美洛昔康血药浓度的测定及其人体药代动力学

目的建立血浆中美洛昔康的测定方法,并研究美洛昔康在中国人体内的药代动力学.方法采用HPLC方法测定18名健康志愿者口服美洛昔康片剂后的血药浓度.色谱柱为C18柱,150mm×4.6mm,5μm,流动相为20mmol·L-1磷酸盐缓冲液-乙腈40∶60,流速为1.50ml·min-1,检测波长UV225nm.结果测定方法在0.10～5.00mg·L-1范围内具良好的线性关系,回收率为90.00～105.00%,日内、日间RSD小于15%,最低检测浓度为0.05mg·L-1.药代动力学参数tmax为4.33±1.28h;Cmax为1.53±0.27mg·L-1;t1/2为21.22±6.25h;AUC0-∞为55.33±16.84h·mg·     

人血浆中美洛昔康的高效液相色谱测定法

目的：建立人血浆中美洛昔康的高效液相色谱测定方法。方法：用外标法,以四氢呋喃提取血浆中的美洛昔康,用高效液相色谱法测定美洛昔康。色谱柱：瑞典KRomasil,ODS C18.流动相：水－甲醇－乙腈－冰醋酸（500：600：50：20）,内含1．01g庚烷磺酸钠,流速1mL.min^-1,检测波长：355nm。结果：本测定方法的提取回收率为97．7％－101．9％,RSD为1．91％－5．79％,人血浆中美洛昔康的最低检测度为0．122ug.mL^-1,线性范围为：0．122－7．83ug.mL^-1。结论：本法操作简单,准确,灵敏度高,可用于美洛昔康胶囊和片剂的药代动力学和生物利用度的测定。     

RP-HPLC法测定美洛昔康片的含量

采用 YWG-C1 8( 2 0 0 mm× 4.6 mm) 0 .5 μm不锈钢柱 ,以 1%甲酸铵 -甲醇 ( 5 0∶ 5 0 )为流动相 ,检测波长 344nm。结果 :美洛昔康平均回收率10 2 .0 % ,RSD=1.0 % ( n=5 ) ,说明本法具有灵敏、专属的特点     

RP-HPLC 测定美洛昔康注射液的含量

目的：建立反相高效液相色谱法测定美洛昔康注射液的含量。方法采用 Waters symmetry C18色谱柱（5μm,250mm ×4.6mm ）,以流动相0.2％磷酸氢二铵溶液：甲醇异丙醇混合溶液（87：13）＝60：40,等度洗脱,检测波长350nm,柱温30℃。结果美洛昔康含量测定方法中,样品溶液在0.2~0.6mg/ ml 浓度范围内线性关系良好（R2＝0.9999）,低、中、高浓度的回收率分别为99.07％、100.24％和99.45％。RSD 值分别为0.81％、0.74％和0.35％。结论此方法快速、简便、专属性好,灵敏度符合要求,结果准确,可靠,可用于测定美洛昔康注射液的含量。     

反相高效液相色谱法测定美洛昔康注射剂中药物及有关物质含量

目的用高效液相色谱法测定美洛昔康注射剂中药物及有关物质含量。方法色谱柱为Kromsil— 2 0 0C18( 2 0 0mm× 4 6mm ,5 μm) ;流动相为甲醇 醋酸盐缓冲液 ( pH4 5 ,体积比 5 6∶4 4 ) ;流速 0 8mL/min ;检测波长 2 70nm ;柱温 4 0℃。结果美洛昔康质量浓度在 10～ 30 0mg/L内 ,线性关系良好 (r =0 9999) ,平均回收率为 10 0 3% ,RSD =1 2 %。结论本法可用于美洛昔康注射剂含量和有关物质含量的同时测定     

美洛昔康在大鼠体内的药代动力学研究

美洛昔康（ｍｅｌｏｘｉｃａｍ,ＭＬＸ）是一种新型非甾体抗炎药,作用机制是通过选择性抑制环氧合酶－２（ｃｏｘ－２）而抑制致炎的前列腺素的合成［１］。其对慢性风湿性关节炎的抗炎、镇痛效果与吡洛昔康、萘普生相同,但对胃及十二指肠溃疡诱发作用较弱［２］。参考国外报道的方法［３·４］,用改进 ＨＰＤＣ法测定ＭＬＸ的血药浓度,观察美洛昔康在大鼠体内的药代动力学,报道如下。１材料与方法１．１仪器与试药Ｗａｔｅｒｓ高效液相色谱仪,５１０泵,４８４紫外检测器,８１０工作站,７７２５ｉ型手动进样阀,２０μｌ进样器。…     

HPLC法测定美洛昔康片的含量

目的:建立了反相高效液相色谱法测定美洛昔康片含量的方法。方法:选用YWGC₁₈色谱柱,以0.2mol/L醋酸铵甲醇( 1∶1 )为流动相,检测波长为270nm ,流速为1ml/min。结果:美洛昔康的线性范围0.1～0.5μg/ml,r=0.9996,n =5;回收率为101.1% ,RSD=1.15%。结论:方法准确、快速、简便,且不受辅料干扰     

非甾体抗炎药美洛昔康的药理作用及临床应用

运用系统检索和查阅文献资料的方法，对美洛昔康的特点，药理作用和临床应用等研究进行综述。     

RP—HPLC法测定人血浆中美洛昔康浓度

目的:建立RP-HPLC法测定人血浆中美洛昔康浓度。方法:采用Symmetry C_(18)分析柱(150mm×3.9 mm,5μm),以甲醇-20mmo·L~(-1)磷酸二氢钠溶液(52:48;磷酸调pH至5.20)为流动相,流速1.2mL·min~(-1)。血浆样品以卡马西平作内标,酸化后用氯仿提取并浓缩进样,检测波长为271nm。结果:标准曲线线性范围为0.02～2.0 mg·L~(-1),血浆美洛昔康萃取回收率为87.6％～92.9％,加样回收率为97.0％～99.4％,日内RSD为1.3％～1.8％,日间RSD为3.4％～5.8％。结论:本法简便,准确,重现性好,用于美洛昔康人体药动学研究血药浓度测定取得良好结果。     

美洛昔康凝胶的透皮吸收及药代动力学研究

目的　观察兔单次皮肤外用美洛昔康 (meloxicam ,Mel)凝胶的透皮吸收及药物在体内的动态过程 ,估算其药动学参数。方法　采用高效液相 (HPLC)紫外检测不同时间的兔血清中Mel的含量。结果　Mel凝胶 (3 75 ,7 5 ,15mg·kg-1) 3个剂量组数据均适合一级吸收的二房室模型。Mel凝胶 (3 75、7 5、15mg·kg-1)的主要药动学参数分别为 :Tmax1h ,Cmax(1 42± 0 38)mg·L-1,AUC0～ 2 4 (5 95±1 47) ;Tmax 1h ,Cmax(2 30± 0 71)mg·L-1,AUC0～ 2 4(12 98± 5 0 8) ;Tmax(1 2± 0 45 )h ,Cmax(6 15± 1 47)mg·L-1,AUC0～ 2 4 (2 2 16± 6 5 2 )。结论　Mel凝胶吸收迅速 ,透皮吸收好 ,且在 3 75～ 15mg·kg-1剂量范围内 ,Mel在体内的药动学过程呈线性关系     

高效液相色谱法测定吡美拉唑血药浓度及其药代动力学

目的 建立测定吡美拉唑血药浓度的高效液相色谱(HPLC)方法,并初步考察其在人体内的药代动力学特性。方法 受试者口服吡美拉唑10 mg后,分别于给药前,给药后0.5, 1, 1.5, 2, 4, 8, 12, 21, 36, 48, 60和72 h采集血样,通过HPLC吡美拉唑的血药浓度,并应用3P87软件拟合并计算药代动力学参数。结果 吡美拉唑的线性范围为25~4000 μg·L^-1,最低检测浓度为25 μg·L^-1,回收率95.2%~107.7%,日内精密度均<6.9%,日间精密度<10.2%。吡美拉唑的主要药代动力学参数:t_1/2为(22.58±1.59)h, AUC_0-72为(29 089±8886)μg·h·L^-1, Cl/F为(338.9±114.0)L·h^-1, t_max为(2.67±1.54)h, c_max为(1585±469)μg·L^-1。结论 吡美拉唑在人体内吸收快,半衰期较长,有效作用时间长,疗效好。     

美洛昔康分散片在健康人体内的药代动力学和生物等效性研究

目的研究美洛昔康分散片在24名健康志愿者体内的药代动力学和生物等效性。方法采用两制剂双周期交叉试验设计,单剂量口服15mg的美洛昔康受试制剂或参比制剂,用高效液相色谱法测定血浆中美洛昔康药物浓度。结果美洛昔康在0.015～3μg/ml范围内线性良好(r=0.9996),平均回收率89.43%～103.17%,日内和日间精密度(RSD)均<6.00%。试验制剂和参比制剂的t1/2分别为(22±7)和(22±7)h,Cmax分别为(1.32±0.27)和(1.42±0.32)μg/ml,Tmax分别为(4.6±1.1)和(4.8±1.9)h;AUC0～96分别为(42±14)和(45±14)mg·L-1·h-1;AUC0～∞分别为(45±17)和(48±18)mg·L-1·h-1。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(93±10)%。两者的lnAUC、lnCmax经方差分析和双单侧检验证明差异无统计学意义(P>0.05),两制剂的Tmax经非参数法检验差异无统计学意义(P>0.05)。结论美洛昔康分散片和参比制剂具有生物等效性。     

美洛昔康原药中有关物质和降解产物的HPLC测定

用HPLC测定美洛昔康原药中有关物质和降解产物含量。色谱柱为Waters Novapak C18柱,流动相0．05mol/L磷酸二氢钾（pH4．0）－甲醇（40：60）,检测波长280nm。本法操作简便,准确可靠,原药合成中带入的有关物质和破坏条件下的降解产物与主药有较好的分离度,适用于原料的质量控制。     

美洛昔康的药理作用及其临床应用

美洛昔康(Meloxicam)是一种新型烯醇酰胺类的非甾体抗炎药(NSAIDs)，具有独特的药效学和药动学特点，结构与吡罗昔康、替诺昔康相似，主要用于治疗类风湿性关节炎(RA)、骨关节炎(OA)等疾病，其胃肠道不良反应比其他非甾体抗炎药少，许多国家已用美洛昔康代替其他非甾体抗炎药。现就美洛昔康的药理学及临床应用作一简述。     

高效液相色谱法测定人血浆中美洛昔康的浓度

目的建立测定人血浆中美洛昔康的高效淮相色谱法。方法采用YWGC18色谱法(250mm×4.6mm,5μm),以吡罗昔康为内标物,0.2mol/L醋酸铵-甲醇(1:1)为流动相,检测波长为360nm,流速为1.0ml/min,柱温为25℃。结果美洛昔康在高,中,低(800.0,200.0,25.0μg/L)3种浓度的平均回收率分别为98.86%,94.21%,92.54%,日内,日间差RSD分别为1.31%～5.67%和1.52%～4.07%,在25.0～1000.0μg/L范围内呈良好的线性关系(r=0.9995).,最低检测浓度为20.0μg/L(S/N=3)。结论该方法灵敏,准确,简单,快速,可用于临床血药浓度监测和药动学研究.     

HPLC法测定美洛昔康胶囊的含量

目的　建立一种美洛昔康胶囊的含量测定方法。方法　采用高效液相色谱法 ,色谱柱为C1 8柱 ;流动相 :甲醇 0 2 5 %磷酸二氢钾溶液 (35∶65) ;检测波长 :360nm。结果　本法线性关系良好 ,平均回收率为 99 6 % ,RSD为 0 86 %。结论　方法简单准确 ,结果可靠     

美洛昔康的合成

糖精钠与氯乙酸乙酯缩合得到的3-氧代-1,2-苯并异噻唑啉-2-乙酸乙酯1,1-二氧化物,在乙醇钠存在下扩环重排、甲基化一锅反应得到4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸乙酯1,1-二氧化物,再与2-氨基-5-甲基噻唑缩合制得非甾体抗炎药美洛昔康,总收率53%.     

新型非甾体抗炎药美洛昔康的药理作用及临床应用

美洛昔康[meloxieam,,4-羟基-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-酰胺-1,1-二氧化物]是一种烯醇酰胺类的新型非甾体抗炎约(NSAIDs),有很强的抗炎、镇痛、解热等药理作用,而对胃肠道(GI)及肾脏的毒性很小,具有不同于其它NSAIDs的药效学和药代动力学特点,在国外已较多地用于治疗类风湿关节炎(RA)、骨炎节炎(OA)、急性腰痛、坐骨神经痛等疾病。《英国药典》2000年版已收载该药[1],美国FDA也在最近批准该药上市,我国近年来已有多家单位进行了其原料及制剂的研制生产并逐渐应用于临床。本文仅就美洛昔康的药理学、毒理学及临床应用等方面的情况作一综述介绍