国药典1995年版所载的溶出度测定法操作,并在不同pH介质及不同搅拌速度作释放度实验。按释放速率-介质pH-时间及释放速率-搅拌速度-时间建立三维释放特征图。结果 氟化钠缓释片在体外的释放与释放介质的pH无关,而与搅拌速度有一定关系。在水中的释放规律可用单指数模型,Weibull分布模型和Higuchi方程来拟合,且3种模型均具有较好的相关性。结论 氟化钠缓释片的释放度测定可用去离子水为释放介质,搅拌速度采用100 r·min-1。 相似文献
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目的:制备双嘧达莫pH非依赖型缓释微丸,使药物释放不受胃肠道pH值变化及个体差异的影响。方法:采用固体分散技术,将药物与联合载体(Eudragit L、EC和PEG 6000)的混和有机液喷包于微晶纤维素(MCC)空白丸芯上形成膜衣骨架型共沉淀物结构,以正交设计进行处方优化,考察不同pH条件下缓释微丸的释放特性。结果:缓释微丸的体外药物释放呈pH非依赖型释放特征,符合一级动力学方程。结论:具有溶解度pH依赖性的药物,以固体分散技术处理,通过不同性质载体的调节作用,可以制成pH非依赖型的缓释制剂。 相似文献
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目的:制备阿司匹林缓释片,评价人体内动力学、相对生物利用度及血药浓度。方法:以羟丙甲纤维素,聚丙烯酸树脂Ⅱ为释放阻滞剂制备缓释片,转篮法测释放度,高效液相色谱法测10名男性健康志愿者交叉po 50mg肠溶片和缓释片后的血药浓度,数据经3P87软件微机处理。结果:体外释药:肠溶片t50=2.4h,缓释片t50=4.5h。释药9h以上。单剂量 po 加肠溶片和缓释片cmax分别为(7.96士1.65)μg·ml-1和(3.03士0.22)μg·ml-1(P<0.01)。t1/2R分别为(2.89士0.93)h和(7.81士2.16)h。(P<0.01)。AUCo~24h为(64.53土8.86)μg·h·ml-1和(66.49士12.55)μg·h·ml-1(P>0.05),相对生物利用度为(103.49士12.32)%。多剂量po加肠溶片和缓释片。Cmin分别为(0.54士0.20)μg·ml-1和(1.25士0.27)μg·ml-1(P<0.01)0。分别为(6.86士1.09)μg·ml-1和(3.29士0.41)μg·ml-1(P<0.01)。FI分别为(1.73士0.16)和(0.86士0.23)(P<0.01)。结论:该缓释片处方合理,工艺简单,适合于工业化生产,为预防和治疗血栓形成提供一个新的剂型。 相似文献