新型非苯二氮Zhuo类镇静催眠药扎来普隆

失眠是一种常见的症状,镇静催眼药是主要的治疗手段,新药扎来普隆与苯二氮Ｚｈｕｏ类颠倒胸催眠药不同。它具有对受体作用选择性强、起效快、不良反应少等特点,本文就扎来普隆的药理作用、临床应用等作一综述。     

新型非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药扎来普隆

失眠是一种常见的症状,镇静催眠药是主要的治疗手段.新药扎来普隆与苯二氮(艹卓)类镇静催眠药不同.它具有对受体作用选择性强、起效快、不良反应少等特点.本文就扎来普隆的药理作用、临床应用等作一综述.     

扎来普隆的合成工艺研究

以3’－氨基苯乙酮为原料，二氯甲烷为溶剂，在K2CO3参与下一锅法进行酰化、缩合反应，制得N－[3-(3－二早基氨基－1－氧代－2－丙烯基）苯基]乙酰胺（收率92．3％），再经溴乙烷乙基化、环合反应合成扎来普隆，总收率68％。     

非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药的研发进展与临床评价

目的:介绍非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药的研究进展与临床评价.方法:通过查阅国内、外近期有关文献进行评述.结果与结论:近年来,非苯二氮()类镇静催眠药进展迅速,其耐药性和依赖性很小,几乎无反跳性失眠现象.此类药物是目前镇静催眠药的重要研发领域.     

新型镇静催眠药扎来普隆的合成

扎来普降是一种非苯二氮(?)类的新型镇静催眠药,以间硝基苯乙酬为原料,经还原、酰化、缩合、烃化、环合反应合成了扎来普隆(Zaleplon)。并对此工艺的还原、酰化及烃化反应进行研究,通过铁粉-冰醋酸还原酰化一锅煮工艺,合成3-(N-乙酰基)氨基苯乙酮,收率达81%。烃化反应采用TEBA相转移催化剂,用溴乙烷烃化,简化操作,成本降低。     

镇静催眠药研究新进展

失眠是睡眠不足或睡得不深,一般呈现为起始失眠、间断失眠及终点失眠三个特点.失眠是许多疾病的并发症之一,发病率很高,治疗失眠在60年代以前主要用巴比妥类镇静催眠药,60年代以后主要采用苯二氮艹卓类(BDZ)药物,70年代以来,第二代BDZ类药因起效快、耐受良好的特点被广泛应用.近年研究发现常规使用BDZ后也会产生较强的依赖性,且伴有较严重的停药反应和失眠反跳现象,人们又开始寻找新的BDZ和非BDZ类催眠药.     

女性精神分裂症患者应用苯二氮(艹卓)类药物分析

目的分析苯二氮NFDA8类(BDZ)药物在女性精神分裂症患者中的应用情况.方法采用自制量表对住院的119例女性精神分裂症患者使用BDZ情况进行调查.结果抗精神病药物合用BDZ者56例(47.06%),以应用硝西泮、氯硝西泮为多.结论苯二氮(艹卓)类辅助抗精神病药治疗精神分裂症使用率很高,疗效好,使用安全,但临床上应注意合理用药,避免医源性药物依赖.     

420例苯二氮(艹卓)类服药过量施救分析

苯二氮(艹卓)类药物是有效的镇静、催眠药和抗焦虑药物,同时也应用于抗癫痫及抗惊厥的治疗.这类药物是世界上处方量最大者,也是滥用程度最高的处方药. 我院自1996年至1998年共救治420名服用安定类药物过量的病人,其同期过量服药的人数呈递增态势,每人用药量不等,最少的一次顿服10余片,最多的一次顿服1050片.服药者中以女性为多,男女比例为1:4.9.服药者中年龄最小的9岁,最大的89岁,平均年龄为28.35岁.用药者的职业不同,其中无业人员占38%,22%为企业职员,18%为学生,其他职业者占22%.用药者中大多数人认为各种压力太大,不能正视现实生活想通过服用药物以求解脱.而学生用药多因为学习压力过大,不能面对失意的考试成绩,为逃避家长或老师的指责而偷服药物.服药者中只有极少数人因身患绝症而产生厌世心理,企图服药自尽.苯二氮(艹卓)类药物一般用量不会致死,其用药过量后一般不产生严重毒性,即使服用超大剂量药只要及时就诊,采用其拮抗剂氟马西尼进行治疗,采取适当的施救措施,都可以获得满意的治疗效果.     

扎来普隆的研究现状和应用前景

扎来普隆(zaleplon)是一种吡唑并嘧啶类化合物,属于新型非苯二氮艹卓类镇静催眠药,用于失眠的短效治疗。与苯二氮艹卓类的传统镇静催眠药不同,它选择性作用于BZ_1(ω_1)受体,无其它镇静催眠药所具有的诸多不良反应,且半衰期短,疗效好,无蓄积作用。 1 作用机理 在中枢神经系统中存在两种苯二氮艹卓受体亚型(BZ_1/BZ_2或ω_1/ω_2),BZ_1受体主要位于与镇静作用有关的大脑区