银杏叶黄酮类成分体外及经肠吸收后抗氧化活性比较

[目的]比较银杏叶提取物中三个主要的银杏黄酮苷元体外及经肠吸收后抗氧化活性。[方法]采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)法(1,1-二苯基-2-三硝基苯肼法)测定模型药物体外及肠吸收液对自由基的清除作用,测定药物的抗氧化活性。[结果]槲皮素、异鼠李素、山奈酚体外清除DPPH自由基的EC50分别为78.6μm,203.2μm,222.0μm;药物肠吸收液DPPH清除率趋势为:槲皮素异鼠李素山奈酚,其清除率较体外相比有所降低;3个单体不同配比的肠吸收液DPPH清除率显示以提取物中所含比例混合清除率数据高于其他两组。[结论]3个单体体外及肠吸收液均能够清除DPPH自由基,且清除能力为:槲皮素异鼠李素山奈酚;肠吸收后药物清除率下降,可能与单体在肠道中产生分解有关,其原因还需进一步探讨,3个单体以提取物所含比例混合后抗氧化活性要好。     

连翘及其主要有效成分槲皮素体外抗人巨细胞病毒的实验研究

目的:研究连翘及其主要有效成分槲皮素体外抗人巨细胞病毒作用和细胞毒性。方法:用细胞病变法和MTT法,检测连翘、槲皮素抗人巨细胞病毒的最大无毒浓度、最小有效浓度和治疗指数,并与更昔洛韦进行比较。结果:更昔洛韦、连翘及槲皮素的最大无毒浓度分别为10,30,30 mg.L-1,最小有效浓度分别为10,30,0.3 mg.L-1,治疗指数分别为1,1,100。结论:槲皮素抗HCMV效果大大高于更昔洛韦和连翘,细胞毒性与连翘相同、比更昔洛韦低。连翘尤其是槲皮素具有良好的体外抗人巨细胞病毒(HCMV)效果,有望成为临床抗HCMV的药物,值得进一步深入研究。     

消岩汤剂拆方配伍对MCF-7乳腺癌细胞生长及凋亡机制研究

[目的]观察消岩汤和各拆方组药物对MCF-7乳腺癌细胞增殖活性,促进凋亡的作用,与化疗药物5-氟尿嘧啶(5-Fu)联合应用的效果。[方法]消岩汤全方和根据功效拆分的清热解毒组、活血化瘀组、解毒祛瘀组(清热解毒组+活血化瘀组)、益气扶正组和全方组。以噻唑蓝法(MTT)检测MCF-7乳腺癌细胞的细胞增殖活性,与5-Fu化疗药物联合作用的效果,用Hoechst33258法检测细胞的凋亡情况。[结果]各组均有不同程度地抑制细胞活性和促进凋亡,清热解毒组优于全方组优于解毒祛瘀组优于活血化瘀组优于益气扶正组,与5-Fu化疗药物合用表现出协同和相加作用。[结论]消岩汤在体外实验中能够抑制MCF-7乳腺癌细胞生长,促进凋亡,与5-Fu化疗药物合用有一定的化疗增效作用,清热解毒组药物在抑瘤和增效作用方面,与全方接近,提示清热解毒组中药为体外实验中全方抗肿瘤作用及化疗增效作用的有效组分。     

钱氏消瘤口服液对胃癌细胞分化影响的研究

钱氏消瘤口服液是名老中医钱伯文教授根据多年肿瘤临床工作经验 ,针对胃癌脾胃气虚、气滞痰凝的病机特点 ,按照益气健脾、行气化痰散结的治疗原则而研制的 ,以人参、莪术、茯苓、、陈皮等为主要药物组成的抗胃癌中药复方。过去的动物实验及临床观察均表明该方具有较好的抗肿瘤作用[1,2 ,3 ] 。进一步的研究表明 ,该方大剂量 (15 .2ｇ/ｋｇ) 2ｔ - 1时相药物血清对体外培养的ＳＧＣ - 790 1细胞增殖抑制作用最佳[4 ] 。为进一步探讨其作用机制 ,笔者对该组药物血清对体外培养的ＳＧＣ - 790 1细胞分化的影响进行了实验研究 ,现将实验结果报告…     

槲皮素抗白血病作用的研究进展

槲皮素作为一种天然黄酮类化合物 ,广泛存在于蔬菜和水果中。由于具有诸多方面的生理活性 ,如抗炎、抗氧化、抗肿瘤、降血脂等 ,目前正受到医学界的普通关注。实验研究表明 ,槲皮素尚可以预防肿瘤的发生 ,并对多种恶性肿瘤细胞生长有明显抑制及促凋亡作用 [1～ 3 ] ,诱导某些白血病细胞的分化 [4,5]。值得注意的一点 ,槲皮素可逆转肿瘤细胞的多药耐药性 [6～ 9]。本文就近年来有关槲皮素抗白血病细胞作用的研究及其可能机制进行综述。1　槲皮素抗细胞增殖作用　　槲皮素可抑制多种白血病细胞的增殖 ,其可能机制 :1.1　抑制蛋白质合成 :最近 …     

蛇床子素、补骨脂素及丹皮酚配伍对乳腺癌MDA-MB-231BO细胞株的体外抑制及TGF-β1基因表达的影响

目的:探讨蛇床子素、补骨脂素及丹皮酚对人乳腺癌高转移MDA-MB-231BO细胞株的体外抑制及侵袭作用的影响,并初步探讨其作用机制。方法:采用均匀设计实验方案进行组方设计;MDA-MB-231BO细胞体外侵袭实验,实时荧光聚合酶链反应(RT-PCR)检测,观察药物处理后细胞的侵袭情况及对人转化生长因子TGF-β1基因的表达情况。结果:获取蛇床子素、补骨脂素、丹皮酚3个药物的最佳配伍比例为10.00:7.78:6.67;单体组和阳性药物组在体外作用24h后,可以显著抑制MDA-MB-231BO细胞的侵袭(P0.01)。结论:中药单体组蛇床子素、补骨脂素、丹皮酚对乳腺癌MDA-MB-231BO细胞的生长具有抑制作用,有效抑制其侵袭和转移,其机制可能与抑制TGF-β1基因的表达有关。     

槲皮素通过抑制β-catenin入核抑制人宫颈癌细胞增殖、迁移的实验研究

[目的]探讨槲皮素通过Wnt/β-catenin信号通路对人宫颈癌上皮细胞增殖及迁移的影响及其可能的作用机制,为抑制宫颈癌进展的临床治疗提供新的靶点。[方法]人宫颈癌上皮细胞系HeLa细胞为研究对象,给予不同浓度槲皮素处理24 h后,通过CCK-8实验检测槲皮素对HeLa细胞增殖能力的影响。采用Transwell及细胞划痕实验检测槲皮素对HeLa细胞垂直及水平运动能力的影响。免疫荧光法检测β-catenin表达及TopFlash荧光素酶报告系统检测槲皮素对HeLa细胞Wnt/β-catenin信号通路的抑制作用。[结果] CCK-8检测表明,槲皮素处理组HeLa细胞增殖率明显低于对照组(P0.01),且抑制作用具有浓度依赖性。槲皮素处理组HeLa细胞垂直及水平运动能力均较对照细胞降低,差异有统计学意义(P0.01)。对照组HeLa细胞中β-catenin蛋白密集分布于胞核和胞质中,而槲皮素处理组中β-catenin蛋白主要分布于细胞质中。TopFlash荧光素酶报告系统表明槲皮素处理组HeLa细胞Wnt/β-catenin信号通路受到抑制。[结论]槲皮素可能通过抑制Wnt/β-catenin信号通路活化抑制宫颈癌细胞的增殖和迁移。     

槲皮素抑制乳腺癌细胞迁移侵袭及分子机制研究

目的:探究槲皮素(naringenin)对乳腺癌细胞MDA-MB-231转移的影响及其作用机制。方法:MTT法观察经不同浓度槲皮素对乳腺癌细胞MDA-MB-231生长能力的影响;划痕实验(wound healing)及Transwell实验分析考查槲皮素对MDAMB-231水平运动能力的影响;采用Western blotting考察槲皮素对MDA-MB-231细胞整合素Integrinβ3,β1及基质金属蛋白酶MMP-2(matrix metalloproteinases-2,MMP-2),MMP-9蛋白表达的影响;运用计算机虚拟对接技术体外评价槲皮素与整合素Integrinβ3的结合能力。结果:槲皮素可以剂量依赖性抑制MDA-MB-231细胞的增殖;Wound healing实验和Transwell小室迁移实验中,随着槲皮素浓度提高,MDA-MB-231迁移数目呈递减趋势;随着槲皮素浓度的提高,乳腺癌细胞侵袭能力呈递减趋势;槲皮素可以剂量依赖性抑制Integrinβ3蛋白表达,而对Integrinβ1的表达不甚明显,此外槲皮素可以显著抑制MMP-2和MMP-9的蛋白表达;计算机虚拟对接结果发现槲皮素与Integrinβ3的结合能力数值为较低负值,表明槲皮素与Integrinβ3有较好的亲和力。结论:槲皮素具有抑制MDA-MB-231乳腺癌细胞生长能力,阻断MDA-MB-231细胞迁移、运动以及侵袭,其机制为槲皮素与Integrinβ3结合后,下调MMP-2,MMP-9的表达。     

光甘草定和槲皮素对乳腺癌细胞能量代谢的调控作用

据报道,能量代谢是肿瘤细胞的核心特征。该研究旨在探讨2种中药黄酮成分光甘草定、槲皮素对乳腺癌细胞能量供应、糖酵解的调控作用,为开发具有调控肿瘤能量代谢功能的抗肿瘤中药提供借鉴。该研究以三阴性乳腺癌肿瘤细胞(MDA-MB-231)为研究对象,基于能量代谢各途径的特点,选取葡萄糖摄取、葡萄糖转运子1(GLUT1)的蛋白表达、细胞内三磷酸腺苷(ATP)水平、乳酸脱氢酶(LDH)活力和乳酸(LD)浓度等5个潜在靶点来考察光甘草定和槲皮素对乳腺癌肿瘤细胞能量代谢的调控作用,并初步探讨其相关机制。结果显示,槲皮素和光甘草定均可下调GLUT1的蛋白表达,减少乳腺癌细胞对葡萄糖的摄取。其中槲皮素对LDH活力和LD浓度无明显影响,未影响其糖酵解过程,但可增加乳腺癌细胞内ATP水平;而光甘草定可减弱乳腺癌细胞中LDH活力,降低其LD浓度,从而抑制乳腺癌细胞的糖酵解过程。因此,槲皮素和光甘草定对乳腺癌细胞的能量代谢具有调控作用,可以作为潜在的抗癌剂或抗癌辅助剂。     

松树皮原花青素对乳腺癌细胞增殖和转移作用

目的:研究松树皮提取物原花青素(PMBE)对人乳腺癌MCF-7细胞体外转移及侵袭作用的影响,并初步探讨其作用机制。方法:不同浓度PMBE作用于体外培养的人乳腺癌MCF-7细胞,采用MTT法检测其对细胞增殖抑制作用的影响;通过划痕实验检测PMBE对细胞转移能力的影响;体外侵袭实验(Transwell小室)检测PMBE对细胞侵袭能力的影响;最后应用免疫印迹(Western-blot)方法检测PMBE对MCF-7细胞基质金属蛋白酶-9表达水平的影响。结果:随着PMBE浓度的增加,MTT法检测结果表明,PMBE在体外对MCF-7细胞有明显的增殖抑制作用,半数致死浓度(IC_(50))值为(71±2.1)μg·m L~(-1);PMBE质量浓度为5、15μg·m L~(-1)时,细胞划痕的闭合能力分别下降25%、36%,细胞侵袭能力下降59%、79%;PMBE能显著抑制MCF-7细胞MMP-9蛋白的表达。结论:PMBE能有效抑制乳腺癌增殖和转移,其作用机制可能与降低乳腺癌细胞运动能力有关,PMBE有潜力开发为治疗乳腺癌的药物。     

氨基葡萄糖与铜钴镍三种金属离子的配位性能研究

目的 研究氨基葡萄糖的质子化和与Cu2 ,Co2 ,Ni2 的配位性能.方法 用pH电位滴定法测定(298±0.1)K,I=0.10 mol/LKNO3条件下氨基葡萄糖的质子化常数及与Cu2 ,Co2 ,Ni2 的二元配合物的生成常数.结果 氨基葡萄糖pKa为7.78,配合物生成常数的对数分别为Cu2 ,5.22(110),9.38(120);Co2 ,3.19(110),5.99(120);Ni2 ,3.40(110),6.31(120).结论 氨基葡萄糖与Cu2 ,Co2 ,Ni2 配位时不解离出醇羟基质子,不同金属离子配合物生成常数的大小符合Irving-William序列.     

关于PD2、PA2、PD2＇计算方法的探讨

目的：叙述近年来关于PD2、PA2、PD2’各自含义、计算方法，以阐明其研究意义。方法：通过对药理实验方法学中有关内容的阐述，以及对近10年来相关文章的对比分析和总结，得到一些对今后的药物研究有帮助的参考性知识。结论：PD2、PA2、PD2’的测定基本上是首先通过某一药物的动物或计算机虚拟实验，然后用图解法、计算方法（包括软件计算）或者二者联用的方法三种思路求得各自具体数值。     

补骨脂乙素诱导HepG2细胞凋亡及对Bcl-2家族表达的影响

目的:观察补骨脂乙素对人肝癌细胞HepG2凋亡及其相关蛋白的影响。方法:用不同浓度补骨脂乙素(3、4、5、6和7mg/ml)处理HepG2细胞24h后,MTT法检测药物对细胞增殖的影响,并用流式细胞仪检测细胞凋亡情况,Western印迹法检测凋亡相关蛋白的表达。结果:补骨脂乙素4mg/ml即能抑制HepG2细胞的增殖并诱导其凋亡,7mg/ml时凋亡率可达94.57%,在浓度4～7 mg/ml之间有良好的量效关系。补骨脂乙素浓度为7mg/ml时促凋亡蛋白Bax、Bid表达明显增加、抗凋亡蛋白Bcl-2表达减少。结论:补骨脂乙素4mg/ml能诱导HepG2细胞凋亡,可能与其影响Bcl-2家族蛋白的表达有关。     

Manuscript Preparation-Part 2

正1.Main Text The preferred length of an original article is no more than 8000 words,and review no more than 10000 words.Text is usuallybut not necessarily-divided into the Introduction,Methods,Results,and Discussion sections.Headings and subheadings may be used to clarify their content,especially in the Methods,Results,and Discussion(including conclusion).Every reference,figure