来曲唑片在健康男性受试者中的生物等效性研究

目的研究来曲唑片在健康男性受试者中的相对生物利用度,评价两种来曲唑片剂的生物等效性。方法26名男性健康志愿者随机交叉、单剂量口服试验制剂来曲唑片和参比制剂来曲唑片,剂量为2．5mg,用HPLC-MS／MS法检测来曲唑的血药浓度。利用DASVer2．0进行药动学参数计算和统计分析。结果试验制剂和参比制剂主要药代动力学参数c分别为（38．1±8．8）和（37．0±9．9）μg．L-1,tmax分别为（1．7±0．9）和（1．7±0．7）h,t/2分别为（66．2±40．3）和（63．6±44．5）h,AUC-分别为（2451．7±1121．7）和（2437．0±1342．2）gg．h-1．L-1,AUC分别为（2729．8±1660．3）和（2758．8±2065．0）μg．h-1．L-1。来曲唑片试验制剂相对于参比制剂的相对生物利用度F（以AUC作为评价依据）为：105．6％±19．4％。结论两种来曲唑片剂在健康人体中具有生物等效性。     

单剂口服多潘立酮片在健康人体的生物等效性

目的评价2种多潘立酮片的生物等效性。方法选择健康成年男性20名,随机分为2组,每组10人,自身前后交叉分别口服2种多潘立酮片10mg;用高效液相色谱法测定血药浓度,用3P97软件计算药代动力学参数,考察其生物等效性。结果20名健康受试者口服2种多潘立酮片的主要药代动力学参数tmax分别为(0.73±0.23),(0.73±0.24)h;Cmax分别为(18.78±4.50),(19.69±6.97)μg·L-1;AUC0-t分别为(74.84±19.61),(78.74±22.14)μg·h·L-1;相对生物利用度为95.54%。结论2种多潘立酮片具有生物等效性。     

多潘立酮口崩片的人体生物等效性

目的:研究多潘立酮口崩片的人体相对生物利用度和生物等效性。方法:健康志愿者18名,随机双交叉单剂量口服多潘立酮口崩片和多潘立酮片,剂量分别为20mg,剂间间隔为2周。分别于服药后36h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中多潘立酮的质量浓度。用DAS药动学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性。AUC0-36,AUC0-inf和Cmax经方差分析和双单侧t检验,Tmax进行秩和检验。结果:单剂量口服试验和参比制剂后血浆中的多潘立酮的Cmax分别为(31.0±5.5)μg.L-1和(33.7±10.8)μg.L-1;Tmax分别为(0.56±0.14)h和(0.63±0.13)h;AUC0-36分别为(204.2±85.0)μg.h.L-1和(186.8±58.6)μg.h.L-1;AUC0-inf分别为(244.8±114.1)μg.h.L-1和(215.4±56.5)μg.h.L-1。Cmax、AUC0-36和AUC0-inf的90%可信区间分别为86.3%~104.8%,96.2%~116.5%和94.4%~120.8%。结论:试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(108.5±25.1)%,两种制剂具有生物学等效性。     

阿普斯特片在健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价阿普斯特片受试制剂和参比制剂在健康受试者中的生物等效性。方法 采用单中心、随机、开放、两制剂、两序列、两周期交叉设计。受试者空腹或餐后口服30 mg阿普斯特片受试制剂或参比制剂,清洗期为7 d。采用HPLCMS/MS法测定人血浆中阿普斯特,采用Phoenix WinNonlin软件(8.2版本)进行药动学参数的计算,根据每个受试者的个体血药浓度,采用非房室模型计算阿普斯特的药动学参数。结果 阿普斯特片空腹和餐后试验受试制剂和参比制剂的主要药动学参数峰浓度(C_max)、药时曲线下面积(AUC0-t)、AUC0-∞的几何均值比的90%置信区间均落在80.00%～125.00%等效区间。结论 阿普斯特片受试制剂和参比制剂在健康受试者空腹和餐后状态下具有生物等效性。     

多潘立酮口腔崩解片在健康人体的生物等效性

目的观察多潘立酮口腔崩解片(胃动力药)在健康人体的生物等效性。方法22名健康受试者随机交叉单剂口服多潘立酮口腔崩解片剂及多潘立酮片剂后,用HPLC法测定多潘立酮血药浓度。结果2种制剂的Cmax分别为(40.43±12.89),(42.31±20.32)μg·mL-1;tmax分别为(0.84±0.29),(0.91±0.48)h;t1/2(ke)分别为(11.23±5.06),(10.13±4.02)h;AUC0-tn分别为(187.61±81.20),(189.07±97.69)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(220.18±106.93)和(215.57±102.13)μg·h·mL-1;F0-tn、F0-∞分别为(102.61±16.41)%和(101.96±16.06)%。结论试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

布瓦西坦片在健康受试者中的生物等效性研究

目的 研究布瓦西坦片在空腹和餐后给药状态下的生物等效性。方法 采用单中心、单剂量、随机、开放、两周期、交叉试验设计,空腹和餐后组28例受试者最终入组,分别单次给予布瓦西坦片受试制剂或参比制剂50 mg即1片,用240m L温水送服。采用HPLC-MS/MS法测定人血浆样本中布瓦西坦,使用PhoenixWinNonlin8.1软件计算药动学参数,SAS9.4软件进行统计分析。结果 布瓦西坦片两种制剂的主要药动学参数(AUC_0-∞、AUC_0-t和C_max)几何均值均在生物等效性80.00%～125.00%。结论 布瓦西坦受试制剂与参比制剂在健康受试者空腹和餐后给药状态下具有生物等效性。     

卡托普利片在中国健康受试者的生物等效性研究

目的 评价空腹状态下单剂量口服卡托普利片受试制剂与参比制剂的生物等效性及安全性。方法 采用单中心、单剂量、开放、随机、2周期、双序列、自身交叉试验设计。24例健康受试者被随机分为TR组和RT组,每组12例。每周期单次空腹口服卡托普利片受试制剂或参比制剂25 mg。用经方法学验证的LC-MS/MS法测定血浆中卡托普利的浓度,用Phoenix WinNonlin软件(Pharsight Company, V7.0)计算其主要药代动力学参数,评价2种制剂的生物等效性。结果 受试者空腹口服受试制剂和参比制剂后,血浆中卡托普利的主要药代动力学参数如下：C_max分别为(883.79±147.60)和(838.50±164.20)ng·mL^-1;AUC_0-t分别为(3 455.06±613.75)和(3 408.14±445.72)h·ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为(3 694.68±648.63)和(3 664.34±461.39)h·ng·mL^-1;T_...     

多潘立酮口崩片在中国健康受试者中的药代动力学和生物等效性研究

目的研究多潘立酮口崩片在中国健康受试者中的药代动力学特征,并评价其生物等效性。方法空腹入组24例健康受试者,采用随机、开放、双交叉试验设计,单次口服受试制剂(多潘立酮口崩片)和参比制剂(多潘立酮普通片) 10 mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中多潘立酮浓度,用WinNonlin软件计算药代动力学参数,并评价两种制剂的生物等效性。结果单次口服试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:C_max分别为(17.05±6.93)和(13.86±6.74)μg·L^-1;t_max分别为(0.61±0.35)和(1.12±1.00) h;t_1/2分别为(11.50±2.94)和(12.23±6.19) h; AUC_0-t分别为(55.96±16.61)和(55.35±14.81)μg·L^-1·h; AUC_0-∞分别为(57.66±16.89)和(56.69±14.87)μg·L^-1·h。单次口服试验制剂和参比制剂后的C     

多潘立酮片的人体生物等效性研究

目的:建立测定人血浆中多潘立酮浓度的高效液相色谱-荧光测定方法,并对多潘立酮片的生物等效性进行评价.方法:以普萘洛尔为内标,血浆样品经两次萃取,采用C18色谱柱、磷酸二氢钠缓冲液(0.02 mol·L-1,pH=3.5):乙腈=70:30为流动相,用HPLC-FLD法测定多潘立酮的浓度.20名健康男性志愿者随机自身交叉单次口服受试制剂和参比制荆后测血药浓度,计算各药动学参数和相对生物利用度.结果:在1.0～50.0 ng·ml-1范围内峰比值与浓度线性关系良好(r=0.992 3),最低定量浓度为1.0 ng·ml-1.绝对回收率为68.6%～77.0%.多潘立酮片的相对生物利用度为(100.5±25.1)%.结论:统计学结果表明两种制剂生物等效.     

健康中国男性志愿者单剂量口服10mg盐酸美金刚胶囊及片剂的药代动力学及生物等效性比较研究

目的研究健康中国男性志愿者口服10mg盐酸美金刚胶囊和片剂后的药代动力学和生物等效性。方法本实验研究采用单剂量、随机、开放、双周期的方法,在中国健康男性志愿者中进行研究。志愿者分别服用10mg单剂量的受试制剂或参比制剂,经过1周的清洗期后,再服药另一种药物。经过12小时禁食后,服用研究药物,在360h内的各个时间点分别抽取血样。药物的血药浓度用液质串联色谱(LC/MS)法测定。两种制剂的药动学参数Cmax,tmax,t1/2,AUC0-t,AUC0-∞可由血浆药物浓度计算而来。经过对数转换后Cmax,AUC0-t和AUC0-∞的可信区间在80%～125%之间时,认为两制剂生物等效。安全性评价用监测生命体征,实验室检查(血常规,血液生化,肝功和尿常规),和询问受试者的方法来评价。结果20名中国男性志愿者经过筛选后入选(平均值[标准差]:年龄为22.40[1.96]岁,体重为70.90[4.34]kg,身高为177.45[5.66]cm),并全部完成试验。美金刚受试制剂和参比制剂的主要药动学参数分别如下所示:Cmax(12.9[3.2],12.2[3.8])ng·mL-1;tmax(6.1[2.4],6.6[2.6])h;AUC0-t(902.4[291.6],845.1[255.7])ng·mL-1.h;AUC0-∞(977.0[328.7],932.7[261.6])ng·mL-1.h;t1/2(63.0[14.4],63.8[12.3])h。经过对数转换后Cmax,AUC0-t和AUC0-∞的90%置信区间分别为97.5～118.1,94.9～118.7和92.2～115.1。试验中无不良反应发生。结论在这个中国男性志愿者的小样本研究中,受试者单剂量口服10mg的美金刚胶囊(受试制剂)和美金刚片(参比制剂)具有生物等效性,并具有良好的耐受性。     

多潘立酮片人体生物等效性研究

目的用高效液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)测定受试者口服多潘立酮制剂后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药代动力学参数,评价2种制剂的生物等效性和相对生物利用度。方法采用随机二交叉设计试验,24例男性健康志愿受试者,单剂量口服受试制剂和参比制剂多潘立酮片。以LC-MS/MS测定血浆中多潘立酮的浓度。采用BAPP3.0软件处理计算主要药动学参数。结果受试制剂和参比制剂血浆中多潘立酮的半衰期(t1/2)分别为(10.2±1.9)和(10.2±2.2)h;达峰浓度(Cmax)分别为(26±11)和(25±12)μg/L,达峰时间(tmax)分别为(0.7±0.5)和(0.6±0.3)h;药-时曲线下面积(AUC0～36h)分别为(75±24)和(70±27)μg·h-1·L-1;AUC0-∞分别为(80±26)和(74±28)μg·h-1·L-1;人体相对生物利用度为(114±30)%。结论 2种制剂在健康人体内具有生物等效性。     

尼麦角林在健康人体中的生物等效性

目的:研究两种尼麦角林片剂在健康人体的生物等效性。方法:20名健康志愿者随机双交叉、单剂量口服受试制剂尼麦角林片和参比制剂尼麦角林片,剂量均为20mg,剂间间隔为1周。其中尼麦角林在体内的最主要的代谢产物为10α-甲氧基-9,10-二氢麦角醇(MDL),故用LC-MS内标法测定血浆中MDL浓度,应用DAS药动学程序进行有关药代动力学参数、相对生物利用度计算,并根据新药审批指导原则评价两种制剂的生物等效性。结果:表明该分析方法专属性强,方法简便。受试制剂与参比制剂的药代动力学参数,尼麦角林:tmax分别为(3.3±0.9)和(3.2±0.7)h,t1/2分别为(12.9±4.0)和(12.8±2.4)h,Cmax分别为(23±6)和(22±6)μg/L,AUC0-t分别为(291±51)和(282±44)μg.L-1.h,AUC0-∞分别为(316±50)和(299±46)μg.L-1.h。尼麦角林的相对生物利用度为(104±17)%。结论:两种尼麦角林片剂在健康人体具有生物等效性。     

头孢克肟片的人体生物等效性研究

目的　研究头孢克肟片与世福素胶囊的人体生物等效性。方法　采用高效液相色谱法 ,测定 2 0名健康男性单次交叉口服参比制剂及受试制剂 2 0 0mg后血清中不同时间点的药物浓度 ,计算其药物动力学参数和相对生物利用度 ,评价两制剂的生物等效性。结果　头孢克肟片和参比胶囊的AUC( 0 -t) 分别为 35 .4 6 8± 12 .86 3、33.0 98± 11.6 99mg·h·L-1,Cmax分别为 3 .6 82±1 .35 5、3. 36 4± 1.2 0 6mg·L-1,Tmax分别为 4 .5 5± 0 .83、4 .6 0± 0 .94h。结论　供试制剂相对于参比制剂的人体生物利用度为10 7.98%± 15 .76 % ,AUC( 0 t) 、Cmax对数转换后 ,经双单侧t检验并计算AUC( 0 t) 、Cmax的 90 %可信区间 ,结果表明 :两制剂具有生物等效性。     

盐酸昂丹司琼片在健康人体的生物等效性研究

目的:研究两种盐酸昂丹司琼片在中国健康人体的生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服(8 mg)盐酸昂丹司琼试验制剂与参比制剂,采用液-质联用法测定血浆中昂丹司琼的血药浓度,应用SPSS 13.0统计软件进行统计分析。结果:试验制剂与参比制剂中昂丹司琼的主要药动学参数,Cmax分别为(33±8)和(32±8)μg/L,tmax分别为(1.5±0.3)和(1.5±0.4)h,AUC0~24分别为(176±67)和(168±58)μg.h.L-1,AUC0~∞分别为(188±70)和(182±63)μg.h.L-1。试验制剂对参比制剂的相对生物利用度为(103.2±10.0)%。结论:两种盐酸昂丹司琼片剂具有生物等效性。     

甲苯磺酸妥舒沙星分散片在健康人体中的生物等效性研究

目的:评价受试制剂甲苯磺酸妥舒沙星分散片与参比制剂甲苯磺酸妥舒沙星片在中国健康人体内的生物等效性。方法:入选18名男性健康志愿者,随机交叉单剂量口服甲苯磺酸妥舒沙星分散片或甲苯磺酸妥舒沙星片0.3 g,HPLC法测定血浆中妥舒沙星浓度。经DAS 2.0药代动力学计算程序处理参数,并进行双单侧t检验确定是否生物等效。结果:甲苯磺酸妥舒沙星分散片和甲苯磺酸妥舒沙星片的药动学参数分别如下:t1/2分别为(5.17±1.96)和(5.13±2.10)h;tmax分别为(0.89±0.19)和(0.86±0.20)h;Cmax分别为(0.53±0.09)和(0.51±0.09)μg/mL;AUC0-24 h分别为(1.75±0.67)和(1.76±0.66)μg.h.mL-1;AUC0→∞分别为(1.98±0.74)和(1.98±0.76)μg.h.mL-1。甲苯磺酸妥舒沙星分散片受试制剂相对于参比制剂的相对生物利用度F为(101.1±15.6)%。结论:经统计学分析,受试制剂甲苯磺酸妥舒沙星分散片与参比制剂甲苯磺酸妥舒沙星片具有生物等效性。     

复方缬沙坦在健康人体的生物等效性

目的研究复方缬沙坦(抗高血压药)在中国健康受试者体内的药代动力学特征,并评价其生物等效性。方法采用双周期、两制剂交叉试验设计,20名健康男性受试者随机交叉、先后单次交叉口服国产复方缬沙坦(每片含缬沙坦80 mg/氢氯噻嗪12.5 mg)(被试制剂)和进口复方缬沙坦(每片含缬沙坦80 mg/氢氯噻嗪12.5 mg)(参比制剂)各1片,用液相色谱-串联质谱法(LC/MS/MS)同时测定血浆中的缬沙坦和氢氯噻嗪浓度。结果被试制剂和参比制剂的药代动力学参数,缬沙坦:Cmax分别为(2.39±1.28),(2.61±1.23)μg.mL-1;tmax分别为(3.1±1.4),(3.4±0.7)h;t1/2分别为(7.5±1.8),(7.4±1.6)h;AUC0-t分别为(16.95±8.85),(18.14±9.06)μg·mL-1·h。氢氯噻嗪:Cmax分别为(0.40±0.18),(0.42±0.15)μg·mL-1;Tmax分别为(2.6±1.6),(2.2±1.0)h;t1/2分别为(9.6±1.4),(9.8±1.8)h;AUC0-t分别为(2.85±1.05),(2.80±0.89)μg·mL-1·h。国产...     

盐酸利托君片在中国健康志愿者体内的生物等效性

目的:研究不同生产厂家生产的利托君片的生物等效性。方法:根据身高体重相近原则,18例健康女性受试者采用双周期两交叉给药方案,分别一次性口服2片(10 mg.片-1)试验盐酸利托君片或参比盐酸利托君片,用LC-MS/MS内标法测定健康受试者血浆中盐酸利托君浓度,采用DAS 2.0.1软件计算药动学参数,并进行2种制剂的生物等效性评价。结果:经药动学参数计算其参比药t1/2=(2.623±1.223)h,Cmax=(12.425±6.891)ng·mL-1,Tmax=(0.769±0.555)h,AUC0~t=(28.416±9.102)ng·h·mL-1,AUC0~∞=(33.199±12.338)ng·h·mL-1;试验制剂t1/2=(2.539±0.670)h,Cmax=(14.475±11.262)ng·mL-1,Tmax=(0.741±0.509)h,AUC0~t=(30.499±11.402)ng·h·mL-1、AUC0~∞=(34.258±12.094)ng·h·mL-1。试验制剂的相对生物利用度AUC0~t=(109.6±23.0)%,AUC0~∞=(108.0±26.2)%。结论:受试制剂与参比...     

利培酮口腔崩解片的生物等效性研究

目的研究利培酮口腔崩解片的生物等效性。方法采用双周期随机交叉试验设计。40名男性健康受试者分别服用1mg利培酮普通片和口腔崩解片后,采集不同时间点的静脉血样,液相色谱-串联质谱法测定血浆中利培酮和9-羟基利培酮的浓度。结果利培酮的药动学符合有滞后时间的一房室模型,利培酮的药动学参数AUC0-16分别为（23.65±6.23）和（23.20±5.08）ng.h.L-1,AUC0-∞为（25.01±6.63）和（24.44±5.38）ng.h.L-1,Cmax为（4.99±1.26）和（4.96±1.18）ng.L-1,tmax为（1.29±0.43）和（1.42±0.43）h。相对生物利用度为（100±12）%;9-羟基利培酮的药动学参数AUC0-96分别为（99.35±34.77）和（93.96±27.75）ng.h.L-1,AUC0-∞为（104.87±35.20）和（98.39±27.67）ng.h.L-1,Cmax为（4.12±1.62）和（4.20±1.82）ng.L-1,tmax为（5.36±3.63）和（5.40±3.58）h,相对生物利用度为（99±28）%。结论利培酮口腔崩解片与普通片具有生物等效性。