微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂研究：Ⅱ.抗生素SIPI—891…

菌株ＳＩＰＩ－８９１５经麦芽糖－蛋白胨培养基培养，发酵液于酸性条件下经乙酸酯萃取，硅胶柱层分离纯化、结晶和重结晶得一白色针晶，熔点１５０～１５２℃。分子式Ｃ２３Ｈ３４Ｏ５。其甲醇溶液在２３０、２３７、２４６ｎｍ处呈吸收高峰。高分辨质谱显示Ｍ＾＋（ｍ／ｚ）３９０．２３９２。经＾１Ｈ－ＮＭＲ、＾１ｈ－＾１ＨＣＯＳＹ谱以及＾１３Ｃ－ＮＭＲ（ＤＥＰＴ）和＾１３Ｃ－＾１Ｈ ＣＯＳＹ谱等数据，证实ＳＩＰＩ－８     

微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂：VI.抗生素SIPI—8926…

应用胆固醇生物合成的体外酶反应筛选系统，从１０００多株真菌中筛选出具有抑制胆固醇生物合成活性的ＳＰＩＰ－８９２６菌株；对ＳＩＰＩ－８９２６菌株代谢产物研究，应用溶媒萃取、硅胶柱分离、ＬＨ２０凝胶层析和重结晶等方法，从其发酵液中分离出活性成分ＳＩＰＩ－８９２６－Ⅳ。通过元素分析和质谱，确定其分子式为：Ｃ３０Ｈ５０Ｏ３（分子量为：４５８．３７６），综合紫外光谱、红外光谱、＾１Ｈ－ＮＭＲ和＾１３Ｃ－ＮＭ     

微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂：Ⅶ.抗生素SIPI—8917— …

应用胆固醇生物合成的体外酶反应筛选系统，从１０００多株真菌中筛选出具有抑制胆固醇生物合成活性的ＳＩＰＩ－８９１７菌株；对ＳＩＰＩ－８９１７菌株的代谢产物进一步研究，应用丙酮浸泡、溶煤萃取、硅胶柱分离和ＬＨ２０凝胶层析等方法，从其菌丝体中分离出ＳＩＰＩ－８９１７－Ⅰ化合物。通过元素分析和质谱，确定其分子式为：Ｃ２２Ｈ２０Ｏ７（离子量３８６．２９０５），综合ＵＶ、ＩＲ、＾１Ｈ－ＮＭＲ、＾１３Ｃ－ＮＭＲ     

微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂研究Ⅱ．抗生素SIPI－8915的研究

菌株ＳＩＰＩ－８９１５经麦芽糖—蛋白胨培养基培养，发酵液于酸性条件下经乙酸乙酯萃取，硅胶柱层分离纯化、结晶和重结晶得一白色针晶，熔点１５０～１５２℃。分子式Ｃ２３Ｈ３４Ｏ５。其甲醇溶液在２３０，２３７、２４６ｎｍ处呈吸收高峰。高分辨质谱显示Ｍ＋（ｍ／ｚ）３９０．２３９２。经１Ｈ．ＮＭＲ、１Ｈ－ＨＣＯＳＹ谱以及１３Ｃ－ＮＭＲ（ＤＥＰＴ）和１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹ谱等数据，证实ＳＩＰＩ－８９１５产生的物质与Ｃｏｍｐａｃｔｉｎ为同物。     

微生物来源的胆固醇生物合成醇抑制剂研究：抗生素SIPI—8…

从镰孢ＳＩＰＩ－８９２６菌株的发酵液中，经溶煤萃取、硅胶柱色谱分离和重结晶等，分离出其中一个具有抑制制胆固醇生物合成活性的化合物ＳＩＰＩ－８９２６－Ⅲ。     

微生来源的胆固醇生物合成酶抑制剂：Ⅷ.抗生素SIPI—891 …

真菌ＳＩＰＩ－８９１７蓖株的代谢产物具有抑制胆固醇生物合成酶活性，对其代谢产物进一步研究，应用丙酮浸泡，溶媒萃取，硅胶柱分离和ＬＨ２０凝胶层析等方法，从其菌丝体中分离出另一种化合物，命名为ＳＩＰＩ－８９１７－Ⅴ。根据质谱（ＥＩ－ＭＳ、ＦＡＢ和ＨＲＭＳ）数据，确定其分子式为：Ｃ２８Ｈ４４Ｏ１（分子量：３９６．３３７０），综合紫外光谱、红外光谱、＾１Ｈ－ＮＭＲ、＾１３Ｃ－ＮＭＲ及ＨＭＢＣ和ＨＭＱＣ等图     

微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂Ⅸ。抗生素SIPI—8917—Ⅳ的研究

本实验室建立胆固醇生物合成的体外酶反应测试方法,应用其筛选真菌产生的具有抑制胆固醇生物合成活性的发酵样品,其中SIPI－8917菌株代谢产物表现出抑制活性,对其代谢产物进行研究,应用丙酮浸泡,溶媒萃取,硅胶柱分离,LH20凝胶层析和重结晶等方法,从其菌丝体中分离出活性成分SIPI－8917-Ⅳ,通过元素分析和质谱（EI和HRMS）,确定其分子式为：C19H14O7（分子量254．0787）。综合紫外光谱,红外光谱,1H－NMR和13C－NMR等图谱数据的解析,确定SIPI－8917－Ⅳ的结构与6－甲基柄曲菌素（6－methoxysterigmatocystin)一致,生物活性研究表明,其具有抑制胆固醇生物合成活性,文献报道其具有抑制细胞线粒体呼吸作用,并与DNA相互作用,其他活性有待进一步研究。     

微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂：Ⅳ.抗生素SIPI—8926…

在筛选微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制过程中，应用硅胶柱层析、ＬＨ２０凝胶柱层析和重结晶等方法，从镰孢属真菌ＳＩＰＩ－８９２６菌株中，分离出具有生理活性的化合物ＳＩＰＩ－８９２６－Ⅱ。     

微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂研究：抗生素SIPI－8926－III的研究

从镰孢ＳＩＰＩ－８９２６菌株的发酵液中，经溶媒萃取、硅胶柱色谱分离和重结晶等，分离出其中一个具有抑制胆固醇生物合成活性的化合物ＳＩＰＩ－８９２６－Ⅲ。通过对其理化特性和ＵＶ、ＩＲ、ＭＳ、ＮＭＲ（１Ｈ和１３Ｑ等光谱的分析，确定其结构为Ｎ－［２－（４－羟基苯基）乙基］乙酰胺，与文献报道Ｎ－乙酰酪胺结构一致。     

微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂——抗生素SIPI-8915的研究

由SIPI-8915菌株发酵产生的活性物质 SIPI-8915,其结构经 UV、IR、MS(El-Ms HKM-S)、NMR(~1H、~(13)C)光谱等分析证明,与国外报道的 compactin 一致,确认为同一物质。     

微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂研究Ⅲ．抗生素SIPI─8915转化产物的研究

ＳＩＰＩ－８９１５（ｃｏｍｐａｃｔｉｎ）经ＳＩＰＩ－１８６菌株生物转化得１种转化产物，其结构经紫外、质谱（ＥＩ，ＨＲＭＳ）、１Ｈ－ＮＭＲ、１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ、１３Ｃ－ＮＭＲ（ＤＥＰＴ）、１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹ等光谱分析，证实该转化产物的结构与ｐｒａｖａｓｔａｔｉｎ相同     

微生物来源的醛糖还原酶抑制剂SIPI—807—1的研究

应用醛糖还原酶抑制剂微量高效筛选模型对数千株阳性菌株进行筛选,发现数株阳性菌株。其中灰色链霉菌SIPI－99－807具有较强的抑制活性。应用乙酸乙酯提取、硅胶柱层析和高效液相色谱等方法,从上清液中分离出活性物质SIPI－807－1;通过对SIPI－807－1的理化性质、UV、IR、MS、^1H-NMR和^13C-NMR等光谱的分析,确定其结构为：5,7－二羟基－3（4′－羟基苯酚）－4H－1－苯并吡喃－4－酮。     

微生物来源的胆固醇酰基转移酶抑制剂研究：Ⅱ.NA—A,B的 …

从曲霉Ｈ７１７的发酵产物中分离得到两个脂酰辅酶胆固醇酰基转移酶（ＡＣＡＴ）的抑制剂,根据ＥＩ－ＭＳ、ＦＡＢ－ＭＳ和ＨＲＥＩ－ＭＳ数据,确定其分子式分别为Ｃ２７Ｈ３３Ｎ３Ｏ７（分子量：５１１．２）和Ｃ２７Ｈ３３Ｎ３Ｏ５（分子量：４７９．２）。综合紫外光谱、质谱、核磁共振光谱和Ｘ－结晶衍射等数据解析,确定其结构为含有吲哚环的二酮哌嗪类化合物。与文献对照,其中ＮＡ－２０９Ａ为ｖｅｒｒｕｃｕｌｏｇｅｎ的立     

微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂Ⅶ.抗生素SIPI┐8917┐Ⅰ的研究

应用胆固醇生物合成的体外酶反应筛选系统，从１０００多株真菌中筛选出具有抑制胆固醇生物合成活性的ＳＩＰＩ－８９１７菌株；对ＳＩＰＩ－８９１７菌株的代谢产物进一步研究，应用丙酮浸泡、溶媒萃取、硅胶柱分离和ＬＨ２０凝胶层析等方法，从其菌丝体中分离出ＳＩＰＩ－８９１７－Ⅰ化合物。通过元素分析和质谱，确定其分子式为：Ｃ２２Ｈ２０Ｏ７（分子量３９６．２９０５），综合ＵＶ、ＩＲ、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ及ＨＭＢＣ和ＨＭＱＣ等图谱数据的解析，确定其结构为蒽环类化合物，与文献报道的１，３－二甲醚奥佛尼红素（１，３－Ｄｉ－Ｏ－ｍｅｔｈｙｌａｖｅｒｕｆｉｎ）结构一致。     

微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂Ⅳ．抗生素SIPI－8926－Ⅱ的研究

在筛选微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂过程中，应用硅胶柱层析、ＬＨ２０凝胶柱层析和重结晶等方法，从镰孢属真菌ＳＩＰＩ－８９２６菌株中。分离出具有生理活性的化合物ＳＩＰＩ－８９２６－Ⅱ。通过对其理化特性、ＵＶ、ＩＲ、ＭＳ、ＮＭＲ（￣１Ｈ和￣（１３）Ｃ）等光谱的分析，确定其结构为：７－羟基－３－（４－羟苯基）－４Ｈ－１－苯并吡喃－４－酮，与文献报道的大豆黄酮（ｄａｉｄｚｅｉｎ）结构一致。