人参总皂苷主要成分大鼠体内药动学研究

目的研究人参总皂苷中9种人参皂苷Rb1、Rb2/Rb3、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1和Rh1在大鼠体内的药动学。方法大鼠ig 200 mg/kg人参总皂苷后于不同时间点眼底静脉丛取血。生物样本采用正丁醇液-液萃取,经C18柱,应用梯度洗脱程序进行色谱分离(体积流量0.2 m L/min),应用液质联用(LC-MS)技术检测。结果大鼠ig人参总皂苷后,血浆中可测得6种人参皂苷(Rb1、Rb2/Rb3、Rc、Rd、Re和Rg1),其中二醇型的人参皂苷(Rb1、Rb2/Rb3、Rc和Rd)的体内暴露程度及半衰期显著高于三醇型的人参皂苷(Re和Rg1)。结论建立的人参皂苷血药浓度测定方法简便、灵敏、特异,适用于大鼠血浆中各人参皂苷的测定及人参总皂苷的药动学研究。     

参麦注射液联用低分子肝素钙后在大鼠体内药动学特征研究

目的:以人参皂苷Rg1、Re、Rb1为参麦注射液药动学研究的指标成分,探讨低分子肝素钙对参麦注射液在大鼠体内药动学的影响。方法:采用HPLC方法测定大鼠血浆中人参皂苷Rg1、Re、Rb1的浓度,应用DAS 2.0药动学软件求算药动学参数。结果:参麦注射液与低分子肝素钙联用后人参皂苷Rg1、Rb1的血药浓度均升高,CL降低,MRT延长,AUC(0-144)和AUC(0-∞)均显著高于参麦注射液单独用药组;但联用低分子肝素钙后人参皂苷Re的血药浓度和药动学参数没有显著性变化。结论:本研究建立的测定大鼠血浆中人参皂苷Rg1、Re、Rb1的HPLC法,专属性强,精密度与回收率高,稳定性良好。首次探明低分子肝素钙对参麦注射液体内药动学的影响,为临床上中西药合理联用奠定研究基础。     

三七总皂苷多成分经鼓室给药的体内分布及药代动力学研究

目的:考察三七总皂苷(PNS)经鼓室给药后人参皂苷Rb1(Rb1)、人参皂苷Rg1(Rg1)和三七皂苷R1(R1)在豚鼠的体内行为,探索中药多种成分经内耳途径转运至脑的可行性.方法:PNS分别经鼓室和静脉给药,于不同时间点采集内耳外淋巴液、脑脊液(CSF)、脑组织和血浆,采用HPLC测定各组织中Rb1,Rg1和R1的浓度,计算上述成分在各组织的药代动力学参数;根据各成分的药时曲线下面积(AUC)所占比值自定义为权重系数,并进一步估算PNS整合后的药代动力学参数.结果:PNS经鼓室给药,其Rb1,Rg1和R1均能穿过圆窗膜进入内耳外淋巴并转运进入脑部,但3种成分在体内各组织的药代动力学参数差异较大.PNS整合药代动力学参数显示,PNS采用鼓室给药能增加进入脑部的药量,提高局部生物利用度,在CSF和脑组织的Cmax分别比静脉给药高1.1,0.4倍,AUC分别增加0.4,0.2倍;并且,PNS在血浆的分布减少,Cmax和AUC分别比静脉给药降低45.9％,33.1％.结论:经耳人脑有望成为中药脑内输送的一种新方法.     

白及多糖配伍对三七总皂苷中10种成分药动学的影响

目的建立UPLC-MS/MS法同时测定三七总皂苷中10种皂苷成分的分析方法,并研究白及多糖对三七总皂苷各成分药动学参数的影响。方法大鼠分为三七总皂苷组(P组)、三七总皂苷配伍白及多糖组(BP组),分别ig给药,UPLC-MS/MS法测定10种皂苷单体成分的血药浓度,DAS软件计算各成分药动学参数。结果分析方法符合生物样品测定要求。与P组相比,BP组人参皂苷Rb1的AUC显著降低(P0.01),三七皂苷R1及人参皂苷Rd、Rg1、Rf、CK、Rc、Rh1、Rg2、Rg3的AUC有所降低,但无显著性差异。10种成分总AUC为P组BP组,差异显著(P0.01)。与P组相比,BP组人参皂苷Rg1的Cmax降低(P0.05)。且BP组各成分的tmax普遍延迟,其中人参皂苷Rg1、Rb1、Rf显著延迟(P0.01),人参皂苷Rg2和三七皂苷R1延迟(P0.05)。结论所建立的UPLC-MS/MS分析方法适于10种皂苷成分在生物样品中的测定;配伍白及多糖可降低三七总皂苷的血药浓度,减少AUC暴露,延长tmax,说明白及多糖可能增加了三七总皂苷在胃肠道的暴露水平,从而增加作用于胃肠道的药效。     

生脉注射液与参麦注射液在心绞痛患者体内的药代动力学

目的：比较研究生脉注射液与参麦注射液中人参皂苷类成分在稳定型心绞痛患者内的药代动力学变化。方法：20名稳定型心绞痛患者分成2组,交叉试验,两组分别一次性滴注生脉注射液与参麦注射液,采用质谱法检测人参皂苷类成分不同时间点的血药浓度,计算药代动力学参数并对其进行比较。结果：两组患者分别静脉滴注生脉注射液和参麦注射液后,人参皂苷Rg 1 、人参皂苷Re、人参皂苷Rb 1 和人参皂苷Rc的达峰血药浓度参麦组均高于生脉组,且有统计学意义（P≤0.05）;人参皂苷Rg 1 的半衰期,人参皂苷Rc的表观分布容积和清除率,人参皂苷Rd达峰时间两组间亦均有差异（P≤0.05）;而其他药动参数均无显著性差异。结论：两组患者分别一次性滴注生脉注射液与参麦注射液,人参皂苷Rg 1 、人参皂苷Re、人参皂苷Rb 1 、人参皂苷Rc、人参皂苷Rd在患者体内的药代动力学特征存在差异,临床用药应对患者辨证施治。     

基于HPLC法和灰色关联法评价不同产地、不同商品规格三七质量

目的客观评价三七内在质量,构建三七质量评价的灰色关联模型,为三七质量评价及多指标成分中药材质量评价提供参考。方法采用HPLC法同时测定不同产地、不同商品规格三七样品中三七皂苷R1,人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd含量,结合灰色关联法建立整体质量评价模型。结果所建立方法同时测定了三七皂苷R1,人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd成分含量,方法学考察结果良好;灰色关联法可以区分出道地产区样品、合格样品和不合格样品。结论所建立的HPLC测定方法简单准确、稳定快速、分离效果好,可用于三七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd的含量测定;灰色关联法可用于多指标成分中药质量评价。     

人参皂苷Rg3及其代谢产物在大鼠体内药动学研究

目的:建立人参皂苷Rg3和其代谢产物人参皂苷Rh2血浆药物测定方法,探讨它们在大鼠体内药代动力学情况。方法:采用交叉给药设计,应用高效液相色谱法测定Wistar大鼠单次单剂量灌胃人参皂苷Rg3(50 mg/kg)后的血液中人参皂苷Rg3和人参皂苷Rh2的浓度,利用DAS2.0软件计算药动学参数。结果:口服人参皂苷Rg3后,人参皂苷Rg3在大鼠体内药-时曲线呈二室模型,主要药动学参数Cmax(81.55±24.57)mg/L,t1/2(4.27±1.35)min,AUC0-t(219.25±81.38)mg·min/L。人参皂苷Rh2在大鼠体内药-时曲线同样呈二室模型,主要药动学参数Cmax(6.17±1.34)mg/L,t1/2(3.25±0.17)min,AUC0-t(11.48±3.72)mg·min/L。结论:人参皂苷Rg3口服灌胃后,虽然在大鼠体内可以代谢为人参皂苷Rh2,但是人参皂苷Rh2在体内的量远小于人参皂苷Rg3。     

达玛烷型人参皂苷的药物代谢动力学研究概述

人参皂苷具有广泛的药理作用,对中枢神经系统、心血管系统、免疫系统、血液和造血系统等具有显著的药理作用。达玛烷型人参皂苷是人参属药材的主要药效成分,分为原人参二醇型和原人参三醇型2类。通过查阅近10年来国内外相关文献,对文献资料进行归纳和分析,分析人参皂苷Rb1,Rg1,Rc,Rd,Re等成分的药代动力学数据,发现达玛烷型人参皂苷的药代动力学过程与其结构密切相关。结构不同,2种类型的达玛烷型人参皂苷药代动力学过程存在显著差异。本文拟通过对原人参二醇型和原人参三醇型人参皂苷类成分的药物代谢动力学特征及二者的吸收、分布、代谢、排泄过程进行较为系统的梳理,为达玛烷型人参皂苷的深入研究提供参考。     

三七总皂苷治疗脑血管疾病研究进展

三七具有化瘀止血、消肿止痛等功效,三七总皂苷为其主要有效部位,主要成分包括人参皂苷Rb1、Rg1、Re、Rd及三七皂苷R1等。以三七总皂苷为药用物质基础的注射剂已成为治疗心脑血管疾病中药注射剂的主要品种,临床疗效确切。本文综述三七总皂苷治疗脑血管疾病的药理作用、临床应用及不良反应的研究进展,为深入研究及临床应用提供参考。     

三七热压处理后皂苷类成分变化研究

目的：探讨热压灭菌对三七中皂苷类成分的影响。方法：采用RP-HPLC同时检测三七中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rg2、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rh1、人参皂苷Rd和人参皂苷Rg3在热压处理过程中的含量变化。结果：三七皂苷R1降低35.03%,人参皂苷Rg1降低39.41%、Re降低42.62%、Rb1降低34.94%、Rd降低23.71%,而稀有皂苷人参皂苷Rg2、Rh1、Rg3都有2～5倍的提高。结论：高温使三七中部分原生苷转化为相应的次级苷,增加了稀有皂苷的含量。