凝胶醌氢醌PVC涂膜特拉唑嗪选择电极的研制与应用

以凝胶醌氢醌电极为内参比电极,外涂含盐酸特拉唑嗪-四苯硼钠离子缔合物的PVC膜,制备了特拉唑嗪PVC涂膜电极测定盐酸特拉唑嗪片剂的含量.该电极的Nernst响应范围为1.0×10-4～1.0×10-2mol/L,测定结果与紫外分光光度法相符.     

进口和国产特拉唑嗪片人体生物等效性及临床费用-效果评价

评价国产和进口特拉唑嗪片在中国人群中的生物等效性及治疗前列腺增生的药物经济学.采用高效液相色谱-荧光检测法测定20名健康受试者口服2mg盐酸特拉唑嗪片后的血浆特拉唑嗪浓度;对128例前列腺增生患者分别用国产片剂和进口片剂进行治疗,运用药物经济学的费用-效果分析方法进行评估.国产盐酸特拉唑嗪和进口片剂具有生物等效性,国产特拉唑嗪是治疗前列腺增生的较为经济有效的口服药物.     

盐酸特拉唑嗪的药效学观察

目的　 观察国产盐酸特拉唑嗪的降压作用。 方法 　观察单次和连续多次灌胃盐酸特拉唑嗪对自发性高血压大鼠和肾型高血压大鼠的降压作用。 结果 　盐酸特拉唑嗪单次灌胃给药剂量依赖性 ,降低自发性高血压大鼠的收缩压 ;连续 2周灌胃给药剂量依赖性降低自发性高血压大鼠和肾型高血压大鼠的收缩压。 结论 　盐酸特拉唑嗪具有明显的降压作用     

HPLC加校正因子的主成分自身对照法测定盐酸特拉唑嗪片中有关物质的含量

目的:建立测定盐酸特拉唑嗪片中有关物质含量的方法。方法:采用高效液相色谱加校正因子的主成分自身对照法。色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse XDB C18,流动相为乙腈-高氯酸溶液(20∶80,V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为246 nm,进样量为20μL,柱温为50℃;绘制盐酸特拉唑嗪和杂质A、B、C的线性方程,以斜率计算各杂质相对于盐酸特拉唑嗪的校正因子,用相对保留时间确定各杂质位置,测定3批盐酸特拉唑嗪片中杂质A、B、C的含量,并与杂质对照品法测得的结果进行比较。结果:盐酸特拉唑嗪杂质A、B、C的相对保留时间分别为0.39、0.74、2.77,检测质量浓度线性范围均为0.25～3.0μg/mL,校正因子分别为0.75、1.09、0.84,检测限分别为0.35、0.51、0.43 ng,定量限分别为0.70、1.02、0.86 ng。3批盐酸特拉唑嗪片中杂质A、B、C的含量分别为0.11%～0.13%、0.03%、0.09%～0.12%,杂质B未检出;与杂质对照品法测定结果一致。结论:该方法简便快速,可准确测定盐酸特拉唑嗪片中有关物质的含量。     

盐酸特拉唑嗪的药效学观察

目的：观察国产盐酸特拉唑嗪的降压作用。方法：观察单次和连续多次灌胃盐酸特拉唑嗪对自发性高血压大鼠和肾型高血压大鼠的降压作用。结果：盐酸特拉唑嗪单次灌胃给药剂量依赖性，降低自发性高血压大鼠的收缩压；连续2周灌胃给药剂量依赖性降低自发性高血压大鼠和肾型高血压大鼠的收缩压。结论：盐酸特拉唑嗪具有明显的降压作用。     

高效液相色谱法测定盐酸特拉唑嗪血药浓度

高效液相色谱法测定盐酸特拉唑嗪血药浓度北京医院药剂科１００７３０张贵军李可欣曹国颖孙春华青岛第二人民医院３６６００３张恒盐酸特拉唑嗪二水化合物（Ｔｅｒａｚｏｓｉｎｈｙｄｒｏｃｈｌｏ－ｒｉｄｅｄｉｈｙｄｒａｔｅ，ＴＨＤ）是一种新型的肾上腺素能受体阻滞剂...     

HPLC法测定盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度

目的:建立盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度的高效液相色谱分析方法.方法:以C18(4.6×250mm,5μm)为色谱柱,甲醇-水-冰醋酸-三乙胺(500:500:10:0.3)为流动相,流速为1.0ml·min-1,检测波长为246nm.结果:盐酸特拉唑嗪在0.4～4.0μg·ml-1的浓度范围内,呈现良好线性相关(r=0.9995);平均回收率为99.5%,RSD为1.0%(n=9);三批样品测定结果符合规定.结论:采用本法测定盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度,空白辅料峰与盐酸特拉唑嗪峰良好分离,有效消除空白胶囊与辅料干扰,且具有专属性强,灵敏度高,准确度好,简便快速等特点.     

盐酸特拉唑嗪贴剂的制备及质量控制

目的：制备盐酸特唑嗪贴剂，研究其耐热，耐寒性，刺激性及透皮吸收性能，方法：以PVA制备盐酸特拉唑嗪贴剂，小鼠皮为模型皮肤，采用Franz扩散池分别进行药物经皮释放试验和渗透试验，并测定了人体透皮速率。结果：盐酸特拉唑嗪贴剂耐热和耐寒性质良好。对皮肤无刺激性。体外释放速率为13．52ug.cm^-2.h^-1，体外透皮速率为11．87ug.cm^-2.h^-1，人体平均透平速率为11．25ug.cm^-2.h^-1，结论：盐酸特拉唑嗪贴剂是一种有效的控释型外用制剂。     

盐酸特拉唑嗪的合成工艺改进

目的改进盐酸特拉唑嗪的合成工艺。方法以无水哌嗪为起始原料,经酰化、还原、胺化、成盐等反应制得盐酸特拉唑嗪。结果与结论降低了成本,提高了收率,适合工业化生产。     

特拉唑嗪联合抗感染药治疗慢性前列腺炎的疗效观察

目的观察特拉唑嗪联合抗感染药治疗慢性前列腺炎的疗效。方法选取我院近年来收治的80例慢性前列腺炎患者,将其分为对照组与治疗组,每组40例。对照组经特拉唑嗪单独治疗,治疗组经特拉唑嗪联合盐酸左氧氟沙星治疗。比较两组的疗效。结果对照组总有效率为67.5%;治疗组总有效率为85.0%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论特拉唑嗪联合抗感染药盐酸左氧氟沙星治疗慢性前列腺炎临床疗效确切,值得推广使用。     

盐酸特拉唑嗪在大鼠体内的排泄研究

目的建立HPLC-MS/MS分析方法测定大鼠排泄物(粪便、尿、胆汁)中盐酸特拉唑嗪含量,确定其在大鼠体内的主要排泄特征。方法大鼠单次灌胃给予盐酸特拉唑嗪5.0 mg·kg-1后,收集粪便、尿及胆汁样品,进行HPLC-MS/MS分析。电离源为ESI源,扫描方式为选择反应监测(SRM),用于定量分析的反应离子对分别为m/z 388→m/z 290.1605(特拉唑嗪)和m/z 498→m/z 179.0695(芍药苷,内标)。结果测得0~48 h原形药物在大鼠尿液中的累积排泄率为(8.66±1.58)%,粪便中的累积排泄率为(11.33±2.2)%,其中8~12 h的排泄速率最大;盐酸特拉唑嗪0~24 h胆汁中的累积排泄率为(2.1±0.56)%,在2~6 h胆汁中的排泄速率最大。结论盐酸特拉唑嗪在大鼠体内原形药物的累积排泄量较少,其主要以代谢物的形式进行排泄。     

高效液相色谱法与薄层色谱法测定盐酸特拉唑嗪片有关物质的比较

目的:通过用高效液相色谱法(HPLC)与薄层色谱法(TLC)测定盐酸特拉唑嗪片中有关物质的相关实验数据,确定精确可行、适宜应用的检测方法。方法:HPLC法,色谱柱为Krom asil C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水-冰醋酸-二乙胺(350∶650∶10∶0.3),流速为1 m l/m in,检测波长为246 nm。TLC法:以硅胶GF254薄层板展开,醋酸乙酯-甲醇-二乙胺(40∶0.5∶3)为展开剂。结果:用TLC法测定,盐酸特拉唑嗪最小检出限为0.025 mg/m l。用HPLC法测定,盐酸特拉唑嗪最低检测浓度为0.05μg/m l。结论:两种方法均可用于盐酸特拉唑嗪片中有关物质的测定。TLC法操作简单、方便。但HPLC法灵敏度更高,方法的最小检出限远低于TLC法,且定量更精确,适用于有关物质的检测。     

建立泰乐(盐酸特拉唑嗪胶囊)微生物限度的检查方法

目的建立泰乐(盐酸特拉唑嗪胶囊)1 mg的微生物限度检查新方法。方法参考《中国药典》2015版,采用平皿法以及薄膜过滤法(冲洗量300mL),接种6种试验菌测定其回收率。结果适用性试验中各试验菌的回收率均在0.5~2。结论该方法可行有效,能用于泰乐(盐酸特拉唑嗪胶囊)1 mg的微生物限度检查。     

盐酸特拉唑嗪片

产品名称：盐酸特拉唑嗪 产品规格：2mg 新药类别：化药6类 研究进度：已获得临床研究批件盐酸特拉唑嗪片已列入国家基本药物目录，国家公费医疗报销品种，《国家基本医疗保险药品目录》甲类药品。     

盐酸特拉唑嗪杂质的合成

目的为了加强对α受体阻滞剂类抗高血压药盐酸特拉唑嗪原料药的质量控制,合成了盐酸特拉唑嗪的3个特定杂质。方法以盐酸特拉唑嗪为原料,经重氮化、水解反应制得1-(4-羟基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(四氢呋喃基)碳酰基]-哌嗪(杂质B);以盐酸特拉唑嗪为起始原料,经水解制得1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)哌嗪二盐酸盐(杂质C);以2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉为起始原料,经N-取代反应制得1,4-二(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)哌嗪二盐酸盐(杂质E)。结果与结论合成的3种杂质的结构经1H-NMR、MS确证,纯度相当或优于美国药典杂质对照品,可以作为盐酸特拉唑嗪原料药质量控制的杂质对照品。     

高效液相色谱法测定盐酸特拉唑嗪渗透泵控释片的含量

目的:建立盐酸特拉唑嗪渗透泵控释片的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为ODS C18柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-水-冰醋酸-二乙胺(35∶65∶1?0.02);检测波长:246nm。结果:盐酸特拉唑嗪在10.00~60.00mg.L-1之间,线性关系良好,r=0.999 5(n=6),平均回收率为99.67%,RSD为0.12%。结论:高效液相色谱法测定盐酸特拉唑嗪渗透泵控释片含量,无内源性物质的干扰,专属性强、灵敏度高,为该药质量控制提供参考依据。     

盐酸特拉唑嗪渗透泵控释片的制备及其释药特性的研究

目的制备盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片,考察其释药影响因素及释药机理。方法通过考察渗透泵片体外释药速率,并根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况来研究口服渗透泵制剂的释药特性。结果制备得到了盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片,其体外释药速率较平稳。结论盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片遵从以渗透压差为释药动力的释药模式,在15h内呈现良好的零级释药特征。     

反相高效液相色谱法测定人血浆中特拉唑嗪片的血药浓度

目的建立测定人血浆中特拉唑嗪片浓度的高效液相色谱法。方法采用Kromail C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-四氢呋喃-0.01 mol/L磷酸二氢钾(15∶5∶80)为流动相,检测波长为254 nm。结果盐酸特拉唑嗪线性范围:10.0~400.0 ng/mL,最低定量限:10.0 ng/mL,回归方程L:Y=45.01X+483.67,r=0.990 3(权重1/c2×106)。结论该方法简便、快速、准确,适于盐酸特拉唑嗪临床药物动力学研究。     

盐酸特拉唑嗪与西拉普利治疗高血压病的疗效

目的 以西拉普利进行临床对比研究，评价盐酸特拉唑嗪片在Ⅰ、Ⅱ级原发性高血压患者中的降压疗效以及安全性。方法 按双盲、双模拟、随机化、平行活性药物对照研究，将46例Ⅰ、Ⅱ级原发性高血压患者分为两组。盐酸特拉唑嗪组23例，服盐酸特拉唑嗪首剂毫克，睡前服用，以后每日早餐后顿服2毫克，用药12周；西拉普利组23例，服西拉普利首剂1毫克，以后每日2．5毫克，服法、疗程均与特拉唑嗪片组相同。结果 盐酸特拉唑嗪片组与西拉普利片组的降压有效率和降压幅度比较，差异无显著性(有效率：86．4％比86．9％，P＞0．05；收缩压下降幅度：11．29％比11．62％，P＞0．05；舒张压下降幅度：12．65％比13．05％，P＞0．05)，两种用药前后，心率无明显变化。结论 盐酸特拉唑嗪片治疗Ⅰ、Ⅱ级原发性高血压患者顺从性好、疗效佳且安安。     

盐酸特拉唑嗪片人体药动学及生物等效性研究

目的:建立人血浆中特拉唑嗪药物浓度的 HPLC-UV 测定法,研究健康受试者口服盐酸特拉唑嗪受试制剂和参比制剂的生物等效性,并估算其药代动力学参数。方法:18名健康男性志愿受试者单剂量随机交叉口服2 mg 盐酸特拉唑嗪受试制剂或参比制剂,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间血浆中特拉唑嗪的浓度,估算药动学参数,并作方差分析和双单侧 t检验。结果:受试者口服盐酸特拉唑嗪受试制剂和参比制剂后的 T_(max)分别为(1.08±0.19)h和(1.08±0.19)h,C_(max)分别为(320.49±44.82)ng·mL~(-1)和(316.03±45.40)ng·mL~(-1),t_(1/2)分别为(12.68±0.92)h和(12.97±1.33)h,AUC_(0→48)分别为(2648.00±316.85)ng·h·mL~(-1)和(2618.67±334.38)ng·h·mL~(-1),AUC_(0→∞)分别为(3002.46±322.25)ng·h·mL~(-1)和(2979.85±341.96)ng·h·mL~(-1)。结论:本方法操作简便,专属性强。盐酸特拉唑嗪受试制剂和参比制剂具有生物等效性。