开颅手术病人口服左旋氧氟沙星片的药代动力学研究

 目的:研究开颅手术患者po左旋氧氟沙星片的药代动力学?方法:采用反相高效液相色谱法测定6名开颅手术患者单剂量po 左旋氧氟沙星300mg后血浆中左旋氧氟沙星浓度,以3P87药代动力学计算程序处理测定结果,计算药代动力学参数?结果:其药代动力学特性符合一室开放模型,消除半衰期、峰浓度、药时曲线下面积、血浆总的清除率分别为(6.150±1.852)h,(3.654±0.390)mg·L^-1,(33.686±8.294)mg·h·L^-1,(9.496±2.940)L·h^-1?所得结果与健康成年人单剂量po左旋氧氟沙星300mg的药代动力学参数近似,但患者的表观分布容积(78.212±6.871)L明显比正常人高?结论:实验结果提示开颅手术可能使左旋氧氟沙星透过血脑屏障量增加?     

奈替米星在烧伤患者体内药代动力学研究

 目的:测定奈替米星(netilmicin,NET)在10名烧伤患者体内药代动力学参数、渗出液药物浓度和尿药浓度。方法:采用荧光偏振免疫法测定一次静滴6mg·kg^-1奈替米星注射剂后不同时间的血、尿、烧伤渗出液中药物浓度,用3P97计算药代动力学参数。结果:烧伤患者静滴6mg·kg^-1NET后t_1/2为(240±109.98)min;Cls为(0.0973±0.0198)mg·min^-1·μg^-1·ml^-1;用药8h后血浓度为(1.56±0.66)μg·ml^-1;12h尿排出率(73.36±10.04)%;24h尿排出率(83.39±9.46)%。结论:奈替米星(6mg·kg^-1)用于烧伤患者可有效控制烧伤后感染,但体内药代动力学差异较大,应进行药物浓度监测。     

阿折地平片的人体药动学研究

 目的建立人血浆中阿折地平的HPLC-MS测定方法,并对其人体药动学进行评价。方法12名健康受试者分别po单剂量阿折地平片8,16 mg,受试者经清洗期后,连续po阿折地平8 mg,每日1次,连续服药8 d。采用HPLC-MS测定人血浆中阿折地平浓度,并计算单次及多次给药后的药动学参数。结果单次口服阿折地平片8及16 mg后,阿折地平的消除半衰期分别为(25.0±4.3)和(24.6±5.6)h,达峰时间分别为(2.9±1.4)和(2.6±0.8)h;达峰浓度分别为(5.13±2.20)和(9.48±3.70)μg·L^-1;AUC分别为(53.6±17.1)和(107.9±39.1)μg·h·L^-1。多次po阿折地平片8 mg后,阿折地平的消除半衰期为(25.2±5.0)h,达峰时间为(3.1±1.1)h,达峰浓度为(6.12±2.27)μg·L^-1,AUC为(53.6±18.4)μg·h·L^-1.结论本试验建立的测定方法灵敏、准确、简便。阿折地平在8～16 mg内呈线性药动学特征,多剂量给药与单剂量给药药动学参数基本一致。     

左氧氟沙星治疗呼吸系统感染病人不同给药方案的比较

 目的对左氧氟沙星(levofloxacin,LVFX)在治疗呼吸系统感染病人中不同给药方案进行比较。方法病人被分为2组,按照不同给药方案给药,组1为静脉输注给药200mg,每12h1次;组2为左氧氟沙星400mg,静脉输注给药,每24h1次。高效液相色谱法测定病人血药浓度。根据不同给药方案中左氧氟沙星的PK-PD特点,评价2种不同给药方案临床疗效。结果药动学研究结果表明,组1的药物峰浓度(c_max)明显低于组2(P<0.001),组1的谷浓度明显高于组2(P<0.001)。PK-PD研究结果表明,与体外抗菌活性研究结果比较,c_max/MIC₉₀值显示,组1给药方案对于肺炎克雷伯菌和变形杆菌抗菌作用较强,组2对肺炎克雷伯菌、肠杆菌、变形杆菌、β-溶血链球菌和不动杆菌可产生有效的抗菌作用(c_max/MIC₉₀≥10)。2组临床疗效如体温,白细胞检查及X-光学检查方面,无明显差异。2组间不良反应发生率无差异。结论组1的给药方案血药浓度波动较小,组2的给药方案峰浓度较高,抗菌作用较强,给药次数少,2组临床疗效及不良反应发生率无差异。     

头孢唑肟在呼吸系统感染病人体内的药物动力学研究

 本文报道了头孢唑肟在10例呼吸系统感染病人休内单剂量静滴给药后的药物动力学研究． 给药方案为头孢唑肟注射剂1g。给药方式：将药物加入250m1 5％葡萄糖溶液中，1h内滴注给药完毕． 根据血药浓度一时间数据，采用PKBP-NI程序进行线性拟合，拟合结果表明，头孢唑肟在人体内的配置 呈血管内二房室模型。给药后血浆药物峰浓度为67. 08± 10. 17μg/ml 。血浆消除半衰期为2.54±0.57h； 表观分布容积9. 75 ± 2.39L；血浆清除率和药时曲线下面积分别为0.84 ± 0. 35m1·min·kg^-1 和 191．98士42. 79μg·h ．ml^-1。     

胰岛素经皮给药的药代动力学研究

 目的 研究胰岛素经皮电渗在家兔体内的药代动力学。方法 制备胰岛素释放电极,放射免疫分析法检测。用3P97程序软件处理数据。结果 胰岛素经皮电渗给药后家兔血药浓度上升较快,约2 h达到高峰,但血药浓度上升的速度低于皮下注射胰岛素组,后者达到峰浓度的时间约为1.1 h。3个经皮电渗剂量组的吸收峰时及半衰期基本一致。经皮给药组在达到血药浓度高峰后迅速下降,其速度与皮下注射组相近。3个经皮给药剂量组的 c_max,AUC,CL/F(s)及V?/F 呈剂量依赖关系。胰岛素经皮电渗给药在家兔体内的药代动力学模型为一室模型。结论 胰岛素经皮电渗较胰岛素皮下注射给药吸收速度慢,两种给药方法胰岛素的消除过程相近。     

碳酸利多卡因在硬膜外麻醉中的药物动力学及药效学

 目的:对碳酸利多卡因在硬膜外麻醉中的临床药物动力学及药效学特性进行探讨。方法:研究对象为15例实施硬膜外麻醉患者。采用荧光偏振免疫分析方法(FPIA)测定利多卡因血药浓度;放射免疫方法测定血浆肾素浓度。通过临床观察及测定血浆肾素水平评价药效学;将药代动力学及药效学研究结果与其盐酸盐进行比较。结果:药物动力学参数:达峰时间,达峰浓度,吸收速率常数及末端相半衰期分别为(0.30±0.04)h,(3.96±1.14)mg·L^-1,(10.92±2.36)h^-1和(1.95±0.08)h;药效学参数;麻醉起效时间,阻滞完善时间及麻醉持续时间分别为(4.38±0.78)min,(8.23±1.84)min和(57.22±10.35)min。结论:碳酸利多卡因吸收速率明显高于其盐酸盐;达峰时间亦快于其盐酸盐;体内消除半衰期与其盐酸盐的消除半衰期接近。临床麻醉杭州起效时间及阻滞完善时间快于盐酸利多卡因。研究结果证明:碳酸利多卡因用于硬膜外麻醉起效较快,但体内消除过程无明显改变。     

地尔硫{艹（上）卓（下）}对人体内安替比林代谢的选择性抑制作用研究

 目的:研究钙离子拮抗剂地尔硫(DZ)对模型药安替比林(AP)在人体内代谢的选择性抑制作用。方法:6名健康男性志愿者,随机分成二组,分别po单剂量AP 800mg及加服DZ(30mg,tid),6d,取血并留尿48h,间隔2周后交叉给药。HPLC法测定血浆AP浓度和尿液中AP、3-羟甲基安替比林(3-OHMAP)、4-羟基安替比林(4-OHAP)、N-去甲基安替比林(NorAP)的浓度。结果:加服DZ后,APt_1/2(Ke)从(13.79±3.17)h延长至(18.54±3.14)h(P<0.01),Cls从(40.42±7.62)ml·min^-1减少至(28.64±5.84)ml·min^-1(P<0.01),c_max和AUC明显增加(P<0.05)。4-OHAP尿清除率从(12.91±3.40)ml·min^-1减少至(3.50±0.78)ml·min^-1(P<0.01),3-OHMAP和NorAP的尿清除率没有明显变化。结论:DZ选择性地抑制了AP在人体肝脏中的4-羟基化代谢途径,提示DZ是一作用较强的、选择性的肝药酶抑制剂。     

去甲万古霉素在新生儿败血症患者体内药代动力学及其疗效

 目的:对新生儿败血症患者静脉滴注去甲万古霉素进行药代动力学研究,探讨血药浓度与疗效、不良反应关系。方法:5例新生儿患者静滴去甲万古霉素15mg·kg^-1,进行药代动力学参数测定;观察临床疗效并进行不良反应监测?结果:峰浓度达(34.89±6.23)mg·L^-1,8～12h降至5mg·L^-1以下,药物消除半衰期为(6.08±1.22)h,表观分布容积为(0.44±0.08)L·kg^-1,清除率为(0.089±0.014)L·kg^-1·h^-1?治疗7～14d后,有明显疗效,未出现严重耳、肾毒性。结论:去甲万古霉素15mg·kg^-1静脉滴注后,能够维持有效药物浓度,用药间隔应为8～12h。该药物用于新生儿耐药葡萄球菌感染安全、有效。     

盐酸头孢他美酯健康人体药动学研究

 目的　研究头孢他美酯在健康人体内的药动学。方法 18名健康志愿者单剂量po盐酸头孢他美酯片500mg ,采用高效液相色谱法测定血浆和尿中活性代谢物头孢他美药物浓度。结果　药动学参数末端相消除半衰期(t_1/2)、峰浓度(c_max)、AUC_0～12分别为:(2.52±0.47)h,(3.67±0.98)μg·mL^-1,(21.10±5.19)μg·h·mL^-1。结论　头孢他美的体内过程符合二室开放模型,主要经肾脏排出体外,12h累积尿排百分率为(36.00±8.62)%。     

6种抗菌药在呼吸系统感染病人中的临床药动学

 目的：为研究临床常用抗菌药头孢呋辛酯（CAE），头孢唑肟（CZX），头孢克肟（CFX），环丙沙星（CPFX），左旋氧氟沙星（LVFX）和阿米卡星（AMK）在呼吸系统感染病人中药动学，以指导临床合理用药。方法：CAE、CZX、CFX、CPFX和LVFX血药浓度应用高效液相色谱法（HPLC）测定，AMK采用荧光偏振免疫分光光度法（FPIA）测定。数据应用3P87软件处理。结果：临床药动学研究结果显示，所研究的6种抗菌药中，消除半衰期依CAE、CZX、AMK、CFX、CPFX 和LVFX顺序增加。其中4种口服给药抗菌药的吸收速率依CFX、CAE、CPFX和LVFX顺序增加；其达峰时间依CPFX、LVFX、CAE和CFX顺序延长；显然，喹诺酮类的CPFX和LVFX的吸收速率大于头孢类的CAE和CFX，且达峰时间也快于头孢类的CAE和CFX；但剂量相等时，头孢类抗菌药的CAE和CFX的峰浓度则高于喹诺酮类药物的峰浓度。结论：临床在选择这几种抗菌药时，在充分考虑抗菌谱及适应症时，可根据研究结果，设计给药方案。     

左氧氟沙星对COPD患者体内多索茶碱药动学的影响

 目的探讨在慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)患者体内联用左氧氟沙星(levofloxacin,LVFX)和多索茶碱(doxofylline,DFL)时,LVFX对DFL药动学的影响。方法采用RP-HPLC测定COPD患者单用DFL及与LVFX联用后DFL的血药浓度。用3P97软件进行药动学分析,比较两组DFL药动学参数的变化。结果DFL单用组及与LVFX合用组主要药动学参数Vc分别为(26.53±11.77)和(19.20±8.28)h;t_1/2α分别为(0.05±0.01)和(0.04±0.01)h;t_1/2β分别为(1.72±0.44)和(1.80±0.41)h;AUC分别为(31.06±6.29)和(35.28±7.02)mg·h·L^-1;CLs分别为(23.64±5.02)和(20.78±4.77)L·h^-1。两组各药动学参数差异均无显著性。结论LVFX对COPD患者DFL的药动学过程无影响,提示两者联合应用相对安全。     

四种抗生素方案治疗下呼吸道感染药学探讨

目的:本文就四种抗生素方案治疗下呼吸道感染的临床效果进行了浅析的研究和探讨。方法:选择我院自2013年1月~2014年1月期间收治120例下呼吸道感染患者,将其平均分为a组、b组、c组和d组,每组患者各30例,a组患者接受阿奇霉素治疗,b组患者接受头孢唑肟钠治疗,c组患者接受头孢曲松钠治疗,d组患者接受左氧氟沙星治疗,对四组患者的治疗效果、不良反应反发生率以及治疗费用等指标进行观察和统计。结果:四组患者在治疗总有效率之间的差异不显著(P0.05);四组患者不良反应发生率之间的差异不显著(P0.05);c组患者和d组患者的治疗费用明显低于a组患者和b组患者(P0.05)。结论:阿奇霉素、头孢唑肟钠、头孢曲松钠和左氧氟沙星治疗下呼吸道感染的效果均较为理想,头孢曲松钠和左氧氟沙星更加经济,费用较低,值得推广。     

防感散香袋预防小儿反复呼吸道感染的临床研究

目的 :探讨防感散香袋对小儿反复呼吸道感染的预防作用。方法 :采用多中心、随机、平行对照的方法 ,共观察肺脾气虚型反复呼吸道感染患儿384例,香佩组和对照组各192例。观察患儿1年内呼吸道感染次数、发病情况、肺脾气虚中医证候改善情况和唾液SIgA等指标变化。结果:香佩组患儿1年内呼吸道感染次数明显减少(P0.001),呼吸道感染的发病情况和中医肺脾气虚证候情况也有一定改善(P0.05),唾液SIgA含量明显提高(P0.001)。结论:防感散香袋对小儿反复呼吸道感染具有预防作用。     

加替沙星治疗社区获得性呼吸道感染临床观察

目的探讨加替沙星治疗社区获得性呼吸道感染的疗效和安全性。方法将76例社区获得性呼吸道感染患者随机分为治疗组和对照组各38例,治疗组给予加替沙星400 mg,对照组给予左氧氟沙星500 mg。2组均1次/d,静脉滴注或口服,疗程为7～14 d。结果治疗组和对照组总有效率分别为95%和87%,不良反应发生率分别为5%和11%,2组比较无显著性差异(P0.05)。结论加替沙星治疗社区获得性呼吸道感染安全有效。     

辅舒酮吸入配合小青龙汤对哮喘患者肺功能和血清白细胞介素-16水平的影响

目的：观察辅舒酮吸入配合小青龙汤对哮喘患者肺功能和血清IL-l6的影响。方法：选择中、重度哮喘发作期患者54例,随机分为3组。治疗组：辅舒酮吸入配合小青龙汤口服;辅舒酮组：单纯辅舒酮吸入;小青龙汤组：单纯口服小青龙汤。治疗前和治疗4周后测定肺通气功能FEV1和呼吸阻抗R5,用酶联免疫吸附法测定血清白细胞介素-16(1L16)的水平。另选10例健康志愿者作为对照组。结果：治疗后3组患者肺通气功能FEV1均显著增加、呼吸阻抗R5均显著减少(P＜0．05或P＜0．01),但以治疗组改善最为明显(P＜0．01)。治疗前3组IL-l6水平均显著高于健康对照组(P＜0．01),治疗后各组IL-l6水平明显下降(P＜0．05或P＜0．01),以治疗组下降最为明显(P＜0．01)。血清IL-l6含量分别与FEV1、R5值呈负相关和正相关(r1＝-0．67,r2＝0．7l,P均＜0．01)。结论：辅舒酮吸入配合口服小青龙汤对哮喘患者肺功能改善和抑制血清IL-16的作用,明显优于单纯吸入辅舒酮或单纯口服小青龙汤,可成为中、重度哮喘的重要治疗手段。     

“治未病”对反复呼吸道感染儿童的体质干预及免疫影响

目的 观察中医辨体论治对反复呼吸道感染儿童体质干预及免疫球蛋白的影响,探讨 ＂治未病＂对小儿异常体质的改善作用.方法 将120例反复呼吸道感染小儿随机分为治疗组80例和对照组40例,两组在复感发作期均给予中、西医常规治疗;治疗组在复感间隙期根据体质不同分为治疗1至4组,辨体论治,给予服用中药进行体质调理,疗程3个月,对照组不采取任何药物干预.疗程结束后1年内观察治疗前、后呼吸道感染次数、病程及血清免疫球蛋白含量.结果 治疗各组在总体疗效及减少呼吸道感染次数与治疗天数和血清IgG,IgA的变化均优于对照组（P＜0.05）.结论 中医＂治未病＂,辨体论治可改善患儿的免疫功能,减少发病.     

甲状腺机能亢进患者太渊穴伏安特性研究

目的观察甲状腺机能亢进（甲亢）患者太渊穴伏安特性的变化,探讨这种变化与甲亢患者血清FT3、FT4值变化之间的关系。方法应用自行研制的智能型穴位伏安特性检测系统,检测56例甲亢患者和40例健康志愿者双侧太渊穴和对照点的增减双程伏安曲线。对甲状腺机能亢进患者和健康志愿者太渊穴与对照点的增程、减程伏安面积以及增减程伏安面积差值（惯性面积）进行比较,并对甲亢患者穴位伏安特性各参数与血清FT3、FT4值进行相关性分析。结果甲状腺机能亢进患者双侧太渊穴增程、减程伏安面积及惯性面积均显著小于对照点（P〈0．05-P〈0．01）,健康对照组双侧太渊穴增程、减程伏安面积及右侧太渊穴惯性面积也显著小于对照点（P〈0．05~P〈0．01）。甲亢患者组左侧太渊穴减程伏安面积显著小于健康对照组（P〈0．05）,右侧太渊穴惯性面积显著大于健康对照组（P〈0．01）。甲亢患者双侧太渊穴增程伏安面积、减程伏安面积及惯性面积与与血清FT。值具有显著的负相关性（P〈0．05~P〈0．001）。甲亢患者双侧太渊穴增程伏安面积、减程伏安面积和右惯性面积与血清FT4值具有显著的负相关性（P〈0．05~P〈0．001）。结论太渊穴具有明显的低电阻特性,甲亢患者左侧太渊穴减程伏安面积显著小于健康人,这一变化与甲亢患者血清FT3、FT4值增大和能量代谢加快有关。     

中医药治疗上呼吸道感染

分析上呼吸道感染病因病机,对临床治疗方法进行辨证。中医药治疗上呼吸道感染效果比单纯的西药治疗更具有优越性。中医药治疗呼吸道感染具有明显优势,值得在临床进一步研究。