金荞麦片的血清药理学研究——对离体豚鼠回肠的影响

用血清药理学方法观察了金荞麦片抗过敏作用的时－效与量－效关系，发现等效剂量的金荞麦片给予豚鼠４０ｍｉｎ出现效应，８０ｍｉｎ到达峰值，１６０ｍｉｎ效应开始衰减，效应至少可以维持１６０ｍｉｎ。临床等效剂量的金荞麦片口服有效，３倍与９倍临床等效剂量效应是呈比例的增加，有明显的量效关系。     

应用血清药理学方法观察金荞麦片拮抗组胺引起的离体豚鼠回肠收缩作用

本文应用血清药理学方法观察了金荞麦片抗过敏作用的时—效与量—效关系,发现等效剂量的金荞麦片给予豚鼠40min出现效应,80min到达峰值,160min效应开始衰减,效应至少可以维持160min。临床等效剂量的金荞麦片口服有效,3倍与9倍临床等效剂量效应呈比例的增加,有明显的量效关系。     

陈皮水溶性总生物碱的升血压作用量效关系及药动学研究

目的：研究陈皮水溶性生物碱ｉｖ给药后对大鼠的升血压作用，探讨其量效关系，并测算主要药动学参数。方法：将陈皮水溶性生物碱按含生药量１０００ｍｇ·ｋｇ－１的剂量给大鼠ｉｖ后，记录不同时刻的动脉收缩压（ＳＡＰ）、舒张压（ＤＡＰ）及心率（ＨＲ），计算平均动脉压（ＭＡＰ）及其净增百分率（Ｅ％）。大鼠按１０００，５００，２５０ｍｇ·ｋｇ－１的剂量给药后，以ＭＡＰ的总平均上升百分率为药效指标，测算量效、时效关系，计算药动学参数Ｋ等。结果：陈皮水溶性生物碱可显著升高大鼠的血压，ＳＡＰ的最大平均上升百分率平均达５３％，维持升压４ｍｉｎ；心率在给药后２０ｓ内明显减少（Ｐ＜０．０５），２ｍｉｎ后则显著增加（Ｐ＜０．０５～０．００１），９ｍｉｎ后恢复正常；大鼠的ＭＡＰ平均上升百分率与上述３剂量的对数剂量间呈良好的线性关系（ｒ＝０．９９８５），给药后０．５～５ｍｉｎ动物体内残余药量呈一级消除，经计算求出其药动学参数Ｋ＝０．５５ｍｉｎ－１，ｔ１／２＝１．２４ｍｉｎ。结论：陈皮水溶性生物碱对大鼠有明显的升血压作用，且在一定剂量范围内量效、时效呈线性相关，其作用时间短暂，清除快。     

中药剂量与药效关系

药物药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量与药效关系，又称量效关系。实际上越来越多的人发现在中药药理实验教学和临床应用中，中药的药效并非像西药那样，在一定范围内随着剂量的增加而增加，也就是说中药的剂量大小与药理作用不一定呈正比例关系，影响剂量与药效关系的因素很多。如个体差异、年龄性别、药物剂型、给药途径以及连续服用情况等，中药因其自身特点使它的量效关系有异于谣药，并且其量效关系的影响因素也较西药复杂。     

熊辅信临床用药经验谈

所谓量效关系,即药物用量及配伍与其产生的相应生物效应之间的关系.剂量为药物的份量,由小到大可分为最小有效量、常用量、极量、最小中毒量和最小致死量等,药物只有达到一定的剂量才能产生生物效应.导师熊辅信临证用药十分重视中药的量效关系,并认为,无限制地缩小或增大剂量均是不可取的,应该科学地对待中药量与效的关系.     

中药量效关系小议

药物药理效应与剂量在一定范围内成比例,这就是剂量一效应关系。药物量效关系受很多因素影响,如个体差异、药物剂型、给药途径、连续用药和年龄性别等。中药因其自身特点使它的量效关系有异于西药,并且其量效关系的影响因素也较西药复杂得多,论述如下。     

穴位贴敷量效关系的探讨

在一定范围内同一药物随着剂量的递增，药物效应也相应增加。这种剂．量与效应的关系叫做量效关系。剂量是预计疗效的准绳，疗效是检验治疗成败的标准。穴位贴敷具有药物和针灸的双重作用，因而对其量效关系的探讨应包括药物和针灸（主要是灸法）两方面，现分别叙述如下。     

基于代谢物组学整体效应的大承气汤治疗肠梗阻量效关系研究

目的:采用代谢物组整体效应,考察不同剂量大承气汤对不完全性肠梗阻大鼠模型大鼠治疗作用的量效关系。方法:血浆预处理以后,UHPLC/Q-TOF采集血浆样品数据,建立数据矩阵,使用PCA等化学计量学的方法分析数据矩阵,提取能够反映病症与疗效的代谢物组,考察代谢物组随剂量的变化趋势,以代谢物组的大承气汤整方的量效关系。结果:在主成分得分图中,剂量组随着剂量的增大,其样本点逐渐远离模型组向空白组回归;以剂量组主成分得分值拟合量效曲线图,得到S型曲线;量效参数为:量效关系剂量范围[D]0.2~[D]0.8=12.76~19.50 g/kg,中位剂量:[D]0.5=15.77 g/kg,阈剂量:[D]0.2=12.76 g/kg。结论:代谢物组可作为中药复方整体效应评价指标,为研究中药复方量效关系提供一种新的思路。     

代谢物组学整体效应探讨麻杏石甘汤对发热大鼠退热的量效关系研究

目的:采用代谢物组表征整体效应,考察不同剂量麻杏石甘汤对内毒素(LPS)致热模型大鼠退热作用的量效关系。方法:血浆预处理以后,超高效液相飞行时间质谱联用仪(UHPLC/Q-TOF)采集血浆样品数据,建立数据矩阵,使用主成分分析(PCA)等化学计量学的方法分析数据矩阵,提取能够反映病症与疗效相关的代谢物组,考察代谢物组随剂量的变化趋势,以代谢物组表征整体效应建立麻杏石甘汤整方的量效关系。结果:在主成分得分图中,剂量组随着剂量的增大,其样本点逐渐远离模型组向空白组回归;以剂量组主成分得分值拟合量效曲线,得到S型曲线;量效参数为:量效剂量范围[D]0.2~[D]0.8=3.22~4.54g/kg,中位剂量:[D]0.5=3.825 g/kg,阈剂量:[D]0.2=3.22g/kg。结论:代谢物组表征整体效应可以用以建立某些中药复方的量效关系。     

归蓉补血片的毒理学实验研究

目的 为临床安全用药提供实验依据。方法 小鼠、大鼠的急性及慢性毒性试验。结果 小鼠口服最大耐受量（ＭＴＤ）达１６ｇ／ｋｇ，为成人临床用量的１６０倍；大鼠慢性毒性试验未见毒性反应。结论 归蓉补血片临床剂量口服安全。     

基于代谢物组学的葛根芩连汤对STZ诱导糖尿病大鼠量效关系研究

目的:采用代谢物组整体效应,考察不同剂量葛根芩连汤对链脲佐菌素(STZ)诱导糖尿病大鼠模型大鼠治疗作用的量效关系。方法:血浆预处理以后,UHPLC/Q-TOF采集血浆样品数据,建立数据矩阵,使用PCA等化学计量学的方法分析数据矩阵,提取能够反映病症与疗效的代谢物组,考察代谢物组随剂量的变化趋势,以代谢物组的葛根芩连汤整方的量效关系。结果:在主成分得分图中,剂量组随着剂量的增大,其样本点逐渐远离模型组向空白组回归;以剂量组主成分得分值拟合量效曲线图,得到S型曲线;量效参数为:量效关系剂量范围[D]0.2^[D]0.8=9.41[D]0.8=9.41¹1.8g/kg,中位剂量:[D]0.5=10.55 g/kg,阈剂量:[D]0.2=9.41g/kg。结论:代谢物组可作为中药复方整体效应评价指标,为研究中药复方量效关系提供一种新的思路。     

中药复方量效关系剂量阈研究方法探讨

中药复方量效关系研究起步较晚,其理论、方法尚未建立。当病、证、方、药确定后,其方药的"量"是决定"效"的关键因素,并有其最佳的剂量范围。作用复杂的中药复方的量效关系参数可以用剂量阈表述,包括半饱和剂量,或中位剂量([D]0.5),最佳剂量阈范围([D]0.8~[D]0.2),剂量阈([D]0.2)。当病、证、方、药确定后,中药复方药的效仍然是个复杂性问题。中药复方效应有整体效、器官效、分子效等,并有其相应的剂量阈。     

乳核散结片抗炎镇痛的药理实验研究

目的：探讨乳核散结片的抗炎及镇痛作用。方法：用SD大鼠棉球肉芽肿实验和二甲苯致小鼠毛细血管通透性增加实验，观察乳核散结片的抗炎作用；同时建立冰醋酸致小鼠扭体实验，观察乳核散结片的止痛作用。结果：乳核散结片低、中、高剂量组均能显著抑制大鼠肉芽增生，与空白对照组比较，差异均有统计学意义(均P<0.05)，其抑制率分别为30.0%、47.4%、53.6%，且呈量效关系。乳核散结片低、中、高剂量组均能有效降低小鼠毛细血管通透性，蓝斑光密度（OD）值与同期空白对照组比较，差异均有统计学意义(均P<0.001)，其对毛细血管通透性抑制率分别为47.6%、55.0%、65.2%，并呈量效关系。乳核散结片低、中、高剂量组均能有效减少冰醋酸致小鼠扭体次数(P<0.001)，其镇痛抑制率分别为34.2%、42.0%、51.5%，呈量效关系。结论：乳核散结片药理实验研究表明其具有抗炎及镇痛作用。     

仙乐雄对正常和肾阳虚小鼠的补肾作用及急性毒性研究

采用正常和氢化可的松致肾阳虚模型小鼠,观察仙乐雄对性腺,附性器官的发育,补肾作用及急性毒性。结果表明,仙乐雄灌胃７ｄ后,能增加正常小鼠睾丸,前列腺－精液囊重量;使肾阳虚小鼠体温升高,１０ｍｉｎ内自主活动增加,低温游泳存活时间延长,体重增加,且三剂量组间存在明显量效关系。     

对麻杏石甘汤止喘量效关系的实验分析

目的:研究麻杏石甘汤治疗支气管哮喘的量-效关系。方法:运用生物信号采集系统,对9个剂量组麻杏石甘汤对磷酸组胺引喘豚鼠哮喘潜伏期、持续时间的影响进行记录和分析,并绘制相应的量-效应曲线,从而得出麻杏石甘汤止喘量-效关系。结果:麻杏石甘汤1.33,3.0,10.13 g/kg剂量组均可明显延长引喘潜伏期。结论:麻杏石甘汤止喘量效为非线性关系,随着药方剂量的不断增加,对哮喘动物模型效应指标的影响也呈波浪形态变化。     

骆驼蓬总碱片的毒性与药效学研究

根据血药浓度与药效、毒性呈平行关系这一原理,采用药物累积法,以小白鼠死亡率的机率单位作为分级定量的药理效应指标,通过量效关系曲线转换成相应的体内药物水平,再通过时效关系的研究来观察骆驼蓬总碱片的药物动力学过程。结果本品动力学参数为t_(1/2)=2.76 h,说明是短半衰期的药物。体内消除速度较快。毒性实验结果表明,本品最大安全剂量与中毒剂量接近,故临床大剂量用药时应注意安全。     

黄连降糖片治疗2型糖尿病模型大鼠的量效关系研究

目的探讨黄连降糖片治疗2型糖尿病的量效关系,获得基于药效学的剂量阈,探讨其安全性及有效性。方法 SD大鼠随机分为造模组和正常组,造模组予高脂高糖饲料喂养4周后,用新鲜配制的链脲佐菌素(STZ)溶液,按45mg/kg腹腔注射建立T2DM大鼠模型。造模成功后黄连降糖片不同剂量组予以指定剂量药物灌胃,阳性组予盐酸二甲双胍片0.2g·kg~(-1)灌胃,模型组及正常组予同体积蒸馏水灌胃。灌胃4周后,检测FBG、INS、GC、血脂、肝肾功能,计算胰岛素抵抗指数、胰岛素分泌指数。结果黄连降糖片明显降低T2DM大鼠FBG、血脂及GC水平,升高INS水平,FBG与黄连降糖片剂量存在一定的量效关系,其生药剂量阈为0.405-0.077g·kg~(-1)。结论黄连降糖片不同剂量治疗T2DM存在量效关系,在一定剂量范围内安全性较好。     

方剂剂量与疗效相关性研究

中医学对方剂量效关系的研究有着悠久的历史,由于中药及其复方自身的特殊属性,导致了方剂量效关系的复杂性。本文从中药复方量效关系的自身特点、不同剂量的中药及复方对疗效的影响和不同医家对方剂量效关系的研究方法等方面,对方剂剂量与疗效相关性的问题进行了论述。     

天麻钩藤饮对肝阳上亢证高血压患者降压作用的临床药效动力学研究

选择肝阳上亢证高血压患的收缩夺压与心率为观察指标，探讨了天麻钩藤饮的体内药物动力学过程与参数。结果表明，该方对收缩压有轻度的降压作用，并呈量效关系，但对舒张压与心率的作用不显。该方对收缩压的最低起效剂量为0．21g/kgpo， 临床 常用剂量的效量消退半衰期为1．16h，效应维持时间为4．82h，消除速率常数为0．60，体存血药浓达峰时间未能估算出。     

中药量效关系研究进展

中药量效关系是确定临床用药剂量的依据,是确保用药有效性和安全性的基础。化学药量效关系研究日臻完善,有着相对完善的概念、理论学说、原理、方法和应用,量效关系的参数、量效关系曲线等方面的研究已经形成了较为完备的规范模式,而且仍在不断地完善。中药量效关系的研究起步较晚,发展较缓慢。中医方药剂量理论散在于众多古今文献及名老中医临床实践应用之中,缺乏系统的整理和归纳。国内各研究团队开展了中医方药量-效关系科学问题的探讨,但多集中在理论层面。现在的化学药理研究方法还不能体现方剂量效之间的关联,中药特有的量效关系研究方法尚属空白。由于受许多因素的影响,群体研究模式的量效关系数据与临床实践之间存在一定的距离。应从影响量效关系的因素入手,发现量效关系与个体化治疗之间所存在的矛盾和问题,建立中药量效关系的研究方法。