Statin类抑制胆固醇合成药物及其生物技术研究进展

Statin类化合物是一种多效药物,具有广泛的重要药理作用,能显著降低血胆固醇脂,预防动脉粥样硬化和冠心病发生。Statin类化合物包括天然化合物及其衍生物和全合成化合物两类,天然Statin是一类羟基戊酸内酯取代的六氢萘化合物,包括Compactin及其半合成衍生物Pravastatin和Lovastatin及其半合成衍生物Simv-astatin。Lovastatin和Compactin的工业化生产是分别基于Aspergillus terreus和Penicillium citrinum的液体深层发酵工艺,Pravastatin可由Streptonyces carbophilus生物转化Compactin获得。生物技术方法已经应用于Simvastatin研究与生产,克隆A.terreus lovD基因并在E.coli中过表达产生酰基转移酶,该酶能专一性地将二甲基丁酰基团转到Monacolin J C8羟基上生成Simvastatin。     

两种不同剂量脂必泰与氟伐他汀降脂疗效观察

脂必泰胶囊根据祖国传统名方“泽泻汤”通过现代工艺提取、分离和纯化后的提取物加工而成,主要成份为红曲、山桂,其中红曲已被证实主要含HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀及同系物,使其降脂功能有了明确治疗机制。     

脂必妥制剂临床应用研究进展

脂必妥制剂的主要成分为红曲,红曲是曲霉科真菌紫色红曲霉Monascus purpureus Went寄生在禾本科植物稻Oryza sativa L.的种仁上而成的红曲米,现代药理研究表明红曲中含有洛伐他汀,他汀类药物主治高血脂症。目前药监局批准的脂必妥制剂主要有脂必妥片、脂必妥咀嚼片、脂必妥胶囊。     

红曲调脂，安全高效

北京大学生物学家在研究红曲时,从众多红曲菌种中筛选出一株红曲菌。在它的代谢产物中发现了能降低血清胆固醇的物质。后来,经过大量的工作将红曲菌野生菌种驯化为生产菌种。使之能产生高含量的、稳定的、适合制药的降胆固醇的物质,这种物质被证实就是当前降脂药物家族中最重要的一员——他汀类物质。     

降胆固醇药物F400的研究——Ⅱ.F400的分离与鉴别

从红曲霉属的Monascus sp F400菌株的发酵液中分离得到了一个具有显著降胆固醇作用的活性物质F400。测定了它的理化性质并与已知的降胆固醇药物作了鉴别,比较结果表明F400与高效广谱降胆固醇药物Lovastatin或Monacolin K为同一物质。     

胆固醇生物合成的新抑制剂——Monacolin M

由红色红曲培养所得的代谢物Monacolin K(Mevlnolin)、J、L、X及双氢Monacoin L,这些化合物专一性抑制3-羟基-3-甲基戊二酰(HMG)-辅酶A还原酶-胆固醇合成途径的限速酶.本文报道关于Monacolin族的另一代谢     

红曲，天然的调脂药

说到红曲。相信大家并不陌生。红曲最早发现于中国,是中国及周边国家特有的大米发酵产品。民间把红曲称为“福米”,已有一千多年的生产、应用历史。早在明代药学家李时珍所著的《本草纲目》中。就记载了红曲可作为药材。中医认为,红曲米营养丰富。     

红曲,出色的“调脂降压药”

红曲最早发现于中国,是中国及周边国家特有的大米发酵传统产品。民间把红曲称为“福米”,已有一千多年的生产、应用历史。红曲古代称丹曲,既是中药,又是食品,是用红曲霉属真菌接种于大米上经发酵制备而成。     

泰脂安对高脂饮食家兔血脂的影响

目的：观察泰脂安对高脂饮食家兔的降脂作用．探讨泰脂安可能的降脂作用机制。方法：建立饮食诱发的家兔高脂血症模型。采用全自动生化仪测定血脂指标、脂蛋白脂肪酶、转氨酶。油红O染色观察主动脉的斑块形成情况。结果：泰脂安各组对高脂饮食造成的甘油三酯的升高均有明显的抑制作用，对高密度脂蛋白有升高作用，泰脂安低剂量组对脂蛋白脂肪酶有升高作用。泰脂安用药各组对肝功能无显著影响。结论：泰脂安对高脂模型家兔有较好的降脂作用。其降脂作用的机制同其升高血清中的脂蛋白脂肪酶含量有关。     

红曲，出色的“调脂降压师”

红曲最早发现于中国,是中国及周边国家特有的大米发酵传统产品。民间把红曲称为“福米”,已有一千多年的生产、应用历史。红曲古代称丹曲,既是中药,又是食品。是用红曲霉属真菌接种于大米上经发酵制备而成。     

地奥脂必妥对高脂血症及血流变性异常的作用

地奥脂必妥片是中科院成都地奥制药公司研制 ,用于治疗、调整血脂的药物 ,主要成份为“红曲”,为天然药物 ,具有活血化瘀、健脾消食、抗凝、抗纤溶作用。笔者于 2 0 0 0年 1 0月～2 0 0 2年 5月共应用地奥脂必妥治疗心脑血管伴高血脂及血流变异常的患者 62例 ,取得一定的临床疗效。1　病例选择选择心脑血管病并发高脂血症及血流变异常者62例。男 46例 ,女 1 6例 ,年龄在 46～80岁 ,平均 57岁(常服心痛定、丹参片、脑通、绞股蓝等扩张血管、降低血脂药物 )。其中胆固醇血症 (CT) 30例 (用药前 6 70± 0 .54) ;高甘油三酯症 (TG) 32例 (用药…     

降胆固醇药物F400的研究——Ⅰ.产生菌的分类、发酵及降胆固醇活性

真菌F400属红曲霉属的一种,称为红曲霉F400。它产生一个降胆固醇的活性物质F400。降胆固醇活性及理化性质的比较研究证明,F400与高效降胆固醇药物Lovastatin(Monacolin K)为相同的物质。     

泰脂安对大鼠血脂影响的实验研究

目的：观察泰脂安对高脂模型大鼠的降脂作用，探讨泰脂安可能的降脂作用机制。方法：应用SD和SHR大鼠建立高脂血症模型，观察中药秦脂安对高脂大鼠的降脂作用。结果：口服泰脂安对正常饮食的SD大鼠的血清中血脂没有影响。口服泰脂安2周可以使食用高脂饮食的大鼠血清中的胆固醇的含量明显降低，还可以提高SD大鼠血清中的脂蛋白脂肪酶含量。结论：泰脂安对高脂模型大鼠有较好的降脂作用，其降脂作用机制可能与泰脂安升高血清中的脂蛋白脂肪酶含量有关。     

同时检测降脂红曲中酸式和内酯式洛伐他汀的TLC方法的建立

目的 建立同时检测降脂红曲中酸式和内酯式洛伐他汀成分的薄层色谱(TLC)方法。方法 以75%乙醇为提取剂,考察不同上样量、展开剂、显色剂对降脂红曲薄层色谱的影响,从而确认最佳色谱条件,再以HPLC方法进行检测验证。结果 以8μL为上样量,二氯甲烷-丙酮-乙酸(75:25:1)为展开剂,碘蒸气为显色剂,6批降脂红曲在与酸式、内酯式洛伐他汀对照品相同的位置上均呈现相同颜色斑点,且斑点清晰、分离度好。HPLC检测结果与TLC检测结果相符。结论 所建立的TLC方法具有简单、快速、低成本、重复性高的特点,可用于降脂红曲的质量控制。     

脂必妥和辛伐他汀治疗高脂血症疗效比较

目的比较脂必妥和辛伐他汀治疗高脂血症的疗效。方法采用随机分组的方法把108例高脂血症患者分成两组,脂必妥组54例(男30例,女24例,平均年龄58岁)辛伐他汀组54例(男26例,女28例,平均年龄57岁)。脂必妥组用脂必妥片1.05gtid口服;辛伐他汀组用辛伐他汀片10mgqd晚饭后口服,两组疗程均为8周。结果两药治疗8周后血清中TC和TG水平均有明显降低,HDL-C明显上升,两组药物比较对TC和HDL-C的改变无显著性差异P>0.05,但脂必妥片降低TG的效果优于辛伐他汀片P<0.05。结论脂必妥和辛伐他汀治疗高脂血症二者疗效显著,但脂必妥降低TG效果优于辛伐他汀。脂必妥作为红曲天然发酵药物,其独特的化学成份决定了其安全、有效、价廉的优势,非常适合国情,具有极大的应用前景。     

他汀类调脂药的临床应用及与药物相互作用

高胆固醇血症及低密度脂蛋白胆固醇(LDLC)升高是冠心病(CHD)发生、发展的主要危险因素，冠心病的死亡率与血清胆固醇(TC)水平直接相关。新型调脂药羟甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂(简称他汀类药物)的发展和临床上的广泛应用是对调脂治疗的一个重要贡献。随着研究的深入人们发现，他汀类药物除其降脂作用外，其调脂治疗对减少冠心病的发生时间更早，程度更显著。这可能与它所具有的非降脂作用有关。本文对他汀类药物的降脂及非降脂作用的临床应用作一陈述。     

自拟清脂汤治疗高脂血症临床观察

目的:观察清脂汤对高脂血症的临床疗效.方法:将60例高脂血症患者随机分为两组,治疗组给予清脂汤,对照组给予辛伐他汀滴丸,分别观察治疗前后临床症状体征和胆固醇、甘油三酯及用药安全性.结果:经过2个月(1个疗程)治疗,两组治疗后总胆固醇及甘油三酯有不同程度下降,治疗组在临床症状体征和胆固醇、甘油三酯方面的改善与对照组比较差异显著.结论:自拟清脂汤从肾论治,温阳化饮、补骨降脂,对高脂血症具有良好的疗效.     

驱脂汤治疗高脂血症86例

高脂血症与冠心病、动脉粥样硬化的形成密切相关,其发病率正逐年升高并趋向年轻化,成为危害人们健康的一大高危因素.高脂血症的防治成为冠心病、动脉粥样硬化防治的重要环节.笔者自2000年以来,采用驱脂汤治疗高脂血症取得一定效果,并与降脂灵片对照观察,现将结果报告如下:     

匹伐他汀调脂临床研究进展

动脉粥样硬化所致冠心病乃全球主要致死因素之一，以低密度脂蛋白（LDL）升高为特征的高胆固醇血症则是诱发冠心病的主要危险因子之一。20世纪80年代末期出现的他汀类药物广泛应用于降脂一线^[1,2]，     

脂必妥治疗高脂血症临床观察

高脂血症是心脑血管病的危险因素之一,降低血脂对于治疗心脑血管疾病起着非常重要的作用。我院自1998年3月至1999年3月共收治高脂血症患者560例,分治疗组300例,对照组260例,采用地奥集团生产的脂必妥片降脂治疗,观察结果如下。