甘草有效成分甘草酸和甘草次酸及其衍生物的药理作用研究进展

我国是世界上认识和研究甘草最早的国家，东汉成书的《神农本草经》中即有记载，并将它列为上品，称“此草最为众药之王，经方少有不用者”。其主要功效是和中缓急、润肺、解毒、调和诸药等，被我国古代药学家喻称为“国老”。甘草在亚洲     

甘草次酸制备的实验研究

目的 从中药甘草中提取的甘草酸粗品进行纯化和制盐,方法 以甘草酸粗品为原料制备甘草次酸,对甘草酸盐的水解过程进行实验研究,结果 发现水加乙醇加硫酸体系代替原来的水加硫酸进行的水解具有明显的优越性。结论 水解甘草酸制备甘草次酸改进GTL生产。     

甘草次酸及其衍生物TY501对小鼠巨噬细胞RAW264.7增殖的影响

目的 探究甘草次酸及其衍生物TY501对小鼠巨噬细胞RAW264.7增殖的影响。方法 以小鼠巨噬细胞RAW264.7为靶细胞,设置空白组,脂多糖（LPS）1 μg/mL处理组（模型组）,LPS 1 μg/mL加80、40、20、10 μg/mL药物处理组（受试药物TY501,对照药物泼尼松龙、甘草次酸、吡罗昔康）,每组设置4个复孔在给药刺激24 h后按照CCK-8试剂盒说明测定各药物对细胞增殖抑制率。结果 TY501半数抑制浓度（IC₅₀）为233 μg/mL,泼尼松龙IC₅₀为1 571 μg/mL,甘草次酸IC₅₀为31 μg/mL,吡罗昔康IC₅₀为14 187 μg/mL。结论 甘草次酸对RAW264.7巨噬细胞的增殖具有明显的抑制作用,甘草次酸衍生物TY501也可抑制小鼠巨噬细胞RAW264.7的增殖,在同等质量浓度条件下其对小鼠巨噬细胞增殖的抑制程度强于泼尼松龙,弱于甘草次酸,表明甘草次酸及其衍生物TY501对于小鼠巨噬细胞RAW264.7增殖的抑制作用可能是其发挥抗炎作用的机制之一。     

新型含异噁唑的甘草次酸酰胺类衍生物的合成研究

目的合成甘草次酸酰胺的异噁唑衍生物,寻找活性好的抗炎药物。方法以甘草次酸为原料,与3-取代苯基-5-异唑甲胺进行偶联,合成了6个新型甘草次酸酰胺类衍生物,采用IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等方法确定其化学结构。以二甲苯引起的小鼠耳肿模型和醋酸引起的小鼠腹膜炎模型评价了抗炎活性。结果IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等数据表明这些化学结构正确。其中,化合物具有明显的抗炎活性。结论合成的系列新化合物结构正确,发现了一个抗炎活性较强的化合物。     

新型11-脱氧甘草次酸-30-酰胺衍生物的研究

目的合成新型的11-脱氧甘草次酸衍生物,寻找抗炎活性高的药物。方法用甘草次酸还原制得11-脱氧甘草次酸,再和R取代的苯基异唑衍生物偶联,合成了一系列新型11-脱氧甘草次酸-30-酰胺衍生物,用IR、1H-NM R1、3C-NM R、M S等分析方法进行结构确证,以苯甲酸引起的小鼠耳肿模型和醋酸引起的小鼠腹膜炎模型评价了抗炎活性。结果IR1、H-NM R1、3C-NM R、M S等数据表明这些化合物结构正确。其中Ⅰ、Ⅲ、Ⅴ和Ⅶ化合物具有明显的抗炎活性,某些甘草次酸-30-酰胺衍生物差异有统计学意义。结论合成的系列新化合物结构正确,具有明显的抗炎活性。     

甘草次酸药理作用研究进展

甘草(Glycyrrhiza Uralensis Fisch)属于豆科植物,我国西部、俄罗斯及欧洲分布较多。自古以来,甘草在很多国家广为药用,在祖国医药学中许多中成药的配方中都含有甘草和甘草浸膏。我国古代医学家喻称甘草为“国老”,《神农本草经》指出:“甘草,主五脏六腑寒热邪气,坚筋骨,长肌肉,倍气力,金疮肿,解毒。”     

甘草酸盐与甘草次酸几种提取分离方法的比较

甘草(Glycyrrhiza uralensis Fisch)性味甘平,有和中缓急,润肺去痰,清热解毒,调和诸药等功效。近年来药理研究表明,甘草酸锌有抑制消化性溃疡作用;甘草酸盐、甘草次酸有诱发干扰素,增强天然杀伤细胞活性和抑制水痘、     

甘草酸及甘草次酸的药理学研究进展

甘草的主要成分甘草酸及其代谢产物甘草次酸具有诸多药理活性,包括传统的抗炎、免疫调节、抗肝损伤,及现今的研究热点抗病毒及抗肿瘤作用。笔者就10年来对甘草酸以及甘草次酸国外药理学进展、及其作用机制研究做一综述。     

LC-MS法测定大鼠血浆中甘草次酸及其药动学研究

[目的] 建立液相色谱-质谱联用(LC-MS)的方法测定大鼠口服三拗汤后甘草次酸的药代动力学。[方法] 采用Agilent Zorbax SB-C18(4.6 mm×150 mm,5 μm)色谱柱, 流动相为乙腈-水(含10 mmol/L甲酸铵), 90%乙腈等度洗脱, 流速0.3 mL/min, 柱温25 ℃, 进样量20 μL。采用电喷雾离子源, SIM负离子检测模式, 甘草次酸和熊果酸(内标)定量离子分别为m/z 469.4和m/z 455.4。大鼠单剂量灌胃给予三拗汤浓缩液后, 经液-液萃取法对大鼠血浆样品进行预处理, 利用LC-MS法测定大鼠体内甘草次酸的血药浓度, 并采用DAS(ver.1.0)软件计算药代动力学参数。[结果] 甘草次酸的线性范围为5~10 000 μg/L, 最低定量限为5 μg/L, 内源性物质不干扰甘草次酸及内标的测定, 方法精密度、准确度、回收率和稳定性均符合生物样品的测定要求。[结论] 本方法具有专属性强、准确度高、灵敏度好的特点, 可用于甘草次酸的药代动力学研究。     

甘草酸及其衍生物的抗炎和抗变态反应研究进展

甘草酸是甘草的有效成分,其选择性诱导成熟的T淋巴细胞凋亡,调节淋巴细胞数量和功能,纠正外周血T淋巴细胞亚群的紊乱,具有抗炎、抗变态反应的药理作用;其机制为抑制抗体（IgG、IgE）生成,多靶点地抑制补体系统,抑制炎性细胞因子和炎症介质生成,以及对抗炎症介质的致炎作用。综述了近年来国内外对甘草酸及其衍生物抗炎、抗变态反应的药理作用及其机制的研究进展。     

甘草不同灭菌方法对甘草次酸含量的影响

目的:考察不同灭菌方法对甘草中的甘草次酸含量的影响.方法:同一批甘草药材分别采用Co60灭菌、环氧乙烷灭菌、热压灭菌、微波灭菌.结果:以上灭菌方法均可达到灭菌效果,但不同灭菌方法对甘草中甘草次酸含量的影响不同.结论:以上4种灭菌方法仅Co60灭菌方法对甘草中甘草次酸的含量影响较小,为保证产品质量,实际生产中应采用Co60灭菌方法对甘草进行灭菌.     

甘草次酸药理作用的研究进展

甘草次酸是甘草的主要药理学活性物质。近年来随着甘草次酸药理作用的研究不断深入,其药理作用日渐被认识。甘草次酸具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、治疗心血管疾病、免疫调节、抗氧化、肾上腺皮质激素样作用等多种药理作用。本文结合近年来国内外的研究情况对甘草次酸的药理作用做简要综述。     

超临界CO2萃取甘草中甘草次酸的工艺研究

目的 探讨从甘草中提取甘草次酸的工艺。方法 采用超临界CO2萃取法，并与索氏提取法，超声法进行比较。结果 超临界CO2萃取法的最佳工艺条件为；压力30MPa，原料粒度70目，夹带剂为80%乙醇，萃取温度45℃，萃取时间2h。结论 从甘草生药中提取含量较少的甘草次酸，超临界萃取法较其他几种提取方法具有明显的优势。     

甘草次酸衍生物对大鼠肾损伤的保护作用

目的 研究甘草次酸衍生物（TY501）对大鼠肾脏的保护作用。方法 分别ip给予大鼠100 mg/kg庆大霉素和8 mg/kg顺铂造成肾损伤模型,ig给予TY501,检测血清尿素氮（BUN）和肌酐（SCr）的变化。结果 大鼠ig不同剂量的TY501均能在不同程度上缓解庆大霉素和顺铂造成的肾损伤,与模型组相比明显降低大鼠血清BUN和SCr值。结论 TY501对急性肾损伤具有保护作用。     

甘草酸/甘草次酸抗肝癌作用研究进展

肝癌属难治性恶性肿瘤,是全球第二大癌症死因。化疗是抗癌治疗的一种有效方法。然而目前大多数的抗癌药物是相对分子质量较低的疏水性分子,普遍缺乏对肿瘤细胞的特异性,伴随生物利用率低、毒副作用严重和体内细胞膜以及其他天然生理屏障作用等问题,极大限制了治疗药物在临床上的应用。甘草酸是从中药甘草的干燥根及根茎中提取出的活性成分,也是具备双亲性结构的天然表面活性剂,甘草次酸是它主要水解物。研究表明,甘草酸/甘草次酸能够特异性靶向肝脏,并具有多重抗肿瘤活性。目前甘草酸/甘草次酸已应用于“壳-核”型载药胶束、脂质体、纳米颗粒等多种抗肿瘤纳米载药体系。以甘草酸/甘草次酸修饰的药物递送系统能够实现肝靶向治疗,提高抗肝癌药物的生物利用度,降低药物对人体毒副作用的同时还能发挥自身的协同抗肿瘤效果,最终实现增强抗癌药物体系抗肝癌疗效的目的。文章综述了甘草酸/甘草次酸在抗肝癌载药系统的应用,并详细分析了它们自身的抗肝癌药理作用,以期为肝靶向抗癌药物体系的研发提供参考。     

甘草次酸高分子衍生物的合成

目的　制备含 1 8β 甘草次酸的新的医用高分子化合物。方法　通过苯并三氮唑与聚丙烯酸形成“活性酰胺” ,再与甘草次酸的 3 OH进行交换反应。结果　甘草次酸通过交换反应顺利地被引到聚丙烯酰高分分子链上 ,得到白色的甘草次酸高分子衍生物 ,产率为 92 6%。其结构用元素分析 ,1 H NMR ,1R表征。产物在氯仿中有 [η]=0 81dl·g- 1 ( 30℃ ) ,即具有较高的分子量。结论　苯并三氮唑与聚丙烯酸形成“活性酰胺” ,再与含羟基和胺基的天然产物进行交换反应 ,是合成具有较高分子量的含天然产物的新的医用高分子材料的适宜方法。     

一步法合成甘草次酸甲酯及其结构研究

目的对抗病毒中药甘草有效成分甘草酸进行结构改造,合成甘草次酸甲酯,降低其假性醛固酮增多症等毒副作用。方法采用一步法将甘草酸改造为甘草次酸甲酯,并通过薄层色谱法、紫外-可见分光光度法、红外吸收光谱法及核磁共振波谱法进行结构鉴定。结果一步法合成了甘草次酸甲酯,优化所得最佳反应条件:盐酸的质量浓度为10%,反应温度为90℃,反应时间为12 h;一步合成产物经多项检测方法鉴定为目标化合物甘草次酸甲酯。结论相比于甘草酸,甘草次酸甲酯理论上可延长在生物体内的半衰期,结构改造有望增强药性,降低人体毒副作用。本研究为基于甘草酸的创新药物设计研究提供了理论和实验依据。     

甘草次酸和甘草酸对离体大鼠肝细胞膜效应的电镜观察

目的 研究甘草次酸和甘草酸对离体大鼠肝细胞的膜效应及膜结合位点。方法 应用体循环灌注胶原酶法分离正常大鼠肝细胞,在肝细胞培养中分别加入Ｄ－Ｈａｎｋｓ液、猪苓多糖、甘草酸及甘草次酸,２４ｈ后收集细胞。分别作扫描电镜和透射电镜观察膜效应,应用胶体金探针法检测正常肝细胞表面甘草次酸及甘草酸的结合位点。结果 扫描电镜示：加入甘草次酸的肝细胞表面微绒毛缺乏,呈现大量大小不等的光滑的囊泡状隆起;胶体金探针实验