阿克他利胶囊药物动力学及人体生物等效性

目的　 评价阿克他利片和阿克他利胶囊的人体生物等效性。 方法 　采用随机双交叉试验 ,志愿者口服单剂量阿克他利胶囊或阿克他利片 10 0mg ,测定阿克他利经时血浓度 ,计算阿克他利主要药代动力学参数 ,评价两制剂的生物等效性。 结果 　阿克他利胶囊和阿克他利片主要药代动力学参数t1 / 2 分别为 1 34± 0 2 5h和 1 2 9± 0 2 6h ,Tpeak分别为 1 0 6± 0 16h和 0 97± 0 12h ,Cmax 分别为 5 86± 2 4 8μg/ml和 5 87± 1 32 μg/ml,AUC0～ 1 0 分别为 9 85± 1 84 μg·h/ml和 9 2 1± 2 16 μg·h/ml,AUC0～∞ 分别为 9 89± 1 83μg·h/ml和 9 2 5±2 17μg·h/ml。受试制剂阿克他利胶囊相对生物利用度F为 10 2 6 5 %± 11 83%。 结论 　受试制剂与参比制剂为生物等效性制剂     

阿莫西林/克拉维酸钾(7:1)分散片生物等效性研究

目的研究阿莫西林/克拉维酸钾(71)的国产分散片与进口干混悬剂的生物等效性.方法20例健康男性志愿者采用双周期随机交叉、单剂量口服国产阿莫西林/克拉维酸钾分散片(71)和进口干混悬剂(71)2种制剂,服药剂量均为阿莫西林800mg和克拉维酸114mg.用HPLC法测定血清中阿莫西林和克拉维酸的浓度,并用3P97程序对试验数据进行处理.结果国产分散片和进口干混悬剂中阿莫西林Cmax分别为(12.39±3.22)和(12.32±3.27)μg@mL-1;Tmax分别为(1.28±0.40)和(1.24±0.36)h;AUC0-6分别为(31.91±7.36)和(30.84±6.61)μg@h@mL-1;国产药与进口药比较,阿莫西林相对生物利用度F0-6为(103.56±8.33)%.国产分散片和进口干混悬剂中克拉维酸Cmax分别为(2.594±1.044)和(2.505±0.949)μg@mL-1;Tmax分别为(1.06±0.43)和(1.05±0.52)h;AUC0～6分别为(5.66±1.74)和(5.57±1.73)μg@h@mL-1;国产药与进口药比较,克拉维酸相对生物利用度F0-6为(102.49±13.55)%.结论国产阿莫西林/克拉维酸钾分散片和进口干混悬剂具有生物等效性.     

克拉维酸/阿莫西林分散片与普通片的人体相对生物利用度研究

目的　利用反相液相色谱法比较克拉维酸 /阿莫西林分散片与克拉维酸 /阿莫西林普通片安奇的人体生物利用度。方法　 18名男性健康志愿受试者采用两周期随机交叉试验 ,分别口服克拉维酸 /阿莫西林分散片与克拉维酸 /阿莫西林普通片安奇 (克拉维酸 12 5mg ,阿莫西林 5 0 0mg)。用HPLC法同时测定血浆中克拉维酸和阿莫西林的浓度 ,计算克拉维酸和阿莫西林的药代动力学参数 ,计算分散片的相对生物利用度。结果　分散片和普通片克拉维酸的Tmax为(0 89± 0 2 5 )h和 (1 0 1± 0 30 )h ;Cmax为 (1 92± 0 6 4 )mg·L-1和 (1 4 9± 0 6 5 )mg·L-1;AUC0→∞ 为 (4 347±1 5 4 2 )mg·h·L-1和 (3 395± 1 4 6 8)mg·h·L-1,相对生物利用度 15 1 0 9%± 86 0 0 %。阿莫西林Tmax 为 (1 15±0 4 1)h和 (1 34± 0 4 0 )h ;Cmax(5 81± 1 4 0 )mg·L-1和(4 6 0± 1 37)mg·L-1;AUC0→∞ 为 (13 4 72± 3 114 )mg·h·L-1和 (11 937± 2 735 )mg·h·L-1,相对生物利用度118 4 1%± 31 5 6 %。两者间除阿莫西林Tmax的差异无统计学意义外 ,克拉维酸 /阿莫西林分散片的克拉维酸Tmax小于克拉维酸 /阿莫西林普通片安奇的克拉维酸Tmax(P <0 0 5 ) ,克拉维酸 /阿莫西林分散片的克拉维酸Cmax、AUC0→∞ 和阿莫西林Cm     

克拉维酸钾／阿莫西林片剂人体生物等效性研究

16名男性健康受试者分别随机交叉口服625mg克拉维酸钾/阿莫西林片(内含阿莫西林500mg,克拉维酸125mg)和进口阿莫克拉片(内含阿莫西林500mg,克拉维酸125mg),用微生物法测定血清中具有抗菌活性的阿莫西林的浓度,计算克拉维酸钾/阿莫西林片中阿莫西林的相对生物利用度。结果表明,阿莫西林在克拉维酸钾/阿莫西林片和进口阿莫克拉片的达峰时间Tmax分别为(1.688±0.814)、(1.250±0.465)h;达峰浓度Cmax分别为(9.332±2.238)、(9.289±2.089)mg/L;消除半衰期T1/2分别为(1.155±0.313)、(1.129±0.322)h;药-时曲线下面积AUC分别为(24.494±5.099)、(24.360±5.430)mg*h/L。两种制剂的主要药代动力学参数AUC及Cmax经方差分析无显著性差异(P>0.05)。克拉维酸钾/阿莫西林片的相对生物利用度为(101.6±13.8)%。对AUC进行双单侧t检验及90%可信限证实两种制剂生物等效。     

阿莫西林克拉维酸钾(7:1)分散片人体生物等效性

目的:研究阿莫西林克拉维酸钾(7:1)分散片试验制剂与对照制剂的人体生物等效性。方法:23名健康男性受试者随机双周期交叉单剂量口服阿莫西林克拉维酸钾(7:1)分散片(800:114,mg)试验制剂和对照制剂。用柱切换HPLC内标法测定阿莫西林和克拉维酸血药浓度,由3P97药动学程序计算有关药代动力学参数。结果:阿莫西林和克拉维酸药-时曲线均呈一室模型。阿莫西林试验制剂及对照制剂AUC_(0-8)分别为33.93±3.22及33.81±5.70 h·mg·L~(-1),C_(max)分别为13.22±0.91及12.09±2.88 mg·L~(-1),t_(max)分别为1.42±0.18 h及1.50±0.18。克拉维酸试验制剂及对照制剂AUC_(0-6)分别为5.01±0.77及5.51±0.18h·mg·L~(-1),C_(max)分别为2.39±0.31及2.72±0.29 mg·L~(-1),t_(max)分别为1.19±0.35及1.33±0.35 h。试验制剂对对照制剂相对生物利用度(F)阿莫西林为(103.4±30.5)％,克拉维酸为(91.0±27.0)％。阿莫西林及克拉维酸AUC和C_(max)经对数转换后双单侧t检验均P <0.05,阿莫西林试验制剂AUC_(0-8)90％可信限落在对照制剂97.0％～102.2％内,C_(max)90％可信限落在98.8％～118.1％内;克拉维酸试验制剂AUC_(0-6)90％可信限落在参比制剂84.1％～102.6％内,C_(max)90％可信限落在81.9％～101.0％内,t_(max)经非参数法     

盐酸二甲双胍片人体生物等效性研究

目的 :研究盐酸二甲双胍片的人体生物等效性。方法 :20名健康男性志愿者单剂量随机、交叉口服盐酸二甲双胍参比制剂或受试制剂1000mg ,采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果 :受试制剂和参比制剂的Cmax 分别为 (2 59±0 62)、(2 60±0 62) μg/ml,Tmax 分别为 (2 0±0 5)、(1 9±0 5)h ,T1/2 分别为 (3 01±0 54)、(2 90±0 50)h ,AUC0～12 分别为(13 21±3 28)、(12 99±2 98) (μg·h)/ml,AUC0～∞分别为 (14 29±3 44)、(13 91±3 23) (μg·h)/ml。受试制剂的相对生物利用度为 (101 6±7 9) %。结论 :受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

吉非罗齐两种制剂的生物等效性研究

目的 :评价吉非罗齐两种制剂的生物等效性。方法 :采用高效液相色谱法测定受试者随机交叉单剂量口服吉非罗齐肠溶胶囊 (受试制剂 )和吉非罗齐胶囊 (参比制剂 )后不同时刻的血药浓度 ,求算两种制剂的药动学参数及受试制剂的相对生物利用度。结果 :受试制剂与参比制剂的T1/2 分别为 (2 0±0 4)h、(2 0±0 5)h ;Tmax 分别为 (2 4±0 6)h、(2 2±0 7)h ;Cmax 分别为(21 8±7 3)、(23 7±5 9) μg/ml ;AUC0～12 分别为 (68 1±13 7 )、(68 9±17 4) (μg·h)/ml ;AUC0～∞分别为 (69 7±13 9)、(70 6±17 8) (μg·h)/ml;受试制剂的相对生物利用度为 (100 8±15 0) %。结论 :两种吉非罗齐胶囊具有生物等效性。     

阿莫西林/克拉维酸钾(14:1)咀嚼片与分散片在健康人体的生物等效性

目的研究阿莫西林克拉维酸钾(14∶1)咀嚼片、分散片与普通片的生物等效性。方法用三制剂、三周期(周期间隔为5天)三交叉试验方法,18名健康男性志愿者分别口服受试或参比制剂1片(每片含阿莫西林600mg,克拉维酸钾42.9mg)。用微生物学方法测定血浆中药物浓度。结果咀嚼片、分散片及普通片的主要药动学参数分别为:阿莫西林AUC0-8h分别为(22.48±4.5),(22.16±3.79)和(22.51±4.31)mg·h·L-1;Cmax分别为(9.079±1.86),(8.822±1.84)和(8.6892±1.13)mg·L-1。克拉维酸钾的AUC0-8h分别为(1.11±0.455),(1.204±0.45)和(1.23±0.505)mg·h·L-1;Cmax分别为(0.553±0.260),(0.613±0.241)和(0.602±0.206)mg·L-1。结论咀嚼片、分散片与普通片具有生物等效性。     

HPLC/MS研究国产盐酸班布特罗片及其代谢物特布他林人体生物等效性

目的　研究国产班布特罗片剂和进口片剂进行人体生物等效性研究。方法　 2 0名健康受试者随机交叉给药 ,用液相色谱 /质谱联用测定血浆中班布特罗其代谢物特布他林的浓度。结果　经数据处理 ,单次口服国产和进口班布特罗片剂后班布特罗的药代动力学参数 :AUC0 -t分别为 (5 2± 2 1) μg·h·L-1和 (5 1± 2 0 ) μg·h·L-1,Tmax分别为 (2 9± 0 9)h和 (2 6± 0 7)h ,Cmax分别为 (6 0± 2 6 ) μg·L-1和 (6 2± 2 9) μg·L-1。特布他林 :AUC0 -t分别为 (191± 30 ) μg·h·L-1和 (197± 37) μg·h·L-1,Tmax分别为 (4 2± 1 0 )h和 (4 2± 1 0 )h ,Cmax分别为 (10± 5 )μg·L-1和 (10± 4) μg·L-1。国产班布特罗片剂单次给药后的相对生物利用度为 10 2 %± 8% (班布特罗 ) ,10 0 %±12 % (特布他林 )。结论　经统计学证明两制剂有生物等效性     

阿莫西林与克拉维酸按7∶1配比的药代动力学和生物等效性研究

目的了解阿莫西林和克拉维酸在中国健康人体中的药代动力学并比较两种不同产地阿莫西林/克拉维酸低配比(7∶1)制剂的生物等效性。方法20名男性健康受试者采用随机交叉给药方案,分别口服1000mg阿莫西林/克拉维酸片(内含阿莫西林875mg,克拉维酸125mg),用HPLC法分别测定血清中阿莫西林和克拉维酸的浓度,按照最佳拟合的方法求算两种药物的药代动力学参数,并计算两种制剂的相对生物利用度。结果两种制剂的血药浓度—时间曲线符合一房室模型。两种制剂—对照药和试验药的阿莫西林、克拉维酸的达峰时间Tmax分别为(1.57±0.61)、(1.31±0.31)h和(1.75±0.53)、(1.33±0.33)h,Cmax分别为(11.05±2.16)、(2.10±0.54)mg/L和(11.56±7.71)、(2.00±0.51)mg/L。t1/2分别为(1.30±0.37)、(0.98±0.20)h和(1.29±0.25)、(0.91±0.17)h,AUC0-∞分别为(34.47±4.32)、(4.95±1.03)mg·h/L和(35.90±6.25)、(5.00±1.04)mg·h/L。试验药物的阿莫西林相对生物利用度为(104.4±16.5)%,克拉维酸为(96.7±11.7)%,AUC经统计学处理证实两种制剂生物等效。     

地红霉素片的人体药代动力学及生物利用度研究

目的　考察国产与进口地红霉素片的药代动力学及生物等效性。方法　采用随机单剂二交叉试验设计,18名健康男性志愿者单剂口服国产与进口地红霉素片 75 0mg,微生物法测定地红霉素血浓度。对二种制剂的主要药代动力学参数进行方差分析、双向单侧t检验,评价试验制剂与参比制剂的生物等效性。结果　国产和进口地红霉素片主要药代动力学参数t1/2ke分别为 19 77± 4 5 1h和 18 5 7± 3 39h,Tpeak分别为 3 89± 0 76h和 3 83± 0 5 1h,Cmax分别为 1 6 12± 0 176 μg·ml-1和1 6 85± 0 10 8μg·ml-1,AUC0～ 96h分别为 11 4 0± 1 88μg·ml-1·h和 11 0 5± 1 84 μg·ml-1·h,AUC0～∞ 分别为 12 14± 2 11μg·ml-1·h和 11 6 6± 1 88μg·ml-1·h,国产地红霉素片相对生物利用度F为 10 3 79%± 10 5 2 %。结论　国产与进口地红霉素片为生物等效制剂。     

阿莫西林与克拉维酸按 7:1配比的药代动力学和生物等效性研究

目的了解阿莫西林和克拉维酸在中国健康人体中的药代动力学并比较两种不同产地阿莫西林 /克拉维酸低配比 (7∶ 1)制剂的生物等效性. 方法 20名男性健康受试者采用随机交叉给药方案,分别口服 1000mg阿莫西林 /克拉维酸片(内含阿莫西林 875mg,克拉维酸 125mg),用 HPLC法分别测定血清中阿莫西林和克拉维酸的浓度,按照最佳拟合的方法求算两种药物的药代动力学参数,并计算两种制剂的相对生物利用度. 结果两种制剂的血药浓度-时间曲线符合一房室模型.两种制剂-对照药和试验药的阿莫西林、克拉维酸的达峰时间 Tmax分别为 (1.57± 0.61)、 (1.31± 0.31)h和 (1.75± 0.53)、 (1.33± 0.33)h, Cmax分别为 (11.05± 2.16)、 (2.10± 0.54)mg/L和 (11.56± 7.71)、 (2.00± 0.51)mg/L. t 1/2分别为 (1.30± 0.37)、 (0.98± 0.20)h和 (1.29± 0.25)、 (0.91± 0.17)h, AUC0-∞分别为 (34.47± 4.32)、( 4.95± 1.03) mg· h/L和 (35.90± 6.25)、( 5.00± 1.04) mg· h/L.试验药物的阿莫西林相对生物利用度为 (104.4± 16.5)%,克拉维酸为 (96.7± 11.7)%, AUC经统计学处理证实两种制剂生物等效.     

异福酰胺胶囊人体相对生物利用度研究

目的:研究异福酰胺胶囊的人体生物等效性。方法:采用反相高效液相色谱法测定12名健康志愿受试者单剂量服用异福酰胺胶囊(受试制剂)或卫非特片(参比制剂)后的利福平、异烟肼和吡嗪酰胺血药浓度,药动学参数用3p97程序处理。结果:受试制剂与参比制剂的利福平AUC0～t 分别为(70. 69±36. 32)、(70. 77±32. 26) (μg·h)/ml,tmax 分别为(1 82±0 28)、(1 79±0 25)h ,Cmax 分别为(12 .83±4 .98)、(12 84±3 95) μg/ml;异烟肼AUC0～t 分别为(14. 30±8.25)、(13 .76±6 .16) (μg·h)/ml,tmax 分别为(1 54±0 36)、(1 58±0 38)h ,Cmax 分别为(5 .42±2 .52)、(5. 46±2 .46) μg/ml;吡嗪酰胺AUC0～T 分别为(243 .56±128. 98)、(238 .07±11. 63) (μg·h)/ml,tmax 分别为(1. 58±0. 64)、(1. 69±0 .55)h ,Cmax 分别为(29.45±12 .45)、(27 .46±11 .02) μg/ml。受试制剂中利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的相对生物利用度分别为(99. 88±12. 92) %、(103 .84±24. 10) %、(102. 57±12. 31) %。结论:两种制剂具有生物等效性。     

HPLC法测定阿莫西林克拉维酸钾分散片的含量

采用HPLC法测定阿莫西林克拉维酸钾分散片的含量。用PhenomenexC18(4 6× 15 0mm 5 μm)色谱柱;甲醇 -0 0 5 7mol·L-1磷酸二氢钠缓冲液(用磷酸或 10N的氢氧化钠调pH值至 4 4± 0 1)(5∶95 )为流动相;检测波长为 2 2 0nm。阿莫西林在 4 0 4 8～ 2 0 2 4 0 μg·ml-1浓度范围内呈良好线性(r =0 9999),最低检出限 0 0 4ng;克拉维酸在 4 0 0 8～ 2 0 0 4 0 μg·ml-1浓度范围内呈良好线性(r =0 9999),最低检出限 0 0 8ng。阿莫西林及克拉维酸钾的回收率分别为 10 0 1%( RSD =0 6 8%)和 99 8% ( RSD =1 2 6 %)     

克拉维酸钾羟氨苄青霉素分散片的人体生物利用度

目的 :研究克拉维酸钾羟氨苄青霉素分散片在健康志愿者体内的相对生物利用度。方法 :交叉口服单剂量克拉维酸钾羟氨苄青霉素分散片 (受试制剂 )和克拉维酸钾羟氨苄青霉素片 (参比制剂 ) ,用反相高效液相色谱法测定人血清中克拉维酸钾和羟氨苄青霉素的浓度。使用NDST程序对各药物动力学参数进行方差分析和双单侧t检验。结果 :受试制剂的克拉维酸钾和羟氨苄青霉素的AUC0→ 8,cmax,tmax,T1/ 2 分别为 (3 18± 1 5 8)h·μg·mL-1,(1 5 0± 0 90 ) μg·mL-1,(1 33± 0 5 9)h ,(1 0 2±0 34 )h和 (13 6 6± 1 16 )h·μg·mL-1,(6 5 5± 1 46 ) μg·mL-1,(1 0 3± 0 42 )h ,(1 15± 0 32 )h ;参比制剂的克拉维酸钾和羟氨苄青霉素的AUC0→ 8,cmax,tmax,T1/ 2 分别为 (2 76± 0 84)h·μg·mL-1,(1 32± 0 47)h·μg·mL-1,(1 5 3± 0 71)h ,(1 2 8± 0 5 1)h和(11 0 3± 1 5 3)h·μg·mL-1,(5 0 8± 1 2 8) μg·mL-1,(1 0 5± 0 2 6 )h ,(1 0 4± 0 47)h。受试制剂中克拉维酸钾和羟氨苄青霉素的相对生物利用度分别为 112 80 %和 12 6 14%。克拉维酸钾的AUC0→ 8和cmax在 2药间比较无显著差异 ,而羟氨苄青霉素的AUC0→ 8和cmax具显著差异 ,受试制剂中较高。结论 :受试制剂和参比制剂不具生     

头孢克罗胶囊人体相对生物利用度研究

目的:评价头孢克罗胶囊2种制剂的生物等效性。方法:采用高效液相色谱法测定受试者随机交叉单剂量口服头孢克罗胶囊受试制剂或参比制剂后不同时刻的血药浓度。Cmax、tmax采用实测值,AUC用梯形面积法计算,用双单侧t检验评价2种制剂的生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的AUC0～4分别为(13.44±3.06)、(14.19±3.28)(μg·h)/ml;AUC0～∞分别为(13.80±3.08)、(14.62±3.33)(μg·h)/ml;Cmax分别为(11.65±2.39)、(12.37±2.41)μg/ml;tmax分别为(0.57±0.24)h、(0.66±0.19)h;受试制剂的相对生物利用度为(95.62±13.51)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

阿那曲唑片的人体生物利用度测定(英文)

目的 :评价国产和进口阿那曲唑片的生物等效性。方法 :2 0名受试者随机分成 2组 ,交叉口服试验品与对照品各 1片 (1mg× 1片 ) ,用气相色谱法测定血药浓度。方法线性范围为 0 .5～ 2 0 0 .0μg·L- 1血浆 (r =0 .9997,n =90 ) ,低、中、高浓度(1.0 ,10 .0 ,2 0 .0 μg·L- 1血浆 )方法回收率分别为93.50 % ,10 0 .17% ,98.96 %。天内与天间精密度均小于 13%。结果 :试验片与对照片相比 ,其Tmax分别为 1.2h± 0 .5h和 1.3h± 0 .4h ,Cmax分别为10 μg·L- 1± 3μg·L- 1和 10 .2 μg·L- 1± 2 .5μg·L- 1,AUC0 T 分别为 386 μg·L- 1± 117μg·L- 1和385μg·L- 1± 117μg·h- 1·L- 1,T1/ 2 分别为 36h±14h和 32h± 10h。试验片平均相对生物利用度(10 0± 9) % (n =2 0 ,以AUC0 T计算 )。结论 :试验片与对照片两者生物等效。     

基于PK/PD参数优化阿莫西林/克拉维酸钾缓释片给药方案

摘 要 目的：依据PK/PD参数优化阿莫西林/克拉维酸钾缓释片的临床给药方案。方法: 30名健康受试者随机分为3组,分别于空腹、餐前和餐后口服阿莫西林/克拉维酸钾缓释片,通过比较其药动学特征确定最佳给药方式。3组受试者分别单次口服低、中、高3个剂量的阿莫西林/克拉维酸钾缓释片,比较不同给药剂量下的PK/PD参数,确定给药剂量和给药间隔。结果: 阿莫西林的AUC空腹组[（32.2±15.0）μg·h·ml^-1]较餐前组[（41.7±1.92）μg·h·ml^-1]和餐后组[（42.6±17.7）μg·h·ml^-1]有所降低,而克拉维酸的AUC则是餐后组[（1.89±0.54）μg·h·ml^-1]明显低于空腹组[（2.55±0.76）μg·h·ml^-1]和餐前组[（2.58±0.76）μg·h·ml^-1]（P<0.05）。阿莫西林和克拉维酸分别在剂量1 000～4 000 mg、62.5～250 mg剂量范围内呈线性药代动力学特征。以最小抑菌浓度（MIC）为2.0 μg·ml^-1计,单次口服低、中、高剂量的阿莫西林/克拉维酸钾缓释片后,12 h内血药浓度大于MIC的持续时间（T＞MIC）分别为5.5,7,10 h,百分比分别为46%、58%和83%。以MIC为4.0 μg·ml^-1,则12 h内T＞MIC分别为4.5,6,8 h,百分比分别为38%、50%和67%。结论:给予阿莫西林/克拉维酸钾缓释片的最佳时机是在标准餐前服用,每天给药2次,每次2片即可满足T＞MIC时达到40%~50%。     

盐酸二甲双胍/格列本脲复方片剂在人体的药代动力学

目的　建立人血浆中格列本脲的HPLC ESI MS测定法 ,研究志愿者口服格列本脲与二甲双胍的复方片剂后的药代动力学行为。方法　人血浆样品中格列本脲的测定方法 :血浆样品以 1mol·L- 1的盐酸酸化后用乙酸乙酯提取 ,进行HPLC ESI MS分析 ,色谱柱为LichrospherC18(dp 5μm ,4 6mmID× 2 5cm ) ,流动相为甲醇 -10mmol·L- 1醋酸铵水溶液 (78∶2 2 ,V/V) ,检测方式为SIM方式 ,检测离子为m/z 492 1(格列本脲 )、m /z 444 1(内标 )。 2 0名健康志愿者交叉口服供试片和参比片 ,剂量均为格列本脲 2 5mg和盐酸二甲双胍 50 0mg。 结果　在 0 3 10～ 413 μg·L- 1范围内格列本脲峰面积与内标峰面积的比值与浓度的线性关系良好。格列本脲受试制剂与参比制剂的T1/2 分别为(5 4± 0 8)h、(5 9± 1 0 )h ,Cmax 分别为 (14 6± 2 2 ) μg·L- 1、(12 3± 16) μg·L- 1,Tmax分别为 (2 7± 0 9)h、(3 0±0 7)h ,AUC0～ 3 6 分别为 (73 0± 14 0 ) μg·h·L- 1、(63 2± 117)μg·h·L- 1;二甲双胍受试制剂与参比制剂的T1/2 分别为(3 0± 0 6)h、(3 0± 0 4)h ,Cmax分别为 (1 61± 0 3 2 )mg·L- 1、(1 62± 0 3 3 )mg·L- 1,Tmax分别为 (1 8± 0 2 )h、(1 7± 0 4)h ,AUC0～ 15 分别为 (7 3 7± 1 3 4 )     

多西环素肠溶微粒胶囊与片剂的人体生物等效性

目的 :研究多西环素肠溶微粒胶囊和多西环素片的人体生物等效性与药动学。方法 :2 0名男性健康志愿者随机分 2组 ,按双周期交叉口服单剂量 2 0 0mg多西环素的 2种制剂 ,分别于服药前及服药后 0 5 ,1,1 5 ,2 ,2 5 ,3,4,6 ,8,12 ,2 4,48,72h取血样 ,以HPLC法测定血浆中多西环素浓度 ,计算 2种制剂相对生物利用度参数 ,并评价其生物等效性。结果 :口服受试制剂多西环素肠溶微粒胶囊和参比制剂多西环素片的药动学参数 :cmax分别为 (3 6 5± 0 81) μg·mL-1和 (3 6 5± 0 73) μg·mL-1,tmax分别为 (2 5± 0 3)h和 (2 2± 0 7)h ,T1/ 2 (消除半衰期 )分别为 (2 1 4 8± 3 2 0 )h和 (2 1 85± 3 11)h ,AUC0→ 72 分别为 (72 18±2 2 6 8) μg·h·mL-1和 (72 0 6± 2 1 0 8) μg·h·mL-1,AUC0→∞ 分别为 (81 4 4± 2 4 94) μg·h·mL-1和 (81 82± 2 3 19) μg·h·mL-1,多西环素肠溶微粒胶囊相对生物利用度为 (10 1 9± 2 5 2 ) %,对参数cmax,AUC0→ 72 先进行方差分析 ,再进行双单侧t检验 ,表明 2种制剂的参数生物等效 ,tmax经非参数检验表明无统计学差异。结论 :多西环素肠溶微胶囊和多西环素片具有生物等效性。