甲磺酸培氟沙星人体药代动力学研究

目的 研究甲磺酸培氟沙星人体内药代动力学,为该药的临床评价提供依据.方法10名健康志愿者单剂量口服400mg甲磺酸培氟沙星后,采用HPLC法测定血药浓度,并拟合药代动力学参数.结果 8名受试者药时曲线为二室模型,2名为一室模型,平均达峰时间为1.19±0.48h,消除半衰期为11.61±2.53h,药时曲线下面积51.82±17.10μg·h·ml~(-1),吸收速率常数个体差异明显(1.69～923h~(-1)).结论 甲磷酸培氟沙星吸收迅速,半衰期长,体内分布广,有利于深部组织感染的治疗.     

甲磺酸培氟沙星胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度

８名受试者交叉口服甲磺酸培氟沙星片剂和胶囊各４００ｍｇ，用ＨＰＬＣ法测定血药浓度，灵敏度高，准确度好。测定血药浓度的时间曲线（除２例口服片剂符合一室模型外）均符合二室模型。片剂和胶囊的药动学参数，Ｃｍａｘ为５．７±１．５和６．８±１．７ｍｇ／Ｌ；Ｔ＿ｍａｘ为２．１±１．１和２．１±１．１ｈ；消除半衰期为１６±４和１５±６ｈ；胶囊的相对生物利用度１１４±１１％。关键词     

培氟沙星药代动力学和体外抗菌活性研究

本文报道培氟沙星体外抗菌活性及药代动力学研究结果。用HPLC法测定血清药物浓度。6名健康志愿者(男女各半)口服400mg培氟沙星后,体内过程符合一室开放模型。血峰浓度于4h达到,为8.20±2.84μg/ml,表观分布容积为3.05L/kg,AUC为163.08μg·h/ml,消除半衰期为13.35h。体外抗菌活性研究表明本品对常见致病菌有较强抗菌活性。对金葡球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌与伤寒杆菌的MIC_(30)(μg/ml)分别为0.25、2、2、0.25和1。上述结果表明,口服400mg培氟沙星后,其血峰浓度远较多种细菌的MIC_(90),预期临床可取得较好结果。     

MTX药代动力学以及组织与全血浓度相关性研究

目的 研究MTX药代动力学以及组织与全血药物浓度相关性。方法 用30mg／m^2 MTX的给药剂量，在肿瘤病人体内研究其药代动力学过程，并对肿瘤局部血及外周血中的药物浓度进行了相关性比较，同时对该剂量下的药品不良反应作了观察。结果 用同30mg／m^2剂量MTX静脉滴注后，肿瘤病人体内药代动力学为一级动力学三房室模型。肿瘤局部与外周血药浓度有显相关性。应用本剂量药品不良反应发生率较低。结论 治疗药物浓度监测可为临床治疗提供客观有效的数据，有指导意义，使用30mg／m^2剂量为一安全有效的治疗剂量。     

多剂量甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液在健康人体的药代动力学

目的研究甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液（氟喹诺酮类抗生素）在健康人体内连续给药的药代动力学特征。方法12名受试者同时予以静滴甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液500mg，间隔12h，每日2次，连续7天，用高效液相色谱法测定给药后不同时间的血、尿浓度，求得主要药代动力学参数。结果其血药浓度约在第4天达稳态，Cmax为（13．46±1．87）mg·L^-1，Cav为（2．72±0．36）mg·L^-1，AUC。为（32．70±4．28）mg·L^-1·h，DF为490．43％，FI为98．15％，尿中的药物累积排泄率〉90％，与单次给药无明显差异。结论每日2次，静滴帕珠沙星500mg，连续7天，药物在体内无蓄积，受试者耐受性良好。     

甲磺酸培氟沙星的药理及临床评价

培氟沙星 (Pefloxacin)是法国Roger Bellon公司开发并首先上市的第三代喹诺酮类抗菌药,目前在全世界已有20多个国家和地区上市.我国于1993年研制成功,并以注射剂和片剂的形式上市.浙江亚峰制药厂为进一步改善药动学性质,制成了甲磺酸培氟沙星胶囊,其商品名为"透星",于1996年批准上市.     

甲磺酸罗哌卡因注射液病人体内药代动力学研究

目的：研究甲磺酸罗哌卡因注射液病人体内的药代动力学过程及药动学参数的性别差异。方法：单剂量硬膜外给药15 mL,采用HPLC测定血浆中罗哌卡因的浓度。用DAS软件计算其药代动力学参数。结果：单剂量使用甲磺酸罗哌卡因注射液后男性和女性的消除半衰期t1/2β分别为（4.050±2.548）、（2.088±0.135）h;吸收半衰期t1/2ka分别为（0.085±0.045）、（0.107±0.069）h;达峰时间分别为（0.333±0.118）、（0.417±0.167）h;峰浓度分别为（1.066±0.135）、（1.113±0.317）mg/L;吸收程度（AUC0-tn,统计矩法）分别为（2.856±0.321）、（2.369±0.386）mg.L^-1.h;MRT0-tn分别为（2.070±0.113）、（2.022±0.089）h。结论：本试验建立了甲磺酸罗哌卡因注射液血药浓度的固相萃取-HPLC测定方法,提供了单剂量使用的药动学参数,试验结果表明各药动学参数性别间差异无统计学意义。     

中国健康志愿者单剂静滴甲磺酸加替沙星注射液的药代动力学

目的:研究中国健康成年男性志愿者单剂静滴甲磺酸加替沙星注射液的药代动力学。方法:按药物临床试验管理规范(GCP)指导原则设计试验方案。选择9名受试者分别依次单刘静滴100,200和400mg的甲磺酸加替沙星注射液后,应用HPLC测定血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,求出药代动力学参数。结果:受试者分别给药后,药-时曲线符合二房室模型,主要药代动力学参数C_(max)分别为1.10±0.19,2.17±0.33和3.16±0.47mg·L~(-1);t_(1/2)β分别为7.42±1.99,8.41±2.72和8.46±2.83h;AUC_(0-∞)分别为4.45 ±0.71,11.10±1.81和23.03±3.83mg h·L~(-1)。原形药主要经肾排泄,48h尿药累积排泄率分别为(43.08±15.79)％,(51.33±23.69)%和(45.67±18.22)％。结论:9名静滴甲磺酸加替沙星注射液后,药-时曲线符合二房室模型。提示甲磺酸加替沙星在100～400mg剂量内药物体内过程基本呈线性动力学特征而无饱和性,主要排泄途径为肾脏。     

国产甲磺酸帕珠沙星注射剂在健康人体的药代动力学

目的研究甲磺酸帕珠沙星注射剂在健康人体的药代动力学。方法用 双周期交叉试验设计,12名健康受试者分别给予甲磺酸帕珠沙星300,500 mg, 用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度。结果 静脉滴注:300,500 mg 后,血清中甲磺酸帕珠沙星的Cmax分别为(12．52±3．36)和(23．56±4．66)μg ·mL-1;t1／2分别为(1．54±0．36)和(2．11±1．83)h;AUC(model)分别为(21．73± 6．09)和(57．82±74．94)μg·h·mL-1;CL分别为(244．83±57．89)和(233．03 ±101．16)mL·min-1;Vc分别为(12．41±4．77)和(11．12±5．25)L;Vss分别 为(28．22±8．60)和(26．88±8．08)L。结论国产甲磺酸帕珠沙星在人体内的 代谢符合二室模型,药物吸收量与给药剂量基本呈线性关系;90％以上的药物 以原形从尿中排出。     

甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液在健康人体的药代动力学

目的研究甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液在健康人体的药代动力学。方法8名健康受试者单次静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300,600mg后,用高效液相色谱法测定体内帕珠沙星的血药浓度,用DAS统计软件进行数据处理。结果结果符合一级消除药代动力学的二室模型,300,600mg2个剂量组的药代动力学参数:Cmax分别为(7.38±0.85),(18.36±2.39)mg·L-1;AUC0-t分别为(31.34±5.67),79.20±18.43)mg·h·L-1;t1/2β分别为(1.63±0.31),(1.71±0.21)h;CL/F分别为(0.10±0.02),(0.08±0.01)L·kg·h-1,V/F分别为(0.23±0.03),(0.19±0.05)L·kg-1。24h尿药累积排泄率分别为(92.2±2.6)%和(93.2±3.0)%。结论甲磺酸帕珠沙星每日给药300mg,每日2次,可达到有效治疗浓度,在600mg内可安全耐受。     

盐酸托烷司琼胶囊的人体药代动力学研究

目的 :研究盐酸托烷司琼胶囊的人体药代动力学。方法 :采用高效液相色谱 (HPLC) 二极管阵列紫外法测定 18名健康志愿者口服剂量 10mg盐酸托烷司琼胶囊后受试者血浆中的盐酸托烷司琼的浓度 ,并应用 3p97软件对盐酸托烷司琼的血药浓度 时间数据进行拟合 ,求其药代动力学参数。结果 :盐酸托烷司琼胶囊的药代动力学参数为 :达峰时间(Tmax) 2 .33± 0 .4 3h ,峰值浓度 (Cmax) 10 .4 8±2 .70 μg·L-1,曲线下面积 (AUC0 -2 4h) 111.89±39 .86 μg·h-1·L-1。结论 :盐酸托烷司琼胶囊在志愿者体内分布及消除都很快 ,10mg单次给药安全。     

甲硝唑冲洗剂的人体药代动力学研究

本文用反相高效液相色谱法测定普外受试病人８例腹腔术后接受１ｇ／１０００ｍｌ（袋）甲硝唑冲洗剂后病人血清中甲硝唑浓度，各例受试者原始血药浓度数据经药代动力学软件进行拟合曲线处理，得到腹腔术后给予甲硝唑冲洗剂的药代动力学参数，实验结果表明：此给药方法与其它文献报道的口服、静注、直肠等途径的药代动力学参数基本一致。     

低分子肝素钙注射液人体药代动力学研究

目的研究18名健康男性志愿者单次腹壁皮下注射低分子肝素钙（Low-molecular-weight Heparins     

大鼠体内快速药代动力学方法筛选潜在化合物

在治疗领域开发一种供口服的药物，候选药物口服给药后的体内药代动力学特征对其评价成败至关重要，通过检测给药后不同时间的药物血浆浓度并计算AUC，可获得药代动力学特征，本文报道了一种通过确定AUC估算值的药物筛选新方案，这种方法可快速评价大量的化合物，并为在进一步研究中化合物的优先考虑与否提供一个AUC估算值的排列顺序。     

爱普列特老年人体单次给药药代动力学研究

目的进行老年人口服10mg爱普列特的单次给药药代动力学试验。方法用HPLC法测定给药后的血药浓度。结果测定的主要药代动力学参数为Cmax=0.18±0.07mg·L-1;T1/2β=5.09±2.73h;AUC=1.85±0.69mg·h·L-1;V(c)/F=38.17±11.15L;Tpeak=2.99±0.49h。结论爱普列特在老年人体内的药代动力学特性在同剂量下与青年人的一致。     

氧化苦参碱注射液的人体药代动力学

氧化苦参碱(oxymatrine)是从豆科槐属植物苦豆子及苦参根中提取分离得到的一种双稠哌啶衍生物，现代药理学研究表明它有强心、抗心率失常、抗炎抗肿瘤等作用^[1,2]纠。近年来它还被用于治疗乙型肝炎，取得良好的效果。氧化苦参碱在动物体内的药代动力学研究已有报道^[3-5]，但人体药代动力学研究尚未见报道。本实验用反相离子对HPLC法测定了人血浆中的氧化苦参碱浓度，并对氧化苦参碱注射液进行了健康人体的药代动力学研究，为临床用药提供依据。     

甲磺酸罗哌卡因的药代动力学特征分析

目的探讨甲磺酸罗哌卡因的药代动力学特征。方法首先对甲磺酸罗哌卡因进行色谱分析,然后选择肾功能衰竭患者10名与肾功能正常者10名,给予甲磺酸罗哌卡因镇痛麻醉后测定药代动力学情况。结果罗哌卡因在其浓度0.05~2.50 mg/L时呈良好的线性,最低检测浓度为0.025 mg/L。甲磺酸罗哌卡因的血浆中的平均回收率为104.1%,RSD为3.43%。药代动力学分析显示肾功能衰竭组与肾功能正常组的t1/2β、CL与T值对比差异明显(P<0.05)。结论甲磺酸罗哌卡因有很好的血药峰浓度,而肾功能衰竭可影响其在体内的消除,促进药物的体内蓄积,从而发挥更好的麻醉作用。     

多剂口服甲磺酸加替沙星片药代动力学研究

目的在中国健康成年志愿者中进行多剂口服甲磺酸加替沙星片的药代动力学研究.方法根据GCP原则设计试验方案.选择10名18～40岁健康成人男性,口服甲磺酸加替沙星片每次400mg,每日1次,连续10日.首次给药和第10日给药前及给药后0.083、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12.0、24.0h分别取血;此外每日测定谷浓度和峰浓度.应用高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度,采用3P97软件拟合药代动力学参数.结果受试者口服甲磺酸加替沙星片,体内过程为二房室模型.连续给药10日后AUC0-∞、AUC0-τ值比首次给药显著增加,但第10日给药后AUC0-τ与首次给药后AUC0-∞差异无统计学意义;其余参数Cmax、T1/2β、Vd等差异亦无统计学意义.平均稳态血药浓度Cav为0.844±0.180 mg·L-1,稳态血药浓度-时间曲线下面积AUCss为26.165±4.530mg·h·L-1,累积比为1.354±0.867,波动系数1.685±0.158.受试者给药期间未出现严重不良反应.结论口服甲磺酸加替沙星片,每次400mg,每日1次的给药方案,在人体内可达到有效血浆浓度,且连续给药10日体内未见蓄积.该方案适宜在临床推广应用.