法罗培南钠研究进展

法罗培南钠是青霉稀类中唯一既可口服又可注射的抗生素,通过抑制细胞壁的合成从而达到抗菌杀菌作用。法罗培南钠具有抗菌谱广和对β-内酰胺酶稳定的优点,广泛应用于临床各种感染。现对法罗培南钠的作用机制、抗菌活性、药代动力学和临床应用方面进行综述。     

青霉烯及其代表药物法罗培南的研究进展

青霉烯是一类非典型的β-内酰胺类抗生素。与其它的β-内酰胺类抗生素包括碳青霉烯类相比,其结构明显不同。因其具有广谱的抗菌活性,对β-内酰胺酶的高度稳定性,对青霉素结合蛋白的高亲和力等主要特点,而受到广泛关注。其代表药物法罗培南是第一个开发上市的青霉烯类抗生素,对需氧及厌氧性革兰阳性菌、革兰阴性菌均显示出广谱的抗菌活性,是一类新的抗感染药物。对青霉烯类抗生素的结构特点、作用机制、体内外研究等进行综述。     

法罗培南钠片治疗细菌性呼吸道感染疗效及体外抗菌活性研究

目的评价法罗培南钠片治疗细菌性呼吸道感染疗效及体外抗菌活性。方法轻、中度细菌性呼吸道感染患者50例,随机分为2组：A组（治疗组）25例用法罗培南钠片治疗,B组（对照组）25例用头孢克洛治疗,2组均每次口服1片,tid,疗程5-10 d,观察临床疗效;患者痰或咽拭子中分离,培养细菌,测定抗生素最低抑菌浓度（M IC）。结果A治疗组有效率为92%,B对照组有效率为84%,2组比较差异无显著性（P〉0.05）;法罗培南钠片对呼吸道常见细菌有良好抗菌活性;2组均无病例发生严重不良反应。结论法罗培南钠片是一种安全有效的治疗细菌性呼吸道感染的口服抗生素。     

加替沙星与头孢哌酮/舒巴坦治疗慢性阻塞性肺病伴下呼吸道感染87例疗效观察

慢性阻塞性肺病(COPD)伴下呼吸道感染是引起呼吸衰竭和肺心病右心衰的主要诱因,控制感染是治疗的关键措施。加替沙星作为新型的氟喹诺酮类广谱抗菌药物,对革兰氏阴性菌、革兰阳性菌,厌氧菌均有较强的抗菌作用。头孢哌酮／舒巴坦为第三代头孢霉素与β-内酰胺酶抑制剂组成的广谱抗菌素,对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抗菌活性,     

上海推出新型口服头孢类抗生素头孢丙烯

头孢丙烯系中美上海施贵宝制药有限公司投产的新型第 2代头孢菌素类口服抗生素 ,不久将正式批量生产。研究证明 ,头孢丙烯是一高效、低毒、耐酶的广谱抗菌药 ,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌的抗菌活性强 ,其中对革兰阳性菌活性更强。口服本品吸收迅速 ,且不受食物影响 (吸收率达 95 % ) ,绝对生物利用度高达 94% ,血浆Ｔ1/2 1.3ｈ ,血浆蛋白结合率约为 36 %。该药对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金葡菌有更强的抗菌活性 ,且抑菌浓度低于头孢克洛 ,维持有效浓度较头孢克洛长。对 β内酰胺酶稳定性优于头孢克洛。临床用于轻、中度感染。本品…     

法罗培南治疗下呼吸道细菌感染临床观察

<正>法罗培南片是目前唯一可以口服的碳青霉烯类抗菌药物,其抗菌谱广,对需氧和厌氧革兰阳性、阴性菌均有抗菌活性,尤其对于耐药的葡萄球菌、肠球菌等革兰阳性球菌和拟杆菌等厌氧菌的抗菌活性均优于现有的口服抗菌药,且对β-内酰胺酶有较高的稳定性,耐药菌株少,对耐头孢菌素类的弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌等菌株亦显示出良好的抗菌作用。本研究选择就诊于本院呼吸科的门诊病例,采用随机对照试验,以盐酸莫西沙星片为对照药,观察法罗培南钠片剂     

新型口服青霉烯类抗生素法罗培南的抗菌活性和对呼吸系感染的临床疗效

因法罗培南的母核具有理想的５环结构,２－位为双键结合,４－位为Ｓ,所以口服吸收好,对青霉素结合蛋白富有生物活性。小山优对口服青霉烯类抗生素法罗培南的抗菌力及其对呼吸系感染的有效性与其它内酰胺类口服抗生素进行了比较研究。法罗培南对肠球菌的抗菌活性与氨苄西林相当。对革兰氏阴性菌的活性与头孢类抗生素相近,对流感嗜血菌的活性比氨苄西林、舒氨西林强,较头孢特仑、头孢克肟等第Ⅲ代头孢菌素稍弱,对莫拉氏菌、粘膜炎布兰汉氏球菌的活性,介于第Ⅱ、Ⅲ代头孢菌素之间;对肺炎克雷伯氏菌的活性则在第Ⅰ、Ⅲ代头孢菌素之间。…     

新型青霉烯类抗生素法罗培南钠

法罗培南钠(faropenem sodium)是青霉烯类中惟一既可口服又可注射的抗生素,它经由阻止细菌细胞壁合成而显现抗菌、杀菌作用,具有独特的药动学性质。其抗菌谱广泛,包括需氧G 菌、需氧G-菌及厌氧菌。在呼吸道、泌尿道、妇产科、口腔科以及眼科感染上已取得了良好的效果。现对法罗培南钠的作用机制、抗菌活性、毒理学、药动学及临床研究进展进行综述。     

头孢吡肟的体外抗菌活性

目的了解头孢吡肟对临床常见病原菌的体外抗菌活性。方法采用Kirby-Bauer琼脂扩散法对213株临床分离菌进行头孢吡肟等6种常用抗生素的药物敏感试验,采用E-test法测定头孢吡肟等6种常用抗生素对其中172株细菌的最低抑菌浓度(MIC)。结果头孢吡肟对革兰阴性菌(包括肠杆菌属等)的抗菌活性高于亚胺培南、阿米卡星、头孢噻肟钠和左氧氟沙星,与头孢哌酮/舒巴坦相仿。头孢吡肟对革兰阳性菌的抗菌活性高于头孢噻肟钠,与头孢哌酮/舒巴坦、亚胺培南相似。结论头孢吡肟对临床常见致病菌有较好的抗菌活性,当病原菌及药物敏感试验结果不明时,可作为院内感染菌的经验性用药。     

头孢卡品新戊酯

头孢卡品新戊酯(cefcapene pivoxil,CFPN-PI,S-1108)为日本盐野义制药研究所研制的口服头孢菌素.作为适用于门诊患者口服抗生素的重要条件之一是对革兰阳性菌及阴性菌具有广泛抗菌谱,以此抗菌特点为目的、对头孢母核的7位及3位侧链部分进行化学修饰、合成及筛选,结果研制成对葡萄球菌、链球菌等革兰阳性菌及阴性菌抗菌活性强的化合物CFPN(图1),但它口服不能被吸收,后经酯化,得到了吸收性好的CFPN的三甲基乙酸羟甲基酯(CFPN-PI,图2)本品由肠道吸收后、经肠道壁的酯酶水解,以CFPN的形式进入血循环,显示抗菌活性.     

口服青霉烯类抗生素法罗培南钠的药理作用与临床评价

法罗培南钠是具有青霉烯基本骨架的青霉烯类口服抗生素,经由阻止细菌细胞壁合成而发挥抗菌、杀菌作用。临床研究表明,法罗培南钠对各种青霉素结合蛋白(PBP)具有高亲和性,特别是对细菌增殖做必需的高分子PBP呈现很高的亲和性,适用于成人和儿童由单一或多种对法罗培南钠敏感的细菌引起的感染。现综述其药理作用、药动学及临床评述。     

新型口服碳青酶烯类抗生素法罗培南治疗急性细菌感染性疾病临床对照研究

目的评价口服碳青酶烯类抗生素法罗培南片治疗临床常见致病菌引起的呼吸、泌尿系统细菌感染性疾病的疗效和安全性。方法用多中心随机单盲阳性药平行对照试验方法,共入选有效病例226例,试验组(法罗培南钠)入选114例,对照组(头孢泊肟酯)入选112例,法罗培南钠片600mg/d,头孢泊肟酯片200mg/d,疗程均为7~14d。结果试验组与对照组临床痊愈率分别为83.33%和80.36%,总有效率分别为95.61%和95.54%;细菌清除率均为98.94%。药物不良反应发生率分别为6.84%和6.14%。结论法罗培南钠片治疗临床常见急性细菌感染性疾病安全、有效。     

头孢替坦二钠的体外抗菌活性研究

为评价头孢替坦二钠的体外抗菌活性,本研究测定了其对663株临床分离菌的MIC分布,并与四种头孢菌素进行比较。结果表明,头孢替坦二钠对革兰阴性菌抗菌作用较强,对革兰阳性菌的抗菌作用较弱。在受试革兰阴性菌中,头孢替坦二钠对大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、阴沟肠杆菌等11种菌具有较强的抗菌活性,尤其对产ESBLs大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌抗菌活性突出,MIC90分别为4、8μg/mL。在革兰阳性菌中,头孢替坦二钠对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌具有一定抗菌活性,但对MRSA、MRSE、粪肠球菌、屎肠球菌的抗菌活性弱。     

国内头孢地尼临床应用文献综述

头孢地尼(cefdinir)为第3代口服头孢菌素,由日本藤泽药品工业公司研发,1991年首次在日本上市,1997年被美国食品药品管理局(FDA)批准临床使用,2001年国产头孢地尼获准在我国上市。本品侧链上的羟氨基、氨噻基,不仅增强了对革兰阴性菌的抗菌活性和对β-内酰胺酶的稳定性,而且增强了对革兰阳性菌的抗菌活性,特别是对葡萄球菌、肺炎链球菌、肠杆菌属等有较强的抗菌活性。头孢地     

碳青霉烯类抗生素多尼培南的体外抗菌活性

多尼培南是新的注射用碳青霉烯类广谱抗生素。它是1β-甲基碳青霉烯，由日本大阪的Shionogi等最先发现。该药目前在美国进行临床试验研究。Yigong等测定了多尼培南对临床分离株的体外抗菌活性，并与其他几种碳青霉烯类抗生素(厄他培南、亚胺培南、美罗培南)、头孢菌素(头孢吡肟、头孢曲松)和哌拉西林／三唑巴坦对381株革兰阴性菌和434株革兰阳性菌进行了体外抗菌活性比较。     

新型广谱碳青霉烯类抗菌药物——多尼培南

多尼培南（Doripenem）是由美国强生公司研发,于2007年10月15日被美国FDA批准的广谱碳青霉烯类抗菌药物,其结构特点是具有1β-甲基和C-2被氨磺酰氨甲基吡咯烷硫代基团取代。其通过抑制细胞壁合成,显示出广谱、高效的抗菌活性,特别对铜绿假单胞菌的活性强于现有碳青霉烯抗生素;其对革兰阳性菌的活性比美罗培南强,对革兰阴性菌的活性比亚胺培南强,尤其是抗绿脓杆菌活性有所增强。     

巴洛沙星的体外抗菌作用研究

目的考察巴洛沙星的体外抗菌作用。方法以琼脂稀释法测定巴洛沙星对临床分离致病菌的最低抑菌浓度，并与诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、妥舒沙星和洛美沙星等抗菌药进行比较；测定巴洛沙星的杀菌作用，观察巴洛沙星的抗菌活性。结果 巴洛沙星对革兰阳性菌和革兰阴性菌具有广谱抗菌活性，尤其对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、肠球菌等革兰阳性菌的活性优于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星。巴洛沙星有较强的杀菌作用，其MBC与MIC相近，在体外具有较长时间的抗菌后效应。结论巴洛沙星是一种广谱抗菌药，抗菌作用强，有一定的临床应用前景。     

第3代头孢菌素类药——头孢特仑新戊酯(邦塔)片

<正>头孢特仑新戊酯(邦塔)是由日本富山化学株式会社于20世纪90年代初开发上市的一种口服第3代头孢菌素。本品的作用机制是阻断细菌细胞壁的合成,对革兰阳性菌、阴性菌均有抗菌作用。尤其对革兰阳性菌中的链球菌属、肺炎球菌,革兰阴性菌中的大肠杆菌、克雷伯菌属,以及淋球菌、流感嗜血杆菌与厌氧菌脓链球菌属等有很强的抗菌作用。对以往口服头孢制剂(先锋Ⅳ号、头孢克洛等)不敏感的沙雷氏菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、柠檬酸菌属等显示了良好的抗菌作用。     

法罗培南钠片治疗细菌性感染的随机双盲对照临床研究

目的评价国产法罗培南钠片治疗细菌性感染的临床疗效与安全性。方法采用多中心、双盲、随机对照试验设计，以头孢克洛为对照药，两组均口服，每次2片，tid，疗程5～10d。结果本研究共纳入60例，法罗培南组和头孢克洛组各30例，其中法罗培南组及头孢克洛组纳入ITT分析均为30例，PP分析分别为28和30例。疗程结束时，呼吸系统PP人群中，法罗培南组与头孢克洛组治疗后总痊愈率和有效率分别为71．43％与47．67％和92．86％与93．33％，泌尿道PP人群中，法罗培南组与头孢克洛组总痊愈率和有效率分别为85．71％与73．33％和100％与93．33％。疗程结束时两组细菌清除率均分别为83．33％和79．17％，法罗培南组和头孢克洛组的不良反应发生率分别为10．71％和20％，主要表现为恶心、呕吐、头晕、皮疹、腹泻等。以上结果两组比较无统计学差异（P〉0．05）。结论国产法罗培南钠片治疗呼吸道感染和泌尿道感染疗效确切，安全性较好。     

巴洛沙星生物黏附片的处方筛选研究

<正>巴洛沙星(balofloxain,BFLO)是由韩国Choongwae Phar-ma公司生产的新氟喹诺酮类抗菌药[1]。对革兰阳性、革兰阴性菌及厌氧菌具广谱抗菌活性,尤其对葡萄球菌、肺炎球菌、肠球菌等的活性优于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星。由于BFLO在其母核的8位引入了一甲氧基,使其不仅增加了对革兰阳性菌的抗菌活性,而且避免或减少了光过敏、光毒性及