环丙沙星滴眼液滴眼的眼内组织分布及其药代动力学研究

对环丙沙星滴眼液滴眼后家兔眼各组织中药物浓度用高效液相色谱法进行测定。结果表明,环丙沙星滴眼液滴眼后迅速进入眼组织,其中角膜浓度最高,其次为虹膜—睫状体、房水、晶体和玻璃体。各组织中的药物消除半衰期(T_(1/2β))分别为泪液0.81h、晶体0.61h、玻璃体1.40h;峰浓度值(Cmax)分别为角膜19.43μg/g、房水1.58μg/g、虹膜—睫状体16.68μg/g、晶状体1.42μg/g、玻璃体0.96μg/ml。实验结果提示环丙沙星滴眼液滴眼后能在眼内达到较高的抗菌浓度。     

乳酸左氧氟沙星滴眼液在兔眼中的药动学

目的：测定乳酸左氧氟沙星（levofloxacin,LVFX)单次滴眼后不同时间兔眼组织的浓度,计算其药动学参数,研究药动学特点,方法：取32只大白兔分为8组,各组于用药后0．125,0．25,0．50,0．75,1．0,2．0,3．0,4．0h取眼组织,所有检测均采用高效液相色谱法。结果：药物在眼组织Tmax分别为：房水0．940h,虹膜－睫状体0．533h,角膜0．686h,玻璃体0．602h,晶状体0．609h,Cmax分别为：房水0．592μg.ml^-1,虹膜一胰状体1．007μg．g^-1,角膜5．340μg.g^-1,玻璃体0．112μg.ml^-1,晶状体0．124μg.g^-1,T1／2（Kα）：房水0．479h,虹膜一睫状体0．183h,角膜0．192h,玻璃体0．258h,晶状体0．175h,T1/2(Ke)：房水0．919h,虹膜一胰状体0．922h,角膜1．741h,玻璃体0．737h,晶状体1．462h,经用3P97药动学程序拟合符合一室开放模型。结论：单次滴眼在兔眼各组织中LVFX峰浓度均高于大多数致病菌的MIC90,LVEX滴眼液可用于眼内感染的临床治疗和预防。     

环丙沙星滴眼剂在家兔眼内组织分布及其药物动力学

环丙沙星（ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ，ＣＰＦＸ）滴眼液点入兔眼后，用ＨＰＬＣ法测定眼内各组织中药物浓度。结果在角膜、房水、虹膜－睫状体、晶体、玻璃体内峰浓度值分别为１９．４３μｇ／ｇ，１．５８μｇ／ｍｌ，１６．６８μｇ／ｇ，１．４２μｇ／ｇ和０．９６μｇ／ｍｌ；其半衰期分别为０．７６，０．６９，０．９２，０．６１和１．４０ｈ。结果表明ＣＰＦＸ能在眼内达到较高的抗菌浓度。     

家兔口服司帕沙星后眼内组织分布及其药动学研究

目的 研究司帕沙星家兔口服后在其眼组织的分布及药动学.方法 给家兔灌服司帕沙星,不同时间点采集眼内各组织标本.以高效液相色谱法测定眼内各组织中的药物浓度,用3p97程序计算药动学参数.结果 给药后泪液、角膜、房水、虹膜-睫状体、晶状体4.0h达峰,玻璃体6.0h达峰.司帕沙星在泪液、角膜、房水、虹膜-睫状体、晶状体、玻璃体组织中cmax分别为(13.75±1.36)μg/ml、(3.25±0.32)μg/g、(2.06±0.14)μg/ml、(3.41±0.26)μg/g、(1.62±0.13)μg/g和(2.18±0.18)μg/ml;各眼组织中t1/2β分别为(8.18±0.70)、(9.94±3.90)、(5.05±0.66),(13.54±6.37)、(5.67±1.15)和(3.60±1.23)h;AUC0～t分别为(118.68±5.64)、(28.18±5.42)、(17.52±2.09)、(36.77±10.47)、(16.12±0.59)和(16.57±0.47)(μg·h)/ml.结论 司帕沙星家兔口服后在眼内各组织中分布广,浓度较高,可替代治疗眼病时肠外给药.     

双氯酚酸钠滴眼液的眼内组织分布及药代动力学

目的测定双氯酚酸钠点眼后兔眼组织的浓度并进行眼内药代动力学研究。方法24只家兔分为8个时间组,每组3只（6只眼）,用0.1%双氯酚酸钠滴眼液点眼后于不同时间抽取房水,分离角膜,虹膜-睫状体和玻璃体,采用高效液相色谱法测定眼组织中的药物浓度。结果经双氯酚酸钠在眼内的药代动力学过程为二房室模型,在角膜,房水,虹膜-睫状体和玻璃体的峰浓度分别为18.84±4.56mg.g-1,0.30±0.12mg.L-1,3.84±2.30mg.g-1,0.03±0.01mg.L-1。达峰时分别为0.52±0.35,1.17±0.45,0.96±0.43,1.73±0.78h。结论双氯酚酸钠滴眼后能很好渗透到各眼组织中,临床上用于眼科治疗是可行的。     

家兔静注环丙沙星后眼组织分布及其药代动力学研究

家兔静注环丙沙星(CPFX)后,用高效液相色谱仪测定眼内各组织中药物浓度.环丙沙星在泪液、角膜、房水、虹膜-时状体、晶体和玻璃体组织内峰浓度值分别为8.92±2.88、142.84±25.02、11.06±80、99.32±10.60、30.28±1.91和8.10±1.71μg/(ml·g);其各组织中半衰期分别为1.48±0.81、1.66±0.14、2.09±0. 31、2.01±0.44、1.52±0.92和1.21±0.66h.结果表明CPFX静注后能穿透到各眼内组织中。     

20S-人参皂苷Rg3眼膏在兔眼组织分布及其药代动力学

目的建立20S-人参皂苷Rg3在家兔的房水、角膜和虹膜-睫状体组织中药物浓度的测定方法，研究20S-人参皂苷Rg3眼膏在兔眼组织中的药代动力学行为。方法采用HPLC-ELSD法测定,Diamonsil C₁₈色谱柱(250 mm×4.6 mm ID，5 μm)，以甲醇-水(86.5∶13.5)为流动相，流速1.0 mL·min^-1,检测温度为50 ℃，灵敏度为10，N₂为载气，压力为340 kPa。结果20S-人参皂苷Rg3在房水、角膜和虹膜-睫状体组织中的检测限分别为0.5，0.11和0.03 μg·mL^-1，测定方法的回收率和日内、日间精密度均符合要求。家兔涂抹眼膏后，20S-人参皂苷Rg3在房水、角膜和虹膜-睫状体中的药代动力学行为均符合一室模型。房水、角膜和虹膜-睫状体中药物浓度达到高峰的时间分别为0.42，0.16和0.19 h，消除半衰期分别为0.71，0.69和0.78 h，3 h后眼组织中的药物浓度已经低于最大浓度的1/10。结论阐明了20S-人参皂苷Rg3在眼组织中的药代动力学特征，本方法的专属性高、操作简便、结果准确。     

兔单剂量灌服莫昔沙星眼内组织分布及其药动学研究

目的:探讨兔单剂量灌服莫昔沙星后的眼内组织分布及药动学参数。方法:30只兔,随机分为10组(各组3只6眼),灌服莫昔沙星24mg·kg-1后0.25、0.5、1.0、1.5、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12.0h取泪液、角膜、房水、虹膜-睫状体、玻璃体和晶体组织,高效液相色谱法测定各组织中药物浓度,3p97计算药动学参数。结果:给药后泪液、角膜、房水、虹膜-睫状体、玻璃体和晶体组织中Cmax分别为(84.32±54.83)、(20.03±3.48)、(8.98±1.73)、(19.59±2.59)、(7.12±0.72)、(2.77±0.18)μg.g-1/μg.mL-1;t1/2β分别为(4.03±1.16)、(4.32±0.77)、(3.92±0.41)、(4.80±0.57)、(7.02±1.15)、(7.51±0.55)h;AUC0～t分别为(306.87±69.76)、(43.74±3.98)、(18.18±0.29)、(49.25±2.90)、(18.82±0.34)、(12.96±0.67)μg.h.g-1/μg.h.mL-1。结论:兔单剂量灌服莫昔沙星后在眼内各组织中有较高的药物浓度,且维持时间较长。     

兔静脉滴注莫昔沙星眼内组织分布及其药动学研究

目的:探讨兔静脉滴注莫昔沙星后的眼内组织分布及药动学参数。方法:30只兔,随机分为10组(各组3只6眼),静脉滴注给予莫昔沙星,给药后0.125、0.25、0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12.0h取泪液、角膜、房水、虹膜-睫状体、玻璃体和晶体组织,高效液相色谱法测定各组织中药物浓度,3p97计算药动学参数。结果:给药后泪液、角膜、房水、虹膜-睫状体、玻璃体和晶体组织中Cmax分别为(31.90±11.22)、(3.27±0.48)、(3.71±0.54)、(2.93±0.53)、(3.62±0.24)、(1.21±0.16)μg.g-1/μg.mL-1;t1/2β分别为(2.57±0.90)、(3.09±0.42)、(2.30±0.49)、(1.89±0.80)、(3.30±0.52)、(3.30±0.43)h;AUC0→t分别为(135.18±44.34)、(12.06±0.96)、(7.51±1.03)、(8.51±2.19)、(12.99±2.42)、(6.47±0.52)μg.h.g-1/μg.h.mL-1。结论:兔静脉滴注莫昔沙星后在眼内各组织中有较高的药物浓度,且维持时间较长。     

高效液相色谱法测定洛美沙星局部应用的兔眼通透性研究

采用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定了洛美沙星在兔眼组织中的通透性。以０．３％滴眼液单次点眼３０ｍｉｎ后，角膜、房水和虹膜睫状体组织的药物浓度分别是８．７５±０．３９μｇ·ｇ－１，０．２１±０．１ｍｇ·Ｌ－１和１．４９±０．３９μｇ·ｇ－１。去除角膜上皮后，多次点眼（１滴／５ｍｉｎ×６）和结膜下注射（０．５ｍｇ，０．５ｍｌ），眼组织达较高药浓度，超出多数病菌的ＭＩＣ９０。实验结果证实，洛美沙星可做为内眼术前的预防用药和治疗由敏感菌引起的眼内炎。     

莫昔沙星滴眼剂兔眼内组织分布及其药动学研究

目的:探讨莫昔沙星滴眼剂兔眼内组织分布及药动学。方法:将27只兔均分为9组,双眼滴0.2%莫昔沙星滴眼液100μL,分别于给药后0.125、0.25、0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0 h取样,采用高效液相色谱法测定泪液、角膜、房水、虹膜-睫状体、晶体和玻璃体组织中药物浓度,以3p97程序计算药动学参数。结果:泪液、角膜、房水、虹膜睫状体、晶体和玻璃体组织中最高药物浓度分别为(76.90±28.11)、(7.68±4.18)、(1.56±0.46)、(1.00±0.42)、(0.065±0.020)、(0.030±0.014)μg·g~(-1)或μg·mL~(-1);各组织中t_(1/2β)分别为(3.59±1.81)、(4.83±3.41)、(1.80±0.56)、(4.57±3.68)、(2.36±0.65)、(2.98±2.52)h; AUC_(0(?))分别为(75.95±17.57)、(10.68±1.57)、(2.30±0.44)、(2.86±0.42)、(0.74±0.38)、(0.086±0.042)μg·h·g(-1)或μg·h·mL~(-1)。结论:莫昔沙星易于渗透到眼内各组织,且有较高浓度。     

家兔静脉注射左氧氟沙星后的眼内组织分布及其药动学研究

目的:研究家兔静脉注射左氧氟沙星后的眼内组织分布及药动学。方法:27只家兔单剂量静脉注射左氧氟沙星(24mg/kg)后0.125、0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12.0h处死并取眼球各组织制备成匀浆,以高效液相色谱法测定眼内各组织中的药物浓度,3p97软件计算药动学参数。结果:给药后房水、角膜、虹膜-睫状体、玻璃体和晶体组织中药物cmax分别为(4.93±0.83)μg/ml,(6.12±0.71)、(6.02±0.55)、(1.98±0.28)、(1.38±0.12)μg/g;tmax分别为(0.50±0.00)、(0.83±0.26)、(0.71±0.71)、(0.52±0.28)、(0.67±0.26)h;t1/2β分别为(2.53±0.65)、(3.20±0.32)、(3.34±0.46)、(2.74±0.78),(2.49±0.45)h;AUC0-12h分别为(11.46±1.42)μg·h/ml,(28.01±1.59)、(26.01±2.34)、(8.16±0.85)、(5.23±0.89)μg·h/g。除房水为二室模型外,其余均呈一室模型分布。结论:家兔单剂量静脉注射左氧氟沙星后在眼内各组织中分布浓度较高,达峰时间较快,但保留时间相对较短。     

缬沙坦胶囊灌胃给药后在兔眼组织的分布规律研究

目的:研究缬沙坦胶囊灌胃给药后在兔眼组织的分布规律。方法:取兔3只(6只眼),ig缬沙坦溶液,每次7.5 mg,每日2次,连用6 d。于末次给药后1 h处死兔,采集角膜、虹膜、房水、晶状体、玻璃体液、视网膜组织,采用高效液相色谱法测定各组织中缬沙坦的含量。结果:缬沙坦在视网膜、虹膜、角膜、房水、玻璃体液、晶状体中的含量依次为(4.274±1.75)、(2.233±0.72)、(0.871±0.66)、(0.713±0.49)、(0.177±0.07)、(0.083±0.06)μg/g。结论:连续多次给药后缬沙坦在兔眼内各组织中分布不均匀,以视网膜中的含量为最高,虹膜次之,晶状体、玻璃体液中的含量最低。     

家兔静注环丙沙星后血液与眼组织分布及其药代动力学研究

研究家兔静注环丙沙星 (CPL X)后血液与眼组织分布及药代动力学参数。用高效液相色谱法测定血液和眼内各组织中药物浓度。结果给药 30 min后泪液、角膜、房水、虹膜 -睫状体、晶状体和玻璃体组织内峰浓度值 (Cmax)分别为 (8.92± 2 .88)、(14 2 .84± 2 5 .0 2 )、(11.0 6± 2 .80 )、(99.32± 10 .6 0 )、(30 .2 8± 1.91)和(8.10± 1.71) μg/ ml或 μg/ g;其血液和各组织中消除半衰期 (T1 /2β)分别为 (1.2 1± 0 .2 3)、(1.4 8± 0 .97)、(1.6 6± 0 .13)、(2 .0 9± 0 .5 1)、(2 .0 1± 0 .4 4 )、(1.5 2± 0 .92 )和 (1.2 1± 0 .6 6 ) h。表明家兔静注 CPL X后能穿透到眼内各组织中。     

加替沙星兔眼内组织分布及其药动学研究

目的 :研究加替沙星滴兔眼后在眼内组织的分布及药动学。方法 :经兔眼局部给以加替沙星 ,以高效液相色谱法测定眼内各组织中药物浓度 ,用3p97程序计算药动学参数。结果 :给药后0 .125h～1 .0h ,加替沙星在泪液、角膜、房水、虹膜 -睫状体、晶状体和玻璃体组织中最高药物浓度分别为 (1115. 75±151. 04) μg/ml、(17. 90±1. 39) μg/g、(2. 26±0 .18) μg/ml、(9. 12±0 .33) μg/g、(1. 07±0 .13) μg/g、(0 .77±0. 04) μg/g;各组织中t1/2β 分别为 (2 .14±0. 33)、(2.82±0. 54)、(3. 33±0 .43)、(3. 88±1 .21)、(3. 89±1. 43)、(3. 14±0. 43)h ;AUC0～t 分别为 (541 .77±69 .73) (μg·h)/ml、(51. 31±3 .04) (μg·h)/g、(6 .55±0.45) (μg·h)/ml、(51 .99±25. 66) (μg·h)/g、(4 19±0 .41) (μg·h)/g、(3 .25±0 .13) (μg·h)/g。结论 :加替沙星滴兔眼后在眼内各组织中渗透性好 ,浓度较高。     

雷帕霉素纳米粒滴眼液兔眼部药物分布研究

目的:比较雷帕霉素纳米粒滴眼液及其一般滴眼液滴眼后,在兔眼房水及角膜组织中药物分布。方法:将健康无眼疾新西兰白兔随机分为试验组与对照组,分别每眼结膜囊内单次给雷帕霉素纳米粒滴眼液及其一般滴眼液50μL。于滴眼后15、30、60、360和720min取材,采用高效液相色谱法(HPLC)测定兔眼不同时间房水及角膜组织中雷帕霉素浓度。结果:在用药后15～720min内实验组各时间点房水和角膜组织中的药物浓度均明显高于对照组。实验组内30～720min各时间点房水和角膜组织中的药物浓度比较无统计学差异。结论:雷帕霉素纳米粒滴眼液同一般滴眼液相比明显延长药物在眼部的停留时间,增加房水和角膜组织中的药物浓度,且能够维持组织中药物浓度的平稳。     

家兔灌服左氧氟沙星后眼内组织分布及其药动学研究

目的:研究家兔单剂量灌服左氧氟沙星后的眼内组织分布及药动学。方法:27只家兔单剂量灌服左氧氟沙星(24mg·kg-1)后0.125、0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12h处死并取眼球各组织制备成匀浆,高效液相色谱法测定眼内各组织中药物浓度,3p97软件计算药动学参数。结果:给药后房水、角膜、虹膜-睫状体、玻璃体和晶体组织中cmax分别为(1.59±0.38)、(8.51±2.72)、(10.58±1.17)、(1.17±0.19)、(1.28±0.39)μg·g-1/μg·mL-1;tmax分别为(0.67±0.24)、(1.00±0.55)、(1.83±0.41)、(0.60±0.34)、(0.75±0.27)h;t1/2β分别为(2.68±0.70)、(3.87±1.24)、(5.73±1.66)、(4.44±1.53)、(4.43±1.78)h;AUC0～12h分别为(4.56±1.32)、(20.90±2.63)、(40.25±3.42)、(4.11±0.60)、(3.28±0.90)μg·h·g-1/μg·h·mL-1。药动学分布呈二室模型。结论:家兔单剂量灌服左氧氟沙星后在眼内各组织中分布较快,且有较高的药物浓度,消除较慢,维持时间较长。     

静注左氧氟沙星在兔血与眼组织中的药动学

目的:研究家兔静脉注射左旋氧氟沙星(LVFX)后在血液与眼组织中的分布以及药代动力学参数.方法:用高效液相色谱法测定给药后不同时点家兔血液和眼内各组织的药物浓度.结果:角膜、房水、虹膜-睫状体、晶状体和玻璃体内峰浓度值(Cmax)分别为(10.7±0.8)、(3.0±0.2)、(18.4±1.4)、(2.4±0.2)和(1.6±0.2)μg·g-1或mg·L-1.其血液和各组织中消除半衰期(T1/2β)分别为(3.2±0.4)、(9.2±2.9)、(9.1±1.9)、(7.7±1.1)、(6.2±1.3)和(5.5±1.0)h.结论:LVFX静脉注射后具有良好的眼内通透性,在眼组织中存留时间长,有助于维持眼内组织的有效血药浓度.     

阿昔洛韦原位胶化滴眼液的眼内药物动力学研究

目的：考察阿昔洛韦原位胶化滴眼液滴入眼睛后在眼房水中的药物代谢动力学，并与市售阿昔洛韦滴眼液进行比较。方法：两种制剂滴眼后，采用反相高效液相色谱法测定不同时间点的兔眼房水中阿昔洛韦的浓度。结果：原位胶化滴眼液和市售滴眼液滴眼后，除0.25h时间点外，其余各时间点阿昔洛韦原位胶化滴眼液治疗组的房水药物浓度较市售阿昔洛韦滴眼液治疗组明显增高（P＜0．05）。原位胶化滴眼液的生物利用度是滴眼液的2．67倍。用胶化滴眼液后6.5h，房水中仍可测出阿昔洛韦的浓度，而用滴眼液后5.5h，房水中已测不出阿昔洛韦的浓度。结论：阿昔洛韦原位胶化滴眼液能提高药物的生物利用度，增强疗效，并减少给药频率。     

pH敏感型魟鱼软骨多糖眼用原位凝胶兔眼药动学及其抑制角膜新生血管的研究

目的：制备pH敏感型魟鱼软骨多糖眼用原位凝胶剂（RCG凝胶）并考察其兔眼药动学和抑制角膜新生血管作用。方法：以卡波姆940和HPMC（1∶4, w/w）为辅料制得pH敏感型原位凝胶。取健康家兔30只,向兔眼中滴入50 μL RCG凝胶,分别于给药10,30,60,120,180 min后处死家兔,收集兔眼玻璃体、房水、角膜和虹膜,并测定药物含量。取家兔20只,建立角膜新生血管模型并随机分为4组,分别给予生理盐水,25,50,100 mg·mL^-1 RCG凝胶。观察给药后第3,6,9,12天新生血管面积及角膜病理切片。结果：魟鱼软骨多糖在玻璃体、房水、角膜和虹膜的药动学均符合二室模型,在玻璃体、房水、角膜和虹膜中的C_max分别为（1.35±0.41）,（9.31±0.39）,（27.78±0.32）,（15.97±0.13） μg·mL^-1;AUC_0-180分别为（80.54±9.65）,（571.91±18.32）,（1 763.72±48.66）,（1 034.55±33.87） μg·mL^-1·min。对照组、低、中、高剂量组在第12天的新生血管面积分别为（30.00±3.45）,（24.31±3.12）,（5.36±1.24）,（4.89±1.09） mm²。角膜病理切片中,对照组和低剂量组中有大量炎性细胞浸润,新生血管较多;而中剂量和高剂量组中角膜中炎性细胞和新生血管明显较少。结论：制备了一种pH敏感型魟鱼软骨多糖眼用原位凝胶,该凝胶给药后在角膜部位具有最大的药物浓度,其给药剂量高于50 mg·mL^-1时,具有显著的抑制新生血管生成的作用,该原位凝胶剂具有较好的临床应用价值。