乳状液膜法提取青霉素稳态传质数学模型的研究

建立并推导了乳状液膜法提取青霉素的传质模型。实验验证的结果表明 ,此模型与实验值较好地吻合     

乳状液膜法提取青霉素非稳态传质数学模型的研究

在“渐进前沿模型”的基础上 ,建立并推导了乳状液膜法提取青霉素的非稳态传质数学模型。实验条件下乳状液膜法提取青霉素的过程属扩散控制 ,其阻力主要来源于膜相。青霉素在膜相中的扩散是提取过程的速控步骤     

用乳状液膜法从发酵液中提取青霉素G

用乳状液膜法从青霉素发酵液中提取了青霉素G.着重研究了外相缓冲液、膜相有机溶剂、内相Na2CO3溶液的浓度、载体种类及用量、提取时间对提取率的影响,从而确定了各影响因素的最佳值.提取率可达655%.     

乳状液膜法分离技术中乳化剂与载体性能的研究

目的研究提取青霉素和赖氨酸时乳化剂和载体的配伍性能。方法乳状液膜法。结果三辛胺TOA与Span 80配伍提取青霉素时提取率和溶胀率分别为 93 8%和 8 5 % ;二 (2 乙基己基 )磷酸脂 (D2EHPA)与Span 80配伍提取赖氨酸时提取率和溶胀率分别为 16 6 %和 4 5 0 %。结论三辛胺TOA与Span 80配伍性能很好 ,溶胀率较低 ,适合提取青霉素 ;二 (2 乙基己基 )磷酸脂(D2EHPA)与Span 80配伍性能尚好 ,对提取赖氨酸有利 ;N 2 6 3与Span 80匹配不佳 ,膜易破裂。液膜的溶胀不仅与乳化剂有关 ,还受载体、内外相化学位梯度等影响。在液膜配方及操作参数选择适宜的条件下 ,以Span 80作乳化剂 ,溶胀率可以达到很低 ,Span 80由于其低毒性不失为一种好的乳化剂。另外 ,载体专一性实验结果表明 :载体Aliquat 336对于疏水性强的苯丙氨酸具有较高的选择性     

乳状液膜法分离赖氨酸动力学

目的建立和推导乳状液膜法提取赖氨酸的传质数学模型。方法用实验对传质模型进行验证,取得了较好的一致性。提取赖氨酸的液膜组成:二(2-乙基己基)磷酸(D2EHPA)为载体,Span-80为表面活性剂,液体石蜡-煤油(体积比为1∶1)为膜溶剂。内相选用0.1 mol.L-1的盐酸溶液。固定的实验条件为:膜相与内相体积比(Roi)为1∶1,外水相体积与乳状液体积比(Rwe)为4∶1。结果液膜法提取赖氨酸遵循二级反应动力学。结论在实验条件下乳状液膜提取赖氨酸的过程属扩散-反应双控制过程。     

环孢素眼用乳状液的含量测定及稳定性研究

目的:建立环孢素眼用乳状液的含量测定方法并考察其稳定性。方法:采用高效液相色谱法测定环孢素的含量,色谱柱为EclipseXDB-C8,流动相为乙腈-甲醇-水(67.5∶5∶27.5),流速为0.8mL·min-1,检测波长为210nm,柱温为55℃。通过经典恒温加速试验考察该制剂对热的稳定性,强光照射试验考察其对光照的稳定性。结果:环孢素检测质量浓度线性范围为5～60mg·L-1(r=0.9999),平均回收率为100.39%,RSD=1.15%;该制剂对热和光的稳定性均较好,预测25℃贮存的有效期为6.88年。结论:所建立的含量测定方法准确、可行,且该制剂可在室温保存。     

葡聚糖栓塞微球溶胀特性的研究

目的:对葡聚糖栓塞微球的溶胀特性进行研究。方法:采用凝胶色谱法。将样品用生理盐水分散装填于不锈钢柱管中,注入牛血清白蛋白(BSA)和苯丙氨酸2种不同分子量物质的混合溶液,在280nm波长下记录BSA与苯丙氨酸的色谱保留行为,根据二者保留时间之差来计算凝胶柱中待检测微球的内水体积,并以此为指标对样品分别以磷酸盐缓冲溶液和生理盐水为溶胀溶液进行微球体内、外溶胀特性的比较,并对经高温灭菌处理、室温放置24个月、在模拟的人体生理环境中的溶胀稳定性进行研究。结果:葡聚糖栓塞微球在模拟的体内、外的溶胀特性一致,其在上述3种条件下溶胀性均能保持一定的稳定性。结论:葡聚糖栓塞微球的溶胀稳定性较好;采用凝胶色谱法可表征葡聚糖栓塞微球溶胀体积并用于其质量研究。     

鼻用氟脲嘧啶壳聚糖微球的体外释放及溶胀影响因素

目的考察壳聚糖脱乙酰度、壳聚糖浓度、固化剂用量、固化时间以及介质pH值对氟脲嘧啶壳聚糖微球的体外释放与溶胀的影响。方法乳化化学交联法制备氟脲嘧啶鼻用微球,动态透析法检测微球的体外释放特性;根据微球吸水前后质量变化测定微球的溶胀率。结果壳聚糖的脱乙酰度越高、固化剂用量越大、固化时间越长则微球的溶胀越慢,微球的体外释放越慢;壳聚糖浓度的增加则使微球的溶胀度增加,体外释放量减少;释放介质的pH值对微球的溶胀性能影响很大,在酸性条件下微球溶胀度高且释药加快。结论影响壳聚糖微球溶胀的因素顺序为介质的pH值>固化剂用量>固化时间>壳聚糖浓度≈壳聚糖脱乙酰度;影响壳聚糖微球体外释放的因素顺序为固化剂用量>壳聚糖脱乙酰度>壳聚糖浓度,而固化时间和介质的pH值对体外释放无显著性影响。     

亮氨酸氨基肽酶的基础研究及临床应用

亮氨酸氨基肽酶（LAP）是一类具有HEXXH（X）（18）E锌离子结合的活性中心的金属蛋白酶,定位于细胞胞液、微粒体内及细胞胞膜上,广泛分布于人体各种组织和器官中,与各种组织、器官的生理功能密切相关;LAP的高表达与肿瘤的转移、浸润、病情的分级、分期以及肿瘤对化疗药物的抵抗性密切相关。临床上使用药物抑制LAP的活性,可增强免疫力、增加肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。     

基于平行人工膜渗透分析法对药物跨血脑屏障渗透性的仿生系统优化及其评价研究

目的:基于平行人工膜渗透分析法(parallel artificial membrane permeability analysis, PAMPA),对化合物跨血脑屏障(blood-brain barrier, BBB)仿生系统进行优化。以氯丙嗪、氯氮平、马普替林及维拉帕米等10种化合物进行渗透性考察,建立1种快速、简便的化合物BBB渗透性考察方法。方法:使用μFlux型化合物渗透性测定仪,以人工仿生膜为载体,将BBB涂膜液涂于仿生膜上制备人工渗透膜。对该平行人工膜模型进行方法学验证,考察其线性、重现性及重复性。以人工渗透膜模拟人的BBB,考察化合物经人工渗透膜的有效渗透速率(P_e),并与文献报道的通过96孔板测得的跨膜渗透速率(P_m)进行比较,验证人工渗透膜的准确性。结果:该方法测得的各化合物均具有良好的线性关系(r>0.999),不同日期测定维拉帕米P_e值一致(P>0.05),该方法具有良好的重现性与重复性。对各化合物实验结果经过统计学分析,以平行人工膜测定的P_e与96孔板测定的P<...     

液膜技术分离回收发酵废液中土霉素的试验研究

在萃取的基础上，进行了乳状液膜分离萃取发酵废液中土霉素的试验研究。液膜体系组成为：氯代十六烷基吡啶(PCC)为载体，Span—80为表面活性剂，异辛醇为助溶剂，煤油为稀释剂，盐酸水溶液为膜内相。通过试验考察了液膜组成、膜内比(Roi)、表面活性剂用量、内相HCl浓度、萃取搅拌速度、外水相pH、以及乳水比(Rew)和萃取时间等因素对萃取率的影响，找出了一个较为适宜的液膜组成和萃取操作的工艺条件，对发酵废液中土霉素的萃取率达到61．33％。     

高氧液对外伤性急性弥漫性脑肿胀的治疗评价

目的　探讨早期静脉输注高氧液对外伤后急性弥漫性脑肿胀患者神经元特异性烯醇化酶的影响。方法　纳入我院 2 0 0 0年 1月至 2 0 0 3年 1月住院的外伤后急性弥漫性脑肿胀患者 112例 ,分为早期静脉输注高氧液组 (5 8例 )和对照组 (5 4 )例 ,于治疗前后行神经元特异性烯醇化酶 (NSE)含量的测定 ,同时评定GCS评分的变化。结果　经高氧液治疗 ,治疗组NSE明显降低 ,与对照组相比差异有显著意义 (P <0 0 1)。结论　早期静脉氧疗可显著减轻脑组织的病损程度 ,降低病死率     

板蓝根口服液提取工艺的探讨

目的验证板蓝根口服液提取工艺的合理性。方法采用薄层色谱法及紫外分光光度过法,以靛玉红为对照品,对制剂成品板蓝根口服液进行薄层鉴别并定量测定。结果板蓝根口服液中靛玉红含量偏低,不同的提取工艺制成板蓝根溶液中靛玉红成分差异明显。结论传统水提取法制备板蓝根口服液的工艺有待改进。     

刺蓝抗疲劳口服液提取工艺的研究

目的研究影响刺蓝抗疲劳口服液提取工艺因素,确定最佳条件。方法采用L9(34)进行正交设计试验,对刺蓝抗疲劳口服液提取工艺进行优选,以紫丁香苷、人参皂苷Rb1提取量及浸膏提取率为考察指标,考察加水量、提取时间、药材粒径对提取工艺的影响。结果最佳工艺条件为饮片加水煎煮二次,第一次加10倍水,煎煮2h,第二次加8倍水,煎煮1.5h。结论该工艺稳定可靠,简便易行,可用于刺蓝抗疲劳口服液的工业化生产。     

Cytosolic delivery via escape from the endosome using emulsion droplets and ultrasound

Vaporizing emulsion droplets may aid in endosomal rupture as a drug delivery route to the cytosol. Upon insonation, emulsion droplets formed from perfluorocarbon liquids may vaporize with sufficient expansion to disrupt liposomal or endosomal membranes. Emulsion droplets of perfluorohexane (PFC6) or perfluoropentane (PFC5) were prepared as free droplets in calcein or as droplets encapsulated within liposomes containing calcein. Folate-stimulated endocytosis created an experimental model, wherein calcein was self-quenched until released from the vesicles. Upon release, calcein was diluted below its self-quenching concentration and its release quantified by fluorescence. In this experimental model, folated emulsions or folated eLiposomes were incubated with folate-starved HeLa cells. Samples were exposed to two seconds of 20-kHz ultrasound (US) at 1?W/cm². Fluorescence microscopy identified released intracellular calcein. Upon insonation, both free emulsion samples and eLiposome samples produced calcein release to the cytosol. Calcein fluorescence was more intense in samples containing PFC5 compared to PFC6. Insonation of samples without emulsion droplets produced no cytosolic delivery. Likewise, cells that took up emulsion droplets but were not exposed to US did not exhibit fluorescence throughout the cell. These results suggest that vaporizing emulsion droplets are internalized into the cells and can produce endosomal escape of a therapeutic payload.     

脂肪乳剂的工艺研究

目的：用国产原料和设备研制静脉脂肪乳剂,方法：通过高压匀化机使乳粒产生高速碰撞才空穴作用,降低乳粒直径,并控制高压匀化时乳剂的温度来提高其稳定性。结果：通过数次匀化可获得粒子小、均匀性好、人体易于吸收的脂肪乳剂,结论：安全地输注给上千例病人,表明本制剂工艺具有科学性和实用性。