安宫牛黄丸中小檗碱的HPLC测定

应用放射受体结合法研究了近30种四氢异喹啉类生物碱对大鼠脑内α肾上腺素受体的作用。其中克班宁、四氢黄连碱和千金藤碱对α_1受体亲和力最高,Ki值2.0×10~(-7)mol/L;其次是去氢千金藤碱,木番荔     

四氢原小檗碱型季铵化合物的合成及其某些参数的测定

以中草药有效成分原小檗碱类生物碱为先导物进行结构修饰,将原小檗碱用四氢硼钾还原成四氢原小檗碱,与卤代烃直接反应合成了24个四氢原小檗碱型季铵化合物。并测定了部分化合物对α_1受体的亲和力,HPLC反相C_(18)柱保留因子k。化合物的α_1受体亲和力随保留因子k及N-取代侧链的疏水参数π值的增大而增强。IC_(50),k及π之间高度相关。     

四氢小檗碱对映体的核磁共振法研究

报道了位移试剂Eu(FOD)_3及Eu(HFC)_3存在下四氢小檗碱质子信号的镧诱导位移(LIS)值,四氢小檗碱的11-H和12-H信号得到确认;在手性位移试剂Eu(HFC)_3存在下,观察到9-OCH_3明显的对映体位移差值[△(△δ)],据此可对四氢小檗碱直接进行对映体的定量分析。当Eu(HFC)_3:THB≥0.722(摩尔比)时,9-OCH_3两对映体信号几乎达到完全分离,可直接对四氢小檗碱的对映体含量进行精确测定。     

小花地不容的微量生物碱

报道从防己科千金藤属植物小花地不容块根的低极性提取部分分离得到的四种生物碱:去氢异劳瑞宁碱(Ⅰ)、N-苯基-2-萘胺(Ⅱ)、去氢罗默碱(Ⅲ)、去氢千金藤碱(Ⅳ)的结构鉴定。     

米易地不容生物碱的研究

从防己科植物的一个新种米易地不容Ｓｔｅｐｈａｎｉａ ｍｉｙｉｅｎｓｉｓ的块根中分得７种生物碱，根据理化性质和波谱分析等方法鉴定为ｌ－四氢巴马汀碱，紫堇单酚碱，巴马汀碱，ｄ－斯蒂酚灵碱，千金藤宁碱，去亚甲小檗碱和药根碱。其中Ⅵ为首次从千金藤植物中分得。     

左旋千金藤啶碱在帕金森病猴模型中的应用

左旋千金藤啶碱是新型中枢多巴胺受体阻滞剂,且有激动剂性质。作者将左旋千金藤啶碱应用于1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶制备的偏侧帕金森病猴模型,通过对实验动物行为症状的观察,阐明左旋千金藤啶碱可以定性检侧偏测帕金森病猴模型建立成功与否及其镇静安定作用。     

手性对氯苄基四氢小檗碱的合成

目的:合成和分离对氯苄基四氢小檗碱的四个异构体,寻找优良的抗心律失常活性新药.方法:以小檗碱为原料进行还原制备四氢小檗碱,并用(-)/( )二对甲苯甲酰酒石酸对其拆分得到(-)S、( )R四氢小檗碱,然后每一单一异构体再进行季铵化,分别得到两个非对映异构体,最后进行柱层析分离制得对氯苄基四氢小檗碱(CPU-86017)的四个光学异构体.结果和结论:四个光学异构体经IR、1HNMR、13CNMR、MS、元素分析及在参考有关文献的基础上确证了其结构和构型.     

四氢小檗碱的拆分

目的 通过化学拆分得到四氢小檗碱的光学异构体。方法 四氢小檗碱由小檗碱制备，以（-）/（ ）二对甲苯甲酰酒石酸为拆分剂对其进行拆分。结果 拆分所得的（-）/（ ）四氢小檗碱旋光值与文献报道一致。结论 通过化学拆分成功地获得了（-）/（ ）四氢小檗碱。     

不同浓度的盐酸千金藤碱对人鼻咽癌细胞的抑制作用实验研究

目的研究探讨不同浓度盐酸千金藤碱对人鼻咽癌细胞CNE-1/CNE-2和5-8F的抑制作用。方法选用鼻咽癌高分化鳞癌细胞株CNE-1和鼻咽癌低分化鳞癌细胞株CNE-2、5-8F作为实验组,人脐静脉内皮细胞株EVC-304为正常细胞对照组,利用MTT法检测不同浓度的盐酸千金藤碱对3种鼻咽癌细胞和对照组细胞的增殖影响;利用Hoechst 33342染色法检测不同浓度的盐酸千金藤碱对3种鼻咽癌细胞和对照组细胞的凋亡影响;利用流式细胞术检测盐酸千金藤碱对3种鼻咽癌细胞和对照组细胞的细胞周期影响。结果不同浓度的盐酸千金藤碱对3种鼻咽癌细胞有量效相关的抑制增殖作用,EC50分别为9.924μg/ml(CNE-1),7.068μg/ml(CNE-2),9.905μg/ml(5-8F),浓度为50μg/ml时抑制率达到95%以上,与对照组正常细胞相比差异均有统计学意义(P<0.01);不同浓度的盐酸千金藤碱3种鼻咽癌细胞有量效相关的诱导凋亡的作用,到12.5μg/ml时,处理组肿瘤细胞与阴性组相比染色质浓缩成斑块状,差异显著(P<0.05);同时,12.5μg/ml终浓度的盐酸千金藤碱处理不同的鼻咽癌细胞48 h后,与阴性对照组相比,可见实验组G0/G1期鼻咽癌细胞显著增多,S期及G2/M期明显减少,差异有统计学意义(P<0.05),表明盐酸千金藤碱能抑制其DNA合成,改变细胞周期。结论盐酸千金藤碱对3种鼻咽癌细胞均有抑制作用,可能机制包括诱导其凋亡并且改变其细胞周期。     

傣药波波罕的生物碱成分研究

目的:研究傣药"波波罕"—地不容(Stephania epigaea)的生物碱成分。方法:利用硅胶、凝胶等色谱技术对傣药波波罕块根2%的稀硫酸提取物进行分离纯化,利用波谱学阐明结构。结果:从波波罕块根中分离得到10个生物碱类成分,分别鉴定为千金藤碱(Stephanine,1)、凯萨斯新(Cassythicine,2)、荷包牡丹碱((-)-Dicentrine,3)、异可利定(Isocorydine,4)、青风藤碱(Sinoacutine,5)、青藤碱(Sinomenine,6)、8-甲氧基青藤碱(Cephamonine,7)、光千金藤碱(Stepholidine,8)、巴马汀(Palmatine,9)和四氢巴马汀(Tetrahydropalmatine,10)。结论:化合物7-9为首次从傣药波波罕中分离得到。     

柯楠次碱对家兔离体血管条的作用

柯楠次碱(CR)和哌唑嗪(PZ)使去氧肾上腺素(PE)对家兔离体主、肺、肾动脉条及门静脉条作用的累积量效曲线平行右移,最大反应不压低。CR的pA_2值分别为6.86、6.73、6.23、6.60。PZ的pA_2值分别为8.44、8.82、8.25、8.79。CR还可舒张由K~+诱发的主动脉收缩。结果表明CR和pZ均可阻断兔血管上α_1受体,CR作用较弱;CR可能还有抗钙效应;CR或PZ在四种血管上的pA_2值多有显著差异,提示不同血管中α_1受体结构或特性可能不同。     

左旋四氢巴马汀对α1和α2肾上腺素受体的作用

左旋四氢巴马汀(I-THP)选择性地抑制~8H-prazosin和~3H-clo-nidine与大鼠脑细胞膜上α_1和α_2肾上腺素受体的结合,与α_1、α_2受体的亲和力(Pki)分别为5.84和5.87。其拮抗苯肾上腺素收缩大鼠离体主动脉条作用PA_2值为5.59,它使利血平化大鼠出现升压效应,并为育亨宾所阻滞。大剂量I-THP能拮抗可乐定的升压作用,表明I-THP有阻滞α_1受体的作用,小剂量时能激动突触前膜α_2受体,大剂量亦能阻滞突触后的α_2受体。     

江苏元胡块茎中化学成分的研究

从江苏土元胡Corydalis humosa Migo的块茎中分得15个化合物,鉴定了其中12个化合物,包括3个曾从该植物中得到的生物碱:普鲁托品(protopine,Ⅰ),(一)-四氢黄连碱(l-tetrahydrocoptisine,Ⅳ)和毕枯枯灵(bicuculline,Ⅶ);8个生物碱为首次从该植物中得到:氢化普鲁托品(hydroprotopine,Ⅱ),dl-四氢黄连碱(dl-tetrahydrocoptisine,Ⅳ_2),dl-四氢小檗碱(dl-tetrahydroberberine,Ⅴ),降氧化北美黄连次碱(noroxyhydrastinine,Ⅵ),隐品碱(cryptopine,Ⅸ),黄连碱(coptisine,Ⅲ),巴马汀(palmatine,Ⅻ)及去氢碎叶紫堇碱(dehydrocheilanthifoline,x);1个为新的天然内酯化合物,命名为元胡内酯(coryhumolide,Ⅷ)。     

小檗碱及四氢小檗碱对α—受体的影响

小檗碱(berberine, BER)和四氢小檗碱(tetrahydroberberine, THB)同属原小檗碱型(protoberbcrine)生物碱。近来发现这类生物碱心血管作用明显,已报道有降压、抗心律失常、扩血管和钙拮抗等,其中小檗碱已用于临床。为进一步阐明其作用方式,本文采     

盐酸千金藤碱对鼻咽癌模型大鼠中IL-1β、IL-18、IL-12以及ICAM-1表达影响

目的:观察盐酸千金藤碱对鼻咽癌模型大鼠中IL-1β、IL-18、IL-12以及ICAM-1的表达影响。方法:将42只健康SD大鼠分为正常对照组、模型对照组、盐酸千金藤碱组各14只,正常对照组正常饲养,模型对照组以及盐酸千金藤碱组采用诱癌剂腋部皮下注射法以建立鼻咽癌的动物模型,给予诱癌剂二亚硝基哌嗪(DNP)15 mg/kg腋部皮下注射,每3 d注射1次,连续注射28次,同时给予促癌剂佛波醇酯(TPA)100 mg/kg,每周测量大鼠体质量以调整药物用量。盐酸千金藤碱组于模型建立后给予盐酸千金藤碱15 g·kg~(-1)·d~(-1)灌药,每日1次;其余两组给予蒸馏水灌药,剂量与使用频率和盐酸千金藤碱组相同至实验结束,各组均治疗3个月。比较各组大鼠情况、外周血和鼻腔冲洗液的IL-1β及IL-18、癌症组织中IL-12以及ICAM-1的表达情况。结果:实验过程中正常对照组无大鼠死亡,模型对照组大鼠8只死亡,死亡发生率为57.14%;盐酸千金藤碱组1只死亡,死亡发生率为7.14%。治疗后,与正常对照组相比,盐酸千金藤碱组、模型对照组白介素12平均灰度值较低(P0.05),外周血和鼻腔冲洗液的白介素1β以及白介素18水平、细胞间黏附分子平均灰度值较高(P0.05);与模型对照组相比,盐酸千金藤碱组白介素12平均灰度值较高(P0.05),外周血和鼻腔冲洗液的白介素1β以及白介素18水平、细胞间黏附分子平均灰度值较低(P0.05)。结论:盐酸千金藤碱具有良好的治疗鼻咽癌的效果,可能与下调癌症组织大鼠中ICAM-1的表达、外周血和鼻腔冲洗液的IL-1β及IL-18,上调IL-12表达有关,有望为临床治疗方面提供新的干预方法。     

拟豪猪刺中的季铵生物碱

拟豪猪刺(Berberis soulieana schneid)系小檗科小檗属植物,分布于甘、陕、川、鄂等省。民间有用根及茎皮作黄连代用品,具有抗菌消炎作用。《中药志》仅用薄层色谱定性分析检查出小檗碱,巴马亭和小檗胺。本文从其根的酸水提取部分用硅胶柱色谱分离得B_3,B_4和B_5三个季铵生物碱。小檗碱:R_1R_2=—CH_2—巴马亭:R_1=R_2=—CH_3 药根碱:R_1=—H,R_2=—CH_3 三个化合物具有相似的紫外吸收,λ_(max)~(MeOH) 224,263,247和430nm、λ_(min)~(MeOH) 246,300和377nm,为2、3、9、10—四氧基取代的原小檗碱型骨架特     

小檗碱型生物碱对弹性酶的抑制作用

试验表明小檗碱型生物碱及一些结构相近的生物碱对猪胰脏的弹性酶(PPE)和人痰的弹性酶(HSE)有抑制作用。小檗碱、黄连碱和血根碱的盐酸盐较明显地抑制这2种酶的促弹性组织离解活性,而四氢小檗碱对这种活性没有影响。看起来生物碱的四价氮在抑制促弹性组织离解活性方面起了重要的作用。然而,所试过的所有生物碱对弹性酶促酰胺基分解活性均没有影响。     

千金藤碱抑制非小细胞肺癌A549细胞生长和转移以及对血红素加氧酶-1和表皮生长因子受体基因表达的影响

目的探讨千金藤碱抑制肺癌细胞A549生长、迁移和侵袭的作用以及对血红素加氧酶-1(heme oxy-genase-1,HO-1)和表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)基因表达的影响。方法甲基噻唑基四唑(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)比色法检测千金藤碱对肺癌细胞的细胞毒性,观察其对A549细胞生长的抑制作用,并用倒置显微镜观察千金藤碱处理不同时间内A549细胞的形态变化;Transwell和侵袭实验检测A549细胞迁移和侵袭能力;RT-PCR和Western blot法分别检测A549细胞内HO-1和EGFR基因的mRNA和蛋白表达水平。结果千金藤碱能够抑制肺癌细胞A549细胞的生长,细胞活力随着作用浓度的增加和时间的延长明显降低;10g/ml千金藤碱处理24h后,A549细胞发生体积变小、皱缩变圆和染色体固缩等现象;与对照组相比,千金藤碱(5.0g/ml)可使穿过隔膜和穿过基质胶的A549细胞数明显减少(P0.05)。10.0g/ml千金藤碱明显降低A549细胞中HO-1和EGFR基因的mR-NA和蛋白表达水平(P0.05)。结论千金藤碱可抑制肺癌细胞的增殖,降低A549细胞的迁移和侵袭能力,下调A549细胞的HO-1和EGFR基因的表达水平,且作用效果具有一定的时间和浓度依赖性。     

酚妥拉明的临床应用

酚妥拉明是一种具有竞争性的非选择性α_1和α_2受体阻滞药,通过阻断胞突接合后血管中α_1和α_2受体,而引起血管扩张和血压下降。它亦能对去甲肾上腺素和肾上腺素引起的血管收缩反应产生拮抗作用。由于胞突接合前α_2受体的阻断作用致使神经原的去甲肾上腺素增加释放,对增强心肌收缩力和速率有良好效应。1 用于慢性阻塞性肺疾病及哮喘性疾病 由于以上疾病均因低氧血症,导致肺动     

L—四氢巴马汀L—千藤立定和四氢小蘖碱对犬心肌血流量和耗氧量的影响

L—四氢巴马汀(L—THP),L—千金藤立定(L—SPD)10mg/kg,iv,和四氢小蘖碱(THB)3mg/kg,iv,均能增加心肌血流量,分别为99,72,231％,降低冠脉阻力(各为48,63,68％),降低心肌耗氧量(分别为38,31,23％)。三药均可降低血压,持续1小时以上。心率略减慢,但不显著。