拟天然产物化学进化研究进展

天然产物片段、生物合成中间体或化学性质活泼的天然产物是药物研发的重要资源。天然产物片段之间通过化学、非酶促或酶促等偶联反应组合产生骨架新颖、结构多样的拟天然产物,是天然产物人工化学进化的有效策略。这些拟天然产物可能具有片段不具备的新生物功能。拟天然产物策略产生的实体分子与上市的小分子药物、类药性分子化学空间重叠性高,更接近 Lipinski 规则,是药物发现的重要补充。综述阐明了近年拟天然产物化学进化策略在新颖分子创制及其新颖生物功能方面的进展。     

中药及其天然产物通过靶向铁死亡治疗癌症研究进展

铁死亡是一种独特的铁依赖性的细胞死亡方式,一种不同于细胞凋亡、各种形式的坏死和自噬的新型死亡表型。许多从中药中提取的活性成分可在不同癌症中通过诱导铁死亡发挥抗癌作用。越来越多的研究发现,对铁死亡的调控可影响肿瘤细胞对药物的敏感性,甚至逆转耐药。一些天然产物与化学治疗药物如顺铂、氟尿嘧啶、吉西他滨等联用可通过诱导铁死亡增强癌细胞对药物的敏感性。该文主要总结了可以通过诱导铁死亡发挥抗癌作用的中药及其天然产物,可为癌症治疗和逆转耐药提供新思路,同时也为发掘中药的潜在优势、拓宽中药的应用范围提供参考。     

拓扑异构酶I天然产物抑制剂的研究进展

DNA 拓扑异构酶 I（topoisomerase I）参与 DNA 的复制、转录、重组和修复等所有关键的核过程。近几年,其抗肿瘤小分子抑制剂的研究逐渐成为热点。该文对 21 世纪以来报道的新拓扑异构酶 I 天然产物抑制剂的结构、生物活性及结构改造等进行系统的综述,以期为设计全新结构的拓扑异构酶 I 抑制剂提供指导。 关键词:中图分类号：R914     

Bcl-2蛋白天然产物抑制剂的研究进展

研究表明Bcl-2蛋白过度表达会阻止正常的细胞凋亡,是肿瘤产生及发生耐药的重要原因之一.近几年,其抗肿瘤小分子抑制剂的研究逐渐成为热点.研究者发现了一些不同结构类型的抑制剂,其中天然产物占很大比重.文中对已发现的Bcl-2蛋白天然产物抑制剂(包括棉酚、红桔酚、茶多酚、抗菌霉素A3)的结构、生物活性、与蛋白结合模式及结构改造等方面进行了系统的综述,着重介绍了几类经结构改造后活性较好的棉酚衍生物(ApoGossypol,Tw37,TM-1206,BI-33),期望对从天然产物中寻找Bcl-2抑制剂以及合理设计抑制剂提供帮助.     

从天然产物中寻找蛋白激酶C抑制剂的研究进展

蛋白激酶C(PKC)抑制剂对抗肿瘤、抗病毒、治疗心血管疾病等多种药物的合理设计有着非常重要的意义。该文对文献报道的天然产物中的PKC抑制剂依据化学结构进行分类,并对其生物来源、生物活性和作用位点进行综述。     

天然产物在黑色素瘤防治中的研究进展

恶性黑色素瘤是一种高致死性的皮肤肿瘤,发病率在全世界范围内呈上升趋势。恶性黑色素瘤严重至危及生命的原因主要是其具有较强的侵袭转移能力。出现远处转移病灶的患者,即使采用最新的治疗,仍会出现复发现象,中位生存期仅有数月。目前关于黑色素瘤的防治手段主要包括手术切除、化学疗法、免疫治疗及靶向治疗。然而,这些治疗策略会导致耐药性和严重的不良反应。近年来,越来越多的研究发现天然产物具有良好的抗黑色素瘤活性,包括抑制肿瘤生长、诱导细胞凋亡、抑制血管生成和转移、消除肿瘤干细胞等。此外,许多研究报告了天然产物和传统抗黑色素瘤药物的联合作用增强了治疗效果。本文就天然产物对黑色素瘤的预防潜力、治疗效果进行简要总结讨论。     

抗肿瘤天然产物的研究进展

本文论述了斜拉桥的对风反应，抗风设计及制振措施在实桥的应用事例。     

海洋卤化天然产物研究进展

卤化天然产物是一类常见的次级代谢产物,在医药研发领域占有重要地位。卤素的存在通常可以增强化合物的生物活性。海洋是卤化天然产物的主要来源。这些卤化物由海绵、海藻、珊瑚、真菌和细菌等生物产生。文章按照化合物中卤素原子的不同综述了近十年（2012年-2022年3月）181个海洋来源卤化天然产物及其抗菌、抗抗肿瘤和抗污等生物活性的研究进展。     

来自于肉苁蓉的一个新天然产物

从中药肉苁蓉（Cistanche deserticola Y.C.Ma)中得到一个新天然产物,2,5－二氧－4－咪唑烷基－氨基甲酸,经光谱鉴定和X－射线衍射推定其化学结构和立体构型。     

抗MRSA天然产物的研究进展

目的综述国内外抗MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）天然产物的研究进展。方法查阅关于抗MRSA天然产物的国内外文献。结果共计报道抗MRSA天然产物约85个,其中58个来源于微生物,26个来源于植物,另外1个来源于海洋动物海绵;主要包括环肽类、生物碱类、萜类、醌类、黄酮类和大环内酯类等结构类型,其中11个化合物含有氯、溴或硫元素;30个化合物体外抗MRSA的MIC〈5μg.mL-1。结论微生物和植物的次级代谢产物中含有结构特异、活性显著的抗MRSA成分,随着临床上耐药病原菌不断地被分离发现和防治MRSA感染形势的日趋严峻,有必要对微生物和植物的抗MRSA成分展开广泛而又深入的研究。     

真菌来源天然产物全合成研究进展

来源于真菌的天然产物具有广泛的生物活性,逐渐成为具有新颖骨架和独特作用机制的化学药物的分子库。完成此类天然产物的全合成将为后续生物机制研究和创新药物研发奠定基础。基于此,综述真菌来源天然产物的全合成研究进展,总结近几年内真菌类天然产物化学合成的重要实例,以供读者了解真菌来源天然产物化学全合成前沿进展。

     

天然产物化学研究现状

近年来随着科学技术的飞速发展以及人们对自然资源的开发,利用不断广泛和深入,天然产物化学的研究引起了世界各地药学家,化学家和制药企业的高度重视,每年发表的腾天然产物化学研究的报道成千上万,在有限的篇幅内综括天然产物化学的研究进展几乎是不可能的。本篇主要以近年来国内外天然产物研究取得的成果为例,概述了天然产物化学在选题和研究方向,样品的搜集和筛选,资源保护,分离分析技术,结构鉴定,生物合成,活性评价等     

天然产物中细菌群体感应抑制剂虚拟筛选研究进展

群体感应现象是近年来微生物学领域研究的热点。随着对群体感应研究的不断深入,各种群体感应抑制剂相继涌现。虚拟筛选是基于小分子数据库开展的活性化合物筛选手段,是寻找先导化合物、发现药物构效关系、优化药物设计、发现药物作用靶标的有效方法。虚拟筛选具有成本低、效率高的优点,将该技术应用于筛选群体感应抑制剂研究具有良好的应用前景。本文主要依据细菌群体感应信号分子的种类,综述目前应用虚拟筛选技术筛查天然产物来源群体感应抑制剂的研究现状。     

抗真菌微生物天然产物的研究进展

真菌感染疾病近年在增加．能有效治疗这种疾病的药物不多．因此．开发新的抗真菌药物成为当务之急。天然产物在新药及新药先导化合物的发现中起着重要作用。本文主要综述微生物来源的天然抗真菌药物的发展，并根据化合物作用机制将其分为细胞壁成分合成抑制剂、鞘脂类合成抑制剂、蛋白质合成抑制剂和作用于新靶点的抑制剂四类。     

国际海洋天然产物研究进展及展望--第10次国际海洋天然产物研讨会简介

国际海洋天然产物研讨会(InternationalSymposium on Marine Natural Products,简称MaNaPro)是反映国际海洋天然产物研究最新趋势、动态和进展的重要的国际性会议,每3年举行1次。自1975年在英国举行第1届MaNaPro会议以来,至今已举行了10次。每次会议都吸引众多国际一流的专家学者前往展示与交流各自的最新研究成果,同时探讨学科新的研究发展方向,对国际海洋     

天然产物抗氧化活性成分研究进展

天然产物抗氧化剂在自然界有广泛的分布,研究表明多糖、黄酮、多酚、生物碱、皂苷、维生素等天然产物均能有效清除自由基以保护机体健康。随着人们回归自然思潮的兴起及安全意识的提高,天然抗氧化剂因其高效、低毒更是倍受关注。从天然产物中寻找新的清除体内自由基的抗氧化剂已成为现代医药、保健行业发展的必然趋势。综述了天然产物抗氧化活性成分的研究进展,以期为天然产物抗氧化活性的研究和发展提供参考。     

人体微生物天然产物研究进展

得益于基因测序技术、微生物组学研究和生物信息学分析手段的快速发展,人体微生物天然产物研究近年来取得了长足的进展。随着研究的深入,人们发现人体微生物天然产物往往会参与产生菌与宿主或与其他人体微生物之间的相互作用,可以直接或间接地影响人体健康。相应地,不少人体微生物天然产物展现出良好的成药性或作为疾病诊疗新型标志物的潜力。因此,研究人体微生物天然产物不仅能够拓展活性天然产物的来源,促进药物研发,而且在疾病诊断和改善人体健康方面具有重要的意义。综述了人体微生物天然产物研究常用的 3 类策略,并着重介绍了一些具有代表性的化合物的发现方法及其多样的结构与活性,以期为相关方向的进一步深入研究提供参考。     

抗辐射天然产物研究进展

随着科技的高速发展,基于核物理的诊断技术和放疗技术在医学中得到广泛应用,但同时也会给人体造成不同程度的损伤。因此,研究和开发能够预防以及治疗辐射损伤的药物意义重大。综述抗辐射天然产物如多糖、黄酮、酚酸、皂苷等的研究进展,并对其研究前景进行展望,为其进一步开发提供参考。     

天然药用产物治疗白癜风的研究进展

白癜风(vitiligo)是一种获得性慢性皮肤黏膜色素脱失性疾病,发病机制复杂,患者需接受长期治疗.天然药用产物(natural heallth products,NHPs)因其相对安全,并具有多种生物活性,近年来得到广泛关注.目前,草药、营养剂、氨基酸及脂肪酸类NHP在抗白癜风研究方面有一定新进展,并结合现代医学进行...