玉簪花的抗肿瘤活性甾体皂苷成分研究

目的:为实现对药用植物的可持续利用,对玉簪Hosta plantaginea的花进行了甾体皂苷类成分及其体外抗肿瘤作用的研究。方法:应用常规柱色谱(包括正相、反相和凝胶柱色谱)分离和波谱分析方法对玉簪花进行分离和结构鉴定;以3种悬浮肿瘤细胞白血病肿瘤细胞株(HL60、Jurkat、K562)和3种贴壁实体瘤细胞株(肝癌HepG2、 乳腺癌MCF7、 胃癌SGC7901)为研究对象,采用MTT法对化合物进行体外抗肿瘤活性筛选研究。结果:从玉簪花中分离鉴定了10个化合物,其中3个化合物为首次从该植物中分离得到,分别为吉托皂苷元(1)、吉托皂苷元3-O--β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷(3)、吉托皂苷元-3-O-｛β-D-木糖(1→4)-β-D-葡萄糖(1→2)-［β-D-木糖(1→3)］-O-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷｝(10);7个已知化合物,分别是吉托皂苷元-3-O-β-半乳糖苷(2)、吉托皂苷元-3-O-α-L-鼠李糖(1→2)-β-D-半乳糖苷(4)、吉托皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→2)-β-D-葡萄糖(1→4)β-D-半乳糖苷(5)、吉托皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→4)-O-［α-L-鼠李糖(1→2)］-β-D-半乳糖苷(6)、替告皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→4)-O-［α-L-鼠李糖(1→2)］-β-D-半乳糖苷(7)、吉托皂苷元-3-O-｛β-D-葡萄糖(1→2)-O-［β-D木糖(1→3)］-O-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷｝(8)、吉托皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→2)-O-［α-L-鼠李糖(1→4)-β-D-木糖(1→3)］-O-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷(9)。体外抗肿瘤活性实验结果显示化合物5,6,8～10对肝癌HepG2、乳腺癌MCF7和胃癌SGC7901肿瘤细胞毒活性较强。     

HPLC法测定卷丹有效部位中3种甾体皂苷的含量

目的建立卷丹有效部位中3种甾体皂苷的高效液相色谱含量测定方法。方法采用HPLC法,色谱柱为Phenomenex C18柱(4.6mm×150mm,5μm),乙腈-0.1%磷酸水梯度洗脱,流速1.0mL/min,检测波长210nm。结果(25R)-螺甾烷-5-烯-3β-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)]β-D-吡喃葡萄糖苷(简称皂苷01)在2.81～14.08μg线性关系良好(r=0.9993),(25R)-3β,17α-二羟基-5α-螺甾烷-6-酮-3-O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-β-D-葡萄糖苷(简称皂苷02)在5.46～27.3μg线性关系良好(r=0.9998),薯蓣皂苷元3-O-{O-α-L-鼠李糖基-(1-2)-O-[β-D-木糖基(1-3)]-β-D-葡萄糖苷}(简称皂苷03)在2.92～14.6μg线性关系良好(r=0.9999)。皂苷01平均回收率98.16%,RSD1.95%(n=5);皂苷02平均回收率100.12%,RSD1.37%(n=5);皂苷03平均回收率100.58%,RSD1.46%(n=5)。结论3批样品测定结果表明,该方法简便、准确...     

蒺藜中甾体皂苷类化学成分及其药理活性研究进展

甾体皂苷是天然产物中一类重要的活性成分,也是天然药物研究领域中的研究热点之一。甾体皂苷在植物中分布较为广泛,其中尤以百合科、石蒜科、薯蓣科和龙舌兰科等单子叶植物报道较多。近年来研究发现,一些双子叶植物中也含有甾体皂苷成分,如茄科植物Capsicum annuum L.var.acumi     

栽培菊叶薯蓣中甾体皂苷成分

菊叶薯蓣Dioscorea composita Hemsl．原产于墨西哥，因其薯蓣皂苷元(diosgenin)的含量和生物产量，是生产合成甾体激素药物原料的重要植物原料之一。Datta对印度引种的菊叶薯蓣不同部位diosgenin的含量进行了详细的分析，含量最高达到3．6％。我国1978年自墨西哥引进菊叶薯蓣在西     

萝藦科植物中C21甾体苷的分布及其药理活性研究进展

C₂₁甾体苷是一类重要的生物活性成分,主要分布于龙胆科、薯蓣科、夹竹桃科、茄科和萝藦科等植物中,其中尤以萝藦科植物中分布最为普遍。概述了萝藦科植物中C₂₁甾体苷的分布及国内外从萝藦科植物中分离获得的C₂₁甾体苷药理活性研究进展。     

HPLC波长切换法测定青阳参中7个C21甾体皂苷的含量

建立HPLC波长切换法,同时测定青阳参中7个C₂₁甾体皂苷的含量。采用Alltima C₁₈(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,以乙腈-水为流动相,梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,柱温为35 ℃,检测波长为259 nm(0~27 min),223 nm(27~72 min)。结果表明,该7个C₂₁甾体皂苷在各自检测范围内线性良好,加样回收率范围在98.5%~103.9%之间。通过对不同产地的7个批次青阳参中7个成分的含量测定,认为该方法简便、准确、快速,可用于青阳参药材的质量控制。     

盾叶薯蓣中甾体皂苷的研究

目的 研究盾叶薯蓣中甾体皂苷的组成。方法 用溶剂法提取,色谱法分离盾叶薯蓣中的甾体皂苷,用核磁共振法鉴定其结构。结果 从盾叶薯蓣的正丁醇萃取相中分离到8 个甾体皂苷,经¹H-NMR、¹³C-NMR、¹³⁵DEPT测定分析,其结构分别为原薯蓣皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-［α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)］-β-D-吡喃葡萄糖基(Ⅰ)、原薯蓣皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-［α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)］-β-D-吡喃葡萄糖基(Ⅱ)、原薯蓣皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基(Ⅲ)、22α-甲氧基-原薯蓣皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-［α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)］-β-D-吡喃葡萄糖基(Ⅳ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-［α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)］-β-D-吡喃葡萄糖基-薯蓣皂苷元(Ⅴ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-［α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)］-β-D-吡喃葡萄糖基-薯蓣皂苷元(Ⅵ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-薯蓣皂苷元(Ⅶ)、3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-［α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)］-β-D-吡喃葡萄糖基-薯蓣皂苷元(Ⅷ)。结论 盾叶薯蓣的正丁醇萃取相部分主要含有两类甾体皂苷,其苷元分别为原薯蓣皂苷元和薯蓣皂苷元。     

HPLC法测定不同产地重楼属植物中7种甾体皂苷成分

目的 研究不同产地重楼属植物主要活性成分甾体皂苷量的差异性,为探讨品种及产地对重楼属植物活性成分的影响提供参考依据。方法 采用HPLC法测定不同产地的重楼属6种药材中偏诺皂苷-3-O-α-L-Rha (1→2) [α-L-Rha (1→4)]-β-D-Glc（PGRR）,重楼皂苷I、II、VI、VII、H及纤细薯蓣皂苷的量。结果 不同重楼属植物中的皂苷种类及其量存在较大差异,滇重楼、巴山重楼以及长药隔重楼的皂苷种类及其量较多;同一品种不同产地的重楼药材,其皂苷的种类及其量亦不同,湖北恩施的金线重楼较重庆巫溪产的皂苷量高,贵州安顺的长药隔重楼皂苷量明显高于湖北来凤产。结论 重楼属植物的品种及产地对其活性成分的量及类型有很大的影响。     

蒺藜全草中甾体皂苷类化学成分研究

[目的]对蒺藜全草化学成分进行研究。[方法]采用大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱及制备高效液相色谱法(PHPLC)对蒺藜70%乙醇提取液进行分离纯化,并利用理化数据测定和光谱数据分析等方法对所得单体进行了结构鉴定。[结果]分离鉴定了5个甾体皂苷:1)uttroside B;2)polianthoside D;3)替告皂苷元-3-O-β-D-吡喃木糖基-(1→2)-[β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡糖基(1→4)-[α-L-鼠李糖基(1→2)]-β-D-吡喃半乳糖苷;4)(25R)-26-O-β-D-吡喃葡糖基-5α-呋甾-3β,22α,26-三醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-吡喃半乳糖苷;5)海柯皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷。[结论]化合物1和2为首次从蒺藜中分离获得。     

HPLC-TOF/MS鉴别大鼠给药重楼提取物后尿液中甾体皂苷类成分

目的采用高效液相-飞行时间质谱(HPLC-TOF/MS)联用技术快速分离并鉴别大鼠灌胃给予重楼提取物后尿液中甾体皂苷类成分,以探索重楼皂苷在大鼠体内的代谢途径。方法选用SD大鼠,按照1.6g/kg体质量灌胃给予重楼提取物,收集给药后24h内的尿液。样品分析采用MG-C18柱(3.0mm×100mm,3.0μm),乙腈-0.1%甲酸水为流动相梯度洗脱,在TOF/MS电喷雾离子源下采集正、负离子模式下的数据。利用TOF/MS得到的精确相对分子质量,对照化学成分数据库,对尿液中的甾体皂苷类成分进行鉴别。结果共鉴别出尿液中20个甾体皂苷原型成分,通过碎片离子以及与对照品相比较鉴别出2对同分异构体:重楼皂苷Ⅶ和偏诺皂苷元-3-O-α-L-鼠李吡喃糖基(1→4)-α-L-鼠李吡喃糖基(1→3)[α-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]-β-D-葡萄吡喃糖苷,纤细薯蓣皂苷和偏诺皂苷元-3-O-α-L-鼠李吡喃糖基(1→2)[α-L-鼠李吡喃糖基(1→4)]-β-D-葡萄吡喃糖苷。结论该方法准确、可靠,可成功用于重楼体内成分的鉴别,可为药动学和药效学研究提供参考。     

龙牙楤木皂苷类成分及药理活性研究进展

龙牙楤木Aralia elata为五加科楤木属植物,广泛分布于亚洲地区,在我国东北三省的储量极为丰富,而且龙牙楤木在民间作为重要药物来源用于治疗糖尿病、关节炎、心肌梗死等多种疾病。近年来,该植物受到越来越多的关注,并得到了深入研究。在化学成分方面,从其中分离得到100余种皂苷类成分;在药理研究方面,发现龙牙楤木总皂苷具有保护心血管、抗肿瘤、抗炎等多种重要的生物活性。通过检索,围绕龙牙楤木的化学成分及其药理活性等相关研究报道进行系统的总结,并对其研究现状进行剖析,以期为其深入开发利用提供参考。     

桃儿七内生真菌分离及其抑菌活性初步研究

目的 探明桃儿七内生真菌资源多样性及其抑菌活性特征。方法 通过组织块法对内生真菌进行分离,并选择5种植物病原真菌和4种细菌作为指示菌,采用对峙法和改进的菌块法测定抑菌活性。结果 从桃儿七根、茎、叶中分离出49株内生真菌,根部最多,22株,其次为茎部,18株,叶部最少,9株;经形态学分类鉴定归于2个目,3个科,9个属,梭孢霉属为优势菌属;有22株菌对1种或多种供试植物病原真菌有不同程度的抑制作用,占分离菌株数的44.8%,有8株菌对2种或多种供试植物病原真菌有明显的抑制作用,其占所分离菌株总数的16.3%,有3株菌对4种或多种供试植物病原真菌有明显抑制作用,2株内生真菌分别对2种供试指示细菌具有明显的抑制作用。结论 桃儿七内生真菌具有多样性和明显的抗外源真菌活性,抑菌活性菌株主要分布在曲霉属、单孢枝霉属、梭孢霉属,其内生真菌的研究和开发具有重要的生态和经济意义。     

决明子化学成分及药理作用研究进展

决明子含蒽醌类、黄酮类及其他多种成分,具有降血脂、降血压、清肝明目及抑菌消炎之功效。对决明子化学成分及其药理作用进行综述,为决明子及其提取物的质量监控和开发利用提供参考依据。     

冬凌草化学成分和药理活性研究进展

早在20世纪70年代,冬凌草良好的抗癌活性就引起了人们关注,进一步研究发现,冬凌草中含有萜类、生物碱、甾体、黄酮、挥发油、氨基酸、有机酸、单糖等成分,并具有抗肿瘤、抗菌消炎、免疫增强、抗氧化、抗突变、降压等药理作用。本文对冬凌草的化学成分、药理作用进行了综述,为该植物的进一步开发奠定基础。     

乌拉尔甘草皂苷类成分研究

目的 研究乌拉尔甘草Glycyrrhiza uralensis根及根茎的化学成分。方法 应用溶剂法和色谱法进行分离纯化,利用波谱技术鉴定化合物结构;并测试化合物的细胞毒活性。结果 从乌拉尔甘草50%乙醇提取物中分离得到14个皂苷类化合物,分别鉴定为uralsaponin C（1）、uralsaponin D（2）、licorice-saponin A3（3）、uralsaponin F（4）、22β-acetoxyl-glycyrrizin（5）、24-hydroxyl-licorice-saponin E2（6）、licorice-saponin E2（7）、licorice-saponin G2（8）、22β-acetoxyl-glyrrhaldehyde（9）、3β-O-[β-D-glucuronopyranosyl-(1→2)-β-D-glucuronopyranosyl]-glycyrretol（10）、araboglycyrrhizin（11）、licorice-saponin J2（12）、甘草酸（13）、单葡糖醛酸基甘草次酸（14）。化合物1～14对3种人源肿瘤细胞MGC-803、SW620、SMMC-7721的半数抑制率（IC₅₀）均大于100 μmol/L,化合物2、6～8、13的水解后苷元对3种人源肿瘤细胞的抑制率为18.3～41.6 μmol/L。结论 化合物14是一个新的天然产物,化合物11为首次从该植物中分离得到;化合物1～14对3种人源肿瘤细胞MGC-803、SW620、SMMC-7721均无显著的细胞毒活性,化合物2、6～8、13水解后苷元细胞毒活性增强。     

彝药日本琵琶甲虫的化学成分及其细胞毒活性

目的 研究日本琵琶甲虫Blaps japonensis的化学成分及其生物活性。方法 采用多种柱色谱法对日本琵琶甲虫的50%乙醇提取物的正丁醇萃取部位化学成分进行分离和纯化,并根据其理化性质及波谱数据鉴定结构;采用MTT法进行抗肿瘤活性筛选。结果 共分离得到9个化合物,分别鉴定为N-乙酰基多巴胺（1）、(?)-N-acetylnoradrenaline（2）、1, 4- diacetamidobutane（3）、N, N′-pentane-1, 5-diyldiacetamide（4）、(1H-indol-3-yl) oxoacetamide（5）、吲哚酸（6）、吲哚醛（7）、deoxyuridine（8）和胸苷（9）。细胞毒活性筛选表明,化合物6对HL-60、SMMC-7721、A-549、MCF-7和SW480细胞株有显著抑制作用。结论 所有化合物均为首次从该昆虫中分离得到,并首次对化合物2的核磁共振波谱数据进行了归属。     

金花茶叶皂苷类成分研究

目的 研究金花茶Camellia euphlebia叶皂苷类成分。方法 利用超声提取、大孔树脂富集以及制备色谱对金花茶叶水溶性部分进行分离纯化,运用NMR、MS、IR等光谱手段进行结构鉴定。结果 分离得到3个单体化合物,分别为人参皂苷Rg1（1）、人参皂苷F1（2）和人参皂苷F5（3）。结论 化合物1～3均为首次从该植物中分离得到的人参皂苷,其中人参皂苷Rg1、F5为首次从山茶属中分离得到。金花茶为国家一级保护的珍稀药用植物,这些成分的分离鉴定对其进一步的活性研究、开发利用和推广种植具有重要意义。     

中华猕猴桃根化学成分与药理活性研究进展

中华猕猴桃是中国特有种,其根在民间用药广泛,含三萜类、黄酮类及其他多种成分,其中以三萜类成分为主。药理研究发现中华猕猴桃根具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒等药理作用,尤其在抗肿瘤方面疗效显著,目前临床上多以中华猕猴桃根粗提物来治疗肿瘤。研究发现其抗肿瘤药效物质基础以三萜类成分为主,现就中华猕猴桃根化学成分和药理活性近10余年的研究进展进行综述,为今后合理开发利用该植物资源提供依据。     

灰毡毛忍冬与忍冬的主要药效学比较研究

目的 研究灰毡毛忍冬的主要药效,并与忍冬相关药效进行比较。方法 通过测定灰毡毛忍冬的最小抑菌浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MBC）,研究其对6种常见致病菌的抗菌作用;采用醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加、二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致大鼠足肿胀和大鼠棉球植入致肉芽肿等实验,研究其抗炎作用;采用酵母粉致热大鼠模型,研究其解热作用;通过测定大鼠白细胞数和免疫低下小鼠免疫器官质量及碳粒廓清实验,研究其免疫作用,并与忍冬进行比较。结果 灰毡毛忍冬对6种常见致病菌具有显著的抑菌和杀菌作用,MIC为7.8～62.8 mg/mL,MBC≥250 mg/mL;灰毡毛忍冬（10 g/kg）能显著降低小鼠腹腔毛细血管通透性、大鼠足肿胀度和减少肉芽组织的增生,有抑制小鼠耳肿胀和降低发热大鼠体温的趋势,显著提高小鼠脏器指数、廓清指数（K）、吞噬指数（α）,有增加大鼠白细胞数的趋势。灰毡毛忍冬与忍冬的上述药效学指标无显著差异。结论 灰毡毛忍冬具有抗菌、抗炎作用和解热的趋势,能增强动物非特异性免疫功能,作用强度与忍冬相当。