雌二醇软膏体外透皮吸收的研究

制备了含不同浓度氮酮的雌二醇软膏,用Franz扩散池法进行了人体离体皮肤渗透实验,用HPLC法测定了雌二醇的皮肤渗透率。结果表明：3％的氮酮可显著促进雌二醇对人体皮肤的渗透,其平均渗透速率为0．1902μg/cm^2.h。     

不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响

目的：研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高格列美脲的透皮吸收速率。方法：采用改良的Franz扩散池,以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、卡必醇(Carbitol)、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果：透皮吸收促进剂单独使用时,油酸、N-甲基-2-吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强,增透倍数分别为2,01,2,48和3．38;相反,卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用。在10种复合促进剂中,氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高,分别使格列美脲渗透系数增大6.31和4．79倍,其中以氮酮和油酸合用促进效果最优。研究了氮酮和油酸最佳促进效果时的配比。实验表明,氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为：氮酮与油酸(1：1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸(1：2),随油酸浓度比例增加,药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低;当氮酮与油酸以相同比例混合使用时,具有协同作用。结论：促进格列美脲经皮渗透的重要途径首先是改善细胞间脂质通道,其次是增强皮肤的水合能力。以氮酮和油酸(1：1)为复合促进剂时格列美脲的透皮吸收速率最快,透皮时滞较短,促进效果最好。     

罐疗提高盐酸维拉帕米透皮吸收的研究

目的：研究中医传统 付罐疗法促进盐酸维拉帕米（Ver)穴位透皮吸收。方法：应用RP-HPLC荧光检测色谱法，流动相组成为甲醇-水-三乙胺=：68：32：0.4，冰醋酸调pH为6.5，荧光检测波长Ex=275nm。Em=320nm。结果：罐疗能显著提高Ver的透皮吸收，初步建立了一种新的物理促进药物透皮渗透的方法。     

高效液相色谱法测定广东引种苏合香中桂皮酸的含量

用高效液相色谱法测定了广东引种苏合香中桂皮酸的含量。结果表明，广东引种苏合香中游离桂皮酸含量为8．05％，总桂皮酸含量为35．85％，符合药典规定的桂皮酸含量要求。     

不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响

【目的】考察不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响,为促透剂的选择提供依据。【方法】采用Franz体外释药装置,紫外分光光度法检测接受液中延胡索乙素的浓度,通过计算药物的累积透皮百分率研究延胡索乙素经离体鼠皮的透皮规律。考察了不同种类及浓度促透剂对延胡索乙素体外透皮特性的影响。【结果】延胡索乙素透皮吸收与其浓度有关,促透剂的种类和用量对其皮肤透过量均有影响。250μg/ml浓度的延胡索乙素透皮吸收效果较好,2%冰片的促透作用较其它促透剂作用更强。【结论】选择适当的透皮吸收促进剂可显著提高延胡索乙素的经皮渗透速率,延胡索乙素有望开发成经皮给药制剂。     

HPLC法测定阿达帕林凝胶中药物的体外透皮吸收量

目的建立阿达帕林凝胶体外透皮接收液中药物的HPLC测定方法,研究阿达帕林凝胶体外透皮能力。方法采用Global C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相：甲醇-水-四氢呋喃（86∶9∶5）（用三氟醋酸调节pH值到3.5）;流速：1.0 mL/min;检测波长：270 nm。体外透皮实验采用改良的Franz扩散池,以实验用离体乳猪皮为透皮屏障,自制凝胶与市售凝胶的透皮结果对比,分别在不同时间点取样测定透皮接收液中阿达帕林浓度,计算累积透皮量。结果阿达帕林的标准曲线方程为A=1.031 88C-0.042 7（r=0.999 9）,线性范围0.189～2.268μg/mL,平均回收率为99.93%。累积透皮吸收量与时间呈良好的线性关系,自制凝胶与市售凝胶的透皮结果差异无统计学意义。结论该检测方法操作简便,快速准确,是考察阿达帕林凝胶体外透皮性能的较理想的方法。     

新型透皮吸收促进剂

皮肤对大多数药物是一道难以渗透的屏障，许多药物透皮给药的渗透速率达不到治疗要求，所以，寻找促进药物渗透波肤的方法是开发透皮给药系统的关键，改善药物经皮吸收的化学方法主要是加入渗透促进剂，本文主要介绍国内外几种新型的透皮吸收促进剂。     

中药透皮吸收研究概况

介绍近来年国内中药透皮吸收方法研究概况，从人体透皮试验、动物透皮试验、体外扩散吸收模型试验３个方面，就１０种已有的方法进行了分析比较。     

丹参酮透皮吸收的研究

丹参是祖国医学宝库中的理血药，味苦、微寒，具有活血化瘀、活血消肿、养血安神的功效。近年研究发现，丹参酮可降低血液粘度，增强红细胞变形能力，使红细胞和血小板的聚集度下降。丹参酮可诱导人肝癌细胞某些表型的逆转，可能是－种有前途的分化诱导剂［１］。目前的研究只有片剂、口服液、注射剂等，尚未见将其做成贴剂的报道。我们研究了丹参酮透皮吸收的情况，现报道如下。１材料１．１药品：丹参酮、氮酮（Ａｚｏｎｅ，国产），冰片，水杨酸，硅氧烷压敏胶，生理盐水等。１．２离体动物皮肤标本：新鲜蛇背部皮肤。１．３仪器：紫外分…     

桉叶油对阿魏酸经皮吸收的促进作用

目的：考察桉叶油对阿魏酸经皮吸收的促进作用。方法：进行体外透皮实验,分别以阿魏酸饱和溶液和加入1％辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯（Labrasol）的阿魏酸饱和溶液为对照,考察在阿魏酸饱和溶液＋1％Lahmsol的基础上加入1％和2％的桉叶油对阿魏酸饱和溶液经皮吸收的促进作用。结果：桉叶油对阿魏酸经皮吸收（加入1％Labrasol的增溶剂）有促进作用,且具有剂量依赖性;Labrasol和桉叶油在促进阿魏酸经皮吸收方面有协同作用。结论：桉叶油可明显促进阿魏酸经皮吸收。     

桂皮酸的药代动力学和生物利用度研究

目的:研究桂皮酸在小鼠体内的药代动力学和生物利用度.方法:RP-HPLC法测定小鼠ig和iv桂皮酸后的血药浓度.色谱条件为:Hypersil C18(5 μm,4.6 mm×250 mm)柱,流动相:甲醇-乙腈-水-乙酸(25∶26∶49∶0.3),流速1.0 ml/min,检测波长270 nm.结果:桂皮酸的线性范围2.95～295.25 μg/ml(r=0.9992),最低检测浓度为0.5 μg/ml.在小鼠体内的药动学过程符合二室模型,绝对生物利用度(F)为95.98%.结论:本文采用的HPLC法可以测定桂皮酸在小鼠体内的血药浓度,获得了桂皮酸的药代动力学参数和生物利用度数据.     

HPLC法测定美尔神冲剂中桂皮醛的含量

本文采用高效液相色谱法测定美尔神冲剂中桂皮醛的含量,以甲醇─水（45：55）为流动相,检测波长为280nm,在0．0405μg～0．4048μg范围内有良好的线性关系（r＝0．9997）,回收率为100．47％（n=6）,RSD为0．69％。方法操作简便、快速且准确。     

醋酸曲安奈德益康唑乳膏体外透皮吸收的评价试验

目的建立高效液相色谱(HPLC)法测定醋酸曲安奈德益康唑乳膏体外透皮接收液中药物的含量,验证自制与上市产品体外透皮吸收的一致性。方法采用色谱柱:辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂(250mm×4.6mm,5μm);流动相:以0.094%无水己烷磺酸钠(水-乙腈-异丙醇)溶液为流动相A,以0.094%己烷磺酸钠(水-甲醇)溶液为流动相B,梯度洗脱;柱温40℃;检测波长227 nm;流速1.0 mL/min;进样量20μL。体外透皮实验采用改进的Franz立式扩散池,以实验用离体乳猪皮为透皮屏障,对比自制醋酸曲安奈德益康唑乳膏与市售乳膏的透皮效果,分别在一定时间点取样测定透皮接收液中醋酸曲安奈德和硝酸益康唑的浓度,计算其累积透皮吸收量、皮肤残留量及皮肤表面剩余量。结果自制乳膏和市售乳膏12h平均累计渗透量分别为11.1085μg/cm~2、11.7150μg/cm~2;透皮速率分别为1.3733μg/(cm~2·h)、1.4441μg/(cm~2·h);醋酸曲安奈德总体平均回收率分别为100.9%、99.9%;硝酸益康唑总体平均回收率分别为88.8%、86.8%,两者平均累计渗透量和总体平均回收率均无显著性差异(P0.05)。结论自制和市售乳膏在透皮吸收上具有一致性。     

肉桂酸对肿瘤坏死因子诱导血管内皮细胞组织因子表达的作用及其机制

目的:观察肉桂酸(CINN)对TNF-α诱导人脐静脉血管内皮细胞株ECV304表达组织因子(TF)的影响,并探讨其作用的细胞内信号传导机制。方法:内皮细胞培养采用RPMI-1640完全培养基;一期凝固法测总的细胞促凝活性(PCA):TFmRNA采用RT-PCR的方法检测;用免疫组织化学染色法观察NF-κB的变化;Western-blod方法检测胞浆中I-κB的变化。结果:(1)与对照组相比,TNF-α(1000u／ml)引起ECV304的PCA增加(P<0.01),但可以被TF单抗阻断,其阻滞作用随TF单抗的增加而增加(P<0.05),由此证明血管内皮细胞的PCA来自于TF。在给予TNF-α之前30min用不同浓度的CINN预处理ECV304细胞,可以明显抑制TNF-α(1000u／ml)刺激内皮细胞表达TF的作用,具有显著的量效关系(r=-0.953,P<0.05)。在500μg/ml时,CINN有轻度抑制TF基础表达的效应;但以CINN预处理ECV304,可使TNF-α刺激TF的活性下降90％(P<0.001);CINN也可显著降低受刺激的ECV304TFmRNA表达。(2)Western-blot发现TNF-α作用45min胞浆中I-κB减少最明显,CINN预处理后,I-κB的减少不明显;免疫组织化学染色发现TNFα作用1h可引起内皮细胞NF-κB从胞浆移入核内,CINN可抑制NF-κB的活化。结论:CINN抑制血管内皮细胞对TNFα诱导的TF表达,它是通过影响NF-κB的活化发挥作用的。     

桂皮酸诱导高转移人肺癌细胞去恶性的研究

本文作者选用桂皮酸处理克隆化高转移人肺巨细胞癌（PGCL3）细胞，发现肿瘤细胞在形态、增殖速度、分裂指数、软琼脂集落形成能力和凝集反应等方面均出现向正常细胞表型逆转，证明栓皮酸具有抑制PGCL3细胞增殖及诱导分化的作用。我们还进行了反映肿瘤细胞浸润和转移能力的粘附、运动和降解侵袭实验，结果显示桂皮酸对PGCL3细胞的上述三种能力都有明显的抑制作用，表明桂皮酸在诱导PGCL3细胞向成熟方向分化的同时，还使肿瘤细胞的浸润和转移能力减弱。     

高效液相色谱法测定喷昔洛韦乳膏中药物的体外透皮吸收量

目的 建立喷昔洛韦乳膏体外透皮接收液HPLC测定的方法,研究喷昔洛韦乳膏的体外透皮能力.方法 采用Hypersil BDS C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm,),流动相:0.02mol/L磷酸二氢钾溶液-甲醇(98:2);流速:1.0mL/min:检测波长:254nm.体外透皮实验采用改良的Franz扩...     

如意金黄巴布剂中小檗碱经皮渗透研究

采用改良Ｆｒａｎｚ扩散池法和人体剩余量法,研究如意金黄巴布剂中小檗碱的经皮渗透特性,ＨＰＬＣ法检测透过的小檗碱,结果表明,小檗碱可以透过皮肤而被吸收,其经皮渗透过程符合Ｈｉｕｇｕｃｈｉ方程,而且两种透皮试验方法具有良好的相关性,提示如意金黄巴布剂经皮渗透效果良好,适于经皮给药,体外透皮试验在一定程度上可以反映药物透皮吸收的真实情况。     

现代职业教育理念引导下的地方医药高职院校人才培养模式探索

目的 研究雷公藤内酯醇生物贴的体外经皮吸收特点。方法 利用改良Franz扩散池研究雷公藤内酯醇生物贴的经皮吸收特点,以HPLC法测定雷公藤内酯醇的经皮吸收量。结果 雷公藤内酯醇生物贴中的雷公藤内酯醇在24 h内以一级动力学经皮渗透,累积渗透量为2.057 3 μg/cm2。结论 雷公藤内酯醇生物贴中雷公藤内酯醇的体外透皮吸收效果优于文献报道的巴布剂。     

不同pH值及氮酮对大黄酚透皮吸收影响

采用Ｖ－Ｃ扩散池及小鼠皮肤建立的透皮模型和紫外可见分光光度法,考察了不同ｐＨ值及其条件下氮酮对大黄提取物中大黄酚透皮吸收的影响。结果表明：大黄酚在酸性介质中的透皮效果最佳,且Ａｚｏｎｅ对其透皮吸收有显著增强作用。