盐酸特比萘芬片在中国健康受试者体内的生物等效性研究

目的 研究盐酸特比萘芬片在中国健康受试者中的药代动力学,评价国产受试制剂与原研参比制剂的生物等效性.方法 采用空腹/餐后、随机、开放、单剂量、两周期、两序列、双交叉试验设计.空腹试验和餐后试验各入组36例健康受试者,随机分为2组,每周期单次空腹或餐后口服盐酸特比萘芬片受试制剂或参比制剂125 mg.用液相色谱-串联质谱...     

磷酸奥司他韦胶囊在健康中国受试者的生物等效性研究

目的:评价磷酸奥司他韦胶囊受试制剂与参比制剂(达菲?)在健康受试者空腹和餐后状态下的生物等效性和安全性.方法:采用单中心、随机、开放、两周期、自身交叉、单次给药试验设计,健康受试者分别空腹(36例)和餐后(36例)服用75 mg磷酸奥司他韦胶囊受试制剂或参比制剂,采用高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)检测奥...     

阿莫西林克拉维酸钾片在健康受试者体内的生物等效性研究

目的 研究健康受试者空腹和餐后条件下单次口服阿莫西林克拉维酸钾片受试制剂和参比制剂是否具有生物等效性。方法 用单剂量、随机、开放、四周期、自身交叉设计。空腹及餐后试验均按照1∶1比例随机分为2个给药顺序组,分别口服阿莫西林克拉维酸钾片受试制剂或参比制剂375 mg,用液相色谱串联质谱法测定给药后血浆中阿莫西林和克拉维酸的药物浓度,用Phoenix WinNonlin 8.2软件进行药代动力学参数计算及生物等效性评价。结果 受试者单次空腹口服受试制剂和参比试剂后,阿莫西林的主要药代动力学参数如下：C_max分别为(5 075.57±1 483.37)和(5 119.86±1 466.73)ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(1.32×10⁴±2 163.76)和(1.30×10⁴±1 925.11)ng·mL^-1,AUC_0-∞分别为(1.32×10⁴±2 175.40)和(1.31×10⁴±1 ...     

阿普斯特片在健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价阿普斯特片受试制剂和参比制剂在健康受试者中的生物等效性。方法 采用单中心、随机、开放、两制剂、两序列、两周期交叉设计。受试者空腹或餐后口服30 mg阿普斯特片受试制剂或参比制剂,清洗期为7 d。采用HPLCMS/MS法测定人血浆中阿普斯特,采用Phoenix WinNonlin软件(8.2版本)进行药动学参数的计算,根据每个受试者的个体血药浓度,采用非房室模型计算阿普斯特的药动学参数。结果 阿普斯特片空腹和餐后试验受试制剂和参比制剂的主要药动学参数峰浓度(C_max)、药时曲线下面积(AUC0-t)、AUC0-∞的几何均值比的90%置信区间均落在80.00%～125.00%等效区间。结论 阿普斯特片受试制剂和参比制剂在健康受试者空腹和餐后状态下具有生物等效性。     

来氟米特片在健康中国受试者的生物等效性研究

目的:评价健康成年受试者给予来氟米特片受试制剂和参比制剂(ARAVA?)在空腹和餐后状态时的生物等效性和安全性。方法:采用单中心、随机、开放、两制剂、单剂量、单周期、平行给药的试验设计,健康受试者分别空腹(50例)和餐后(50例)服用20 mg来氟米特片参比制剂或受试制剂,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆特立氟胺浓度。使用Phoenix WinNonlin 8.3软件计算药动学参数,进行等效性评价。结果:空腹组和餐后组,受试制剂和参比制剂的C_max和AUC_{0-72 h}的几何均值比值(受试制剂/参比制剂)的90%置信区间均介于80%~125%的等效范围内。试验共发生117例次(空腹68例次,餐后49例次)与药物有关的不良事件,未发生严重不良事件。结论:受试制剂与参比制剂在空腹及餐后服用的情况下生物等效,安全性良好。     

环孢素软胶囊在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 研究受试者口服环孢素软胶囊受试制剂和参比制剂后的药代动力学,并评价两制剂的生物等效性.方法 采用单中心、开放、随机、两序列、四周期重复交叉空腹/餐后口服给药的试验设计.空腹及餐后生物等效性试验分别纳入8例健康受试者,并随机分为2组,每组4例;口服环孢素软胶囊受试制剂(T)和参比制剂(R)50 mg,第一组按照TR...     

普瑞巴林缓释片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 在空腹和餐后条件下评价两种普瑞巴林缓释片在中国健康受试者中的生物等效性。方法 入组26例健康受试者,采用单中心、单剂量、随机、开放、两制剂、两周期、双交叉试验设计,分别在空腹和餐后条件下单次给予受试制剂或参比制剂330 mg,用液质联用(LC-MS/MS)法测定给药后普瑞巴林的血浆浓度,计算主要药代动力学参数,评价受试制剂与参比制剂的生物等效性。结果 健康受试者在口服受试制剂或参比制后,空腹组血浆中普瑞巴林的主要药代动力学参数如下：C_max分别为(2 440.40±533.30),(2 533.60±596.58) ng·mL^-1;AUC_0-t分别为(26 738.26±7 887.54),(32 603.05±16 430.36) h·ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为(27 796.76±7 885.37),(33 679.57±16 492.63) h·ng·mL^-1。餐后组受试制剂或参比制血浆中普瑞巴林的主要药代动力学参数如下：C_m...     

对乙酰氨基酚干混悬剂在健康人体内的药动学和生物等效性研究

目的:评价健康受试者空腹和餐后条件下单次口服对乙酰氨基酚干混悬剂受试制剂和参比制剂的生物等效性。方法:空腹/餐后各26例健康受试者口服受试制剂对乙酰氨基酚干混悬剂和参比制剂对乙酰氨基酚细粒剂(CALONAL~? Fine Gran),采用单次口服、单中心、随机、开放、双周期、交叉设计,用HPLC-MS/MS法检测血浆中对乙酰氨基酚浓度,使用Phoenix WinNonlin 8.1软件及SAS 9.4软件分析生物等效性(BE)。结果:空腹组26例健康受试者分别单次空腹服用对乙酰氨基酚干混悬剂(受试制剂)和对乙酰氨基酚细粒剂(参比制剂)后,C_max,AUC_0～t及AUC_0～∞的几何均数比值及其90%置信区间分别为100.72%(90.88%,111.63%),96.55%(92.80%,100.46%),95.58%(92.78%,98.48%),均落在等效区间80.0%～125.00%范围内。餐后组26例健康受试者在餐后口服对乙酰氨基酚干混悬剂(受试制剂)和对乙酰氨基酚细粒剂(参比制剂)后,C_max...     

泊沙康唑肠溶片在健康受试者的生物等效性研究

目的 研究健康受试者中泊沙康唑肠溶片的药代动力学,评估国产受试制剂与原研参比制剂的生物等效性。方法 用单中心、随机、开放、单剂量、两周期、两序列、双交叉、空腹或餐后给药试验设计,空腹组和餐后组分别入组44例和34例健康受试者口服泊沙康唑肠溶片受试制剂或参比制剂100 mg。用LC-MS/MS法测定血浆中泊沙康唑的浓度,用WinNonlin^? 8.0版计算药代动力学参数,SAS^? 9.4版对主要药代动力学参数进行了生物等效性分析评价。结果 空腹试验受试制剂和参比制剂的泊沙康唑C_max分别为（174.28±71.34）和（169.41±63.43） ng·mL^-1,AUC_0-t分别为（5 972.47±2 118.29）和（5 685.16±2 054.80） h·ng·mL^-1,AUC_0-∞分别为（6 222.48±2 304.83）和（5 912.98±2 165.39） h·ng·mL^-1。餐后试验受试制剂和参...     

咪达那新片在中国健康受试者生物等效性研究

目的 研究咪达那新片仿制药与原研药在中国健康受试者中单剂量空腹和餐后条件下给药的生物等效性.方法 采用单中心、随机、开放、单次给药、两制剂、两周期交叉试验设计,共纳入60例(空腹试验30例,餐后试验30例)成年男性和女性受试者随机交叉给药.分别单次口服受试制剂和参比制剂0.1 mg,用液相色谱串联质谱法(LC/MS/M...     

布瓦西坦片在健康受试者中的生物等效性研究

目的 研究布瓦西坦片在空腹和餐后给药状态下的生物等效性。方法 采用单中心、单剂量、随机、开放、两周期、交叉试验设计,空腹和餐后组28例受试者最终入组,分别单次给予布瓦西坦片受试制剂或参比制剂50 mg即1片,用240m L温水送服。采用HPLC-MS/MS法测定人血浆样本中布瓦西坦,使用PhoenixWinNonlin8.1软件计算药动学参数,SAS9.4软件进行统计分析。结果 布瓦西坦片两种制剂的主要药动学参数(AUC_0-∞、AUC_0-t和C_max)几何均值均在生物等效性80.00%～125.00%。结论 布瓦西坦受试制剂与参比制剂在健康受试者空腹和餐后给药状态下具有生物等效性。     

富马酸丙酚替诺福韦片健康人体生物等效性评价

目的评价富马酸丙酚替诺福韦片受试制剂及参比制剂在健康人体的生物等效性与安全性。方法选取符合纳入标准的参与空腹试验受试者43例与餐后试验受试者49例。依照单中心、随机、开放、单剂量空腹/餐后给药、双周期/三周期交叉试验方案,口服富马酸丙酚替诺福韦片受试制剂及参比制剂。采用液相色谱—串联质谱法测定服药后48 h内22个不同时间点的血药浓度,计算主要药动学参数。采用方差分析,双单侧t检验和90%置信区间分析进行生物等效性评价并统计不良事件发生率以进行安全性评价。结果受试制剂与参比制剂的药动学评价指标(AUC和Cmax)具有生物等效性,且安全性均较好。结论富马酸丙酚替诺福韦片受试制剂与参比制剂吸收的速度与程度基本一致,在空腹和餐后给药条件下生物等效性和安全性均良好。     

醋酸阿比特龙片在中国健康人体空腹及餐后药动学和生物等效性研究

目的:评价高变异药物醋酸阿比特龙片在中国健康受试者空腹及餐后条件下单剂量给药时的药物动力学特征,并评价受试制剂和参比制剂的人体生物等效性.方法:本研究分为空腹试验和餐后试验两个部分,均采用单中心、单剂量、随机、开放、两制剂、三序列、三周期、部分重复交叉的试验设计.共入组健康男性受试者81例,其中空腹组45例,餐后组36...     

甲磺酸仑伐替尼胶囊随机开放两周期交叉生物等效性研究

目的:评价健康受试者空腹和餐后条件下单剂量服用甲磺酸仑伐替尼胶囊受试制剂和参比制剂的生物等效性.方法:采用随机、开放、单剂量、自身交叉设计,LC-MS/MS法测定健康受试者空腹或餐后给药后血浆仑伐替尼浓度,使用Phoenix WinNonlin 8.2软件计算药动学参数,使用SAS 9.4软件进行生物等效性(BE)评价...     

盐酸乙胺丁醇片在中国健康受试者体内的生物等效性研究

目的 评价盐酸乙胺丁醇片受试制剂和参比制剂在中国健康受试者的生物等效性及安全性。方法 采用单中心、随机、开放、单剂量、两周期、双交叉试验设计。空腹试验纳入48例受试者,餐后试验纳入24例受试者,每周期单次空腹或餐后口服受试制剂或参比制剂0.25 g。按不同的时间点采静脉血,用液相色谱串联质谱法测定受试者血浆中乙胺丁醇的浓度,用Phoenix WinNonlin 8.0和SAS(9.4)计算药代动力学参数,分析两种制剂的生物等效性。结果 空腹口服盐酸乙胺丁醇受试制剂和参比制剂后的主要药代动力学参数：C_max分别为(8.43±2.72)×10²和(8.49±3.27)×10² ng·mL^-1;AUC_0-t分别为(5.40±0.95)×10³和(5.39±0.97)×10³ ng·h·mL^-1;AUC_0-∞分别为(5.80±0.97)×10³和(5.78±1.01)×10     

双嘧达莫片在健康人体生物等效性研究

目的 研究健康受试者空腹和餐后条件下单剂量口服双嘧达莫片受试制剂和参比制剂的生物等效性。方法 用单剂量、随机、开放、自身交叉设计,用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定给药后血浆中双嘧达莫的药物浓度,用Phoenix WinNonlin 8.0软件进行药代动力学参数计算,用SAS 9.4软件进行生物等效性评价。结果 空腹生物等效性试验：37例健康受试者空腹单次口服双嘧达莫受试制剂和参比制剂25 mg后,C_max、AUC_0-t及AUC_0-∞的几何均值的比值分别为107.44%,101.76%和101.91%,90%置信区间(CI)分别为98.11%～117.67%,94.59%～109.47%,94.99%～109.34%,均值均落在等效置信区间80.00%～125.00%;餐后生物有效性试验：38例健康受试者高脂餐后单次口服受试制剂和参比制剂25 mg后,C_max、AUC_0-t及AUC_0-∞的几何均值的比值分别为101.19%,102.41%和102...     

拉莫三嗪片在中国健康受试者中的生物等效性的研究

目的 研究拉莫三嗪片在中国健康受试者中的药代动力学特征,并评价国产拉莫三嗪片受试制剂(T)和原研参比制剂(R)在空腹和餐后条件下的生物等效性及安全性。方法 空腹和餐后试验分别入组24例中国健康受试者,空腹试验男性18例,女性6例,餐后试验男性17例,女性7例,采用单中心、随机、开放、单剂量、两制剂两周期两序列交叉的试验设计,受试者单次口服拉莫三嗪片受试制剂或参比制剂50 mg后采集72 h血样,用液质联用法(LC-MS/MS)测定血浆中拉莫三嗪浓度,用WinNonLin 8.1计算主要药代动力学参数并评价2种拉莫三嗪片的生物等效性。结果 空腹单次给药拉莫三嗪片受试制剂和参比制剂的C_max分别为(910.93±248.02)和(855.87±214.36) ng·mL^-1,t_max分别为0.50(0.25,4.00)和1.00(0.25,3.50) h,t_1/2分别为(36.1±9.2)和(36.0±8.2) h, AUC_{0-72 h}分别为(27 402.40±4 752.00)...     

盐酸克林霉素胶囊随机开放两周期两交叉的人体生物等效性试验

目的 研究健康人群在空腹和餐后单剂量口服盐酸克林霉素胶囊受试制剂和参比制剂是否具有生物等效性(BE)。方法 采用随机、开放、单剂量、单中心、自身交叉设计,液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定健康受试者空腹(n=24)或餐后(n=24)给药后血浆中克林霉素的药物浓度,使用Phoenix WinNonlin软件(Certara USA Inc, 7.0)计算药动学参数,使用SAS 9.2软件进行生物等效性评价。结果 空腹生物等效性(BE)试验：24名健康受试者分别单次空腹服用克林霉素受试制剂和参比制剂0.15 g后,Cmax、AUC0-t及AUC0-∞的几何均值的比值分别为92.29%,95.32%和95.59%,90%CI分别为84.12%～101.27%,90.14%～100.79%和90.49%～100.98%,均落在等效区间80.00%～125.00%;餐后生物等效性(BE)试验：24名健康受试者分别高脂餐后服用受试制剂和参比制剂0.15 g后,Cmax、AUC0-t及AUC0-∞的几何均值的比值分别为95.79%,100.92%和101.65%,90%CI分别为87.75%...     

琥珀酸普芦卡必利片在中国健康女性受试者中的生物等效性研究

目的:评价国产琥珀酸普芦卡必利片和进口琥珀酸普芦卡必利片在中国健康女性受试者空腹和餐后状态下的生物等效性.方法:采用随机、开放、双周期交叉设计,空腹组和餐后组受试者各24例,每周期口服受试制剂(T)或参比制剂(R)2 mg.采用经过验证的LC-MS/MS方法测定血浆普芦卡必利的浓度,用WinNonlin 7.0软件计算...     

氯巴占片在中国健康成年受试者中的生物等效性研究

目的 研究氯巴占片在中国健康受试者体内的药代动力学特征,并评价受试者空腹或餐后状态下口服受试制剂T和参比制剂R的生物等效性。方法 采用随机、开放、单剂量、两周期、两序列、双交叉生物等效性试验设计,空腹研究和餐后研究拟分别入组34例和30例受试者。受试者每周期单次口服20 mg氯巴占T或R,清洗期28 d。采用液相色谱串联质谱方法(LC-MS/MS)检测血浆中氯巴占及其活性代谢产物N-去甲基氯巴占的浓度,非房室模型计算二者的药动学参数。根据氯巴占主要药动学参数几何均值比的90%置信区间(CI)评价受试制剂和参比制剂是否生物等效性。结果 空腹研究,受试制剂和参比制剂氯巴占峰浓度(C_max)、AUC_0-t和AUC_0-∞几何均值比的90%CI分别是94.46%～103.82%、99.64%～103.62%、99.39%～103.51%。餐后研究,受试制剂和参比制剂氯巴占C_max、AUC_0-t和AUC_0-∞几何均值比的90%CI分别是93.86%～106.02%、1...