苦参生物碱的药理研究进展

豆科槐属植物苦参 (ＳｏｐｈｏｒａｆｌａｖｓｃｅｎｓＡｉｔ)苦豆子(ＳｏｐｈｏｒａａｌｏｐｅｃｕｒｏｉｄｅｓＬｉｎｎ)为常用中药 ,在我国西北部各省市广泛分布。前者始见于《神经本草经》被列为中品 ,其性味苦寒 ,归心、肝、肾、大肠、膀胱经 ,具有清热燥湿 ,祛风杀虫 ,利尿的功能。用于热痢、便血、黄疸、尿闭、赤白带下、阴痒、湿疹、湿疮、皮肤搔痒、疥疮麻风、外治滴虫性阴道炎。从苦参中可分离出槐果碱 (Ｓｏｐｈｏｃａｒｐｉｎｅ)、苦参碱 (Ｍａ ｔｒｉｎｅ)、槐安碱 (Ｓｏｐｈｏｒｉｄｉｎｅ)、氧化苦参碱 (Ｏｘｙｍａｔｒｉｎ…     

苦参及其生物碱抗肿瘤活性研究进展

中药苦参又名地槐、野槐、牛参等,为豆科植物苦参(ＳｏｐｈｏｒａｆｌａｖｅｓｃｅｎｓＡｉｔ)的干燥根。其性寒味苦,入心、脾、肾三经,有清热解毒,明目止泪,燥湿利尿,祛风杀虫,安五脏,转身定志等作用。苦参在《本草疏经》中已被记载能“治瘕积聚”。后经现代医学研究证实,苦参中所含的生物碱成分:苦参碱(ｍａｔｒｉｎｅ)、氧化苦参碱(ｏｘｙｍａｔｒｉｎｅ)、槐果碱(ｓｏｐｈｏｃａｒｐｉｎｅ)、槐定碱(ｓｏｐｈｏｒｄｉｎｅ)及苦参总碱等均有较好的抗癌活性。近年来医学界对其做了大量的研究,表明苦参及其生物碱还具有抗过敏、抗病原微…     

手术减压对腰椎管狭窄合并糖尿病的疗效（译）

手术减压对腰椎管狭窄合并糖尿病的疗效（译）ＬＵＭＢＡＲＳＰＩＮＡＬＳＴＥＮＯＳＩＳＡＮＤＤＩＡＢＥＴＥＳＯＵＴＣＯＭＥＯＦＳＵＲＧＩＣＡＬＤＥＣＯＭＰＲＥＳＳＩＯＮ￥ＧｉａｎｌｕｃａＣｉｎｏｔｔｉ；ＦｒａｎｃｏＰｏｓｔａｃｃｈｉｎｉ；ＪｏｍｅｓＮ．Ｗ...     

复方苦参注射液中4种生物碱在大鼠体内组织分布研究

目的:建立LC-MS法测定大鼠血浆和其他组织中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱的浓度,研究复方苦参注射液在大鼠体内心、肝、脾、肺、肾等12个脏器组织的分布。方法:在血浆和组织样品中加入内标,用氯仿提取,以甲醇:10 mmolNH4Ac-0.02%HCOOH-水=90:10(v:v);CN柱分离,LC-MS法检测健康大鼠给予复方苦参注射液后3个时间点(15min、1h、4h)的血浆及组织样品中4种生物碱的浓度。结果:在给药后3个时间点,苦参碱和槐果碱在各组织中的分布量依次为:肝>肾/脾>肌肉/肠>肺/胃>心/脑>脂肪/子宫>睾丸;氧化苦参碱和氧化槐果碱在各组织中的分布量依次为:肾/肺>肌肉>肠/胃>心/脾>子宫>脂肪/睾丸>脑/肝;随着时间的推移,苦参碱和槐果碱浓度下降速度明显缓于氧化苦参碱和氧化槐果碱;苦参碱和槐果碱在肝脏分布最多,而氧化苦参碱和氧化槐果碱在肝脏分布最低。结论:复方苦参注射液4种生物碱在组织脏器中的分布,氧化态和非氧化态存在较大差异,尤其在肝脏,氧化苦参碱、氧化槐果碱浓度很低,而苦参碱、槐果碱浓度很高;而且在各组织中苦参碱和槐果碱的浓度显著高于氧化苦参碱和氧化槐果碱,与血浆中的分布相反,说明苦参碱和槐果碱相对于氧化苦参碱和氧化槐果碱而言主要分布于组织脏器中。     

苦参药材质量标准的研究

目的:探讨苦参药材质量标准.方法:采用薄层色谱(TLC)法对苦参药材进行定性鉴别;采用液相色谱-质谱联用仪(LC/MSD)进行苦参药材指纹图谱的确立;采用高效液相色谱法(HPLC)测定苦参中苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱含量.结果:槐定碱呈现地区性差异,以山海关为分界线,东北地区(含内蒙古东北部)苦参药材不合槐定碱,黄河流域苦参药材含槐定碱.结论:苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱为共性成份,相对含量一致,且以氧化苦参碱、氧化槐果碱含量较高;确立了苦参药材指纹图谱;建立了苦参总碱、苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱的含量测定方法.     

苦参及山豆根主要生物碱镇痛抗炎作用研究

目的 探讨苦参及山豆根中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱、鹰爪豆碱、N-甲基金雀花碱、野靛碱等主要生物碱的镇痛及抗炎活性.方法 采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀及小鼠腹腔毛细血管通透性实验、醋酸致小鼠扭体反应等实验动物模型,研究化合物抗炎镇痛的活性.结果 苦参碱、槐定碱镇痛作用相对较强;氧化苦参碱、槐果碱、鹰爪豆碱对耳肿胀抑制明显;苦参碱、槐杲碱、槐定碱能明显抑制小鼠腹腔毛细血管通透性.结论 大部分苦参碱型生物碱具有一定程度的镇痛抗炎活性,而金雀花型及鹰爪豆型生物碱活性较弱,同时毒性较强.     

岩舒注射液4种生物碱类成分Beagel犬 体内药动学研究

目的:建立LC-MS法测定Beagel犬血浆中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱的浓度,研究岩舒注射液在Beagel犬体内药动学过程及其参数。方法:以野百合碱做内标,三氯甲烷提取,甲醇-10 mmol醋酸铵0.02%甲酸水溶液90∶10为流动相,CN柱分离,检测Beagel犬iv 1.2 g.kg-1岩舒注射液后12 h内血浆样品中4种生物碱的浓度,用DAS 2.0药动学程序处理血药浓度-时间数据,分析药动学参数。结果:苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱分别在0.01～16.0,0.02～60.0,0.01～4.0,0.02～16.0 mg.L-1具有良好的线性关系,平均回收率均大于90%,精密度试验RSD小于6.4%,稳定性试验RSD小于4.6%;静注岩舒注射液后,4种生物碱在Beagel犬体内的药代动力学符合二室开放模型,Cmax与原药液中浓度比例基本相符;苦参碱和氧化苦参碱、槐果碱和氧化槐果碱的AUC0-∞与原药液中的比例相比均有增大,苦参碱和槐果碱MRT0-∞和t1/2z分别小于氧化苦参碱和氧化槐果碱;4种生物碱表观分布容积苦参碱>氧化苦参碱,槐果碱>氧化槐果碱。结论:该方法用于岩舒注射液中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱血药浓度的测定准确、灵敏、稳定性好、回收率高,适合其药动学研究。     

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野生与栽培苦参生物碱含量的比较研究

为比较苦参药材的野生品与栽培品在生物碱成分含量上的质量差异,对收集的22个栽培样本和17个野生样本,用HPLC同时测定了6种生物碱(氧化苦参碱、氧化槐果碱、槐定碱、N-甲基野靛碱、苦参碱、槐果碱)的含量,以独立样本t检验,辅以聚类分析(HCA)和主成分分析(PCA)方法进行评价。独立样本t检验表明:野生品与栽培品在N-甲基野靛碱、苦参碱、槐果碱3种成分含量上有差异(苦参碱及槐果碱P0.05,N-甲基野靛碱P0.01),氧化苦参碱、氧化槐果碱、槐定碱野含量无差异,但组内差异均较大;聚类分析及主成分分析表明:野生品与栽培品在生物碱含量上无差异。故认为栽培品与野生品在生物碱含量方面无差异。     

复方苦参注射液大鼠胆汁、尿液排泄研究

目的 建立大鼠胆汁和尿液中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱含量的LC-MS测定方法,研究复方苦参注射液在大鼠胆汁和尿液的排泄情况。方法 在胆汁和尿液样品中加入内标,采用氯仿提取处理,以甲醇：10 mmol/L NH4Ac-0.02％HCOOH-水=90:10 (V:V)为流动相;CN柱分离,检测健康大鼠给予复方苦参注射液后7个时间段的胆汁及5个时间段尿液样品中4种生物碱的浓度,计算胆汁和尿液累积排泄量和累积排泄率。结果 大鼠20 h内胆汁中4种生物碱的排泄率曲线逐渐走平;在胆汁中氧化苦参碱和氧化槐果碱的浓度分别高于苦参碱和槐果碱。72 h内,尿液4种生物碱排泄曲线基本达到平台,尿液中氧化苦参碱和氧化槐果碱的浓度和排泄量分别显著高于苦参碱和槐果碱,排泄到第3天各主要成分浓度均低于检测限。结论 复方苦参注射液中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱主要通过肾脏以尿排泄为主,一部分通过胆汁排泄,但推测可通过肝肠循环方式再次进入体循环以尿排泄,并可能存在其他代谢物。     

苦参总生物碱及其单体在Caco-2细胞模型的吸收特征研究

目的 建立同时测定Caco-2细胞模型中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的HPLC方法,探讨苦参总生物碱在Caco-2细胞模型的吸收机制.方法 利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱由细胞绒毛膜面供给侧(AP)→基底外侧(BL)和BL→AP侧两个方向的转运过程;HPLC-UV法测定上述3个生物碱的量;计算转运参数和表观渗透系数(Papp).结果 苦参总碱给药后,苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱由AP→BL侧的Papp分别为(1.098±0.092)×10-5、(1.434±0.098)×10-5、(3.87±0.64)×10-6cm/s,由BL→AP侧的Papp分别为(1.104±0.098)×10-5、(1.034±0.079)×10-5、(2.75±0.33)×10-6 cm/s,与文献报道的单体化合物给药相比,氧化槐果碱和氧化苦参碱双向转运的Papp明显增大.苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的表观渗透率值分别为1.01、0.72、0.71.结论 苦参总生物碱中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱仍主要以被动吸收方式进入体内,但比各单体给药吸收更好.     

白刺花的花中生物碱成分研究

从白刺花的干燥花中首次分得6种生物碱,经理化性质和光谱分析等手段,分别确定为氧化苦参碱,氧化槐果碱,槐果碱,苦参碱,槐胺碱和槐定碱。     

六种苦豆子生物碱对炎症介质白三烯的影响

目的：研究苦参碱(matrine MT)、氧化苦参碱(oxymatrine OMT)、槐果碱(sophocarpine SC)、氧化槐果碱(oxysophocarpine OSC)、槐定碱(sophoridine SRI)、氧化槐定碱(oxysophoridine OSRI)6种苦豆子类生物碱对炎症介质白三烯巴和白三烯134的影响，来研究其抗炎作用机制。方法：以大鼠腹腔白细胞为材料，采用高效液相色谱法(HPLC)测定白细胞内白三烯C4和白三烯B4水平。结果：SRI对LTC4的生物合成影响很小，但对LTB4的生物合成有明显的抑制作用。其余5种生物碱对LTC4和LTB4的生物合成均有明显的抑制作用，且有良好的剂量-效应关系。结论：6种苦豆子生物碱对白三烯(LTC4和LTB4)的生物合成均具有不同程度的抑制作用，这可能是它们抗炎作用的机制之一。     

苦参配方颗粒高效液相色谱指纹图谱及定量分析研究

目的:研究苦参配方颗粒的高效液相指纹图谱,并对指标性成分氧化苦参碱、苦参碱与氧化槐果碱进行含量测定。方法:采用高效液相色谱法测定苦参配方颗粒的指纹图谱,采用面积归一化法对10批苦参配方颗粒中氧化苦参碱、苦参碱与氧化槐果碱的含量进行测定。结果:10批苦参配方颗粒指纹图谱中共有峰15个,其中第7、8、11号色谱峰分别为氧化苦参碱、氧化槐果碱和苦参碱,样品相似度均0.990;苦参碱含量为16.6~30.2mg/g,氧化苦参碱含量为50.1~79.7mg/g,氧化槐果碱含量为13.4~27.2mg/g。结论:采用高效液相色谱法研究苦参配方颗粒的指纹图谱并对3种指标性成分进行含量测定,可有效控制其质量,提高临床用药安全性。     

LC-MS法测定苦参总碱片中3种生物碱的含量

目的:测定苦参总碱片中苦参碱、氧化苦参碱和槐果碱的含量。方法:采用LC-MS法,色谱柱VP-OSD,流动相为0.01mol.L-1乙酸铵水溶液:甲醇=12:88,检测波长220nm。结果:苦参碱在(100-16000)ng.mL-1、氧化苦参碱在(200-60000)ng.mL-1、槐果碱在(50-8000)ng.mL-1范围内线性关系良好;苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱平均回收率分别为:99.2%、98.6%和98.9%。结论:该方法快速、稳定、灵敏度高,可用于该品的质量控制。     

苦豆子种子生物碱成分研究

从苦豆子种子中分得7种生物碱,分别鉴定为氧化苦参碱,氧化槐果碱、金雀花碱、苦参碱、槐果碱、槐定碱和尼古丁,尼古丁为首次从该属植物中得到,并对提取物及生物碱进行了体外活性测试。     

白刺花种子生物碱成分的研究

从白刺花成熟种子中首次分得6个生物碱成分,经理化数据和光谱分析鉴定为氧化苦参碱,氧化槐果碱,苦参碱,槐果碱,槐胺碱和槐定碱。     

HPLC法同时测定苦刺花中苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的含量

目的:建立同时测定苦刺花中苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、氧化苦参碱含量的HPLC测定法。方法:色谱柱为ZORBAX-C18柱(4.6mm×250mm,5μm),以甲醇(A)-0.4mol·L-1磷酸水(B)(1:9)为流动相,检测波长220nm,流速1mL·min-1,柱温30oC。结果:在线性范围内4个对照品的标准曲线呈良好的线性关系(r>0.9998)。平均回收率分别为101.18%,101.09%,98.72%,98.47%。结论:可通过HPLC法同时测定苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的含量,并可用该方法进行药材的质量控制。     

世英汉分类词汇

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