血栓烷合成酶抑制剂1－4－（1－甲基咪唑基）苯甲酸盐酸盐的合成

由对－溴甲苯为起始物，以相转移催化方法合成了４－（１－甲基咪唑基）苯甲酸盐酸盐。经元素分析，ＩＲ，ＨＮＭＲ等证实其结构。     

3H－1，2－二氢－1－吡咯里嗪酮衍生物的合成

实验证实３Ｈ－１，２二氢－１－吡咯里嗪酮（Ａ）及５－（４－氯苯甲酰基）３Ｈ－１，２－二氢－１－吡咯里嗪酮（Ｂ）具有明显的抗炎镇痛作用。在此基础上，设计合成了Ａ的１２个Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物Ｃ（１－１２）及Ｂ的缩氨脲Ｄ１和肟Ｄ２，这１４个化合物均未见文献报道。药理实验证明，这些化合物大多具有抗炎镇痛活性，其中化合物Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ９活性最为显著。     

由糠醛合成铁螯合剂1－烷基－2－乙基－3－羟基吡啶－4－酮

羟基吡啶酮类化合物是一类新型的铁螯合剂，我们以糠醛为起始原料，与溴乙烷的格氏试剂加成，水解得α－乙基呋喃甲醇（Ａ）；Ａ经氯氧化重排反应制得２－乙基－３－羟基吡喃－４－酮（Ｂ）；Ｂ与胺反应合成出１－烷基－２－乙基－３－羟基吡啶－４－酮。产物结构均经ＩＲ，ＮＭＲ光谱鉴定。     

超声波作用下合成1，4－二氢－2，6－二甲基－4－［2－（5－硝基）呋喃基］－3，5－吡啶基二甲酸2－甲氧基乙基1－甲基乙酯

超声波作用下合成１，４－二氢－２，６－二甲基－４－［２－（５－硝基）呋喃基］－３，５－吡啶基二甲酸２－甲氧基乙基１－甲基乙酯骆文博，梅其炳，张生勇，王春婷（化学教研室西安７１００３３药理学教研室）关键词钙拮抗剂；１，４－二氢吡啶类；超声波；合成中图号...     

7－（香豆素－3－甲酰胺）－3［1－（取代）吡啶基甲基］头孢菌素的合成

７－（香豆素－３－甲酰胺）－３［１－（取代）吡啶基甲基］头孢菌素的合成徐镰，段廷汉，李明华．中国药学杂志，１９９６，３１（１）：４１目的：探讨３＇－乙酰氧基被Ｎ－亲核试剂取代的反应条件、分离精制方法和新头孢菌素的体外抗菌活性。方法：７－（香豆素－３－...     

5，6－二氢－4H－1，3，4－恶二嗪衍生物的合成

以ｌ－麻黄素盐酸盐为原料，经亚硝化，还原、Ｎ－酰化，环合得到５，６－二氢－４Ｈ－１，３，４－恶二嗪类化合物。     

β－（N－5－氟尿嘧啶－N_1）酰胺基乙基锗倍半氧化物的合成

将β－羧乙基锗倍半氧化物（Ｇｅ－１３２）同５－氟尿嘧啶相结合，合成了β－（Ｎ－５－氟尿嘧啶－Ｎ１）酰胺基乙基锗倍半氧化物，用元素分析、红外光谱（ＩＲ）等方法确定了其组成和结构。ＩＲ光谱中出现８００～９００ｃｍ－１的强γＧｅ－Ｏ特征振动吸收峰。该化合物结构新颖，兼具５－氟尿嘧啶和Ｇｅ－１３２的主要结构特征，相信将具有更好的抗癌作用。     

1－（5－异喹啉磺酰基）－2－甲基哌嗪（H－7）的合成

１－（５－异喹啉磺酰基）－２－甲基哌嗪（Ｈ－７）的合成赵京浦，庄明强，姚斌关键词１－（５－异喹啉磺酰基）－２－甲基哌嗪；合成１９８４年Ｈｉｄａｋａ［１］报道多种异喹啉磺酰胺类化合物具有影响蛋白激酶Ｃ活性的作用。其中１－（５－异喹啉磺酰基）－２－甲基哌...     

相转移反应合成3－（2，5－二甲基苯氧基）－1－卤代丙烷

相转移反应合成３－（２，５－二甲基苯氧基）－１－卤代丙烷莫芬珠，丁亚玲，陆涛（中国药科大学有机化学教研室，南京２１０００９）３－（２，５－二甲基苯氧基）－１－卤代丙烷是降血脂药物吉百非罗齐的重要中间体，也是在有机合成中极为有用的卤代烷基芳基醚之一，文...     

抗血小板聚集剂4－［2＇－羟基－3＇－（1H－咪唑基－1）丙氧基］苯甲酸及其酯的合成

抗血小板聚集剂４－［２＇－羟基－３＇－（１Ｈ－咪唑基－１）丙氧基］苯甲酸及其酯的合成周有骏，周廷森，李凤前４－［３＇－（１Ｈ－咪唑基－１）丙氧基］苯甲酸（Ⅰ）为一选择性血栓素合成酶抑制剂（ＴＸＳＩ）［１］。由于其酶抑制作用弱故无应用价值，为了寻找更为...     

新生儿颅内出血的超声和CT对比研究

目的:应用头颅B超、CT对新生儿颅内出血进行同期对照检查,比较两种影像方法的诊断特异性。方法:对50例患儿在头颅B超检查的同时进行头部CT检查。结果:1.颅内出血中的室管膜下出血超声诊断为20例,CT诊断为0例;2.脑室内出血超声诊断为9例,CT诊断为4例;3.脑实质出血超声诊断为3例,CT诊断为3例;4.硬膜下出血CT诊断为2例,超声诊断为0例;5.蛛网膜下腔出血CT诊断为8例,超声诊断为0例。结论:超声、CT对新生儿期不同部位的颅内出血的诊断特异性不同,临床应选择适宜的影像学检查方法,以进一步提高新生儿颅内出血的诊断率。     

大黄的生化学研究ⅩⅩⅩⅢ.波叶大黄多糖的降血脂和抗凝血作用

波叶大黄多糖(Rheum hotaoense polysaccharide,RHP)具有明显的降血脂和抗凝血作用。ig RHP 100,200mg/kg,可分别使蛋黄诱导的高血脂症小鼠血清总胆固醇(TC)降低45%,46%,甘油三酯(TG)降低42%,67%,肝脏TC分别降低63%,65%,TG降低14%,55%,过氧化脂质(MDA)降低49%,66%;对正常小鼠血清TC无明显影响;小鼠给药后30min与对照组相比,血凝时间分别延长93%,110%。小鼠ip给药后10min与对照组相比,血凝时间分别延长101%,116%。ig RHP 45,90mg/kg,可分别使高脂饲料诱导的高脂血症大鼠血清TC降低48%,50%,TG降低30%,31%;肝脏TC降低57%,62%,TG降低23%,30%,MDA降低26%,41%。RHP体外可使凝血时间比生理盐水对照组延长250%,凝血酶原时间延长264%。家兔ig RHP 56mg/kg后白陶土部分凝血活酶时间延长34%。     

Study of Analgesic and Anti-inflammatory Effects of Lappaconitine Gelata

Objective:To explore the analgesic and anti-inflammatory effects of lappaconitine gelata (LA). Methods:The writhing response induced by acetic acid, the pain response induced by formaldehyde and hot plate method in the mouse, and the paw edema induced by egg albumen in the rat and the ear edema induced by xylene in the mouse were used for investigation on the analgesic and anti-inflammatory effects of LA.Results: The writhing response induced by acetic acid, the pain response induced by formaldehyde and hot plate methods was significantly inhibited by LA. In addition, the paw edema induced by egg albumen in the rat and the ear edema induced by xylene in the mouse were all significantly suppressed by LA. Conclusion:LA has the analgesic and anti-inflammatory effects.     

帕金森病患者56例并发症的临床分析

目的总结帕金森病并发症的发生、类型、临床表现及诊治,提高对并发症的认识,减少漏诊。方法对56例帕金森病患者并发症的症状、数量、诊断及治疗进行回顾性分析。结果56例患者中有26例并发一种以上其他慢性疾病：痴呆10例,排尿困难8例,骨折6例,抑郁3例,睡眠障碍3例,癫痫2例,吞咽困难、运动元神经病、进行性肌萎缩各1例。其中并发2种及2种以上疾病者4例。结论帕金森病患者可以并发痴呆、排尿困难、骨折、抑郁、睡眠障碍等疾病;在帕金森病的诊治过程中应注意并发症的存在,综合诊治,以提高患者生活质量。     

Puerarin逆转K562/AO2耐药的分子机制

目的:研究黄酮类化合物puerarin对K562/A02(人红白血病多药耐药细胞系)细胞耐药逆转作用的分子机制.方法:免疫荧光染色方法检测阿霉素(ADR)和puerarin对K562(人红白血病细胞系)和K562/A02两种细胞NF-кB活性的影响;免疫细胞化学染色方法检测ADR和puerarin对K562和K562/A02的survivin表达的影响;流式细胞仪检测ADR和puerarin对K562和K562/A02的P-gP表达的影响.结果:经ADR处理后的K562细胞和K562/A02细胞NF-кB的活性明显高于K562细胞空白对照组;经puerarin预处理后再加ADR处理的K562细胞中的NF-кB的活性明显低于只用ADR处理的K562细胞.经puerarin干预后的K562/A02细胞的NF-кB的活性明显低于未经puerarin干预的K562/A02细胞;经ADR处理后的K562细胞和K562/A02细胞的p-gP,survivin表达明显高于K562细胞空白对照组;经puerarin预处理后再加ADR处理的K562细胞中的p-gp,survivin表达明显低于未经pu-erarin预处理的K562细胞;经puerarin干预后的K562/A02细胞的p-gp,survivin表达明显低于未经puer-arin干预的K562/A02细胞.p-gp和survivin表达呈正相关.结论:NF-кB的活化使p-gp和survivin表达增多可能是K562细胞多药耐药形成的机制之一.Puerarin能预防和阻止K562细胞耐药形成,并能逆转K562/A02对ADR的耐药,其机制与抑制NF-кB活性及survivin和p-gp的表达有关.     

短毛五加总甙抗实验性心律失常作用

在氯化钡、乌头碱、哇巴因、肾上腺素诱发大鼠或家兔心律失常及氯仿诱发小鼠心室颤动等动物模型上,观察短毛五加总甙(AGVPS)的防治作用。结果表明,AGVPS对五种模型均有显著的抗心律失常作用。     

STAT3在sRAGE抑制缺血再灌注导致的心肌细胞凋亡中的作用

目的 建立体内和体外缺血再灌注(ischemia/reperfusion, I/R)模型,观察缺血再灌注心肌细胞凋亡情况及STAT3蛋白表达变化;检测sRAGE对缺血再灌注心肌细胞凋亡及STAT3的蛋白表达的影响。方法 复制C57BL/6J小鼠心脏和原代心肌细胞缺血再灌注模型,在sRAGE和(或)STAT3抑制剂AG490的干预下,通过检测TUNEL及caspase-3活性评价心肌细胞凋亡的程度;通过Western blotting检测磷酸化的STAT3(p-STAT3)及总的STAT3(t-STAT3)蛋白的表达。结果 体内实验,与Sham组相比,I/R组TUNEL阳性细胞数目和caspase-3活性分别增加了115%和120%,I/R组p-STAT3/STAT3比值降低了50%,sRAGE降低了I/R诱导的心肌细胞凋亡,包括TUNEL阳性细胞数目降低了51%,caspase-3活性降低了36%,此外,sRAGE预处理I/R组的p-STAT3/STAT3比值增加了381%; 体外实验,与Control组相比,I/R组TUNEL阳性细胞数目和caspase-3活性分别增加了380%和77%,I/R组p-STAT3/STAT3比值降低了69%,sRAGE(900 ng/mL)同样降低了I/R诱导的心肌细胞凋亡,表现为TUNEL阳性细胞数目降低了63%,caspase-3活性降低了33%,此外,sRAGE预处理I/R组的p-STAT3/STAT3比值增加了243%,与I/R+sRAGE组相比较,I/R+sRAGE+AG490组的TUNEL阳性细胞数目升高了126%,caspase-3活性增加了42%,p-STAT3/STAT3比值降低了68%。结论 sRAGE可通过激活STAT3抑制缺血再灌注诱导的心肌细胞凋亡。     

空洞性肺结核的X线及CT影像对照分析

目的:比较和评价常规X线、CT扫描两种影像学方法在空洞性肺结核诊断中的价值。方法:回顾性分析45例空洞性肺结核的X线、CT影像表现,其中18例痰菌阳性证实,15例经纤维支气管镜检查证实,12例经临床证实。结果:(1)45例中共有69个大小不等空洞,其中X线平片显示30个空洞,CT显示69个,空洞大小为2mm～45mm。(2)空洞性肺结核的好发部位为两肺上叶尖后段及下叶背段。(3)X线平片显示空洞周围卫星病灶27例,CT38例。(4)X线显示空洞引起肺内支气管播散7例,CT15例。(5)X线显示结核空洞外侧胸膜增厚4例,CT12例。(6)CT显示纵隔内淋巴结肿大4例。结论:CT在显示空洞的位置、数目、大小、形态、洞壁厚薄、洞内外细节及结核沿支气管播散等方面优于X线平片。X线平片拟诊肺结核的患者宜行CT作进一步检查。     

BDNF基因修饰淋巴细胞培养上清对 PC12细胞氧化应激损伤的保护作用

[目的] 研究脑源性神经营养因子基因( brain- derived neurotrophic factor, BDNF gene)修饰淋巴细胞对 PC12细胞氧化应激损伤的保护作用.[方法] MTT法检测 H2O2和多巴胺( dopamine, DA)对 PC12细胞生长的抑制率, Hoechst染色和 PI染色流式细胞仪( flow cytometry, FCM)检测 H2O2和 DA对 PC12细胞凋亡的诱导作用.[结果] BDNF基因修饰的大鼠淋巴细胞的培养上清可降低 H2O2和 DA对 PC12细胞生长的抑制率并能抑制 H2O2和 DA诱导 PC12细胞凋亡.[结论] BDNF基因修饰淋巴细胞的培养上清对 PC12细胞氧化应激损伤具有保护作用.     

陈大舜教授治疗不寐医案七则

论文从七个不同病案论述陈大舜教授治疗不寐的临床诊治经验,其临床效果明显.七则医案:心火胃热,心肾不交致不寐,治以清热泻火,交通心肾,方用导赤散合交泰丸加减;肝阴亏虚,虚热内扰致不寐,治以柔肝凉血,清热除烦,方用酸枣仁汤合天麻钩藤饮加减;胆胃不和,痰热上扰致不寐,治以清胆和胃,养血安神,方用黄连温胆汤合酸枣仁汤加减;肺阴虚兼痰瘀互结致不寐,治以养阴安神,化痰散瘀,方用沙参麦冬汤、半夏白术天麻汤合二至丸加减;肝郁化火,气滞血瘀致不寐,治以疏肝解郁,清热化瘀,方用丹栀逍遥散加减;气阴两虚,虚火上扰致不寐,治以养阴益胃,清热除烦,方用益胃汤合酸枣仁汤加减;脾肾两虚,虚火扰心致不寐,治以交通心肾,养心安神,方用交泰丸合黄连阿胶汤加减.