盐酸吗啡普通片及硫酸吗啡控释片在不同溶剂中溶释过程的对？…

本文采用紫外分光光度法对国产盐酸吗啡普通及合资厂产硫酸吗控释片于蒸馏水、人工胃液、人工肠液中进行体外溶出度和释放度测定。结果表明：两种片剂的溶释均匀符合中国药典９５版标准，控释片在人工肠液中溶释参数Ｔ５０、Ｔｄ、ｍ与在蒸馏水及人工胃液中的溶释参数差异具有显著性，在人工肠液中的释放过程明显缓慢。     

不同厂家硫酸沙丁胺醇片体外溶出度比较

目的:比较不同厂家(A、B、C)硫酸沙丁胺醇片的溶出度。方法:参考2005年版《中国药典》相关标准对3厂家3批次硫酸沙丁胺醇片的含量和累积溶出百分率进行检测,再按威布尔分布模型提取溶出参数。结果:硫酸沙丁胺醇检测浓度的线性范围为2.7~27.0μg.mL-1(r=0.999 4);平均回收率为99.95%(RSD=0.96%)。5、10、15min时片剂的累积溶出百分率为A>B>C(P<0.01);25min时A与B的累积溶出百分率无显著差异,二者均显著大于C(P<0.01);45min时3种片剂的累积溶出百分率无显著差异。A与B、C的溶出参数m比较,具有非常显著差异(P<0.01),B与C间比较无显著性差异;A、B、C的T50和Td两两比较具有非常显著性差异。结论:3厂家硫酸沙丁胺醇片的溶出度存在差异。     

硫酸沙丁胺醇片溶出度的测定方法

目的：建立硫酸沙丁胺醇片的溶出度测定方法，方法：按《中国药典》2000年版二部附录溶出度测定项下第三法，以0.1mol/L的盐酸溶液为介质，转速50r/min，用紫外分光光度法检测，测定波长为225nm。结果：在2.816-28.16μg/mL范围内，浓度与吸收度呈良好的线性关系（r=0.9997)，平均回收率为99．3％，RSD＝0．57％（n=6)。规定20min的溶出量不得少于标示量的75％。结论：方法简单，准确，能有效控制硫酸沙丁胺醇片的质量，并可作为质量控制标准之一。     

盐酸西替利嗪片的溶出度考察

目的　对盐酸西替利嗪片进行溶出度测定 ,以考察其质量。方法　采用紫外分光光度法测定了盐酸西替利嗪片的溶出度 ,线性范围为 2～ 4 0 mg· L-1(r =0 .9999)。结果　自制品与国外同种产品比较 ,溶出参数T50 、Td、m无显著性差异。结论　自制品溶出度较好。     

硫酸吗啡与盐酸吗啡普通片对照治疗中、重度癌痛84例

目的:评价硫酸吗啡与盐酸吗啡普通片对癌症疼痛的镇痛疗效及不良反应.方法:采用多中心随机对照试验,试验组(n=44)用硫酸吗啡,对照组(n=40)用盐酸吗啡,起始量均为10～30mg,每4～6h用1次,进行个体剂量滴定,达到无痛或基本无痛的维持量继续应用,共7d.结果:2组的疼痛完全缓解率分别为77.3%与77.5%,显著缓解率为95.5%与97.5%,总有效率为100%.结论:硫酸吗啡与盐酸吗啡片治疗中、重度癌痛均有显著疗效.     

盐酸哌替啶片溶出度测定方法试验

采用小杯法测定盐酸哌替啶片的溶出度,在257nm处测定盐酸哌替啶水溶液的吸收度,结果表明该制剂（5Omg,25mg）40min溶出量70％以上。     

艾拉莫德速释片的溶出度测定方法研究

目的:建立了艾拉莫德速释片的溶出度测定方法。方法:以磷酸盐缓冲液(pH=7.8)为溶出介质,转速50r/min,紫外分光光度法测定,检测波长为345 nm。结果:在6.0~15.0μg范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率97.2%,RSD为1.12%。结论:该方法简便易行,结果可靠,重现性好,精密度高。     

盐酸左氧氟沙星片溶出度测定方法研究

目的建立盐酸左氧氟沙星片的溶出度测定方法。方法采用紫外分光光度法测定盐酸左氧氟沙星片的溶出度,测定波长为293nm。结果盐酸左氧氟沙星质量浓度在2．0～20．0μg／mL范围内与吸收度线性关系良好,r=0．9997（n=6）,平均回收率为98．5％,RSD=0．6％（n=6）。结论该方法灵敏、可靠、重现性好,可用于盐酸左氧氟沙星片的溶出度测定。     

盐酸丁螺环酮口腔粘附片的制备及释药机理初步研究

口腔粘附制剂是指将药物与适宜的生物粘附剂等辅料经加工制成的制剂 ,使用时将制剂粘附于口腔粘膜上 ,恒定释放药物。口腔粘附制剂不仅能够局部治疗口腔疾病 ,而且药物可以透过口腔粘膜吸收 ,进入血液循环 ,起到全身治疗作用。药物经口腔粘膜吸收时 ,避免了胃肠道及肝脏的首过作用 ,因此对于易受胃肠道酸和酶降解的蛋白质、肽类及其他大分子药物 ,以及受肝脏首过代谢作用严重的药物 ,通过口腔粘膜给药可以提高生物利用度[1] 。本文选择的药物盐酸丁螺环酮 (ｂｕｓｐｉｒｏｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ)是一个新型的非苯二氮类抗焦虑症…     

硫酸吗啡控释片治疗癌症疼痛的临床观察

目的:观察硫酸吗啡控释片对晚期癌症镇痛的效果。方法:采用开放试验方法,对100例中、重度癌痛患者进行治疗。硫酸吗啡控释片单片剂量为30mg,每12h给药一次,在用药过程中根据疼痛缓解程度调整剂量。结果:本组100例患者中显效65例,显效率65·0%,有效32例,有效率32·0%,无效3例,无效率3·0%,总有效率为97·0%(97/100)。结论:硫酸吗啡控释片治疗癌症疼痛疗效确切,有效率高。是中、重度癌痛的首选药品,现已应用于临床。     

盐酸维拉帕米脉冲控释片的研究

目的:制备适于临睡前服用、间隔4 h 后于次日凌晨释放出治疗药物的脉冲控释片。方法:以均匀设计优化盐酸维拉帕米压制包衣片的处方组成,体外溶出度测定、体内γ-闪烁扫描示踪考察药物释放滞后时间(T_lag) ,在家犬、人体内的药代动力学研究,考察脉冲控释片在体内控时效果。结果:均匀设计得出的多元线性回归方程优化筛选了控时3,4 ,5 h 的脉冲片处方,体外脉冲控时4 h 的IV 型脉冲片,在家犬体内和体外控时3 h 的III型脉冲片在受试者体内均实现给药后4 h 脉冲释放。结论:脉冲控释片仅改变了制剂的释药开始时间,而对药物的峰浓度、生物利用度等无影响,实现设计中的脉冲释放,为防治高血压的凌晨发作提供了良好的剂型选择。     

北京产硫酸吗啡控释片的人体相对生物利用度研究

目的·· :研究正常人单剂量口服北京产硫酸吗啡控释片的人体相对生物利用度 ,及多次给药的稳态血药浓度和波动性。方法·· :正常健康志愿者19例,随机自身交叉口服北京产硫酸吗啡控释片和进口片30mg;晚期癌痛病人27例次 ,随机(部分病人自身交叉)多次口服北京产硫酸吗啡控释片和进口片至稳态。采用GC -MS测定血药浓度。结果··:求得北京产硫酸吗啡控释片和进口片的Cmax 为14.65ng·ml-1±s3.08ng·ml-1 和14.71ng·ml-1±s2.13ng·ml -1,Tmax 为3.84h±s0.50h和3.84h±s0.37h,曲线下面积AUC为76.67ng·h·ml -1±s8.32ng·h·ml-1 和80.06ng·h·ml-1±s10.89ng·h·ml-1,北京产硫酸吗啡控释片的相对生物利用度为96.89%±s15.33 % ;达稳态时谷浓度分别为15.11ng·ml -1±s8.98ng·ml -1和12.52ng·ml -1±s10.14ng·ml -1 ,峰浓度分别为24.06ng·ml -1±s11.18ng·ml -1和20.32ng·ml -1±s13.18ng·ml -1,血药浓度的波动系数( %)为47.96±s19.91和46.89±s18.77。结论··:北京产硫酸吗啡控释片的人体相对生物利用度符合要求 ,多次给药的稳态血药浓度和波动性与进口片无显著性差异。     

盐酸地尔硫延迟起释型缓释片的研制

目的制备盐酸地尔硫(diltiazam hydrochloride,DIL)延迟起释型缓释片,解析释药机制,并考察外衣层组成对药物释放的影响。方法用干压包衣技术制备盐酸地尔硫的延缓片,用释药时滞(T_lag)及释药速率常数(k)将各因素(外衣层中的HPMC用量和粘度,PVP K30用量、EC粘度及压片压力)对药物的释放效果进行评价。结果 HPMC用量或粘度增大,T_lag延长,k减慢;PVP K30用量增大,T_lag减短,k加快;在一定范围内EC粘度及压片压力波动对释药行为无影响。结论延缓片中药物主要是通过溶蚀机制释放,外衣层的溶蚀速率是决定释药时滞的关键因素。     

盐酸地尔硫延迟起释型缓释片的研制

目的　制备盐酸地尔硫 (diltiazamhydrochloride,DIL)延迟起释型缓释片 ,解析释药机制 ,并考察外衣层组成对药物释放的影响。方法　用干压包衣技术制备盐酸地尔硫的延缓片 ,用释药时滞 (Tlag)及释药速率常数 (k)将各因素 (外衣层中的HPMC用量和粘度 ,PVPK30用量、EC粘度及压片压力 )对药物的释放效果进行评价。结果HPMC用量或粘度增大 ,Tlag延长 ,k减慢 ;PVPK30用量增大 ,Tlag减短 ,k加快 ;在一定范围内EC粘度及压片压力波动对释药行为无影响。结论　延缓片中药物主要是通过溶蚀机制释放 ,外衣层的溶蚀速率是决定释药时滞的关键因素。     

硫酸庆大霉素胃内滞留漂浮型缓释片的研制

本文根据流体动力学平衡控释系统原理,应有亲水性高分子和脂肪醇为辅料,研制了硫酸庆大霉素胃内滞留漂浮型缓释片。实验表明,本品的体外溶出符合一级动力学过程(K_r=0.3992h^-1).其溶出度在一定范围内不受片剂密度的影响。人胃内同位素γ-闪烁照相结果表明,本品在胃内的滞留时间(4h以上)明显长于普通片剂(1～2h).临床初步试验表明,本品一日两次,每次4万单位给药对幽门弯曲菌相关性胃炎的疗效与普通片一日三次,每次4万单位给药的疗效相似。稳定性加速试验(温度37～40℃,相对湿度75%,贮存3个月)表明,本品的有效期可暂定为两年。     

烟酸缓释片在体外释放和体内吸收的相关性研究

目的：研究烟酸缓释片在体内外的相关性。方法：通过烟酸缓释片体外释放试验和体内动力学研究，考察其在体内外的相关性。结果：烟酸缓释片在人工胃液及人工肠液中均能缓慢释药，体内血药浓度维持时间长，体外释放百分率与体内吸收分数呈良好相关性。结论：烟酸缓释片在体外释放和体内吸收之间有明显的相关性。     

布洛芬缓释颗粒的制备及溶出度研究

使用疏水性材料蜂蜡和硬脂酸制备的布洛芬缓释颗粒,能明显延缓药物释放,体外药物溶出符合零级动力学模型,释药速率与缓释颗粒的粒径有关。扫描电镜照相证明颗粒具有骨架结构。X 射线衍射分析表明,布洛芬在缓释颗粒中仍以结晶形式存在。     

钙拮抗剂盐酸地尔硫卓对小鼠吗啡戒断反应及血清单胺类递质的影响

目的··:观察盐酸地尔硫卓对小鼠吗啡戒断反应及血清单胺类递质的影响。方法·· :皮下注射(sc)定量吗啡,建立小鼠吗啡依赖模型;腹腔注射(ip)纳洛酮催瘾。根据小鼠戒断反应中出现跳跃反应的潜伏期和跳跃次数评定戒断反应的强度。用荧光分光光度计检测血中单胺类递质含量。结果··:3种不同剂量(25、50、100mg·kg-1)的盐酸地尔硫卓对小鼠吗啡戒断反应有明显抑制作用 ,并呈量效关系。结论··:100mg·kg-1的盐酸地尔硫卓可抑制小鼠吗啡戒断反应 ,并抑制戒断反应引起的血中单胺类递质的升高