醋柳黄酮片中异鼠李素和槲皮素含量的HPLC法测定

目的采用高效液相色谱法测定醋柳黄酮片中异鼠李素和槲皮素的含量.方法采用Diamonsil C18(250mm×4 6 mm,5 μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.02 mol/L磷酸溶液(5446),柱温40℃,检测波长368nm.结果异鼠李素、槲皮素的线性范围分别为6.5～32 μg/ml(r=0.9996)、2.5～12.4 μg/ml(r=0.9991),平均回收率为99.4%、99.8%.日内精密度RSD分别为1.22%、1.32%(n=6);日间精密度RSD为1.07%、1.35%(n=5).结论本方法简便、准确,适用于该药的质量控制     

菟丝子中槲皮素药代动力学研究

目的建立菟丝子中槲皮素的含量测定方法,研究槲皮素体内动力学规律.方法建立快速敏感的高效液相色谱-紫外检测法(HPLC-UV),以卡马西平为内标,以菟丝子灌胃给药后,大鼠含药血清样品经液-液萃取后在C18反相色谱柱上进行分离测定.结果槲皮素血药浓度在0.05～9μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.9998).方法回收率为86.65～99.07%,提取回收率为79.91～84.56%,最低检测限为0.05μg/mL.结论槲皮素在大鼠体内的动力学过程表现为具吸收的二室开放模型,其中t1/2(Ab)=0.13h,t1/2(α)=0.19h,t1/2(β)=1.22h,tmax=0.333h.实验结果可为菟丝子在临床用药的安全性和有效性提供依据.     

新工艺制备的葛根黄酮的药代动力学研究

新工艺制备的葛根黄酮（ＰＦ）口服后５～１５ｍｉｎ血中即可检出，Ｔｍａｘ在０．６～１．６之间，其绝对生物利用度（小鼠）为１５．９１％。该药为一级动力学代谢，呈二室模型分布，体内药物吸收血药浓度随给药剂量的增加而增高。该药主要分布于肾、脾、心、肝等脏器，其在脑组织中虽分布较低，但其代谢较缓慢。其血浆蛋白结合率为４５．２２±１．２８％，该药主要从肠道排泄。     

醋柳黄酮单体对高密度脂蛋白氧化修饰的影响

目的　观察醋柳黄酮主要单体槲皮素 (Que)和异鼠李素 (Iso)在体外对Fe2 + 介导的人血浆高密度脂蛋白 (HDL)氧化修饰的影响。方法　采用一次性密度梯度法分离正常人血浆HDL ,用Fe2 + 进行体外氧化修饰。抗氧化组在温育前加入不同浓度Que或Iso(5 0～ 2 0 0μmol/L) ,分别检测脂蛋白中丙二醛 (MDA)、维生素E含量及超氧化物歧化酶 (SOD)活性。结果Que和Iso可明显减少氧化型HDL(OX -HDL)中MDA生成 (P <0 .0 0 1) ,并呈现一定的浓度效应 ;同时可明显延缓维生素E含量降低周期 ,显著提高SOD活性 (P <0 .0 0 1)。结论　醋柳黄酮主要单体Que和Iso均对Fe2 + 介导的HDL氧化修饰具有明显的抑制作用 ,其作用途经可能与抗氧化自由基有关 ,该类物质可能是一种良好的抗氧化剂。     

醋柳黄酮治疗冠心病心绞痛的临床观察

醋柳黄酮 (心达康 )为纯天然药物制剂 ,主要成分是沙棘总黄酮。笔者从 1998年 12月～ 1999年 10月选择了符合冠心病心绞痛的患者 4 0例进行临床观察 ,以了解醋柳黄酮对冠心病心绞痛的疗效。现报道如下。1　临床资料1.1　治疗对象 :按 WHO和 1980年全国内科心血管学术会议的诊断标准 ,选择我院住院收治的冠心病心绞痛患者共 70例 ,随机分为两组。治疗组 4 0例 ,男 2 6例 ,女 14例 ,年龄 4 2～ 81岁 ,平均年龄 ( 53± 4 .6)岁 ,病程最短 1个月 ,最长 2 0年 ,平均 ( 2 6± 4 .7)月。对照组 30例 ,男 18例 ,女 12例 ,年龄 4 4～ 76岁 ,平均年…     

醋柳黄酮滴丸溶出度研究

醋柳黄酮系从沙棘中提取加工的有效部位,其中主要包括异鼠李素和槲皮素及其苷.醋柳黄酮制剂主要用于心气虚弱,心脉瘀阻,痰湿困脾所致心慌、心悸、心痛、气短胸闷、血脉不畅及咳累等症.     

葛根素和葛根黄酮的药代动力学研究概述

中药的作用特点是多成分、多途径、多靶点,中药药代动力学的研究是中药研究的关键技术之一。葛根的主要有效成分和有效部位为葛根素及葛根黄酮,该文从生物样品预处理、样品测定、葛根素及葛根黄酮在体内的吸收、分布、代谢排泄和药动学参数等方面着手,对葛根素和葛根黄酮的药代动力学研究进行综述,认为应加强正常和病理状态下葛根素和葛根黄酮在脑脊液及脑组织中的分布和代谢研究,为临床脑血管疾病以及相关疾病的治疗提供用药指导。     

醋柳黄酮治疗冠心病心绞痛的临床评价

为评价醋柳黄酮治疗冠心病心绞痛的疗效，在1年内进行了开放性、多中心的临床观察研究。159例患者口服醋柳黄酮10～20mg，每日3次，疗程4周。治疗结果：醋柳黄酮能明显缓解心绞痛发作，总有效率88．68％；能改善心电图心肌缺血表现，有效率58．96％；明显改善中医各临床证候，总有效率90以上；能降低血脂、血粘度、纤维蛋白原及血小板聚集率。结论：醋柳黄酮能有效、安全治疗冠心病心绞痛，尤其轻中度稳定型心绞痛；并有预防血栓形成和抗动脉粥样硬化的作用。     

醋柳黄酮自微乳制剂制备工艺的研究

目的:研究醋柳黄酮自微乳制剂的制备工艺和溶出度测定方法.方法:考察了醋柳黄酮在不同油、乳化剂、助乳化剂中的平衡溶解度,通过绘制伪三元相图、自乳化速率、粒径及稳定性的考察,确定最佳处方;并绘制了醋柳黄酮自乳化片剂2 h溶出曲线.结果:自微乳制剂最佳处方的比例为中链甘油三酸酯-Cremophor EL-1,2-丙二醇(0.5:5.7:3.8),微乳平均粒径为12.1 nm,10 min溶出度较心达康片提高131%.结论:醋柳黄酮自微乳粒径小,稳定性好,溶出度较市售制剂得到明显改善.     

对葛根素与葛根黄酮体内动力学关系的探讨——兼论中药药代动力学的研究方法

中药药代动力学用分析的方法,对中药多成分的复杂体系的体内动力学过程进行综合表征。探究一个或若干成分在多大程度上能够代表或表征总成分的体内动力学过程,将是研究的关键。本文以所做的工作为基础,结合有关文献,以葛根素与葛根黄酮的体内药代动力学为例,对该问题进行了较为深入讨论。结果表明:葛根素的体内动力学过程与葛根黄酮在许多方面接近,可以用其来表征葛根黄酮的体内动力学过程。同类未定性成分体内动力学特征与葛根素有较好的相关性,可以共同来表征葛根黄酮的药代特征。     

醋柳黄酮治疗冠心现绞痛的临床评价

为评价醋柳黄酮治疗冠心病心绞痛的疗效，在１年内进行了开放性、多中心的临床观察研究。１５９例患者口服醋柳黄酮１０￣２０ｍｇ，第日３次，疗程４周。治疗结果：醋柳黄酮能明显缓解心绞痛发作，总有效率８８．６８％；能改善心电图心肌缺血表现，有效率５８．９６％；明显改善中医各临床证候，总有效率９０以上；能降低血脂、血粘度、纤维蛋白原及血小板聚集率。结论：醋柳黄酮能有效、安全治疗冠心病心绞痛，尤其轻中度稳定型心     

醋柳黄酮在Krebs-Ringer试液中的稳定性研究

目的:考察醋柳黄酮在Krebs-Ringer试液(简称K-R试液)中的稳定性,为醋柳黄酮的吸收机理研究奠定基础。方法:以高效液相色谱法测定醋柳黄酮的含量(以槲皮素和异鼠李素的总合计),分别考察调节空白K-R试液的pH值及含药K-R试液pH值对醋柳黄酮稳定性的影响。结果:直接调节醋柳黄酮K-R试液的pH值对其稳定性的影响明显好于调节空白K-R试液的pH值,将其pH值调至6.8可在37℃水浴放置5h稳定。结论:醋柳黄酮在K-R试液中的稳定性受溶液pH值影响较大,酸性溶液中稳定性好,选择合适的pH值使醋柳黄酮溶液稳定,可确保肠吸收试验顺利进行。     

川芎赤芍配伍比例对阿魏酸在麻醉犬体内药代动力学的影响

目的:探索中药配伍比例对中药复方中的药效成分药代动力学特征的影响。方法:采用反相高效液相色谱法紫外检测阿魏酸血清药物浓度,3P87药代动力学软件拟合药代动力学模型,统计学处理采用t检验法。结果:川芎:赤芍1∶2和2∶1芎芍制剂给予麻醉犬灌胃5g·Kg- 1 后阿魏酸的药代动力学过程均符合一室开放模型,川芎∶赤芍1∶2和2∶1组的药动学参数分别为Ka =0 111±0. 0 35 (min- 1 )和0 .0 75±0 . 0 2 0 (min- 1 ) ,Ke=0 . 0 13±0 . 0 0 4 (min- 1 )和0 . 0 16±0 . 0 0 2 (min- 1 ) ,t1 2Ka=6 . 70 1±1 .92 6(min)和9. 735±2 . 377(min) ,t1 2Ke=6. 1 30 6±2 .3 5 31(min)和4. 4 2 5 4±5 .5 18(min) ,tpeak =2 4 . 915±5 . 30 7(min)和2 9 339±4. 10 1(min) ,cmax=5 5 7 .797±172 . 90 3(μg·L- 1 )和15 0 9 .5 18±2 75 . 813(μg·L- 1 ) ;两组间药动学参数Ka与t1 2Ka的差异具有显著统计学意义(P <0 . 0 5 )。结论:川芎赤芍配伍比例对阿魏酸的药动学特征具有显著影响,揭示中药配伍比例的差异有时会导致其中某一种成分的药代动力学特征的变化。     

淫羊藿黄酮药代动力学研究进展

淫羊藿为我国临床常用补益中药,在心血管和癌症的治疗方面有着广泛应用。本文从淫羊藿的单一成分、提取液以及复方药三个方面首次对淫羊藿黄酮代谢产物研究和药物动力学模型研究的研究近况进行总结,分析淫羊藿药代动力学研究的问题以及解决方案,为其进一步研究提供参考。     

醋柳黄酮片体外溶出度的研究

目的：探讨醋柳黄酮片的体外溶出度。方法：选用浆法，溶媒为水：异丙醇（60：40），溶出量采用紫外分光光度法测定。结果：该药4批样品90min溶出量均在90％以上。结论：本方法用于醋柳黄酮片的溶出度测定切实可行。     

醋柳黄酮固体分散体的制备研究

目的将醋柳黄酮制成固体分散体,提高醋柳黄酮中有效成分的体外溶出。方法以溶出度为指标,选择载体;通过单因素和正交试验筛选最佳制备工艺,制备固体分散体。结果醋柳黄酮固体分散体的优化制备工艺为:醋柳黄酮与Polaxamer188比例为1∶4,以每7.5 g固体分散体溶于200 mL 80%乙醇中,超声25 min,挥发溶剂,4℃固化10 h,研成小块,干燥24 h,取出研细,得醋柳黄酮固体分散体。结论以Polaxamer188为载体制备的醋柳黄酮固体分散体体外溶出迅速,可用于制备速效、高效的醋柳黄酮口服制剂。     

对葛根素与葛根黄酮体内动力学关系的探讨--兼论中药药代动力学的研究方法

中药药代动力学用分析的方法，对中药多成分的复杂体系的体内动力学过程进行综合表征。探究一个或若干成分在多大程度上能够代表或表征总成分的体内动力学过程，将是研究的关键。本文以所做的工作为基础，结合有关文献，以葛根素与葛根黄酮的体内药代动力学为例，对该问题进行了较为深入讨论。结果表明：葛根素的体内动力学过程与葛根黄酮在许多方面接近，可以用其来表征葛根黄酮的体内动力学过程。同类未定性成分体内动力学特征与葛根素有较好的相关性，可以共同来表征葛根黄酮的药代特征。     

醋柳黄酮与其固体脂质纳米粒在小鼠血中浓度的比较

目的:研究醋柳黄酮在小鼠体内血药浓度的测定方法,比较醋柳黄酮胶囊和其口服固体脂质纳米粒在小鼠血液中的药物浓度。方法:采用HPLC法测定口服醋柳黄酮胶囊和其口服固体脂质纳米粒在小鼠血液中的药物浓度,采用3P87药动学程序求算药物动力学参数。结果:醋柳黄酮口服固体脂质纳米粒在小鼠血液中的药物浓度高于醋柳黄酮胶囊。结论:醋柳黄酮口服固体脂质纳米粒可显著提高药物的相对生物利用度。     

大鼠体内泻心汤及其不同配伍黄酮类成分药代动力学的变化规律研究

目的 研究泻心汤不同配伍黄酮类成分在大鼠体内药代动力学的差异.方法 大鼠随机分为4组,分别灌胃给予泻心汤(XXD),单味黄芩(RS),大黄+黄芩(RRR+RS)和黄连+黄芩(CC+RS),给药前及给药后不同时间采集血样,HPLC法测定黄芩苷和汉黄芩苷浓度,由血药浓度-时间数据计算药动学参数,比较组间差异.结果 与RS组相比,其余3组中黄芩苷的AUC和Cmax数值均有不同程度的降低;而CC+RS组中汉黄芩苷的AUC和Cmax数值与RS组相比亦有明显减少.结论 泻心汤配伍(黄连和大黄)可能使黄芩中黄芩苷和汉黄芩苷的吸收减少、暴露水平降低,其中黄连的影响更明显.