鬼臼多糖的研究进展

［摘要］鬼臼多糖为鬼臼类中药的活性成分之一,主要分布在山荷叶、桃儿七、八角莲以及足叶草等小檗科鬼臼亚科4属12种植物中,其中11种为我国特有种;主要组成是萄萄糖、果糖、甘露糖和阿拉伯糖等单糖组成的天然高分子化合物;主要的提取方法是通过不同的酸碱条件及不同的温度条件提取,用柱层析可得到多糖纯品,用凝胶过滤法分析纯度;常用的含量测定方法是用苯酚 硫酸法、纸层析法、红外光谱分析及气相色谱分析法。目前对鬼臼类植物的药理研究主要集中在木脂素类活性成分研究,而对鬼臼多糖的研究还不够系统。鬼臼多糖具有抗病毒、抗肿瘤、调节机体免疫等多种生理活性,其作用机制与抗氧化、清除自由基作用有关。概述了鬼臼多糖的资源分布、提取分离、药理活性等,旨在为鬼臼多糖的制剂开发和合理应用提供参考。     

口服鬼臼类中药中毒46例分析

目的分析口服鬼臼类中药中毒病例的服药原因与临床救治情况。方法对口服鬼臼类中药中毒的46例患者来源、中毒剂量、临床症状和治疗效果进行分析。结果其中34例患者来自八角莲药材产区,多为患慢性腰腿疼痛中老年患者,每例患者鬼臼类中药累计用量在5～100 g,均出现消化系统、神经系统中毒症状,其中抢救无效死亡7例,中毒致瘫痪1例,经治疗仍有不同程度神经系统后遗症22例,痊愈4例。另外12例患者为误将桃耳七作龙胆草使用所致。结论鬼臼类中药来源为小檗科植物山荷叶属南方山荷叶Diphylleia sinensisH.L. Li.、八角莲属八角莲Dysosma veraipellis （Hance） M. Cheng、六角莲D. pleiantha （Hance） Woods.以及鬼臼属桃耳七Podophyllum emodi Wall.等多种植物的干燥根茎,均含有毒成分鬼臼毒素,属于有毒中药,只宜外用,不宜内服。如需内服,剂量应控制在1.5～3.0 g,连续用药应≤3 d。鬼臼毒素与患者血浆蛋白结合率较高,在对症治疗时,应尽早进行血浆置换,以清除患者体内毒物。     

C环不饱和因素对鬼臼脂素类似物化学性质的影响(英文)

鬼臼酮、4β-羟基-2,3-不饱和鬼臼脂素和4-去氧-4β-叠氮基-2,3-不饱和鬼臼脂素在不同介质中分别转变为脱氢鬼臼脂素、4-去氧脱氢鬼臼脂酸和4-去氧-4-氨基脱氢鬼臼脂素。这些化学特性提示在处理类似结构鬼臼脂素衍生物时应注意选择适当的介质。     

4-去氧苦鬼臼脂素和4’-去甲-4-去氧苦鬼臼脂素在反应体系(CH_3)_3SiCl/Nal/MeCN中的形成(英文)

文献报道鬼臼脂素在 (CH3)3SiCl/Nal/MeCN 反应体系中得到氧化产物4-去氧-C环芳构化鬼臼脂素。而本文作者采用a-不饱和苦鬼臼脂素在同样的反应体系中却得到了部分还原产物C环氧化鬼臼脂素。根据鬼臼脂素和苦鬼臼脂素的结构差异,作者对发生这一现象的原因进行了报道和分析。     

4-去氧-4β-芳甲磺酰胺基-4′-去甲鬼臼脂素的合成及体外抑制肿瘤细胞活性

目的　寻找高效低毒的鬼臼脂素类抗肿瘤药物。方法和结果　设计合成了4-增碳侧链的磺酰胺基鬼臼脂素衍生物(1-15),均为新化合物。并对这些化合物进行了体外抑制KB细胞和L1210白血病细胞活性试验。结论　化合物2,3,8,9,11和12有显著的体外抑制肿瘤细胞活性。     

HPLC法测定不同产地鬼臼类药材中鬼臼毒素的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定不同产地鬼臼类药材中鬼臼毒素含量的方法。方法:色谱柱为Diamonsil C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.1mo·lL-1磷酸二氢钾(45∶55),检测波长为290nm,柱温为30℃,流速为1.0mL·min-1。结果:不同产地鬼臼类药材所含鬼臼毒素的量差异较大,其中以产自湖北竹溪的山荷叶含量最高,产自湖北房县的六角莲含量最低(二者含量相差近4倍)。结论:不同产地、不同品种的鬼臼类药材中鬼臼毒素含量不同,故各地的中毒剂量不同。     

桃儿七抗癌化学成分鬼臼脂素的薄层分离-光密度扫描测定法

<正> 桃儿七为小蘖科鬼臼属植物Podophyllum modi Wall var.chinesis Sprague,是西北地区民间常用草药。其化学成分有木脂素类、黄酮类、皂甙等。木脂素的主要成分鬼臼脂素Podophyllotoxin是一种有很大毒性的天然抗癌药物,是抗癌新药SPG827,SPI-77,VP-16-23等的半合成原料,此外还兼有其他多种药理作用,近年来已普遍引起人们的注意。鬼臼脂素的含量测定方法有比色法、高效液相色谱法等;但薄层层析-光密度扫描定量方法尚未见报道。本文采用二种展开剂对桃儿七     

鬼臼脂素类化合物的分子作用模式与立体结构研究的现状

从药理作用的环节、模式以及构效关系中的立体化学等方面,综述了鬼臼脂素类抗肿瘤活性物质的研究概况和进展。     

鬼臼毒及其有关化合物的合成

关于鬼臼毒及其有关化合物的合成已有40多篇论文散见于各种刊物。人们对这一小类化合物之所以感兴趣是因为其中某些,如4′去甲基表鬼臼毒可用于肿瘤的化疗。纵观已报道的合成方法,初看起来似乎有许多不同的途径,但细致归纳,却可以分为三条或最多四条路线。其中有用γ氧酯或二羟基羧酸为主要起始原料的;也有以串连共轭加成或 D-A 反应作为关键步骤。     

1H-NMR及计算机模拟法对鬼臼脂素脱水过程的研究

鬼臼脂素脱水只能得到 β 不饱和苦鬼臼脂素 ,但却经过不稳定中间体α 不饱和鬼臼脂素。本文采用1H NMR和常用计算机软件对这一过程进行了跟踪 ,证明鬼臼脂素脱水确实经历了α 不饱和鬼臼脂素的形成。同时说明采用计算机模拟可有效地用于核磁共振谱的解析。