(±)-13β,17α-二乙基-17β-羟基甾烷骈[3,2-C]吡唑及[2,3-C]呋咱的合成

在改造促蛋白同化甾体药物的化学结构时,曾发现有些A环骈合杂环的雄甾烷,不仅有较高的促蛋白同化活性,还能明显地降低血甘油三酯与胆甾醇,并可不同程度地降低β脂蛋白,例如17α-甲基-17β-羟基-5α-雄甾烷-3-酮的A环骈合〔3,2-C〕吡唑或〔2,3-C〕呋咱,即得合成药物康力龙或去脂舒,它们已被临床用作降血脂药物。从能调整脂蛋白和降低β脂蛋白的药物来寻找降血脂新药是国外近年来研究方面之一。本文选用(±)18,19双失碳17α,13β-二     

6，11－二氢二苯骈〔b，e〕氧（硫）杂■－11－羧酸酯及其衍生物的合成

以６，１１－二氢二苯骈〔ｂ，ｅ〕氧（硫）杂　－１１－酮（１）为原料，经还原、氯化、氰化和水解等反应合成了６．１１－二氢二苯骈〔ｂ，ｅ〕氧（硫）杂卓　－１１－羧酸酯（６）；化合物（６）进行氧化反应后分别得到衍生物（７）和（８）。     

T-2588第一期临床试验

T-2588系日本富山化工株式会社研制的新产品,其化学名为:特戊酰甲基(+)-(6R、7R)-7-〔(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨乙酰氨基〕-3-〔(5-甲基-2H-四唑-2-基)甲基〕-8-氧-5-硫-1-氮杂二环〔4、2、0)辛-2-烯-2-羧酸酯,结构见图1     

广藿香酮的分离及其在药剂中的应用

广藿香酮(Pogostone C_(12)H_(16)O_4)是从中药广藿香〔Pogostemon Cablim(Blanco)Benth〕所含挥发油中分离所得的抗菌有效成分之一,其化学名为3(4′甲基戊酰基)6—甲基,3、4—二氢—1,2呋喃—2.4—二酮,结构如下:     

抗溃疡药 尼扎替丁(Nizatidine)

异名 Axid,Nizax,Caemaxid 化学名 N-〔2-[〔〔2-〔(二甲基胺基)甲基〕-4-噻唑基〕甲基]硫〕乙基〕-N′-甲基-2-硝基-1,1-乙烯二胺药效分类抗溃疡药开发单位 (美)礼莱公司生产厂商礼莱公司1987年8月上市药理本品为一选择性的组胺H_2-受体拮抗剂。动物试验表明,能抑制基础胃酸分泌与由组胺、胃泌素与食物等刺激引起的胃酸与胃蛋白酶的分泌,作用比西米替丁强4.8～17.8倍,口服一次的作用持续时间长     

茜草中新化学成分的研究

<正> 首次自茜草(Rubia cordifolia L.)中分离得到文献未见报道的新化合物6-羟基-2H-萘骈〔1,2-b〕吡喃-2-酮-5-羧酸甲酯。作者从茜草的乙醇提取物的氯仿萃取部分中用硅胶柱层析分离得到一单体,通过理化常数测定、紫外、红外光谱、~1H-NMR、~(13)C-NMR光谱、质谱分析及衍生物的制备,确定该化合物为6-羟基-2H-萘骈〔1-2-b〕吡喃-2-酮-5-羧酸甲酯。     

盐酸正定霉素

正定霉素是我国最近研制成功的一种抗肿瘤抗菌素,与国外报道的柔红霉素(Daun-orubicin)、柔毛霉素(Daunomycin)、红比霉素(Rubidomycin)是同一物质,正定霉素系由天蓝淡红色放线菌正定变种(Actinomycescoeruleorubidus uar.zhengding)所产生的一种抗菌物质。供临床使用者为其盐酸盐。〔化学名〕9-乙酸基-4-甲氧基-7,8,9,10-四氢-6,7,9,11-四羟基-5,12-骈四苯醌-7-(3’-氨基-5’-甲基-2’,3’-二脱氧基-a-L-来苏吡喃糖甙)盐酸盐。     

双萘羟酸噻嘧啶(抗虫灵)

〔论学名〕反式-1-甲基-2-〔2-(2-噻吩基)-乙烯基〕-1,4,5,6-四氢嘧啶·4,4’-甲撑-双-(3-羟基-2-荼酸) 〔结构式〕     

法莫替丁

【化学名】9-〔〔〔2-((二氨基亚甲基)氨基)-4-噻唑基〕甲基〕硫基〕-N~2-氨磺酰丙脒【结构式】【作用特点】本品为一选择性组胺 H_2受体阻滞剂。它能拮抗胃粘膜壁细胞的组胺 H_2受体而显示强而持久的胃酸分泌抑制作用。本品的安全范围广,又无抗雄激素作用及     

羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响

利用均匀设计，考察羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响，给出羟丙基甲基纤维素、乳糖与茶碱缓释片释放度的关系．结果表明：用羟丙基甲基纤维素制备的茶碱缓释片，释放度数据较稳定，调整羟丙基甲基纤维素和乳糖量可调节释药速度．片剂硬度较低〔（３．２±０．５）ｋｇ〕和中等〔（６．１±０．９）ｋｇ〕时，对释放度无明显影响，硬度较大〔（１３．０±１．３）ｋｇ〕时，将减缓释药速度．     

羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释放度的影响

利用均匀设计，考察羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响，给出羟丙基甲基纤维素、乳糖与茶碱缓释片释放度的关系。结果表明：用羟丙基甲基纤维素制备的茶碱缓释片，释放度数据较稳定，调整羟丙基甲基纤维素和乳糖量可调节释药速度。片剂硬度较低〔（３．２±０．５）ｋｇ〕和中等〔（６．１±０．９）ｋｇ〕时，对释放度无明显影响，硬度较大〔（１３．０±１．３）ｋｇ〕，将减缓释药速度。     

硫酸—荧光反应检测苯骈二氮杂类药物

苯骈二氮杂艹卓 类药物是近年来临床应用品种较多、发展较快的一类镇静催眠药。其使用剂量低、作用明确、安全范围较大 ,而且过量服用一般不致引起生命危险〔1〕。目前 ,国内外对本类药物的分析方法主要有非水碱量法、紫外分光光度法、高效液相色谱法、气相色谱法、放射免疫法等〔3〕。这些方法均需对样品进行预处理 ,而且使用仪器设备也较昂贵。本文利用硫酸 荧光反应 ,在 365ｎｍ波长处检测临床常用的 8种本类药物 ,建立了本类药物毋须进行预处理的简便的定性方法 ,其最低检出浓度均在 30 0ｎｇ以下 ,并可用于酒类中药物的检测。苯骈二氮…     

氟他胺的合成工艺改进

报道了以３ 三氟甲基苯胺为起始原料进行氟他胺合成的工艺改进方法,即,碳酸氢钠作为吸氯化氢剂的条件下,２ 甲基丙酰氯（ Ⅱ） 与３ 三氟甲基苯胺（ Ⅰ） 反应得到２ 甲基 Ｎ 〔（３ 三氟甲基） 苯基〕丙酰胺（ Ⅲ） ,再用发烟硝酸,硫酸,在－ ２ ℃下进行混酸硝化得到相应的２ 甲基 Ｎ 〔４ 硝基 ３（ 三氟甲基） 苯基〕丙酰胺（ 氟他胺Ⅳ） ．     

甲氰咪胍

【化学名】 N-氰基-N′-甲基-N”-〔2-{〔(5-甲基-1氢-咪唑-4基)-甲基〕-硫醚}-乙基〕-胍【结构式】【作用特点】本品为组织胺H:受体拮抗剂,是一种新型的治疗消化性溃疡药物。它能有效地抑制基础胃酸分泌,而且对组织胺、五肤胃泌素等刺激的胃酸分泌也具有明显的抑制作用     

蜂胶(1996～1999)

分离、鉴定和分析巴西蜂胶中具增强巨噬细胞扩散和迁移的化合物的分离和鉴定〔英〕/论文,5蜂胶食品中的常皿元素〔英〕/论文,5辽西蜂胶中一新的桂皮酸醋成分的分离和鉴定〔中〕/论文,5卡那利群岛蜂胶中的木脂素及其他成分〔英〕/论文,5巴西蜂胶成分的研究〔英万论文,3巴西蜂胶的化学成分及其细胞毒性〔英万论文,压凤仙花蜂胶的提取和精制旧〕/专利.3蜂胶乙醇溶液中的营养成分〔中〕/论文,2蜂胶中蔡甲酸衍生物的分离和精制〔日〕/专利,24蜂胶中抗肿瘤的苯并毗喃衍生物〔日〕/专利,7含蜂胶有机溶媒提取物和水提取物的组方〔日〕/专利,7突尼斯…     

锦葵科植物化学成分研究概况

物碱类名称 表2.生结构物理常数来砚】文限Callth迈一6一onem.P.156一157.C10〔68〕ePhedr加e冲一ePhe由ino.P.2200C(乙醉).P.zz7一125’C(乙醇)8一7,34一85,36〔69〕〔70〕〔71〕mmp一Phenethlamine吩 OH守溉器必C’‘之cH’卜”’rn .P.172一272‘C (苦味限盐)8,35,7,56,34{〔70〕〔71〕 !:献默犷嚣‘ryp扬一…可漂’1淡;1+s:;‘:)’C‘乙”’…3’35…〔’。’〔7‘’ l}h‘paph“r认e{晒「m.p’23。一232OC…“’35’7’36‘…〔7。’〔”’一‘ici赢一!一咸葱’一…一恶呱五)一{”’35’7’36’3‘…〔7。’〔7‘’一‘赢而---…     

4-[4″-(2″,2″,6″,6″-四甲基哌啶氮氧自由基)氨基]-4′-去甲表鬼臼毒素诱导Raji肿瘤细胞凋亡的实验研究

根据将稳定自由基引入抗癌剂母体可降低毒性〔１，２〕，提高或不影响疗效的理论，４ ［４″ （２″，２″，６″，６″ 四甲基哌啶氮氧自由基）氨基］ ４′ 去甲表鬼臼毒素（ＧＰ７）是半合成的鬼臼毒素氮氧自由基衍生物〔３〕。结构与ＶＰ１６相似〔４〕。ＧＰ７对...     

社区卫生部分复习题（二）

A型题(85——119)85 〔试题题干〕评价氯化消毒效果的简便指标是: 〔备选答案〕A 加氯量 B 有效氯 C 余氯量 D 细菌总数 E 大肠菌群     

NSP—805的合成及其抑制血小板聚集活性

报道具有强心活性的化合物４,５－二氢－５－甲基－６－〔４－〔（２－甲基－３－氧代－１－环戊烯基）氨基〕苯基〕－３（２Ｈ）－哒嗪酮（ＮＳＰ－８０５）的合成,并进行了体外血小板聚集抑制试验,发现它有很强的活性,ＩＣ５０为０．４３μｍｏｌ／Ｌ。     

一种新型抗溃疡药物—埃沙拉唑

<正> 埃沙拉唑——英文名为 Esaprazole 或Hexaprazole;化学名为 N—〔1—哌嗪乙酰基〕一环己胺(N—〔1—piperazinylace—tyl〕—cyclohe—xylamine)。其分子式为 C_(12)H_(23)N_3O;结构式为: