左氧氟沙星原料药的质量对比研究

目的:比较不同厂家左氧氟沙星原料药的质量。方法:采用《中国药典》和进口注册标准对国内外4个厂家左氧氟沙星原料药的主要检测项目(酸度、溶液的澄清度、溶液的颜色、水分、有关物质、异构体及含量)进行测定。结果:所有被测产品各项指标均符合进口原料药注册标准的要求,但各项指标在结果上存在一定的差异。结论:该测定数据可为左氧氟沙星制剂的原料选择以及制剂的临床用药提供参考。     

盐酸左氧氟沙星注射液质量评价

左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体,其抗菌效力是右旋体的8～128倍,是氧氟沙星的2倍,而且不良反应明显小于右旋体,临床应用广泛.目前左氧氟沙星制剂生产企业众多,药品标准不完全一致,为掌握不同厂家同一药品的质量状况,以利于推荐给临床选用,本文选择了4个厂家的多个批号的盐酸左氧氟沙星注射液,参照相关标准进行质量评价,分别考察了溶液颜色、pH值、有关物质、左氧氟沙星及右旋体含量等项目,并进行了治疗费用比较.     

左氧氟沙星注射液质量评价及药物经济学分析

目的:选择对临床作用有影响的药剂学指标,对不同厂家生产的左氧氟沙星注射液进行质量评价,并进行费用分析.方法:参照国家药监局颁发的标准考察溶液颜色、pH值、有关物质及左氧氟沙星含量.结果:7个厂家生产的左氧氟沙星注射液均达到局颁标准,但费用差别较大.结论:不同厂家生产的左氧氟沙星注射液质量有差异,价格差异较大.     

国产左氧氟沙星片的人体生物等效性研究

目的 评价国内不同厂家左氧氟沙星片的相对生物利用度和生物等效性.方法 18名男性健康受试者采用随机、自身对照、交叉法单剂量口服两个不同厂家的左氧氟沙星片后,采用荧光检测器RP-HPLC测定血浆中左氧氟沙星浓度.结果 单剂量口服200 mg左氧氟沙星受试和比对制剂后的达峰时间Tmax分别为(1.03±0.67)和(0.93±0.38)h;峰值血药浓度Cmax分别为(2363.29±552.13)和(2499.25±573.31)ng/ml;T1/2β分别为(5.57±0.92)和(6.04±0.55)h;MRT分别为(7.77±1.14)和(8.02±0.68)h;药时曲线下面积AUC(0→t)分别为(13790.96±2171.28)和(13894.83±1873.47)ng·h·ml-1.受试制剂的相对生物利用度F为(99.40±9.70)%.两种片剂Cmax及AUC(0→t)通过双单侧t检验,药物动力学参数均无显著性差异(P>0.05), 且均落在等效范围.结论 两种制剂生物等效.     

乳酸左氧氟沙星片生物等效研究

目的建立人血浆中乳酸左氧氟沙星的HPLC-MS测定方法,研究乳酸左氧氟沙星片的药代动力学及生物等效性。方法人体实验采用双交叉设计,22名健康受试者交叉口服两个厂家的乳酸左氧氟沙星片,服药后0.33～24h内间隔取血,用HPLC-MS法测血浆中的左氧氟沙星浓度,计算主要药动学参数,评价生物等效性。结果乳酸左氧氟沙星片相对生物利用度为108.1～123.3%。结论本实验建立的分析方法灵敏、准确、简便,统计学结果表明两种制剂生物等效。     

左氧氟沙星片剂的溶出度考察

左氧氟沙星 (levofloxacin)为新的喹诺酮类抗菌药物 ,其抗菌作用强于氧氟沙星 ,临床使用越来越普遍。但由于左氧氟沙星片剂的来源不同 ,各厂家制剂的辅料及工艺不同 ,药物体外溶出速度就有所不同 ,同时各厂家产品的价格也有出入。为选择质好价廉的新药 ,我们采用高效液相色谱法 ,对左氧氟沙星的国产及进口片剂进行了体处溶出度测定。1　仪器与试剂1 .1仪器　WATERS- 51 5泵和 2 4 87紫外检测器 ,ZRS- 8型智能溶出试验仪 (天津大学无线电厂 )。1 .2试剂　左氧氟沙星标准品 (浙江省药品检验所 ) ;左氧氟沙星片 A(日本 ,分装批号 2 0 0 0 0…     

国产左氧氟沙星片的人体生物等效性研究

目的评价国内不同厂家左氧氟沙星片的相对生物利用度和生物等效性。方法18名男性健康受试者采用随机、自身对照、交叉法单剂量口服两个不同厂家的左氧氟沙星片后,采用荧光检测器RP-HPLC测定血浆中左氧氟沙星浓度。结果单剂量口服200 mg左氧氟沙星受试和比对制剂后的达峰时间Tm ax分别为(1.03±0.67)和(0.93±0.38)h;峰值血药浓度Cm ax分别为(2363.29±552.13)和(2499.25±573.31)ng/m l;T1/2β分别为(5.57±0.92)和(6.04±0.55)h;MRT分别为(7.77±1.14)和(8.02±0.68)h;药时曲线下面积AUC(0→t)分别为(13790.96±2171.28)和(13894.83±1873.47)ng.h.m l-1。受试制剂的相对生物利用度F为(99.40±9.70)%。两种片剂Cm ax及AUC(0→t)通过双单侧t检验,药物动力学参数均无显著性差异(P>0.05),且均落在等效范围。结论两种制剂生物等效。     

乳酸左氧氟沙星注射液内控质量标准的制定

目的：建立乳酸左氧氟沙星注射液内控质量标准。方法：依据该制剂法定质量标准,选择性状、鉴别、pH、颜色、左氧氟沙星含量作为内控质量检验项目,并同时采用紫外分光光度法和HPLC法对左氧氟沙星含量测定进行比较性试验。结果：制剂中左氧氟沙星的2种含量测定结果差异无统计学意义,可用紫外分光光度法代替HPLC法测定左氧氟沙星含量。结论：内控质量标准简单、快速、准确,适合于注射液中间品检验。     

6厂家左氧氟沙星片质量评价

目的 :考察6厂家左氧氟沙星片的质量。方法 :参照相关标准考察6厂家17个批号左氧氟沙星片质量 ,并采用同一溶出条件考察各样品溶出曲线。结果 :6厂家左氧氟沙星片质量均符合规定 ,但溶出特性、治疗费用均有显著性差异 (P<0 01)。结论 :不同厂家生产的左氧氟沙星片质量有差异 ,拥有专利的原研发厂家药品价格较高 ,但质量较稳定。     

不同厂家盐酸左氧氟沙星片的质量考察

目的比较不同厂家盐酸左氧氟沙星片的质量。方法对国内、外4个厂家盐酸左氧氟沙星片产品的主要检测项目如有关物质、溶出度、异构体及含量等进行测定。结果所有被测产品各项指标均符合国家标准要求,但不同厂家之间各指标结果存在差异。结论测定结果可为产品质量标准提高提供参考。     

国产盐酸左氧氟沙星片的溶出度比较

目的:对25批国产盐酸左氧氟沙星片的溶出情况进行比较.方法:采用<中国药典>2010年版方法,对25批不同厂家的片剂在水、pH6.8磷酸盐缓冲液、pH4.5磷酸盐缓冲液、0.1mol/l盐酸溶液中的溶出行为进行测定,并比较相似因子.结果:盐酸左氧氟沙星片剂在不同溶剂中的溶出行为不同.结论:不同厂家生产的制剂质量存在差异...     

不同厂家左氧氟沙星片含量、溶出度比较

目的：考察不同厂家左氧氟沙星片的质量，为临床选用提供参考。方法：利用紫外分光光度计测定药物含量；采用桨法测定药物的溶出度，提取溶出参数进行统计分析。结果：5个厂家生产的左氧氟沙星片含量均符合规定，各厂产品的溶出参数差异极显著（P〈0．01）。A厂样品批间T50和Td差异无统计学意义（P〉0．05），其余各厂样品批间T50和Td均存在不同程度的差异（P〈0．05或P〈0．01）。结论：不同厂家生产的左氧氟沙星片质量有差异，A厂质量较稳定。     

紫外分光光度法测定左氧氟沙星滴耳液中左氧氟沙星的含量

目的建立左氧氟沙星滴耳液中左氧氟沙星的含量测定。方法紫外分光光度法。溶剂为0.1 mol.L-1盐酸溶液,检测波长293 nm。结果左氧氟沙星在2~8 mg.L-1范围内,线性关系良好,r=0.9995。回收率为99.6%。结论该法可准确测定左氧氟沙星滴耳液中左氧氟沙星的含量,适用于制剂的质量控制。     

左氧氟沙星片剂的人体生物等效性研究

目的评价不同厂家左氧氟沙星片剂的相对生物利用度和生物等效性。方法18名男性健康受试者随机、自身对照交叉单剂量口服不同厂家的左氧氟沙星片剂,采用荧光检测器RP-HPLC法测定血浆中左氧氟沙星质量浓度。结果单剂量口服左氧氟沙星200mg受试和参比制剂的达峰时间tmax分别为(0.99±0·31)和(1.01±0.57)h;血药浓度峰值Cmax分别为(1·73±0·50)和(1·68±0·39)μg·mL-1;t1/2β分别为(6.99±1.00)和(6.71±1.10)h;MRT分别为(9.62±1.58)和(9.44±1.47)h;药时曲线下面积AUC(0→24)分别为(12·46±1·69)和(12·05±1·75)μg·h·mL-1。两种片剂的药物动力学参数均无显著性差异(P>0.05),受试制剂的相对生物利用度(F)为103.80%。结论两种制剂生物等效。     

3种左氧氟沙星的药动学及相对生物利用度

目的 :以左氧氟沙星片为标准参比制剂 ,研究盐酸左氧氟沙星片和甲磺酸左氧氟沙星胶囊健康人体药物动力学及相对生物利用度。方法 :按 3制剂、3周期的 3× 3拉丁方试验设计 ,9名健康男性受试者 ,分别口服 3种左氧氟沙星 2 0 0mg ,采用微生物法测定血药浓度 ,用 3P87软件经微机处理药 时数据。结果 :3种左氧氟沙星的体内过程均符合一房室模型 ,与标准参比制剂相比 ,两种被试制剂的相对生物利用度分别为 (98.4± 7.8) %与 (99.5± 9.8) %。结论 :对AUC、Cmax进行方差分析和双向单侧t检验证明 ,两种左氧氟沙星盐与左氧氟沙星片均具有生物等效性。     

盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液生产过程质量控制

目的确定盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液最佳生产过程参数,减少临床不良反应的发生。方法通过光照试验、药液存放时间试验、药液pH值试验、不同厂家原料对比进行盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的最佳生产过程质量控制参数研究。结果选择杂质低的原料,在原料、制剂生产过程及临床使用过程中采取避光措施,将中间产品pH控制在4.1～4.5范围内为宜。结论对生产过程中的工艺条件加以控制,可有效提高盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的质量,减少其临床不良反应的发生。     

左氧氟沙星注射液人体药代动力学分析

目的探讨左氧氟沙星注射液人体药代动力学情况。方法对左氧氟沙星注射液进行色谱分析,并测定供试品与标准品的血药浓度,判断其生物等效性。结果左氧氟沙星标准品浓度在0.05～8.00pg/mL范围内有很好的线性关系,血清中左氧氟沙星的平均含量为101.9%。两种注射液的参数生物等效。结论左氧氟沙星注射液有很好的血药峰浓度与相对生物利用度,有利于左氧氟沙星杀菌作用的发挥。     

乳酸左氧氟沙星注射液中细菌内毒素的检测

目的:建立凝胶法进行注射用乳酸左氧氟沙星注射液中细菌内毒素检测的方法.方法:用不同厂家的鲎试剂对不同批号的注射用乳酸左氧氟沙星注射液分别进行干扰实验,考察确立注射用乳酸左氧氟沙星注射液中细菌内毒素检测法.结果:注射用乳酸左氧氟沙星注射液样品浓度在1.0 g·L-1以下时可消除干扰,结果准确可靠.结论:注射用乳酸左氧氟沙星注射液可用内毒素检查取代热原检查法.     

乳酸左氧氟沙星分散片的制备与质量研究

目的研究乳酸左氧氟沙星分散片的制剂工艺和质量。方法采用高效液相色谱法测定乳酸左氧氟沙星含量和有关物质,建立了紫外分光光度法测定乳酸左氧氟沙星片溶出度的方法。结果所制样品质量稳定,分散均匀性及溶出度合格。结论该制剂设计合理,质量可控,稳定性好。     

盐酸左氧氟沙星凝胶剂的制备与质量控制

目的制备盐酸左氧氟沙星凝胶,并建立其质量控制方法.方法以0.5%卡波姆940为凝胶基质,采用高效液相色谱法测定制剂中盐酸左氧氟沙星的含量,并进行稳定性考察和皮肤刺激性试验.结果盐酸左氧氟沙星浓度在12.5～200 mg·L-1范围内线性关系良好,平均回收率为99.9%,RSD为0.02;制剂稳定性良好,对皮肤无刺激性.结论该制剂处方合理,制备工艺简便,质量控制方法简单、准确.