中国产山茶种子中总皂苷的分离与鉴定

目的 研究中国产山茶(Camellia sinensis)种子中皂苷类化学成分.方法 采用反复制备HPLC法分离纯化,通过理化常数测定和光谱分析鉴定其化学结构.结果 从中国产山茶种子中分离得到了7个茶皂苷类化合物,即茶叶皂苷Ⅰ(foliarheasaponin Ⅰ,1)、阿萨姆皂苷A(assamsaponin A,2)、阿萨姆皂苷B(assamsaponin B,3)、阿萨姆皂苷C(assamsaponin C,4)、阿萨姆皂苷D(assam-saponin D,5)、阿萨姆皂苷F(assamsaponin F,6)、阿萨姆皂苷Ⅰ(assamsaponin Ⅰ,7).结论 化合物1为首次从茶种子中分离得到.对中国产山茶种子化学成分的研究尚属首次.     

知母中一个新皂甙的分离和结构鉴定

知母(Anemarrhena asphodeloides Bge)具有清热除烦,泻肺滋阴等功能。已从中分离出多种皂甙,主要有知母皂甙(timosapognin)A1,A2,A3和B1,B2,其中以知母皂甙A3含量为最多。我们从陕西产知母用常规方法分离到两个化合物晶Ⅰ和晶Ⅱ(见图1)。晶Ⅰ为白色针晶,mp 174～6℃,[α]_D~(12)-3.9℃,高分辨质谱得出分子式为C_(27)H_(44)O_3。其香草醛—硫酸     

干扰素-β对SiO_2诱导THP-1、A549和BEAS-2B细胞内细胞因子及纤维化基因变化的影响

目的探讨干扰素-β(INF-β)对SiO_2诱导THP-1、A549和BEAS-2B细胞内细胞因子及纤维化基因变化的影响。方法将二氧化硅(SiO_2)分别与无血清的THP-1、A549和BEAS-2B细胞温育4 h,之后用含有血清INF-β加SiO_2悬液培养上述3种细胞72 h后,采用荧光定量PCR方法测定对照组、SiO_2和INF-β+SiO_2组内细胞因子和纤维化相关基因IL-8(A)、TNF-β(B)、COLⅠ(C)和COLⅢ(D)的mRNA表达水平。结果 SiO_2作用上述3种细胞后,细胞因子和纤维化相关基因IL-8(A)、TNF-β(B)、COLⅠ(C)和COLⅢ(D)的mRNA表达水平与对照组相比差异具有统计学意义(P0.05);经INF-β+SiO_2作用上述3种细胞后,细胞因子和纤维化相关基因IL-8(A)、TNF-β(B)、COLⅠ(C)和COLⅢ(D)的mRNA表达水平与SiO_2组相比,差异具有统计学意义(P0.05)。结论 SiO_2可提高THP-1、A549和BEAS-2B细胞因子IL-8及TNF-β基因mRNA表达水平,主要对THP-1细胞内IL-8 mRNA的诱导效果为最强,INF-β对于IL-8及TNF-β的基因mRNA表达具有降低作用,然而INF-β抑制COLⅠ及COLⅢ的基因mRNA表达,说明INF-β对SiO_2诱导人呼吸道细胞内纤维化相关基因表达具有抑制作用,可能与矽肺发病及防治机制具有一定关系。     

生技霉素的组分研究

利用对流分配、硅胶柱层析、薄层层析、中压液相层析等分离技术 ,从基因工程菌 WSJ- 1的活性产物生技霉素中分离了 16个化合物。其中除主要产物生技霉素 A1 、B1 、E1 (4″- O-异戊酰螺旋霉素 、 、 )外 ,还包括生技霉素 A2α,A2β,生技霉素 B3,C1 (4″- O-丁酰 ,异丁酰 ,丙酰 ,乙酰螺旋霉素 )及生技霉素 B2α,B2β,C2 ,D1 (4″- O-丁酰 ,异丁酰 ,丙酰 ,乙酰螺旋霉素 ) ,以及新的 4″-酰化螺旋霉素生技霉素 B0 [4″- O- (3-甲基 - 2 -丁烯酰基 ) -螺旋霉素 ]。还有可能是 4″- O-酰化螺旋霉素生物合成中间体的生技霉素 A0 (普拉特霉素 A1 ) ,生技霉素 P1 、P2 (螺旋霉素 , )和生技霉素 P3(新螺旋霉素 )。文中报道了这些化合物的分离 ,性质及结构。并总结报道了具有重要鉴别意义的这些化合物中 C- 3,C- 4″酰基侧链的 1 H及 1 3C- NMR数据。     

临床分离耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的耐药性及分子流行病学研究

目的研究我国临床分离的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的耐药性及分子流行病学特点。方法菌株来源于全国17家医院分离的MRSA共计160株,用标准平皿二倍稀释法测定对23种抗菌药物的最低抑菌浓度(M IC);用脉冲场凝胶电泳技术(PFGE)对其中133株MRSA菌株进行同源性分析。结果 160株MRSA对多种抗菌药物呈现不同程度的耐药。其中,133株MRSA菌株的PFGE图谱显示,共有A～E 5种类型,以A型为主,为88株(A1型27株,A2型25株,A3型22株,A4型12株,A5型2株);B型为25株(B1型19株,B2型3株,B3、B4和B5型各1株);C型为8株(C1型7株,C2型1株);另有12株为散发菌株。结论临床分离的MRSA呈多重耐药性,我国不同医院流行的MRSA菌株基因型主要为A1、A2、A3和B1型;且不同地区的医院流行的菌株基因型不同,同一医院流行的菌株基因型也不同。     

1998～1999年流感流行季节使用流感疫苗成分的建议

1997年10月至1998年2月,全球分离到的甲型流感病毒主要为甲型流感(H3N2)亚型,而香港分离到甲型流感(H5N1)亚型。对流感病毒分离株的抗原性分析表明,甲型流感(H3N2)病毒分离株的抗原性与A/武汉/359/95或A/悉尼/5/97相关;甲型流感(H1N1)病毒分离株的抗原性与A/巴伐利亚/7/95或A/北京/262/95相关;乙型流感病毒分离株的抗原性与B/北京/184/93和B/哈尔滨/7/94相似。     

N-甲基-D-天冬氨酸-2B受体功能的研究进展

N-甲基-D-天冬氨酸(mDA)受体是一种配体门控型离子通道，由7种亚型(NR1，NR2A，NR2B，NR2C，NR2D，NR3A和NR3B)组成，通过其不同亚型与细胞内多种蛋白相互作用。NR2B受体参与突触信号转导和蛋白之间的调节，与学习、记忆、疼痛感受、进食行为及多种神经疾病有关。本文综述了近年来有关NR2B受体的结构、分布及功能调节等方面的研究进展。     

2000～2001年流感流行季节使用流感疫苗成分的建议

1999年 10月至 2 0 0 0年 2月 ,大多数国家以甲型流感 ( H3N2 )病毒为主。对流感病毒分离株的抗原性分析表明 ,甲型流感 ( H3N2 )病毒分离株的抗原性与 A/莫斯科 / 10 / 99和 A/巴拿马 /2 0 0 7/ 99密切相关 ;甲型流感 ( H1N1)病毒分离株的抗原性与 A/新喀里多尼亚 / 2 0 / 99或 A/巴伐利亚 / 7/ 95相关 ;乙型流感病毒分离株的抗原性与 B/北京 / 184 / 93和广泛使用的疫苗株 B/山梨 / 166/98相关     

小儿下呼吸道感染的细菌病原学分析

目的观察本地区小儿下呼吸道感染常见病原菌及其对常用抗生素的耐药情况。方法将1471例下呼吸道感染患儿分为入院前治疗组1115例(A组)和入院前未治疗组356例(B组),常规进行深部痰细菌培养及抗菌药敏试验和菌种鉴定药物敏感度测定。结果 A组中322例(28.9%)分离到1种或1种以上致病菌,最常见的病原菌为大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、金黄色葡萄球菌,白假丝酵母菌、阴沟肠杆菌分离率亦较高。B组中127例(35.7%)分离到1种或1种以上致病菌,前3位与A组相同,但白假丝酵母菌的阳性率略低于A组。结论大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、金黄色葡萄球菌是本地小儿下呼吸道感染常见致病菌。入院前有无治疗对痰细菌培养和药物敏感结果无明显影响。但入院前使用抗生素增加了并发真菌感染的机会。     

百日咳毒素的5个亚单位的表达及其免疫学特性

作者用大肠杆菌作为载体表达了百日咳毒素(PT)的五个亚单位融合蛋白。由5个不同亚单位蛋白组成的百日咳毒素,是百日咳杆菌的一种重要致病因子,也是新型百日咳菌苗的主要成分。PT可分为两个不同的功能链;A链由酶活性亚单位S_1组成;B链为由亚单位S_2、S_3、S_4及S_5组成的二聚体,即D~1(S_2+S_4)及D_2(S_3+S_     

骨髓间充质干细胞与成骨细胞复合培养对成骨细胞增殖的影响

目的探讨骨髓间充质干细胞(BMSCs)与成骨细胞复合培养对成骨细胞增殖的影响。方法将BMSCs与成骨细胞分别按1∶2、1∶4、1∶1、2∶1和4∶1比例复合培养(分别为A1组、A2组、A3组、A4组和A5组);另设成骨细胞培养组(B1组)和BMSCs培养组(B2组)为对照。流式细胞术检测复合培养组的细胞比例;细胞计数试剂盒8(CCK-8)测定所有细胞培养组的生长曲线;RT-PCR检测碱性磷酸酶(ALP)及Ⅰ型胶原mRNA表达。结果 BMSCs与成骨细胞复合培养能促进成骨细胞增殖,以A2组效果最好,明显大于B1组(P<0.05);而A2组ALP及Ⅰ型胶原mRNA表达与B1组相比差异无统计学意义(P>0.05)。结论 BMSCs与成骨细胞复合培养能促进成骨细胞增殖,其中1∶4比例最佳。     

成人对连续接种流感疫苗的免疫应答

作者以由A/曼谷/1/79(H3N2)、A/巴西/11/78(H1N1)和B/新加坡/222/79株组成的纯化3价全病毒流感染苗0.5ml接种两组志愿者,作上臂肌肉注射.A组由26名18～65岁的健康人组成,平均年龄为32.6岁;B组由35名20～65岁的健康人组成,平均年龄为29.7岁.A组接种3次,B组接种2次,间隔为6个月.A组第1次接种的疫苗含各型病毒的血凝素7.0或7.5μg,第2、3剂各含15μg.B组两次接种均为每型15μg.接种前及接种后21天取血样,-20℃保存,所收集     

基于HMGR、SQS1、β-AS基因CNVs的甘草道地性机制研究

本文利用real-time PCR方法对不同产地甘草的3-羟基-3-甲基戊二酰CoA还原酶 (3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA reductase, HMGR)、鲨稀合成酶1 (squalene synthetase 1, SQS1)、β-香树脂醇合成酶 (β-amyrin synthase, β-AS) 基因的拷贝数进行了研究, 发现不同产地的HMGR基因存在1～3个拷贝数变异, SQS1基因存在1～2个拷贝数变异, 未发现β-AS基因拷贝数变异。甘草HMGR、SQS1、β-AS基因拷贝数存在5种自然组合类型: A型 (2+1+1)、B型 (1+1+1)、C型 (3+2+1)、D型 (2+2+1) 和E型 (3+1+1), 其中内蒙古杭锦旗甘草存在A、B两种类型, A与B的比例为1∶1.3; 内蒙古赤峰甘草也存在A、B两种类型, 但A与B比例为3∶1; 宁夏盐池甘草存在A、B、C、D 4种类型, A/B/C/D比例为1∶5.1∶1∶2, A/B比例为1∶5.1; 甘肃民勤甘草存在A、B、E 3种类型, A/B/E比例为4.1∶2.1∶1, A/B比例为2∶1。本研究证明中药功能基因基因组拷贝数变异 (copy number variations, CNVs) 与产地具有相关性, 可能是道地药材形成的机制之一。     

苯乙烯基萘类化合物的合成及其CYP1B1酶抑制活性研究

目的寻找CYP1B1酶的高活性高选择性抑制剂。方法以α-萘黄酮为先导物,结合二苯乙烯类CYP1B1酶抑制剂的结构特征,设计了先导物的结构类似物α-(E)-苯乙烯基萘类(Ⅰ)及β-(E)-苯乙烯基萘类(Ⅱ、Ⅲ)化合物。目标化合物通过萘甲醛(6、7或8)及苄基膦酸酯(Ⅴ1～Ⅴ10)的Horner-Wadsworth-Em-mons反应制备。利用7-乙氧基-3H-吩口恶嗪-3-酮-脱乙基(EROD)试剂评价目标化合物对人重组CYP1A1和CYP1B1酶的抑制活性。结果合成了26个新型苯乙烯基萘类化合物,其结构通过1H-NMR确证。酶抑制活性试验表明,与阳性对照物白藜芦醇相比,大多数目标化合物对CYP1B1酶表现出较强的抑制活性及选择性。化合物Ⅰ2、Ⅰ8、Ⅲ2、Ⅲ4较α-萘黄酮显示更强的酶抑制活性及选择性。其中,化合物Ⅰ2对CYP1B1酶的抑制活性最强(IC50为0.31 nmol.L-1)。结论合成了新型苯乙烯基萘类CYP1B1酶抑制剂,并初步分析了其构效关系,为进一步的结构优化及新抑制剂的研究提供依据。     

2002～2003年流感流行季节使用流感疫苗成分的建议

20 0 1年 10月至 2 0 0 2年 2月 ,全球分离到的甲型流感病毒主要为甲型流感 (H3N2 )病毒 ,与乙型流感病毒共同传播。在一些国家也分离到甲型流感 (H1N1)和甲型流感 (H1N2 )病毒。对流感病毒分离株的抗原性分析表明 ,甲型流感 (H3N2 )病毒分离株的抗原性与 A/莫斯科 /10 /99/和 A/巴拿马 /2 0 0 7/99参考病毒密切相关 ;甲型流感 (H1N1)病毒和甲型流感 (H1N2 )病毒分离株的抗原性与 A/新喀里多尼亚 /2 0 /99密切相关 ;乙型流感病毒分离株的抗原性与 B/四川 /379/99和 B/香港 /330 /2 0 0 1参考病毒密切相关。     

灵芝多糖的提纯、组成及活性研究

目的探讨灵芝多糖的分离纯化、单糖组成以及抗肿瘤活性。方法采用热水提取,Sevag法去蛋白质,乙醇分级沉淀,DEAE-32离子交换色谱法从灵芝子实体粉中分离得到灵芝多糖。用SephadexG-100凝胶柱色谱法判断其纯度及相对分子质量,用薄层色谱法及气相色谱法鉴定其单糖组成,溴化四唑蓝法测定其体外抗肿瘤活性。结果从灵芝子实体粉中分离得到两种粗多糖GLPⅠ、GLPⅡ。GLPⅠ进一步分离得到两种均一多糖GLPH1、GLPH2。GLPH1糖苷键为β型,相对分子质量为45000。GLPH1由葡萄糖、半乳糖和痕量甘露糖、岩藻糖组成。GLPH1对KB细胞、BGC细胞、B16细胞的增殖具有一定的抑制作用。结论灵芝多糖GLPH1可望开发成抗肿瘤药或辅助抗肿瘤药。     

绵萆薢中甾体成分的分离与结构鉴定Ⅰ

目的对绵萆薢中甾体类成分进行研究,为其在中医药及临床方面的研究提供依据。方法采用大孔吸附树脂、正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱及制备型高效液相色谱等方法对其所含甾体类成分进行分离、纯化,并结合化合物的理化性质与波谱学数据鉴定结构。结果与结论从绵萆薢中分离鉴定了10个甾体,分别为薯蓣皂苷元(1,diosgenin)、薯蓣皂苷次级皂苷A(2,prosapogenin A of dioscin)、diosgenin 3-O-β-D-glucopyranosyl(1→3)-β-D-glucopyranoside(3)、薯蓣皂苷次级皂苷B(4,prosapogenin B of dioscin)、薯蓣皂苷(5,dioscin)、纤细皂苷(6,gracillin)、7-oxodioscin(7)、(3β,7β,25R)-spirost-5-ene-3,7-diol-3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→3)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-β-D-glucopyranoside(8)、orbiculatoside B(9)、borassoside B(10)。化合物8和10为从薯蓣属植物中首次分离得到,化合物3、4、7为从该种植物中首次分离得到。     

钩藤水提取物中megastigmane类成分

利用大孔吸附树脂、MCI树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F、HPLC等多种固定相结合的柱色谱,以及反相高效液相色谱分离技术,从中药钩藤水煎液中分离得到5个megastigmane类新化合物(1～5)。通过HR-ESI-MS、NMR和CD等波谱数据解析,结合Mosher’s衍生化及ECD和NMR计算方法,鉴定了它们的结构;新化合物分别命名为钩藤紫罗酮A (1)、钩藤紫罗醇A (2)和B (3)及钩藤脱落酸A (4)和B (5)。其中, 3和4的结构曾有报道,但文献中的NMR谱数据有误或不能支持报道的结构。本文为从钩藤属植物中发现megastigmane类新天然产物的首次报道。     

商陆种子的化学成分研究

目的研究商陆属植物垂序商陆(Phytolacca AmericanaL.)种子中的化学成分。方法采用Sephadex LH-20,ODS,硅胶柱层析等手段进行分离纯化,通过波谱及质谱分析鉴定化合物结构。结果分离得到10种化合物,鉴定了其中的9种,分别为乙酰紫桐油酸(3-acetylaleuritolic acid,Ⅰ);商陆皂苷D(esculentoside D,Ⅱ);商陆皂苷B(esculen-toside B,Ⅲ);商陆酸(Phytolaccinic acid,Ⅳ);咖啡醛(furfuryl mercaptanⅤ);1-(3,4-二羟基苯基)-丙三醇(1-(3,4-dihydroxyphenyl)-propanetriolⅥ);邻苯二甲酸二丁酯(dibutyl phthalateⅦ);Isoamericanin A(Ⅷ);Isoamericanol A(Ⅸ)。结论化合物I,Ⅵ系首次从商陆属中分离得到。     

生技霉素小组分的研究I.分离纯化和4"-异丁酰螺旋霉素Ⅱ(生技霉素B2β)的结构鉴定

生技霉素是一组以4"-异戊酰螺旋霉素为主的基因工程杂合抗生素,除了主要组分4"-异戊酰螺旋霉素Ⅲ、Ⅱ、Ⅰ(生技霉素A1、B1、E1)和小组分4"-丁酰/异丁酰螺旋霉素Ⅲ(生技霉素A2α/A2β)以外,还含有其它4"-酰化螺旋霉素和少量杂质.采用连续逆流分配法,碱性硅胶柱层析,制备薄层层析和中压柱层析等分离方法,并以薄层层析和HPLC作为检测手段,从生技霉素混合物中分离得到了四个小组分A0、B2、B3和C2,其含量分别为0.5%、3.3%、6.2%和2.6%,其中B2为B2α和B2β两个异构体的混合物.经过UV、IR、SI-MS、GC-MS、1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY等光谱分析,并与生技霉素A1、B1、A2α、A2β等的光谱数据进行比较,确定了生技霉素B2α为4"-丁酰螺旋霉素II,B2β为4"-异丁酰螺旋霉素Ⅱ,其中4"-异丁酰螺旋霉素II为一个新的基因工程杂合抗生素.