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胰高血糖素样肽-1(GLP-1)由胰岛α细胞和肠道L细胞分泌,具有葡萄糖依赖性促胰岛素分泌、抑制胰高血糖素产生、增加β细胞数量及延缓胃排空等作用。易被二肽基肽酶IV(DPP-IV)降解,半衰期(t1/2)仅数分钟。近来,GLP-1类似物和DPP-IV抑制剂的研发为2型糖尿病的治疗提供了新策略。 相似文献
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胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)是近几年糖尿病治疗药物研究的热点之一,具备多重降血糖作用。它的两大类药物:GLP-1类似物和二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂作为新的降糖药物相继完成临床研究,并在糖尿病治疗中发挥越来越重要的作用。本文就GLP-1的结构、药理作用以及两类相关降糖药物的临床应用作一概述。 相似文献
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胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种肠促胰岛素分泌剂,在维持人体血糖稳定中发挥着重要作用。与目前临床使用的药物相比,胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)在治疗2型糖尿病(T2DM)中显示出更好的应用前景,低血糖风险低,不会导致体重增加。但是,由于人体自身GLP-1的半衰期很短(约2 min),容易被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解,这限制了它在糖尿病治疗领域的应用。本文梳理了具有抗DPP-4酶活性的GLP-1RA,如艾塞那肽、利拉鲁肽、索马鲁肽、度拉鲁肽、利司那肽等已上市产品的概况。另外还汇总了GLP-1RA在中国以及美国用药指南中的变化。近年,随着对GLP-1RA认识的逐步深入,GLP-1RA在T2DM治疗中的地位稳步提升。未来,随着GLP-1RA口服制剂的开发,GLP-1RA与胰岛素、GLP-1RA与其他激素的联合应用,都将使GLP-1RA在T2DM治疗中发挥更大的作用。 相似文献
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19世纪60年代发现了肠道对葡萄糖具有调节作用。这种生理现象主要是由两个被称为"肠促胰素"的肠内因子:胰高糖素样肽-1(7-37)/(7-36)酰胺和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(1-42)介导的。GLP-1与GLP-1受体的结合,刺激cAMP生成,增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌。研究还证明在体外人的胰岛制备中,GLP-1介导β-细胞凋亡的减弱和胰岛素反应性增强。很明显GLP-1/GLP-1受体轴是葡萄糖代谢的关键性生理调节器,因此GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂成为治疗糖尿病药物研发的焦点。 相似文献
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胰高血糖素样肽-1的生理功能及相关药物评价 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:介绍胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的生理功能及相关药物的临床评价。方法:参阅有关文献,对GLP-1的生理功能及两种相关药物的临床评价进行综述。结果与结论:GLP-1具有促进胰岛素的合成和分泌、抑制胰高血糖素的释放、保护胰岛B细胞、抑制胃排空、有效降低高血糖等作用,但半衰期短、不适用于临床。GLP-1类似物依克那肽(exenatide)和二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂西他列汀(sitagliptin)均能显著降低餐后血糖、空腹血糖及糖化血红蛋白水平,尤其对胰岛β细胞的保护作用为两药的独特优势,揭开了2型糖尿病治疗的新篇章。但由于临床应用历史较短,可能有些不良反应尚未发现,故仍应保持足够警惕。 相似文献
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胰高血糖素样肽-1(Glucagon-like peptide-1,GLP-1)是肠道因进食而分泌的一类促胰岛素分泌肽,主要通过作用于GLP-1受体,激活多种信号通路而对神经系统发挥影响,主要包括加快神经传导速度,增加神经轴突的数量,为神经细胞直接提供营养因子,抑制神经细胞凋亡,拮抗氧化应激等作用。GLP-1及其受体激动剂可通过多种不同的途径改善糖尿病周围神经病变的症状,为糖尿病周围神经病变的治疗提供新的方法。 相似文献
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<正>2型糖尿病(T2DM)是严重威胁人类健康的慢性疾病之一,其患病率在全球呈现快速增长的态势。我国T2DM的诊治现状是,大约1/3的T2DM患者得到诊断,诊断患者中只有1/3进行治疗,治疗的患者中仅有1/3能够达标。因此,我国糖尿病的防治面临巨大的挑战。胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)研究是近年来糖尿病新药研发领域的热点方向之一,基于GLP-1药物包括GLP-1受体激动剂和二肽基肽酶-4(dipeptidyl 相似文献
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糖尿病肾病(diabetic nephropathy,DN)致病机制复杂,涉及代谢、血流动力学及炎症等方面。目前,DN主要治疗药物为肾素-血管紧张素系统抑制剂,但非所有患者都可获得满意疗效。胰高血糖素样肽-1受体(glucagon-like peptide-1receptor,GLP-1R)作为一种治疗DN的潜在靶点,其在调节血糖稳态和心血管保护方面益处较大,对降低DN相关肾脏不良结局发生风险具有潜在作用。现概述GLP-1R作为治疗DN靶点在缓解疾病进展方面的作用机制,探讨相关制剂在临床应用中的疗效。 相似文献
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目的介绍胰高血糖素样肽-1(GLP-1)及其类似物药物在2型糖尿病治疗中的应用。方法通过归纳总结近年来国内外相关文献,介绍了GLP-1的序列结构及其生理功能,并对其类似物药物(如Exendin-4,Liraglutide等)的临床应用或研发进展,以及它们目前在临床应用上的缺陷及相应的修饰或改造途径进行了阐述。结果与结论与现有药物比较,GLP-1及其类似物药物对2型糖尿病有着显著的疗效,在糖尿病治疗领域有广泛的应用前景。 相似文献
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胰高血糖素样肽1受体激动剂(glucagon‐like peptide‐1 receptor agonist ,GLP‐1RA)是近年来2型糖尿病药物开发领域的研究热点。作为一种降血糖药物,GLP‐1RA 在增强患者血糖调控能力的同时,还能降低患者低血糖风险,减轻体重,保护心血管系统。此文对已上市和部分正处于临床试验阶段的 GLP‐1RA 的疗效及安全性做一综述,并对 GLP‐1RA 药物的发展趋势进行探讨。 相似文献
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肠促胰素已成为治疗2型糖尿病的热点。胰高血糖素样肽-1具有促进胰岛素合成和分泌、抑制胰高血糖素分泌、促进胰岛B细胞增殖的生理功能。此外,胰高血糖素样肽。1还具有延缓胃排空、抑制食欲和调节脂肪代谢等功能。艾塞那肽和利拉鲁肽是目前临床应用较多的胰高血糖素样肽-1类似物,临床研究证实其能有效降低血糖、糖化血红蛋白水平及体重指数且无低血糖反应,为2型糖尿病患者治疗带来了新的希望。胰高血糖素样肽-1类似物也存在一定的不良反应,其长期安全性有待进一步观察研究。 相似文献
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超重或肥胖已成为全球日益严重的公共健康问题,其中2型糖尿病的发生与肥胖息息相关。临床观察资料表明,新型肠促胰素类药物二肽基肽酶-4(dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)抑制剂或胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂,在有效降糖的同时,并不增加患者体重,甚至能使患者体重降低,为目前2型糖尿病患者治疗提供了更佳的选择。 相似文献
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胰高血糖素样肽-1受体激动剂和二肽基肽酶-4抑制剂是两类基于肠促胰岛素的抗糖尿病新药,均通过提高体内胰高血糖素样肽-1活性而呈现血糖调控作用。这两类新药在全球及中国市场增长迅速,其中西格列汀作为二肽基肽酶-4抑制剂的代表性药物,已成为全球非胰岛素类抗糖尿病药物中的最大品牌药物。 相似文献