白藜芦醇苷对羟自由基所致大鼠脑线粒体氧化损伤的保护作用

目的　研究白藜芦醇苷对氧自由基所致大鼠脑线粒体损伤的保护作用 ,探讨白藜芦醇苷治疗心脑血管疾病的机制。方法　利用Fe2 + +VitC系统产生·OH ,诱导大鼠脑线粒体损伤 ;测定线粒体肿胀度、膜流动性、膜磷脂含量以显示线粒体膜功能 ,测定ATPase ,细胞色素C氧化酶活性以显示线粒体能量代谢能力 ,测定超氧化物歧化酶 (SOD)、丙二醛(MDA)以显示线粒体抗氧化能力。结果　·OH造成线粒体显著损伤 ,白藜芦醇苷 (终浓度 10 0、2 0 0、4 0 0mg·L-1)明显抑制膜磷脂降解、线粒体肿胀 ,增加膜流动性 ,改善线粒体能量代谢状态 ,增强抗氧化能力。结论　白藜芦醇苷对氧自由基所致大鼠脑线粒体损伤有明显保护作用 ,其机制与清除自由基、抑制脂质过氧化有关     

茶多酚清除氧自由基及抑制脑脂质过氧化反应的体外试验

目的研究茶多酚对羟自由基（·ＯＨ）、超氧阴离子自由基（Ｏ·２）的清除作用及其对脂质过氧化的抑制作用。方法茶多酚与自由基发生体系或大鼠脑线粒体共浴后，比色法测定·ＯＨ、Ｏ·２及丙二醛生成量。结果茶多酚对Ｆｅｎｔｏｎ反应生成的·ＯＨ及黄嘌呤－黄嘌呤氧化酶系统产生的Ｏ·２具有较强的清除作用，ＩＣ５０分别为９１９．６ｍｇ·Ｌ－１和８３６ｍｇ·Ｌ－１。茶多酚对·ＯＨ诱导的离体大鼠脑线粒体产生的脂质过氧化有明显的抑制作用。结论茶多酚的抗脂质过氧化作用与其清除氧自由基作用有关     

吡咯啉氮氧自由基及衍生物抗大鼠不同组织脂质过氧化损伤

目的　在体外研究新合成吡咯啉氮氧自由基及衍生物对大鼠肝细胞膜、线粒体、红细胞及卵黄磷脂脂质过氧化的保护作用 ,并探讨其作用机制。方法　采用Fenton反应法诱导大鼠肝细胞膜、肝线粒体、卵黄磷脂脂质过氧化 ,通过硫代巴比妥酸 (TBA)法测定丙二醛 (MDA)含量 ;415nm处测定H2 O2 诱导的红细胞溶血作用 ;邻苯三酚自氧化法检测其对超氧阴离子 (O·2 )清除作用。结果　带一个活性基团 (NO·)的化合物A、B可明显地抑制MDA的产生 (P <0 0 1) ,抗H2 O2 诱导的红细胞溶血作用 ,但并不影响O·2 的产生 ;具有两个活性基团 (NO·)的化合物C作用略为明显 ,IC50 <31 2 5mg·L-1;而不带活性基团 (NO·)的化合物D无抗氧化能力。结论　稳定性氮氧自由基化合物通过清除生物体系中羟基自由基 (·OH)发挥其抗脂质过氧化作用 ,而对·OH的捕捉可能是通过活性基团NO·实现的     

丹酚酸A对小鼠脑缺血再灌注致学习记忆功能障碍的改善作用及作用机制

本实验采用脑缺血再灌注损伤造成小鼠学习记忆功能障碍模型。通过跳台和避暗实验法研究了丹酚酸对记忆获得功能障碍的改善作用。结果表明丹酚酸A3,10mg·kg^-1iv可以减轻脑缺血再灌注导致的小鼠学习记忆功能障碍状态。并使小鼠脑缺血再灌注后脑组织中脂质过氧化产物MDA含量明显降低。体外实验表明丹酚酸A10-8～10-7’mol·L^-1可以抑制大鼠脑组织匀浆脂质过氧化反应和羟自由基(·OH)的生成,表现出较强的抗氧化作用,提示丹酚酸改善脑缺血再灌注损伤的主要机制可能与其抗氧化作用有关。     

茶多酚对心组织受自由基损伤的保护作用

目的研究茶多酚(TPs)对心组织受自由基损伤的保护作用。方法采用大鼠的两个体外氧化应激模型和一个体内模型,分别是用Fenton反应诱导心匀浆的脂质过氧化模型、H2O2诱导红细胞溶血模型、及冠状动脉缺血/再灌注致心律失常和心肌梗死模型;分别测定了茶多酚在以上模型中的抗氧化作用。结果在体外,茶多酚可剂量依赖性地抑制Fenton反应导致的心匀浆中过氧化脂质(LPO)的生成和H2O2诱导的红细胞溶血,其IC50分别为0.7×10-4mol/L、0.6×10-4mol/L。在体内,腹腔注射20mg/kg的茶多酚可缩小心律失常大鼠的心肌梗死范围(抑制率为16%,P<0.05)。结论茶多酚对体内外的心组织有一定程度的抗氧化作用。     

牛磺酸拮抗溶血磷脂酸诱导的大鼠血管平滑肌细胞增殖作用

目的　观察牛磺酸 (Tau)对溶血磷脂酸 (LPA)诱导的大鼠血管平滑肌细胞 (VSMC)增殖作用的影响。方法　在培养的大鼠血管平滑肌细胞上 ,测定3 H 胸腺嘧啶核苷(3 H TdR)参入和丝裂素活化蛋白激酶 (MAPK)活性 ;硫代巴比妥酸盐 (TBA)法测脂质过氧化终产物丙二醛 (MDA)含量。结果　LPA (1× 10 -9～ 1× 10 -7mol·L-1)呈浓度依赖性增加VSMC 3 H TdR参入 ,5、10和 2 0mmol·L-1Tau及MAPK抑制剂PD0 980 59预孵育后分别使LPA (1× 10 -7mol·L-1)诱导的3 H TdR参入较单独LPA组减少 15 %、34%、4 8%和 5 4 % (P <0 0 5或P <0 0 1)。LPA增加VSMCMAPK活性 ,5、10和 2 0mmol·L-1Tau预孵育降低LPA(1× 10 -7mol·L-1)刺激的MAPK活性 ,较单纯LPA孵育低14 %、35 %和 4 4 % (P <0 0 5或P <0 0 1)。随着加入LPA的浓度增加 ,细胞MDA含量增加。与 1× 10 -7mol·L-1LPA组比较 ,5、10和 2 0mmol·L-1Tau预处理的细胞较LPA单独孵育组细胞MDA含量分别低 18%、2 7%、4 5 % (P<0 0 5或P <0 0 1) ,LPA诱导细胞MDA生成的作用不受PD0 980 59预孵育的影响 (P >0 0 5 )。结论　LPA呈浓度依赖性促进VSMC增殖和脂质过氧化 ,前者与其细胞内信号传导MAPK途径有关 ,Tau可有效拮抗LPA诱导的VSMC增殖、MAPK激活和脂质过氧化损伤 ,Tau     

异丙酚对神经元缺氧损伤的保护及其作用机制

目的　研究异丙酚对离体大鼠海马神经元缺氧损伤的保护作用及其机制。方法　以原代培养的大鼠海马神经元作为研究对象 ,建立缺氧、H2 O2 和谷氨酸损伤模型 ,用MTT法测定神经元存活率。采用激光扫描共聚焦显微镜动态监测缺氧前后 ,单个海马神经元内Ca2 + 浓度和线粒体膜电位 (△Ψm)的变化。用电子自旋共振技术测定异丙酚对羟基自由基和超氧阴离子自由基的清除作用。结果　 6～ 4 8mg·L-1浓度的异丙酚可明显降低神经元缺氧损伤时的细胞死亡率 (P <0 0 1) ,作用程度均呈剂量相关 (r =0 89,P <0 0 5 ) ;2 4～ 4 8mg·L-1浓度的异丙酚可明显降低H2 O2 损伤时的细胞死亡率 (P <0 0 1) ;12～ 4 8mg·L-1浓度的异丙酚可明显降低谷氨酸损伤时的细胞死亡率 (P <0 0 1)。 3～ 4 8mg·L-1异丙酚对缺氧诱发的细胞内钙离子超载有抑制作用(P <0 0 5 ) ;12、4 8mg·L-1异丙酚能减缓缺氧引起的△Ψm降低 (P <0 0 1)。 12、4 8mg·L-1异丙酚对羟基自由基的清除率分别为 17 1%和 2 1 1% ,但对超氧阴离子自由基无清除作用。结论　异丙酚对离体培养的大鼠海马神经元缺氧性损伤具有保护作用 ,其作用机制部分与异丙酚抑制缺氧引起的 [Ca2 + ]i 异常升高、抑制线粒体膜电位的下降和清除羟基自由基有关     

硫酸酯化虎奶多糖的制备及其抗氧化作用研究

目的对虎奶多糖进行硫酸酯化修饰 ,并研究其抗氧化活性。方法用氯磺酸 吡啶法对虎奶多糖进行硫酸酯化修饰得到硫酸酯化虎奶多糖 (S HNP) ;以Fe2 + Vc为氧自由基生成系统 ,体外观察S HNP对·OH引起的大鼠肝线粒体脂质过氧化损伤的保护作用 ;用化学发光法研究化学模拟体系CuSO4 Phen Vc H2 O2 DNA中S HNP对DNA损伤的保护作用 ;连苯三酚自氧化法观察S HNP对O·- 2 的清除作用。结果S HNP能显著抑制·OH引起的线粒体脂质过氧化产物TBARS的生成、线粒体的肿胀及膜流动性的降低 ;对·OH导致的DNA损伤有一定保护作用 ;对O·-2 有直接清除作用。结论S HNP具有较强的抗氧化活性。     

几种香茶菜属二萜类化合物的抗氧化作用

目的　了解香茶菜属二萜类化合物冬凌草乙素(Pon)、香茶菜醛 (Ame)、毛叶香茶菜醇 (Iso)是否具有抗氧化作用。方法　用分光光度法测定Fenton反应体系中细胞色素C(Ⅱ )的含量 ,了解清除·OH的能力 ;用紫外分光光度法测定N-2 的含量 ,了解清除O-·2 的能力 ,用DTNB法测定GSH的含量。结果　Orid、Pon、Ame、Iso ,5 0、10 0、2 0 0 μmol·L-1可清除H2 O2 Fe2 + 反应体系中产生的·OH ,且呈剂量依赖关系。Orid、Pon、Ame、Iso ,4 0 0、80 0 μmol·L-1可清除黄嘌呤 -黄嘌呤氧化酶系统产生的NO-2 。Orid、Pon、Ame、Iso ,1、2 μmol·L-1可明显的减少LPS刺激巨噬细胞产生的NO-2 。Orid、Pon、Ame、Iso ,2、4 μmol·L-1可明显抑制CCl4造成的GSH含量降低 ,具有剂量依赖性。结论　Orid、Pon、Ame、Iso能有效地清除羟自由基和一氧化氮 ,抑制脂质过氧化而产生抗氧化作用     

排毒养颜胶囊对非酶体系产生的·OH及的清除作用

目的 :通过对活性氧自由基的清除作用研究排毒养颜胶囊排毒养颜的部分作用机理。方法 :用化学发光法测定该中药方剂水浸提液对非酶体系产生的超氧阴离子自由基 (O ·2 )和羟自由基 (·OH)的清除作用。结果 :该浸提液清除O ·2 的SC5 0 为 2 7× 1 0 5 g·ml 1 ,相当于 1 0ng·ml 1 SOD的活性 ;清除·OH的SC5 0 为 6 5× 1 0 5 g·ml 1 ,相当于 1× 1 0 5 mol·L 1 硫脲的活性。当浸提液浓度较高时 ,它对O ·2 和·OH的清除率均可达 90 %以上。结论 :这种较强的抗自由基活性可能是该中药方剂排毒养颜的部分作用机理     

白介素-2的抗炎作用和免疫调节作用

研究重组人白介素-2(rhI卜2)的抗炎和免疫调节作用。选择小鼠鼠耳肿胀和大鼠足拓肿胀模型研究，hlL-2的抗炎作用；选择碳廓清率实验、迟发性变态反应实验研究rhIL2的免疫调节作用。RhlL-2注射液，剂量为20，10，5，2．5．1．25万u／kg时，对小鼠鼠耳肿胀模型有抑制作用，其中剂量为2．5～5万u／kg时，抑制率最大；剂量为2．5万u／kg时，对大鼠足拓肿胀模型有显著的抑制作用；rhIL-2注射液每日SC用药剂量为10万u／kg，连续给药9d后，可以明显增强小鼠单核吞噬细胞功能；rhIL-2注射液每日SC用药剂量为5万u／kg，连续给药6d后，可明显减轻由免疫抑制剂引起的小鼠迟发性变态反应降低的强度。rhIL-2在一定剂量范围内可以起到抗炎和免疫调节作用。     

蝎毒多肽的镇痛及抗炎作用

采用热板法和醋酸扭体法证明腹腔注射蝎毒多肽０．６５０，０．４３３ｍｇ／ｋｇ能明显升高小鼠痛阈和减少小鼠的扭体次数．腹腔注射蝎毒多肽０．４３３，０．２１６ｍｇ／ｋｇ能明显对抗蛋清所致的大鼠足肿胀；连续７天腹腔注射蝎毒多肽０．２６０，０．１３０ｍｇ／ｋｇ能明显抑制大鼠棉球肉芽肿形成；腹腔注射蝎毒多肽０．６５０，０．４３３ｍｇ／ｋｇ能降低小鼠腹腔毛细血管通透性     

艾地苯醌及其在疾病治疗中的应用

抗氧化剂在治疗和预防许多全身和局部疾病中的关键作用已广为人知.艾地苯醌是目前临床应用最有效的抗氧化剂之一,它是辅酶Q10的合成类似物.在临床上主要用于治疗与氧化压迫有关的中枢神经系统退化疾病,如阿尔茨海默病(AD)、多梗死性痴呆、大脑局部贫血及脑衰等;也用于线粒体功能异常引起的疾病,如弗里德赖希共济失调症(FRDA)、...     

Pharmacological Effects and Regulatory Mechanisms of Tobacco Smoking Effects on Food Intake and Weight Control

Beyond promoting smoking initiation and preventing smokers from quitting, nicotine can reduce food intake and body weight and thus is viewed as desirable by some smokers, especially many women. During the last several decades, the molecular mechanisms underlying the inverse correlation between smoking and body weight have been investigated extensively in both animals and humans. Nicotine’s weight effects appear to result especially from the drug’s stimulation of α3β4 nicotine acetylcholine receptors (nAChRs), which are located on pro-opiomelanocortin (POMC) neurons in the arcuate nucleus (ARC), leading to activation of the melanocortin circuit, which is associated with body weight. Further, α7- and α4β2-containing nAChRs have been implicated in weight control by nicotine. This review summarizes current understanding of the regulatory effects of nicotine on food intake and body weight according to the findings from pharmacological, molecular genetic, electrophysiological, and feeding studies on these appetite-regulating molecules, such as α3β4, α7, and α4β2 nAChRs; neuropeptide Y (NPY); POMC; melanocortin 4 receptor (MC4R); agouti-related peptide (AgRP); leptin, ghrelin, and protein YY (PYY).     

Poly Ⅰ:C抗瘤特性及与顺铂的协同抗瘤作用

本文观察了国产 Poly I∶C 在小鼠的抗瘤特性及与顺铂的协同抗瘤作用。Poly I∶C对 S_(180)、Lewis 肺癌和小鼠肝癌均有明显抑瘤作用。Poly I∶C 在体内和体外均增加 NK、巨噬细胞活性。Poly I∶C 在体外没有明显细胞毒作用。实验提示 Poly I∶C 通过免疫调节产生抗瘤作用。Poly I∶C 与顺铂具有协同抑瘤作用,但没有增加顺铂的毒性。     

银芩口服液的抗炎解热作用及对小鼠免疫功能的影响

[摘要]目的：研究银芩口服液抗炎、解热及对小鼠免疫系统的影响。方法：建立二甲苯致小鼠耳廓肿胀、鸡蛋清致小鼠足趾肿胀抗炎,大肠埃希菌内毒素致家兔发热和环磷酰胺致小鼠免疫低下模型。观察银芩口服液的抗炎、解热作用及对免疫低下小鼠巨噬细胞吞噬活性及血清溶血素的影响。结果：银芩口服液在2.5 g/kg、5.0 g/kg剂量下能显著减轻二甲苯所致小鼠耳廓肿胀和鸡蛋清致小鼠足趾肿胀,并降低发热家兔体温（持续12 h）。同时银芩口服液还能提高小鼠巨噬细胞吞噬活性,促进溶血素生成（P<0.01）。结论：银芩口服液具有良好的抗急性炎症、解热作用,且能提高小鼠免疫功能。     

Radiation Effects on Dopamine and Norepinephrine

Purpose. Radiation sterilization is becoming increasingly popular for the sterilization of many pharmaceutical products. We have investigated the gamma radiation induced effects on dopamine and norepineprine by ESR spectroscopy. Results and Discussion. Equations to describe the evolution of the ESR curves versus doses and time of storage are presented. Linear regression is, for dopamine hydrochloride, applicable for doses ranging from 10 to 25 kGy. Since the radiation dose selected must always be based upon the bioburden of the products and the degree of sterility required, doses in the range 10–25 kGy could be investigated and linear regression would appear to be the least expensive route to follow and gives good results. The comportment of noradrenaline bitartrate is more complex and the use of linear regression would appear more hazardous especially for low doses. For doses higher than 25 kGy, a more general equation is required. Power function using only 2 parameters could give good results but must be validated. Decay kinetics for radicals versus storage were considered. Non-homogenous kinetics with time dependent rate constant and bi-exponential function appeared valid to reproduce the decay of radicals for, respectively, dopamine and norepinephrine. Conclusions. It is worth noting that, at present, ESR is the only technique which proved to be suitable for identification and quantification purposes in irradiated pharmaceuticals. Moreover, other features such as sensitivity, precision, ease and non-destructive readout make ESR superior to other proposed analytical techniques.     

Consciousness,Power and Drug Effects

Abstract

Many ancient cultures and religions engaged in various techniques and used various substances to instigate religious experience and to alter perception. These techniques of psycho-sexual drug yoga reached an unparalleled level of sophistication that arose and was often cloaked in practical terms of alchemy and metallurgy. The Vedic tradition describes this plant-based ritualism as soma, which has been identified by Gordon Wasson as the mushroom Amanita muscaria. This article traces these soma-influenced sects of esoteric Buddhism that exerted influences from India, China and Tibet to Japan. Some of the key components, practices and symbolism are retained despite numerous cultural filters. Japan's tradition of esoteric Buddhism can thus be seen to have preserved and incorporated the soma/amrita mushroom lore into its own traditions of mountain ascetic mystics.     

Health and Ecological Effects of Adiponitrile

Adiponitrile (ADN) has moderate acute toxicity with an oral LD₅₀ in rats of 100 to 500 mg/kg and a 4‐hr LC₅₀ in rats of 1.71 mg/L (vapor plus aerosol). ADN produced slight eye but no skin irritation in rabbits. Repeated exposures by inhalation produced changes in the hematologic profile with effects seen at 100 or 300 mg/m³. The hematologic changes were reversible upon cessation of further inhalation exposures. Dogs fed up to 500 ppm (equivalent to 12–15 mg/kg) showed no effects but 1,000 ppm produced vomiting and nausea which limited further testing at that concentration. ADN was not a genetic toxin, developmental toxin, reproductive toxin nor did it produce an increase in tumors in a 2‐yr drinking water study in rats. Human experience reports are limited to one accidental poisoning case and a few skin exposures resulting in transient irritation and inflammation. ADN is rapidly absorbed and excreted by mammals, and is metabolized to some extent although unchanged ADN is readily detected in urine, and does not bioaccumulate.     

Haemodynamic and Electrophysiologic Effects of Diltiazem

Abstract: This review describes the haemodynamic and electrophysiologic properties of diltiazem and shows how these effects may, in some clinical situations, favour the choice of this drug as an antianginal and antiarrhytmic agent. Compared to nifedipine and verapamil, diltiazem has the distinct advantage of being a negative chronotropic agent and thus has the potential of leading to a greater reduction in myocardial oxygen consumption; it does not affect cardiac output, left ventricular end diastolic pressure, and ejection fraction in patients with an adequately preserved left ventricular function; finally, it possesses a longer duration of action and fewer side effects, even at relatively high calcium entry blocking doses, than the other major calcium entry blockers.