肾上腺素受体与阻塞性肺疾患

肾上腺素受体与阻塞性肺疾患薛全福（中国医学科学院基础医学研究所中国协和医科大学基础医学院北京１００００５）ＡｂｓｔｒａｃｔＣＯＰＤｉｎｃｌｕｄｅｓｃｈｒｏｎｉｃｂｒｏｎｃｈｉｔｉｓ，ｅｍｐｈｙｓｅｍａａｎｄａｓｔｈｍａｗｉｔｈａｉｒｗａｙｏｂｓｔｒｕ...     

心肌肾上腺素能受体和心律失常

讨论肾上腺素能影响心脏节律要有心肌动作电位的离子基础知识,为此扼要介绍离子传导改变基础下心肌细胞电活动的结果(图1)。多数心肌细胞动作电位的上升是由于钠离子迅速内流(iNa)。iNa通道对河豚毒素特别敏感,在低跨膜电位值时失活。上升相后有一坪相,钾传导(gk)低下,保持膜去极化主要由钙离子(缓慢内流:is)传带的第二次去极化电流,也涉及兴奋收缩偶联。慢通道对钙内流抑制剂异搏停较敏感,且在比正常负得较少的跨膜电位(约A-45mv)时有用。心肌动作电位最终的复极化是由于钾流(ix)的激活和钙内流减少相结合。     

肺组织内两种β肾上腺素能受体的直接证明

本文作者应用~3 H标记的二羟基外搏停(~3H-DHA,一种β受体阻滞剂),与大鼠肺组织膜进行结合,直接证明了肺内存在β_1和β_2两型肾上腺素能受体,其比例为1:3。~3H-DHA与肺组织膜的结合具有高度亲和力和立体结构特异性,其药理学性质表明是结合在β受体上。此种特异性结合可代表总结合力的90％。在此基础上,作者应用了某些β受体阻滞剂来置换~3H-DHA的结合,其中有些是属于非选择性β阻滞剂,即对β_1和β_2受体都有同样的亲和力,有的则是β_1受体选择性阻滞剂。结果表明,非选择性β阻滞剂如噻吗心安     

缺氧时肺的α及β肾上腺素能受体的变化

肺心病是严重危害健康的常见病,无论是高山缺氧或是慢性气管炎所致气道阻塞肺泡缺氧,都使肺动脉收缩,久之引起肺动脉高压,并可演变成肺心病。多数学者认为肺小动脉收缩在缺氧性肺动脉高压的发生发展中所起作用最大。因为肺小动脉属阻力血管,在缺氧后其肌层也最易增厚。曾有人用快速冰冻肺后观察,发现接近终未呼吸单位的肌性肺小动脉收缩     

β肾上腺素能受体的基因结构

β肾上腺素能受体属于G蛋白偶联受体,分为β_1、β_2、β_3受体亚型,这些亚型具有相似的高级结构。各个亚型的基因克隆表明它们由不同的基因编码。不同亚型的基因具有明显的同源性。     

肾上腺素能受体的分子结构、调节和免疫学研究

由于肾上腺素能受体介导广泛的生理、生化反应,故在受体学(receptorology)研究领域中倍受重视。近年来,在它们的分子结构、调节以及免疫学研究等方面,斐然有成。本文将对这些方面的进展作概要介绍。肾上腺素能受体的分子结构传统的观点认为,激素或神经递质的受体,可依其定位不同而分为三大类:细胞膜表面受体、胞浆受体和核受体;肾上腺素能受体属第一类。据估测,除电鱼电器官的细胞膜含有丰富的乙酰胆碱受体外,绝大多数膜表面的激素受体,只占浆膜蛋白总量的0.1     

常压缺氧性肺动脉高压大鼠肺组织肾上腺素能受体亚型的变化

本文利用自制常压缺氧舱复制缺氧性肺动脉高压模型。实验用雄性Wistar大鼠,分别缺氧1、2及4周。结果表明缺氧1周大鼠Pap、Rvp即明显升高,2周时达高峰并持续高水平,同时大鼠右心重量明显增加。用放射配基结合法观察了缺氧大鼠肺组织β、β_2及α_2受体的动态变化,发现缺氧1周β受体数目略升高,2及4周明显下降,β_2受体与β受体变化规律一致,β_2/β、β_2/β_1比例明显降低,说明缺氧时β受体的下降主要是     

连续减压缺氧致肺动脉高压大鼠肺肾上腺素能受体的变化

本文研究减压缺氧肺动脉高压大鼠肺肾上腺素能受体的动态变化。雄性Wistar大鼠,除平原组外,均置于模拟5000米高度低压舱内,每天缺氧24小时。发现缺氧4,10,20,40,60天肺动脉压升高,分别为对照组的150%,187%,208%,232%,273%(P<0.01)。缺氧60天后出舱20天,40天,下降到对照的162%,107%     

常压缺氧性肺动脉高压大鼠肺血管肾上腺素能受体亚型的变化

肺组织有40多种不同细胞,放射配基结合法仅能观察整个肺组织中受体的变化,放射自显影则可显示其在肺     

肾上腺素能受体与心肌肥大的研究进展

心肌肥大是一种较缓慢而有力的代偿形式,然而它不是无限度的,心肌肥大最终将引起心室功能异常而导致心力衰竭,这往往是心血管疾病患者的主要死因之一。肾上腺素能受体(adrenergic receptor,AR)是介导儿茶酚胺作用的一类组织受体,研究表明AR与心肌肥大和心力衰竭的发生密切相关。因此,本文就几种AR与心肌肥大近年的研究进展进行综述,以便更好的了解心肌肥大的发生机理。     

β-肾上腺素能受体的免疫学研究

为了解β肾上腺素能受体(β-受体)的免疫学特性,并为β受体的生物化学研究提供必要的手段,围绕β受体多克隆和单克隆抗体进行了一系列研究。     

β2肾上腺素能受体调节的研究进展

β２肾上腺素能受体具有十分重要的生理功能，对其调节机制的研究已取得若干进展，促进了对Ｇ蛋白耦联类受体的深入了解。     

常压缺氧性肺动脉高压大鼠肺组织肾上腺素能受体亚型数目的动态变化

我室以往工作表明间断常压缺氧1周大鼠肺β受体略升高,缺氧2周及4周减少,α_1受体则呈上升变化。本文在此基础上研究常压缺氧不同时间后大鼠肺肾上腺素能受体亚型的动态变化规律。结果表明缺氧1周肺β受体略升高,2及4周β受体减少,β_2受体的变化规律与总β受体相同,表现为先增后降的动态变化,而β_1受体在缺氧过程中呈上升变化。α_2受体缺氧后均呈上升变化。结果表明调节肺血管舒张的β_2受体减少,调节肺血管收缩的α体增加对肺动脉高压发生发展是起作用的,这种受体亚型的变化对选择更特异的α受体阻断剂及β受体激动剂进行防治有重要参考意义。     

循环休克肾上腺素能受体失敏研究进展

循环休克肾上腺素能受体失敏研究进展第三军医大学大坪医院野战外科研究所（重庆４０００４２）刘良明胡德耀陈惠孙ＡｄｖａｎｃｅｓｏｆｔｈｅｄｅｓｅｎｓｉｔｉｚａｔｉｏｎｏｆａｄｒｅｎｅｒｇｉｃｒｅｃｅｐｔｏｒｓｄｕｒｉｎｇｃｉｒｃｕｌａｔｏｒｙｓｈｏｃｋＬ...     

热应激时大鼠肺中肾上腺素能受体的变化及其调节的研究

研究了大鼠经急性热应激致肛温达42℃及热应激后在室温下恢复4h时肺肾上腺素能受体(α,β)的改变变相应配基去甲肾上腺素(NE),肾上腺素(E)含量的改变。同时测定了肺组织中磷酯酶A_2(PLA_2)的活性改     

小鼠肝脏微血管的肾上腺素能受体的研究

肝脏血流量大,肝窦腔大,壁薄,对调节回心血流量有重要作用,由于机体脏器间微血管的神经支配不完全一样,故其循环和对药物反应差别大,为探索肝脏微血管中肾上腺素能受体的状态,我们利用活体微循环检查方法,观察了α、β受体兴奋药及阻断药对70只小鼠肝脏循环的影响。     

β3-肾上腺素能受体研究的进展

克隆成功了人、大鼠和小鼠的β3-肾上腺素能受体(β3AR)。β3AR属于βAR的亚型之一;但它的分布和药理学作用与已知的两种βAR有所不同。该受体的一个错义突变可能与肥胖病和糖尿病的发生与发展有关。     

β肾上腺素能受体失敏的分子机理

失敏(desensitization,或作脱敏)是生物调节的普遍现象。在哺乳动物,粒细胞的趋化性、神经递质所致神经传递以及药物的效应等,均可因此而改变。从维持内环境稳定的角度来看,失敏具有适应作用的积极意义。但是,毋庸置疑,它也明显地限制了临床上对一些药物的使用,甚至构成了某些疾病发生和发展的因素。因此,受体失敏的机理已成为近年来受体研究领域中一个相当活跃的课题。