我国抗癌新药研发最新动态

众所周知，肿瘤是严重危害人类健康的恶性疾病。据WHO1997年公布的的数据显示．1996年全世界58亿人口中因癌症死亡的有630万人，约占各类疾病总死亡人数的12％，其中近60％为肺癌、胃癌、乳腺癌、结直肠癌、口腔癌、肝癌、宫颈癌及食管癌，是仅次于心血管疾病的第二大死因。从1996年以来全世界每年新确诊的肿瘤患者均在1030万以上，到1999年底全世界肿瘤患者总数已超过4000万人。WHO2001年报道．世界癌症发病率和死亡率比1990年上升了22％．今后20年还将上升大约50％。近几年来乳腺癌和前列腺癌的发病率呈上升趋势，胃癌发病率略有下降，但癌症总体发病率仍是上升趋势。以美、英、德、法、意等为代表的西方发达国家较易发生的癌症类型依次为乳腺癌、肺癌、前列腺癌、结肠癌、直肠癌和卵巢癌。     

肿瘤免疫治疗药物研发进展

1抗肿瘤药物研发热点:肿瘤免疫治疗药物恶性肿瘤是严重威胁人类健康和生命的常见病、多发病,2018年全球癌症统计数据显示,全球新发肿瘤病例1810万,死亡病例960万。虽然我国肿瘤发生率累积风险偏低,但肿瘤死亡率累积风险非常高,男性远超世界平均水平,女性肿瘤死亡率也居世界前列。从药物治疗角度来说,化疗药物和靶向药物在肿瘤治疗中占据主导地位,给广大癌症患者带来了福音。     

抗肿瘤药物的研发及市场前景

目前正在研发中的抗肿瘤药物大致可分为以下八类：     

肿瘤治疗药物临床研究现状及展望

我国拥有数量巨大的肿瘤患者,却缺乏具有完全自主知识产权的抗肿瘤新药。如何推动我国自主研发的抗肿瘤药物走向国际市场,尽快让我国肿瘤临床研究数据能够支持国内外药企的药物研发进度已经成为药物研发的迫切需求。为此,本刊专访了复旦大学附属肿瘤医院肿瘤内科主任李进教授。     

抗肿瘤药物喜树碱衍生物的研究现状及前景

１前言喜树碱（Ｃａｍｐｏｔｏｔｈｅｃｉｎ,ＣＰＴ）是从珙桐科植物喜树（Ｃａｍｐｔｏｔｈｅｃａａｃｕｍｉｎａｔａ）中提取出来的一种五环的生物碱。其抗肿瘤活性与拓扑异构酶Ⅰ（ＴＯＰＯⅠ）的作用有关。在作用过程中ＣＰＴ内酯环打开,酰基与ＴＯＰＯ中的亲核部分相互作用,抑制ＴＯＰＯ。而ＴＯＰＯⅠ在ＤＮＡ的复制、转录和重组中均起着重要作用。ＣＰＴ的内酯环使ＣＰＴ在水溶液中不稳定,极易水解开环形成羟基羧酸盐而失去活性,ｐＨ值降低有利于有活性的内酯形式的生成。ＣＰＴ对胃癌、肝癌、膀胱癌和白血病等恶性肿瘤有较好疗…     

我国抗肿瘤药物市场现状及发展趋势研究

目的:本文旨在探究目前抗肿瘤药物的市场现状和各类药物发展趋势如何。方法:通过对全国16个重点城市的抗肿瘤医院总体用药情况进行市场份额、增长率、各类别抗肿瘤药物市场份额、各品种抗肿瘤药物市场份额等方面进行分析,并具体结合2009～2010年间各类别和各品种抗肿瘤药物市场情况进行趋势分析。结果:从抗肿瘤药物市场总体情况分析可以看出,整体呈现稳步增长的趋势,各类别之间市场份额显现出了四分天下的局面。结论:各类别间免疫抑制剂市场份额占据最大,其他类中以单抗类、铂类等药物位于其次,植物类药物位于季军;品种中以胸腺五肽最具有竞争优势,市场份额达到了5.32%,且销售额增长率高达30.37%。     

全球抗肿瘤药物研发报告(2015)

全球癌症发病形势严峻,发病率与死亡率呈持续上升趋势。近年来抗肿瘤创新药物的激增以及研发进程的强劲表现持续推动抗肿瘤药物市场的快速发展。报告采用文献调研、数据库检索、数据统计与分析等定性定量情报研究方法,从药物数量、研发阶段、研发公司、适应证、作用机制、技术类型、销售情况等角度对全球抗肿瘤药物的研发情况进行多角度、多层次的分析,旨在为我国抗肿瘤药物的研发提供参考。     

使用生物标志物精准指导抗肿瘤药物的临床研发

生物标志物通常是指能被客观测量和评价,反映生理或病理过程,以及对药物暴露或治疗干预措施产生生物学效应的指标。随着对肿瘤发生发展的病理生理机制研究的不断深入,越来越多与肿瘤进展和复发相关的生物标志物被相继发现,并在肿瘤早期诊断、筛选人群、剂量优化、指导用药、疗效评估和预测预后等方面发挥重要作用,有效提高了肿瘤药物研发的成功率。因此,寻找和发现有价值的生物标志物已经成为目前抗肿瘤药物研发的热点。本文系统阐述生物标志物定义,功能分类,重点说明生物标志物在抗肿瘤药物研发中的应用,明确基于生物标志物的临床研发中需重点关注的科学问题,以期为药物研发的相关人员提供参考。     

表达蛋白质组学在抗肿瘤药物研发中的应用

表达蛋白质组学主要对正常、疾病或药物处理细胞或亚细胞中的所有蛋白质进行定性或定量研究。近年来表达蛋白质组学对抗肿瘤药物的研发起到了一定的推动作用。本文通过检索相关数据库文献,对其进行梳理、总结和归纳,阐述了表达蛋白质组学在抗肿瘤药物研发中的应用,包括抗肿瘤药物靶点发现、药物作用机制阐明、临床诊断以及基于网络药理学的药物研发理念的实现等。尽管表达蛋白质组学本身还存在一些缺陷,但随着其技术的不断发展,必将进一步促进抗肿瘤创新药物的研发。     

世界抗血栓形成药物市场现状及前景展望

世界抗血栓形成药物市场正在从相当低的基础迅速增长。在过去的5年中其销售额已成倍地增长。而且未来的增长也相当具有潜力。然而，据IMS Health新的研究，正在进行的费用遏制问题和对涉及产品的危险／利益轮廓的保守态度将会给该市场的长期前景带来影响。     

结直肠癌患者156例抗肿瘤药物应用分析

目的 分析结直肠癌(CRC)患者156例抗肿瘤药物的应用,促进临床合理用药。方法 回顾性分析2020年1—5月广东省汕头市第二人民医院收治的晚期CRC患者的药物治疗方案、辅助性用药及相关不良反应等情况。根据临床实践指南和药品说明书对抗肿瘤药物应用的合理性进行评价,依据实体瘤的疗效评价标准(RECIST)评价其有效性,依据不良事件评价标准(CTACE 5.0)分析安全性。结果 肿瘤药物和辅助性用药的应用均存在不合理,主要体现于药物品种遴选、用法用量、超说明书用药等方面。结论 临床药师和医疗机构需重视抗肿瘤药物不合理应用的点评工作,促进临床合理用药规范化。     

肿瘤始发细胞:抗肿瘤药物研发和评价的挑战与机遇

关于肿瘤形成于肿瘤始发细胞（tumour-initiating cell）（通俗的名称为肿瘤干细胞）的假设,由于该细胞可能作为一种新的恶性白血病或实体肿瘤治疗的更有效细胞靶点,而受到了广泛的关注。而且,肿瘤始发细胞似乎更具耐药能力,这也解释了目前治疗药物在治疗人类恶性肿瘤中的局限性。尽管仍有许多工作需要去鉴定肿瘤始发细胞的生物学特征,目前已有许多研究致力于开发出新的针对这一细胞的治疗策略。这篇综述总结了近年来在肿瘤干细胞研究领域的进展,并着重探讨在抗肿瘤药物研发方面的挑战和机遇。     

分子影像技术在抗肿瘤药物研发中的应用进展

目的:为借助分子影像技术提高抗肿瘤药物研发效率、降低研发成本提供参考。方法:以"分子影像技术""药物研发""肿瘤诊断""生物标志物"等为关键词,通过检索和筛选中国知网、中国国家图书馆、PubMed、Web of Science等数据库收录的2017年4月以前发表的分子影像技术用于抗肿瘤药物研发的最新文献,进行整理、归纳和综述。结果与结论:近年来分子影像技术已取得重大进展,正越来越广泛地应用于抗肿瘤药物研发,并在药物生物分布标志物(药物由血液循环运送到体内各脏器的过程)、药效学生物标志物(药物对机体的作用及作用机制)、疾病生物标志物(用于疾病诊断、判断疾病分期或者用来评价新药或新疗法在目标人群中的安全性及有效性)及患者选择生物标志物(识别可能对治疗有反应的患者,指导治疗)等方面发挥重要作用。分子影像技术的成功应用,有望提高抗肿瘤药物开发全链条的效率和收益,其潜在价值有待进一步开发。     

国内抗肿瘤药物研究和产业化现状

据国家卫生部信息中心报道,我国现有癌症患者数至少在450万人以上,危害我国民众的主要癌症类型依次为胃癌(21．76％)、肝癌(17．83％)、肺癌(15．19％)、食管癌(15．02％)、结直肠癌(含肛门肿瘤,4．54％)、白血病(3．53％)、子宫颈癌(1．64％)、鼻咽癌(1．53％)和乳腺癌(1．49％)。     

新型抗肿瘤药物研发/生产的科学监管

新型抗肿瘤药一直是新药研发最为活跃也集中度最高的领域,这类小分子靶向药物和大分子单克隆抗体药物在给患者提供积极有效治疗方案的同时,也面临着靶点过于集中导致的研发扎堆以及临床试验科学性屡受质疑等诸多问题;另一方面,近年来不断涌现的细胞和基因治疗技术、新型递送技术等创新技术,升级定义了“新型抗肿瘤药物”的概念,引发了全球新一轮的研发热潮。如何鼓励源头创新、合理引导此类药物研发方向和药物临床试验的科学开展,如何正面迎接这些新兴技术对原有的监管框架要求和技术评价体系的挑战,进而科学评价和监管此类新兴技术产品,是全球药品监管部门近年来一直探索的问题。本文通过对于全球新型抗肿瘤药物研发和生产现状和面临问题的分析,梳理目前国内外监管部门应对此类挑战的技术层面科学监管措施和思路,以期为后续新型抗肿瘤药物的研发和生产提供一定的方向性建议,也为监管科学研究提供借鉴和参考。     

烯二炔类抗肿瘤药物献研究与开发

恶性肿瘤是威胁人类健康、危及生命的重大疾病之一。在一些发达国家，肿瘤引起的死亡已占死因的第一位，并因此投入了大量的人力和物力，开展肿瘤治疗药物的研究与开发。多年来，我国的肿瘤治疗药物研究一直是国家的重点药物研究项目之一。研究者不断寻找新的抗肿瘤物质，希望发现特异性较好，抗肿瘤活性强，有新作用机制以及对抗药性肿瘤有效的药物，其中烯二炔类化合物是非常有特色、很有发展前景的新型抗癌药物。     

抗HIV药物的研发现状及发展趋势分析

近年来,艾滋病感染人数急剧增加,已成为威胁人类健康的重大疾病。为了解抗人类免疫缺陷病毒（HIV）药物的研究现状和发展趋势,对Thomson Reuters Integrity数据库中收录的抗HIV药物信息进行统计,从药物发展阶段、药物类型、作用靶点和天然来源类型等方面进行分析。研究发现,抗HIV药物大多处于生物测定阶段,生物制品在药物类型中占绝对优势,作用靶点大多数是针对HIV复制周期中的关键酶,抗HIV药物的天然来源以植物为主,天然产物是未来重要的发展方向。     

基于内质网应激的抗肿瘤药物研发

在缺氧、钙代谢紊乱、氧化应激等条件下,细胞内质网功能受到干扰,未折叠或错误折叠蛋白积聚,将产生内质网应激(endoplasmic reticulum stress,ERS)效应。早期ERS可促使肿瘤细胞存活,但长时间或严重的ERS可诱导肿瘤细胞产生凋亡等效应,这使得基于ERS的抗肿瘤药物研发成为可能。该文主要介绍当前基于ERS的抗肿瘤药物研发概况,总结具有诱导ERS效应的天然产物,并在此基础上对基于ERS的抗肿瘤药物研发进行分析,以期为相关领域的发展提供参考。