栀子苷、京尼平、栀子蓝的体内外肝毒性对比研究

目的:通过动物与细胞实验,比较栀子苷与京尼平、栀子蓝体内外肝毒性,进一步明确中药栀子致肝毒性的物质基础,为栀子临床安全应用提供科学依据。方法:(1)体内实验部分:采用动物实验方法测定大鼠血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT),天门冬氨酸氨基转移酶(AST),碱性磷酸酶(ALP),总胆红素(TBIL);(2)体外实验部分:采用Cell Counting Kit-8(CCK-8)法检测不同浓度栀子苷、京尼平及栀子蓝的细胞毒作用;试剂盒法测定细胞上清液中ALT,AST的活力。结果:(1)与空白组比较,栀子苷灌胃给药0.4、1.2 g·kg~(-1) 24 h后都表现为ALT、AST、TBIL值明显升高(P0.05,P0.01),腹腔注射0.4、1.2 g·kg~(-1) 24 h后生化指标未表现出异常。京尼平腹腔注射0.1 g·kg~(-1) 24 h后AST、TBIL明显升高(P0.05,P0.01),0.2、0.4 g·kg~(-1)组全部死亡,京尼平灌胃0.2、0.4 g·kg~(-1)组ALT、AST、TBIL肝功能指标不同程度升高(P0.05,P0.01)。栀子蓝腹腔注射1.5 g·kg~(-1) TBIL明显升高(P0.05),栀子蓝灌胃6 g·kg~(-1) ALP、ALT、AST、TBIL均无明显变化。(2)细胞毒性实验结果显示,与阴性对照组相比,栀子苷给药组800、1000μg·mL~(-1)抑制人体肝细胞L-O2细胞的增殖(P0.01,P0.05),同时ALT测定结果显示,800、1000μg·mL~(-1)可以显著提高肝细胞培养上清液中ALT的活力(P0.01,P0.05)。栀子蓝给药组200、600、800、1000μg·mL~(-1)可抑制人体肝细胞L-O2细胞的增殖(P0.01),ALT测定结果显示800、1000μg·mL~(-1)可显著增加ALT活力(P0.01)。京尼平给药组50、100、150、200、250、3000μg·mL~(-1)具有显著的细胞毒作用(P0.01),ALT测定结果显示100、150μg·mL~(-1)明显提高肝细胞培养上清液中ALT活力(P0.05)。结论:京尼平具有明确的体内外肝毒性,推测京尼平可能是栀子苷在体内的毒性物质基础。     

栀子苷治疗糖尿病及其并发症的分子机制研究进展

糖尿病是一种以慢性高血糖为特征的代谢性疾病,可引起多种并发症,主要表现在全身微循环的障碍,如肾、眼、心血管及神经等慢性损伤。栀子苷是栀子的主要有效成分,其水解苷元为京尼平。有研究报道,栀子苷具有降低血糖,改善糖尿病并发症病理变化的作用,有望成为糖尿病治疗的潜在药物。本文对近年来栀子苷和京尼平治疗糖尿病的相关研究进行总结,以期为深入研究其治疗糖尿病的分子机制提供思路。     

栀子中京尼平苷对肝脏的保护与过量毒性

栀子作为药食两用的中药材,在临床和保健中广泛应用,目前尚未有关其不良反应的临床报告。然而,已经有大量动物实验表明栀子主要活性成分京尼平苷不仅具有肝脏保护作用,在过量使用时还具有明显的肝脏毒性。本文对京尼平苷肝脏保护及其所致肝毒性进行综述,并提出深入研究的主要方向,为栀子的临床应用及含栀子新药的研发提供参考。     

京尼平的研究进展及药理价值

目的:分析并观察京尼平的现代药理研究与进展。方法:研究总结国内外学者观察栀子苷及京尼平在动物体内的药代及代谢动力学研究结果,发现其药理价值。结果:京尼平在抗炎、抗血栓及糖尿病治疗方面具有较为显著的应用效果。结论:京尼平在保肝利胆及抗炎等方面具有很高的临床应用价值,值得进一步研究。     

京尼平的研究进展及其药理价值

从京尼平的理化性质、制备、检测和药理价值等几个方面进行了综述.京尼平是栀子苷的肠内代谢产物,是体内发挥药效作用的主要形式.同时,京尼平还在抗肿瘤、抗血栓、抗炎、治疗糖尿病等方面疗效显著,作为一种新兴的药物中间体具有很多新型的、重要的药理价值.     

京尼平苷对SD大鼠,Wistar大鼠与ICR小鼠肝毒性的比较研究

目的：比较京尼平苷对不同种系、不同月龄大鼠,小鼠的肝毒性差异。方法：不同月龄的SD,Wistar大鼠,ICR小鼠灌胃给药3 d后,观察动物外观及体重的变化;称肝重量并计算其脏器指数;测定动物血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）活性及总胆红素（TBIL）的含量。结果：大鼠：280 mg/kg的京尼平苷可导致各组的肝重量增加,脏器指数增大,ALT,AST活性增高,TBIL含量增加,与各自空白对照组比较具有显著差异。小鼠：560 mg/kg的京尼平苷未表现出明显肝毒性,1 860 mg/kg京尼平苷导致ALT活性增高,TBIL含量增加。结论：京尼平苷对不同月龄、不同系（SD和Wistarg系）大鼠在肝毒性上未表现出显著差异;小鼠未表现出明显肝毒性。     

栀子对大鼠肝肾毒性的病理学观察

目的：观察栀子不同提取物所致的大鼠肝、肾病理学变化。方法：灌胃给药3 d后,解剖大鼠,肝、肾组织称重,福尔马林固定,HE染色,光镜下病理学观察。结果：栀子水提物、醇提物、京尼平苷大剂量组肝重量增加,指数增大,与空白组相比（P〈0.001）,肾脏重量轻度增加;光镜下可见各给药大剂量组肝细胞明显肿胀变性,部分肝细胞坏死,汇管区有大量的毛细胆管增生;肾曲管不同程度肿胀。结论：大剂量的栀子水提物、醇提物及京尼平苷导致明显的肝、肾病理学改变,具有肝、肾毒性。     

栀子苷对大鼠肝指数、肝功能及肝脏微粒体中CYP3A2的影响

目的:研究栀子苷对大鼠肝指数、肝功能及肝脏微粒体中CYP3A2在酶活性方面的影响,以期为探讨栀子苷致大鼠肝毒性提供实验依据。方法:用紫外分光光度法测定大鼠肝微粒体细胞色素CYP3A2含量,通过红霉素N-去甲基反应评价酶活性。结果:栀子苷大剂量组对大鼠肝功能有损害;在酶活性方面,栀子苷小、中、大3个剂量组均高于空白对照组,差别有统计学意义(P0.01),但栀子苷大剂量组明显低于小、中剂量组,差别有统计学意义(P0.01)。结论:栀子苷具有肝毒性,且可能存在基于药物代谢酶机制方面的药物作用,此尚需进一步结合代谢方面研究,以便综合分析、阐明其作用机制。     

水栀子及京尼平苷抑制RBL-2H3细胞脱颗粒作用的代谢组学研究

目的 基于细胞代谢组学的方法研究水栀子Gardenia jasminoside及其主要有效成分京尼平苷对RBL-2H3细胞脱颗粒模型的干预作用。方法 利用UPLC-QTOF-MS高分辨质谱检测RBL-2H3细胞的代谢轮廓改变,并应用主成分分析（PCA）和正交偏最小二乘判别分析（OPLS-DA）筛选出引起这种差异的代谢标志物;同时应用MEV软件对差异标志物水平的变化进行聚类分析和热图绘制。结果 分别得到与水栀子和京尼平苷作用相关的代谢标志物54和46个,其中共有标志物31个,且在2个给药组中变化趋势相同。由共有代谢标志物富集得到了受干扰的5条代谢通路：甘氨酸、天冬氨酸、谷氨酸代谢,谷胱甘肽代谢,组胺代谢,能量代谢,烟酰胺代谢。结论 水栀子和京尼平苷通过调节组胺代谢、氧化应激和能量代谢而抑制RBL-2H3细胞脱颗粒过程,且京尼平苷是水栀子发挥作用的主要药效物质基础之一。     

栀子有效成分栀子苷的现代研究进展

 目的 对栀子苷的现代研究进展予以综述,以期为栀子苷的进一步研究及应用提供参考。方法 综合近年来的相关文献,从栀子苷的分离提取工艺及含量测定、药理学与毒理学、药物代谢动力学等方面进行概述。 结果 栀子苷存在广泛的药理作用,但也有一定的毒性作用。 结论 有必要进一步探索栀子苷的用量控制和吸收方式以及毒性和保护作用的确切机制,运用现代科学的研究方式对其进行合理的利用与开发。
     

珍珠母超微粉蛋白及寡肽对小鼠镇静安眠作用比较

目的比较珍珠母超微粉蛋白、寡肽对小鼠镇静安眠作用。方法利用PCPA制造小鼠失眠模型,观察小鼠的自主活动情况,ELISA法测小鼠血中ATCH含量并计算脑及脑系数。结果阳性对照组、寡肽组小鼠的自主活动次数显著降低,小鼠血中ACTH的含量增加,但脑干系数无影响。结论超微粉寡肽类成分(MCP)镇静安眠活性最强,为镇静安眠主要活性部位,调节ACTH可能是其镇静安眠机制。     

《老老恒言》论老年养生

简要论述了《老老恒言》中有关老年养生的思想和方法 ,认为饮食以调理脾胃为要 ,应注意饮食有节、五味调和、清淡为补 ;起居以养静为要 ,应注意调顺四时、起居有常、静养与导引相结合 ;养性以安命为要 ,应注意清心寡欲、修心养性     

丁香苦苷不同给药途径的药物动力学研究

目的:研究并比较丁香苦苷单体两种给药途径在家兔体内的药物动力学过程,考察丁香苦苷单体口服后的绝对生物利用度。方法:家兔静脉注射丁香苦苷注射液和灌胃给予丁香苦苷水溶液,采集血样,固相萃取小柱活化方法处理血浆后高效液相色谱法测定丁香苦苷血浆浓度,采用药动学软件3P97进行数据处理,确定药动学参数。结果:丁香苦苷静脉给药后在体内符合二室模型分布,其主要药动学参数分别如下:T1/2α为2.41min,T1/2β为15.38min。灌胃给药后丁香苦苷的药动学行为符合一级吸收二室模型,Cmax为17.91min,T1/2(α)为9.642min,T1/2(β)31.748min。绝对生物利用度为35.9%。结论:丁香苦苷单体经口服和静脉两种给药途径给药后,吸收和消除均较快。     

病性变化和转化的哲理数学原理

病性的变化和转化以及疾病的传变是中医病理学的2个核心问题。它们可分别从阴阳五行数学的公理1和公理2、3得到圆满的解释。病性变化,其症结在于主导属性明晰度的大小发生变化;病性转化,其症结则在于主导属性明晰度的正负号发生变化。     

腹腔镜诊治不孕症58例分析

目的:探讨腹腔镜诊治不孕症的临床意义和疗效。方法:选取2008年8月—2009年1月入住我院的98名不孕症妇女,将其分为腹腔镜组和经腹手术组,比较两组术后妊娠情况。结果:输卵管粘连Ⅰ～Ⅲ级者,不孕时间要短于输卵管Ⅳ级的患者。腹腔镜组术后妊娠23例,其中临床正常妊娠18例,异位妊娠5例;经腹术组术后妊娠13例,其中临床正常妊娠10例,异位妊娠3例。两组输卵管粘连Ⅰ～Ⅲ级的妊娠率均明显高于Ⅳ级者,差异有统计学意义(P<0.05);两组疗效比较无显著性差异(P>0.05)。结论:腹腔镜诊治不孕症临床疗效确切,值得推广应用。     

肩周炎的经筋病机实质与治疗探讨

[目的]探讨肩周炎的经筋病机实质与治疗方法。[方法]从《黄帝内经》原文及现代相关文献出发,分析经筋与肩关节的生理解剖联系、肩周炎发病机制及治疗方法。[结果]生理上,肩关节与手六经之经筋和足少阳、足太阳经筋相联属;病理上,分为"瘀沫期"、"经筋拘急期"、"筋结病灶形成期",但三病理过程相互杂揉与绞结;治疗上,宜遵循"以痛为俞"、采用粗银质针温针治疗,是解除瘀、沫、筋结病灶的重要手段与方法,临床疗效显著。[结论]认真探讨中医生理、解剖学,有利于中医理论的深入理解及拓展临床治疗思路。     

对中医学科建设与学科带头人培养的思考

通过中医学术发展的历史沿革回顾,提出了中医药学科建设的总体构思,指出要发展一个大的一级学科,首先要有教育,这是发展学科的基础;其次是科研来提高教育水平,并指导临床;再次是临床;三者缺一不可。同时提出了学科带头人应具备的条件及如何培养学科带头人。     

中医方剂学考试改革的探索与实践

传统的闭卷考试不能很好地反映方剂学教学的效果,因此,我们试行了以多种形式相结合的考试改革,考试成绩由笔试、机试、平时3个方面组成。结果大大提高了学生分析问题和解决问题的能力,激发了学生学习的兴趣,提高了教师教学水平,带动了教学改革和教学研究的全面进行。     

中药产业竞争力提升战略研究

本文运用了竞争力理论与战略理论，分析了中药产业竞争力提升的环境与条件，提出了提升中药产业竞争力的三大战略目标、三大总体战略、四条战略举措及三个实施阶段与重点任务。     

针灸治疗椎动脉型颈椎病的取穴规律分析

目的:探寻椎动脉型颈椎病针灸取穴规律。方法:检索CNKI、VIP,建立椎动脉型颈椎病针灸取穴数据库,采用SPSS17.0统计软件统计描述。结果:治疗椎动脉型颈椎病的针灸穴位共计72个,使用频次为1005次;所用腧穴归属为督脉、足少阳胆经、经外奇穴、足太阳膀胱经及足阳明胃经频次最多,其累积频率达82.29%;其中风池穴的频率为19.11%;夹脊穴的频率为17.13%;百会穴的频率为12.3%,三穴累积频率达64.28%。结论:针灸治疗本病,以疏通局部经络,调节阴阳气血,临床选取督脉、足少阳胆经、奇穴以及风池、夹脊、百会三穴治疗最多。