HPLC法测定灯盏花素注射液中野黄芩苷

目的用HPLC法以黄芩苷为内标加校正因子法测定灯盏花素注射液的主成分野黄芩苷(scutellarin)的含量.方法色谱条件Waters ODS C18柱(5μm,3.9×150mm);甲醇-水-冰醋酸(40601)为流动相;335nm波长处检测野黄芩苷,280nm波长处检测黄芩苷;调节流动相比例,使野黄芩苷理论板数不少于1000,与黄芩苷分离度不小于5.结果添加回收率为99.76%,RSD小于2.0%,与外标法基本一致.结论该条件所测定的图谱可作为灯盏花素注射液的标准HPLC指纹图谱.     

HPLC法测定灯盏花素片中野黄芩苷的含量

目的建立灯盏花素片中野黄芩苷的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,C18柱色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),柱温40℃;进样量10μL,流动相:甲醇-水-磷酸(40∶60∶0.5),流速:1.0mL.min-1;检测波长:335nm。结果野黄芩苷在0.1615～0.8075μg范围内,进样量与峰面积积分值之间线性关系良好;野黄芩苷平均回收率为98.7%,RSD为1.26%。结论该方法简便准确,重现性好,可用于灯盏花素片的质量控制。     

野黄芩苷和野黄芩素制备研究进展

野黄芩苷是灯盏细辛中主要生物活性的黄酮类成分,具有扩张脑血管、降低脑血管阻力、增加脑血流量、改善微循环、抗血小板聚集等多种药理作用,目前已广泛用于临床治疗各种心、脑血管疾病。野黄芩素是其苷元及活性代谢物,相比野黄芩苷具有更好的活性。野黄芩苷和野黄芩素也就成为治疗心脑血管疾病等问题研究的热点。本文对野黄芩苷和野黄芩素的制备方法进行了综述,为它们进一步开发利用提供依据。     

灯盏乙素及其苷元药代动力学特征的研究进展

灯盏乙素为灯盏花素主要有效成分,在治疗心脑血管疾病方面效果显著,临床应用非常广泛,近年来,有关灯盏乙素及其苷元的药代动力学研究已日趋活跃,作者总结分析了近年来有关灯盏乙素及其苷元药代动力学研究的文献.以期为灯盏乙素系列药物的开发利用打下坚实的理论基础.     

灯盏花素胶囊溶出度测定方法研究

目的：建立灯盏花素胶囊溶出度测定方法。方法：采用浆法,以10％乙醇溶液100mL为溶出介质,转速为50r／分钟,高效液相色谱法检测。结果：45分钟时的平均溶出度不低于90％,样品溶出均一性良好,野黄芩苷在20～160μg／mL范围内呈现良好线性关系（r=0．9999）,平均回收率为99．1％（RSD为0．45％）,重现性良好（RSD为0．23％）,结论：本方法操作简单,准确可靠,能满足控制工艺和产品质量的要求。     

高效毛细管电泳法测定灯盏花素固体分散体中野黄芩苷含量

目的建立高效毛细管电泳法测定灯盏花素固体分散体中野黄芩苷含量的方法。方法电泳条件：石英毛细管柱（60 cm×75μm）,运行缓冲液40 mmol/L硼砂溶液（25℃,pH=9.0）,分离电压20 kV,进样时长同为5 s,温度为25℃,检测波长为280 nm。结果野黄芩苷在0.1～4 mg/mL范围内呈良好的线性关系,加样回收率为99.35%,RSD=0.47%（n=9）。结论毛细管电泳法用于测定灯盏花素中野黄芩苷的含量稳定可行。     

灯盏细辛注射液中绿原酸和野黄芩苷的含量测定

灯盏细辛注射液广泛应用于心脑血管疾病的治疗,该注射液的原药材灯盏细辛是菊科植物短亭飞蓬Erigeron breviscapus(Vant.)Hand-Mazz的干燥全草,又名灯盏花、东菊。灯盏细辛的化学成分主要有黄酮类,咖啡酸酯类等[1-3],药理研究报道其主要有抗脑缺血、抗心肌梗死、降低血液胆固醇     

从灯盏花提取野黄芩苷的工艺研究

灯盏细辛又名灯盏花,来源于菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus(Vant.)Hand.-Mazz.的干燥全草,主要分布于中国西南地区,是一种常用中药,临床主要用于治疗中风后瘫痪、冠心病等.人们从中分离鉴定了多种化学成分,而且确定了治疗心脑血管疾病的主要活性成分为野黄芩苷(又名灯盏乙素)[1,2],本试验以HPLC测定野黄芩苷含量,采用正交试验法对野黄芩苷水提取工艺进行研究,以优化提取工艺.     

HPLC法测定注射用灯盏花素含量

目的建立注射用灯盏花素中野黄芩苷的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,C18柱色谱柱（4．6mm×250mm,5um）,进样量10ul,流动相：乙腈-0．1％磷酸溶液（20：80）,流速：1．0mL／min;检测波长：335nm。结果野黄芩苷在结果在浓度为0．01～0．1mg／ml范围内,样品浓度与峰面积积分值之间线性关系良好;野黄芩苷平均回收率为101．2％,RSD=1．1％。结论该方法简便准确,重现性好,可用于注射用灯盏花素的含量测定。     

灯盏花素注射液的临床应用

灯盏花素是从菊科植物短亭飞蓬Erigeronbreviscapus(Vant.)Hand.-Mazz.中提取的主要有效成分,具有降低脑血管阻力、增加脑血流量、溶解血栓、改善脑血液流变学及抗血小板凝聚、抑制PKC过度激活、抑制EAA氨基酸胞外堆积和细胞内钙超载、防止氧自由基生成增加等作用[1～4],在临床上广泛应用于心脑血管疾病。现就其在肾病及其它方面的应用概述如下。1　肾病1.1　肾病综合征　肾病综合征患者中,血液高粘状态是一个十分突出的问题,付秀兰等[5]采用灯盏花注射液20ml(含总黄酮900mg)加入5%葡萄糖或0.9%生理盐水250ml中静滴,1次/日,14d为一疗程,…     

高效毛细管电泳法测定灯盏花素系列制剂的含量

目的 :建立毛细管电泳法测定灯盏花素注射液和灯盏花素片中灯盏花乙素的含量。方法 :采用 5 7cm× 5 0 μm(i.d .)未涂层石英毛细管 ,分离电压 :2 0kV ,缓冲液 :4 0mmol·L-1硼砂 (pH 8.5 0 , 磷酸调节 ) ,检测波长 :2 80nm。 结果 :灯盏花乙素线性范围为 0 .10～ 4 .0mg·mL-1(r=0 .9985 ) ,回收率大于 98.0 % ,RSD小于 2 .5 %。结论 :方法简便、快速、准确 ,可用于灯盏花素注射液和灯盏花素片的质量控制。     

灯盏花素注射液治疗急性缺血性中风对血清sICAM-1的影响

目的探讨急性缺血性中风患者血清可溶性黏附分子（sICAM-1）的表达规律及灯盏花素治疗脑梗死的可能机制。方法将85例急性脑梗死患者随机分为灯盏花素治疗组和常规治疗对照组,分别检测脑梗死患者起病第1、4、7、14日时的sICAM-1浓度。结果入院后第4、7日灯盏花素治疗组患者血清sICAM-1浓度明显低于常规治疗对照组。结论灯盏花素注射液对缺血脑组织神经元保护作用的机制与其阻断白细胞与血管内皮细胞黏附、抑制ICAM-1表达、减轻脑缺血组织的炎症反应有关。     

灯盏乙素及其衍生物灯盏乙素乙酯在大鼠体内的药代动力学的比较

该文建立了测定大鼠血浆中灯盏乙素及灯盏乙素乙酯的反高效液相色谱方法,比较灯盏乙素及其衍生物在大鼠体内的药代动力学特点.大鼠分别灌胃给予104 mg·kg^-1灯盏乙素和114.5 mg·kg^-1灯盏乙素乙酯,颈静脉采血,HPLC测定血浆中灯盏乙素及灯盏乙素乙酯的浓度,经Winnonlin软件拟合房室模型,计算药代动力学参数.结果表明,灯盏乙素和灯盏乙素乙酯口服后在体内均呈非房室模型,药时曲线有双峰现象.主要药代动力学参数:灯盏乙素的T_max为(6±1.26) h,C_max为(321.55±48.31) μg·L^-1,AUC_0-t为(2 974±753) h·μg·L^-1;灯盏乙素乙酯的T_max为0.5 h,C_max为(1 550.82±219.75) μg·L^-1,AUC_0-t为(6 407±399) h·μg·L^-1.灯盏乙素乙酯比灯盏乙素入血速度快,且生物利用度是灯盏乙素的2倍以上.     

酮洛芬-丹皮酚偶合物的稳定性及其降解动力学研究

目的:研究酮洛芬-丹皮酚偶合物(Ket-Pae)的稳定性及其降解动力学。方法:RP-HPLC测定Ket-Pae的溶解度和油水分配系数,通过初步稳定性试验考察Ket-Pae稳定性,并进行不同pH条件和血浆中的降解动力学研究。结果:在高温条件下Ket-Pae有明显降解的现象;与酮洛芬和丹皮酚相比,Ket-Pae的水溶性降低200～300倍,lnP上升4倍左右;Ket-Pae的降解曲线呈V-型分布,pH=5时最稳定(t1/2=14.4d)。在血浆中的Ket-Pae降解半衰期很短(t1/2=1.3min),可迅速降解为酮洛芬和丹皮酚。结论:Ket-Pae的脂溶性增强,其稳定性受高温和pH的影响。     

双黄连粉针中抗病毒部位的活性与化学成分研究

目的：对双黄连粉针不同提取部位的抗病毒活性及化学成分进行研究。方法：采用微茸细胞病变抑制法考察双黄连不同提取部位的抗病毒活件：应用化学和光谱方法进行化学成分分离和结构研究。结果：乙酸乙酯部位（C）、正丁醇部位（D）、水层部位（E）的抗病毒作用较强。并从正丁醇部位分离得到6个化合物，分别为β-谷甾醇（β—sitosterol，Ⅰ）、汉黄芩素（wogonin，Ⅱ）、黄芩苷（baicalin，Ⅲ）、连翘苷（phillyrin，Ⅳ）、小犀草苷（luteoloside，Ⅴ）、绿原酸（chlorogenicacid，Ⅵ）。结论：研究结果为双黄连粉针的二次开发奠定了基础。     

灯盏乙素乙酯对大鼠大脑中动脉结扎所致局灶性脑缺血的保护作用及机制研究

观察灯盏乙素乙酯对大鼠大脑中动脉结扎所致局灶性脑缺血的保护作用,并探讨其作用机制。该实验选用SPF级雄性SD大鼠84只,随机分为7组:假手术组、模型组、阳性药组(尼莫地平组12 mg·kg~(-1))、灯盏花素片组(48 mg·kg~(-1))、灯盏乙素乙酯高、中、低剂量组(100,50,25 mg·kg~(-1))。采用线栓法制备大鼠大脑中动脉结扎(MCAO)模型,观察大鼠MCAO时神经功能状态,TTC染色法测脑梗死面积,半自动生化分析仪测定血清中MDA,SOD,NO的变化。分别采用200 mg·L~(-1)OxLDL和100μg·L~(-1)TNF-α作用人脐静脉内皮细胞(HUVECs)24 h,建立Ox-LDL和TNF-α细胞损伤模型,测定细胞上清液中MDA,SOD,NO,ET,6-keto-PGF_(1α),TXB_2,IL~(-1),IL-6,IL-8,ICAM-1和PECAM-1水平。结果显示,灯盏乙素乙酯能有效改善MCAO大鼠神经功能,明显减小脑梗死面积。与模型组比较,血清中SOD和NO活性提高,MDA含量降低;细胞上清液中SOD,6-keto-PGF_(1α)和NO活性提高,IL~(-1),IL-6,IL-8,ICAM-1,PECAM-1,TXB_2,ET和MDA含量降低。结果表明,灯盏乙素乙酯对大鼠大脑中动脉结扎所致局灶性脑缺血具有一定的保护作用,其作用机制可能与抗氧化应激,改善血管内皮细胞功能及减轻炎性反应有密切关系。     

常山碱稳定性及其降解动力学研究

对常山碱的稳定性及其降解动力学进行研究。结果表明,24 h内流动相作溶剂时,常山碱含量仅降低1%,但在水、甲醇、50%甲醇及10%乙腈溶液中其含量降低为起始含量的90%。当溶液pH介于3~7时,24 h内常山碱的保留率在98%以上,但在碱性溶液中(pH 9.0)含量降低约12%。温度越高,常山碱稳定性越差,40~80℃放置10 h后,常山碱降为起始含量的60%左右,但在20℃下放置10 h,其含量仅降低约5%;40,60℃放置10 h,常山碱主要转化为异常山碱,二者的总含量较起始总含量基本不变,但是80℃下放置10 h,常山碱和异常山碱的总含量降低为起始总含量的83.33%,说明高温下常山碱结构发生了彻底改变,而不仅仅是异构化为异常山碱。光照对常山碱稳定性影响显著,强光照射108 h,常山碱质量分数较起始含量降低23%左右,但在避光和自然光条件下,其含量仅降低10%左右。无论在人工胃液(pH 1.4)还是人工肠液(pH6.8)中,放置10 h后,常山碱质量分数降低均小于5%。常山碱固体在高温(60℃)、高湿[(75±1)%]和强光(3 000 lx)照射下放置10 d后,其含量分别减少0.27%,7.6%,5.39%。常山碱在水、甲醇、50%甲醇和10%乙腈溶剂中、碱性溶液、不同光照和不同温度(20,40℃)下的降解基本符合化学动力学一级反应。因此,无论是常山碱的制备纯化还是相关制剂的生产,都应在偏酸性溶液,低温、避光条件下快速操作完成,而常山碱固体则应在干燥、避光条件下保存。     

解毒抗白颗粒剂的含量测定及初步稳定性研究

目的:建立解毒抗白颗粒的含量测定方法,并考察制剂的稳定性.方法:采用HPLC法对制剂中半枝莲有效成分野黄芩苷含量进行测定,色谱柱为C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-0.1％磷酸溶液(34∶66),检测波长为335 nm;同时对三批样品进行了初步稳定性试验考察.结果:野黄芩苷进样量在0.260 ～ 2.60μg之间与峰面积值呈线性关系,r=0.999 9,平均回收率为100.7％,RSD2.6％(n=6);初步稳定性试验表明,制剂在性状、粒度、水分、装量差异、溶解度和含量测定等方面均符合规定.结论:所建立的含量测定方法可行,制剂质量可控,稳定性良好.     

盐酸川芎嗪注射液在常用输液中的稳定性考察

目的：研究盐酸川芎嗪注液在６种常用输液中的稳定性。方法：应用紫外分光光度计、酸度计、注射液微粒分析仪分别考察盐酸川芘 嗪注液与６种输液配伍后在不同温度下的外观、含量、ＰＨ、微粒及紫外吸收光谱的变化。结果：盐酸川芎嗪注射液与６种输液配伍后外观、ＰＨ、微粒、含量、紫外吸收光谱均无显著变化。结论：酸盐川芎嗪注射液可与６种输液配伍应用。