α－肾上腺素能受体拮抗剂与胰岛内分泌功能

α－肾上腺素能受体拮抗剂与胰岛内分泌功能北京建筑工人医院内科（１０００５４）王尚农综述胰岛β细胞膜上的α－肾上腺素能受体（以下简称α－受体）按其生理效应、药理特性和分布部位的不同，可分为α１－受体、α２－受体。本文简述近年来有关α－受体拮抗剂影响胰岛...     

第二代中枢降压药——咪唑啉受体激动剂

传统中枢降压药因其激动α2肾上腺素受体而产生口干、嗜睡等严重副作用 ,已受到临床医生冷落。近年发现的非肾上腺素能咪唑啉受体激动剂 (第二代中枢降压药 )因较少激动 α2 -ARs受体 ,故副作用发生率和严重性均显著减少而倍受关注。本文对咪唑啉受体的基本概念、第二代中枢降压药的作用机制、药理作用、临床特性、不良反应等有关情况进行了综述     

肾上腺素和α受体激动剂氯压定对胰岛素分泌的抑制作用

肾上腺素和α受体激动剂氯压定对胰岛素分泌的抑制作用向红丁ＢｏｙｄＡＥα－２肾上腺受体激动剂是强有力的胰岛素分泌抑制剂，但对其抑制胰岛素分泌的分子机制则尚不十分明了。为了了解α－２肾上腺能受体激动剂抑制胰岛素分泌的分子机制，我们使用ＳＶ４０病毒转染的中...     

高血压患者血小板α＿2肾上腺素能受体改变的临床意义

采用放射性配基结合法及高压液相色谱法对原发性高血压（Ａ组，ｎ＝２４）继发性高血压（Ｂ组，ｎ＝１９）患者及正常对照组（Ｃ组，ｎ＝２６）的血小板α肾上腺素受体（ＰＬα_２－ＡＲ）及血浆儿茶酚胺（ＣＡ－去甲肾上腺素ＮＥ）水平进行测定，结果表明：Ａ组ＰＬα２－ＡＲ密度高于Ｃ组及Ｂ组，受体密度与血压及ＣＡ水平正相关。本研究表明ＰＬα２－ＡＲ密度的变化能反映原发性高血压病人的交感神经活性，并能反映家族遗传的特性，在高血压病的诊断与鉴别上有一定临床意义。     

盐酸可乐亭的评价——一种新的抗高血压药物

盐酸可乐亭(Clonidine)是一种咪唑啉的衍化物,其化学结构一方面和拟交感神经药萘唑啉有关,另一方面又和α-肾上腺素能受体阻带剂苄唑啉相似。可乐亭的降低血压是通过减低交感神经张力,其作用是通过抑制延髓血管运动中枢的交感兴奋外流。目前,可乐亭有单独的制剂(Catapres),也有与氯噻酮加在一起的复方片剂。     

(5)α1受体阻滞剂治疗高血压的现状

（５）α１受体阻滞剂治疗高血压的现状毛焕元交感肾上腺素能系统，包括交感神经释放的去甲肾上腺素和肾上腺髓质系统所释放的肾上腺素，通过两类主要的受体（α受体和β受体）发挥效应。α受体又有两种类型——突触前α２受体和突触后或血管性α１受体。临床上α１受体...     

一种新的降压药——咪唑啉受体拮抗剂

一种新的降压药—咪唑啉受体拮抗剂ＩｍｉｄａｚｏｌｉｎｅＲｅｃｅｐｔｏｒＡｎｔａｇｏｎｉｓｔ－ＡＮｅｗＡｎｔｉｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｖｅＤｒｕｇ今年６月，在英国格拉斯哥召开的第１６届国际高血压学术会议上，介绍了一种新型降压药—咪唑啉受体拮抗剂，国内学者尚...     

高血压患者血小板α2肾上腺素能受体改变的临床意义

采用放射性配基结合法及高压液相色谱法对原发性高血压继发性高血压患者及正常对照组的血小板α肾上腺素受体及血浆儿茶酚胺水平进行测定，结果表明；Ａ组ＰＬα２－ＡＲ密度高于Ｃ组及Ｂ组，受体密度与高血压及ＣＡ水平正相关。本研究表明ＰＬαＡＲ密度的变化能反映原发性同血压病人的交感神经活性，并能反映家族遗传的特性，在高血压病的诊断与鉴别上有一定临床意义。     

六甲氧苄嗪对大鼠的降压作用及其机理研究

本文用动脉插管直接测压的方法，研究了六甲氧苄嗪（ＨＭＺ）对麻醉大鼠正常血压的影响。结果表明，ＨＭＺ能降低血压，以降低舒张压和平均压为主，且能部份对抗去甲肾上腺素的升压作用，同时与异丙肾上腺素合用时似有协同作用。初步认为ＨＭＺ的降压效应与α受体和β受体无明显关系，可能与抑制Ｃａ２＋通道有关。     

大鼠脾脏收缩功能与α肾上腺素受体亚型的调节

目的:探讨脾脏收缩功能与α肾上腺素受体（α－ＡＲ）及亚型分布的关系。方法:采用药物受体分析方法，测定应用拮抗剂前后，ｐＡ２，ｐＤ２，ＥＣ５０，Ｒｍａｘ的值。结果:①对Ｒｍａｘ的抑制:硝苯吡啶（Ｎｉｆ）＋育亨宾（Ｙｏｈ，４３％）＞哌唑嗪（Ｐｒａｚ，３９％）＞酚妥拉明（Ｐｈｅｎ，２７％）＞Ｙｏｈ（１９％）；②脾脏ＮＥ累积浓度收缩曲线右移程度（在ＥＣ５０水平），Ｐｒａｚ＝Ｎｉｆ＋Ｙｏｈ（３．４倍）＞Ｐｈｅｎ（３．０倍）＞Ｙｏｈ（１．７倍）；③各组均能显著降低ｐＤ２；④ｐＡ２:Ｐｒａｚ，Ｐｈｅｎ，Ｙｏｈ三者间无差异，但它们均显著高于Ｎｉｆ＋Ｙｏｈ组。结论:①大鼠脾脏α受体亚型为α１，α２，且α１略多于α２亚型。②大鼠脾脏α１受体亚型介导收缩效应并不依赖于细胞外Ｃａ２＋的存在。可能α１亚型为α１Ｂ亚型。     

大鼠门静脉α肾上腺素受体亚型的分布及功能

目的:探讨门静脉α肾上腺素受体及亚型的分布及其对门脉循环的调控机制。方法:采用药理受体分析方法,结合离体和整体实验,测定α肾上腺素受体拮抗剂和激动剂应用前后;ｐＡ２,ｐＤ２,ＥＣ５０,Ｒｍａｘ和门静脉压力（ＰＶＰ）。结果:①ＮＥ浓度－收缩曲线均右移,程度为哌唑嗪（Ｐｒａ）４０倍,硝苯吡啶（Ｎｉｆ）２３１．８倍,育亨宾（Ｙｏｈ）４．２倍。②对Ｒｍａｘ的抑制率:Ｎｉｆ８９．１％,Ｐｒａ７１．２％,Ｙｏｈ４１．９％。③与门静脉α受体亲和力（ｐＡ２）:Ｐｒａ８．１９,Ｙｏｈ６．０９,Ｎｉｆ６．０２。④对ＰＶＰ影响:苯福林（Ｐｈｅ）显著升高ＰＶＰ（Ｐ＜０．０５）,Ｐｒａ和Ｎｉｆ显著降低ＰＶＰ（Ｐ＜０．０１）。结论:大鼠静脉α受体亚型分布α１亚型,而α１受体亚型构成中主要以α１ａ为主。它们介导门静脉的收缩效应,调节门脉循环。     

地方性氟病病区胎儿大脑神经递质与受体的变化

测定地方性氟病病区引产胎儿大脑神经递质和受体。结果发现，氟病区胎儿脑内去甲肾上腺素、５－羟色胺含量以及α１－受体含量均明显低于非氟病区胎儿，而肾上腺素含量明显升高，差异均有显著性。     

脂质过氧化物、儿茶酚胺、前列腺素系统在CHF中的作用及相关性

本文测定了４０例充血性心力衰竭（ＣＨＦ）患者和２０例正常人血浆脂质过氧化物（ＬＰＯ）、肾上腺素（Ｅ）、去甲肾上腺素（ＮＥ）水平，并对２４例ＣＨＦ患者和１６例正常人加测了血栓素Ｂ２（ＴｘＢ２）和６－酮－前列腺素Ｆ１α（６－Ｋ－ＰＧＦ１α）水平以及两者的比值。结果表明：①心衰患者血浆ＬＰＯ、Ｅ、ＮＥ水平高于对照组，且血浆ＬＰＯ、ＮＥ水平均与心衰的严重程度相平行；②心衰患者血浆６－Ｋ－ＰＧＦ１α、ＴｘＢ２及ＴｘＢ２／６－Ｋ－ＰＧＦ１α值均高于对照组，且均与心衰的严重程度相平行；③心衰患者血浆ＬＰＯ水平与血浆Ｅ、ＮＥ、ＴｘＢ２水平以及ＴｘＢ２／６－Ｋ－ＰＧＦ１α值均呈正相关，而与血浆６－Ｋ－ＰＧＦ１α水平无相关性。     

右美托咪啶注射液的临床应用进展

α2肾上腺素能受体(α2AR)激动剂作为降压药,应用于临床已经有几十年的历史。上世纪八十年代,其代表性药物可乐定被发现具有良好的镇痛作用,并被用于癌痛和手术后镇痛取得了良好效果。右美托咪啶(DEX)是一种新型高选择性的α2AR激动剂,它与α2、α1肾上腺素能受体结合的比例比可     

咪唑啉受体在人体内的分布及功能

大量研究表明 ,多种动物的不同组织内均存在咪唑啉受体 ,作用于此类受体 ,可产生多种不同的选择性作用。本文着重阐述了咪唑啉受体在人体内的分布及其功能     

良性前列腺增生的药物治疗

目前治疗良性前列腺增生的主要药物为α-肾上腺素能阻滞剂,多数临床研究证实可阻滞α_1与α_2肾上腺素能受体的药物苯氧苄胺可增加尿流率及改善临床症状。约30％的患者可出现由于触突前α_2肾上腺素能受体阻滞引起的副反应,一般认为此类副反应是触突前肾上腺素能神经末端的去甲肾上腺素释放的正常负反馈控制受到干扰,因而导致循环     

苯那普利对充血性心力衰竭患者神经内分泌激素水平的影响

作者对３８例充血性心力衰竭（ＣＨＦ）患者采用苯那普利治疗４周，观察其治疗前后血浆肾素活性（ＰＲＡ）、血管紧张素Ⅱ（ＡｎｇⅡ）、醛固酮（ＡＬＤ）、去甲肾上腺素（ＮＥ）、肾上腺素（Ｅ）、血栓素Ｂ２（ＴＸＢ２）及６－酮－前列腺素Ｆ１２（６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α）水平的变化情况，发现治疗后患者ＰＲＡ，ＡｎｇⅡ，ＡＬＤ，ＮＥ，Ｅ，ＴＸＢ２水平均显著下降，而６－ｋｅ－ｔｏ－ＰＧＦ１α水平明显升高，并且服药后心功能改善总有效率达８４．２％。结果提示苯那普利不仅能抑制ＣＨＦ患者肾素血管紧张素系统活性，而且还能抑制交感神经系统活性、调节前列腺素代谢，改善患者的病情。     

α和β受体阻滞剂治疗心力衰竭的进展

心力衰竭(简称心衰)时心脏和血管的α和β受体激活导致一系列变化,对心衰的预后起着十分重要的作用。因此,α和β受体阻滞剂,尤其是前者已成为临床上治疗心衰的重要而特异的血管扩张药。本文将扼要地综述如下: 一、肾上腺素能受体的分类和生理功能及其心衰时的改变1.肾上腺素能受体的分类和生理功能肾上腺素能受体主要分两类:α和β肾上腺素能受体(简称     

前列腺增生症的药物治疗

前列腺增生症的药物治疗山东省千佛山医院（２５００１４）李青王振声近年来ＢＰＨ的药物治疗有明显进展，尤其是５α－还原酶抑制剂及α１－肾上腺能受体（α１－ＡＲ）阻滞剂的应用，被认为是药物治疗ＢＰＨ的一个重大成就。１α－ＡＲ阻滞剂α－ＡＲ分α１、α２两种。...     

心脏β-受体的抗体

l-心得安能与氚标记心得安竞争心肌细胞膜上的结合点,d-心得安则不能很好竞争。l-异丙基肾上腺素对受体的竞争性比d-异丙基肾上腺素强,临床上l-异丙基肾上腺素的药效也比d-异丙基肾上腺素为强。l-去甲肾上腺素的药效较l-异丙基肾上腺素差,其与β-受体的结合或换置心得安的能力亦较l-异丙基肾上腺素为差,d-去甲肾上腺素则更差。左旋异构体的离解常数均较右旋异构体为高。其他的化合物如α-阻滞剂酚妥拉明及无关的化合物如焦(木立口)酚并不与β-受体结合。为了制备抗体,首先须取得部份纯化的