枸橼酸莫沙必利分散片在健康人体的相对生物利用度

目的 研究两种枸橼酸莫沙必利分散片的生物等效性。方法 22例健康受试者随机交叉、单剂口服试验与参比枸橼酸莫沙必利分散片各10 mg,用HPLc法测定血浆中莫沙必利的药物浓度,计算两制剂的药代动力学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果 试验与参比枸橼酸莫沙必利分散片AUC0-t分别为117.64 36.88,113.33±41.11μg·h·L-1,Cmax分别为67.27±27.27,62.67±25.68μg·L-1,tmax分别为0.50±O.23,0.75±0.31 h。枸橼酸莫沙比利分散片的相对生物利用度为(107.6±24.7)％。结论两制剂具有生物等效性,但试验药枸橼酸莫沙必利分散片达峰更快。     

枸橼酸他莫昔芬胶囊的人体生物等效性

目的:研究枸橼酸他莫昔芬胶囊在人体的相时生物利用度和生物等效性.方法:20名健康男性受试者,采用双周期交叉、自身对照试验设计,分别单剂量口服枸橼酸他莫昔芬受试和参比制剂各40 mg,采用液相色谱-串联质谱法测定其血药浓度,应用DAS软件计算药动学参数和相对生物利用度,评价2种制剂的生物等效性.结果:枸橼酸他莫昔芬受试和参比制剂的主要药动学参数:t1/2分别为(53.5±14.4)h和(51.7±8.9)h;tmax分别为(3.9±0.9)h和(4.0±1.1)h;Cmax分别为(108.1±19.8)μg·L-1和(101.3±16.5)μg·L-1;AUC0-72分别为(3 073.7±439.1)μg·h·L-1和(3148.8±373.7)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(5 074.8±1 082.2)μg·h·L-1和(5 121.2±902.0)μg·h-1.方差分析结果表明,2种制剂的主要药动学参数之间差异无显著性.枸橼酸他莫昔芬受试制剂的相对生物利用度为(97.9±10.8)%.结论:经统计学分析,两种制刑具有生物等效性.     

枸橼酸莫沙必利颗粒在健康人体的药动学和生物等效性评价研究

目的：研究枸橼酸莫沙必利颗粒的人体相对生物利用度和生物等效性.方法：健康志愿者24名,随机双交叉单剂量口服枸橼酸莫沙必利颗粒（受试制剂）和枸橼酸莫沙必利片（参比制剂）,剂量均为10mg,采用HPLC-MS/MS测定血浆中枸橼酸莫沙必利的浓度,用DAS2.1药动学程序计算药动学参数和生物利用度,并进行生物等效性评价.结果：单剂量口服枸橼酸莫沙必利受试和参比制剂后,血浆莫沙必利的Cmax分别为（48.26±22.67）ng·ml-1和（45.20±20.28）ng·ml-1,tmax分别为（0.62±0.89）h和（0.65±0.34）h,t1/2分别为（2.16±0.63）h和（2.62±1.42）h,AUC0→10分别为（86.87±39.21）ng·h·ml-1和（85.20±29.44）ng·h·ml-1,AUC0→∞ 分别为（90.55±41.50）ng·h·ml-1和（90.31 ±31.86）ng·h·ml-1.AUC0→10、AUC0→∞和Cmax的90%可信区间分别为87.3%～116.4%,86.7%～113.7%和85.7%～126.7%.受试制剂的相对生物利用度F0→10为（109.5±45.3）%.结论：两制剂具有生物等效性.     

盐酸吡格列酮口腔崩解片在人体内的生物等效性

目的 评价盐酸吡格列酮口腔崩解片的生物等效性.方法 18名受试者随机交叉单剂量口服盐酸吡格列酮口腔崩解片与市售盐酸吡格列酮片,用HPLC测定其血浆中的浓度.结果 受试者服用试验制剂与参比制剂后的Tmax分别为2.08±0.88、2.31±1.02 h,Cmax分别为1.173.4±0.384、1.262±0.437 μg·ml-1,AUC0-24分别为9.816±3.040、10.513±3.288 μg·hml-1,AUC0-∞分别为11.032±3.745、11.509±3.486μg·h·ml-1.结论 试验制剂与参比制剂生物等效.     

氯沙坦钾胶囊及其片剂在健康人体的生物等效性研究

目的:研究氯沙坦钾胶囊及其片剂在健康人体内的药动学特征,并评价两种制剂间的生物等效性.方法:20名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服试验制剂和参比制剂50 mg,清洗期1周,LC-MS/MS法测定血浆氯沙坦和代谢物氯沙坦羧酸(E-3174)浓度.药代参数的计算与统计分析使用DAS2.0软件.结果:口服试验制剂和参比制剂后,受试者的氯沙坦和E-3174主要药代动力学参数如下:氯沙坦Cmax分别为(183.83±91.30),(176.45±93.97) μg·L-1;AUC0-t分别为(333.18±105.00),( 323.75±101.92) μg·h·L1;AUC0-∞分别为(344.88±104.15),(341.32±106.13) μg·h·-1;t1/2分别为(1.84±0.52),(1.99±0.60)h;tmax分别为(0.70±0.22),(0.98±0.62)h.E-3174 Cmax分别为(344.85±114.33),(329.95±106.42) μg·L-1;AUC0-t分别为(2 445.09±608.97),(2 332.54±564.72) μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(2 503.45±612.62),(2 390.92±567.03) μg·h·L-1;t1/2分别为(4.17±0.49),(4.13±0.66)h;tmax分别为(3.14±0.72),(3.39±0.96)h.试验制剂氯沙坦钾胶囊中氯沙坦和E-3174相对生物利用度分别为( 104.9±20.7)％和(105.2±12.1)％.结论:本试验采用的氯沙坦钾胶囊和氯沙坦钾片为生物等效制剂.     

加替沙星分散片的人体药动学及生物等效性研究

目的 研究加替沙星分散片的人体药动学和生物等效性.方法 健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服加替沙星分散片(试验制剂)和加替沙星片(参比制剂),剂量分别为400 mg,剂间间隔为1周.分别于服药后24 h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中加替沙星的浓度.用DAS药动学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性.AUC(0-24),UC(0-inf)和Cmax经方差分析和双单侧t检验,max进行秩和检验.结果 单剂量口服试验和参比制剂后血浆中的加替沙星的Cmax分别为(3.75±0.74)mg·L-1和(3.88±0.77)mg·L-1;Tmax分别为(0.81±0.31)h和(1.31±0.55)h;AUC(0-24)分别为(18.48±3.69)mg·h·L-1和(18.45±2.67)mg·h·L-1;AUC(0-inf)分别为(19.24±3.64)mg·h·L-1和(19.20±2.66)mg·h·L-1.AUC(0-24)、AUC(0-inf)和Cmax的90%可信区间分别为91.8%～107.2%、92.1%～107.2%和90.4%～103.0%.结论 试验与参比制剂的人体相对生物利用度为(101.01±19.26)%,两制剂具有生物学等效性.     

马来酸依那普利片的健康人体生物等效性

目的:研究马来酸依那普利片的人体相对生物利用度和生物等效性.方法:健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服马来酸依那普利片试验制剂和参比制剂,剂量分别为20 mg,用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中依那普利的浓度.用DAS药动学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性.结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(272.6±42.2)μg·L-1和(263.5±42.2)μg·L-1;tmax分别为(0.81±0.11)h和(0.80±0.10)h;AUC(0-∞)分别为(664.7±105.1)μg·h·L-1和(661.2±99.5)μg·h·L-1)AUC(0-inf)分别为(698.0±116.3)μg·h·L-1和(689.0±106.0)μg·h·L-1.试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(102.3±19.7)%,结论:试验制剂与参比制剂具有生物学等效性.     

泛昔洛韦分散片在人体内的生物等效性

目的研究泛昔洛韦分散片和泛昔洛韦片在人体内的生物等效性。方法采用双制剂双周期自身交叉对照法,将20名健康男性受试者随机分为两组,口服泛昔洛韦分散片受试制剂及参比制剂各0.5 g。血浆中的泛昔洛韦浓度用HPLC法测定,用DAS软件计算药物动力学参数,并对其进行生物等效性评价。结果泛昔洛韦分散片受试制剂与参比制剂的AUC0→Tn分别为13.80±2.73、13.65±2.42μg.h.ml-1;AUC0→∞分别为14.62±2.73、14.35±2.28μg.h.ml-1;Cmax分别为3.42±0.67、3.45±0.67μg.ml-1;Tmax分别为1.11±0.31、1.05±0.25 h。受试制剂的相对生物利用度为101.12%±8.56%。结论口服泛昔洛韦受试制剂和参比制剂相比,AUC、Cmax符合生物等效性要求,Tmax比较无显著性差异,两者生物等效。     

辛伐他汀片人体药代动力学及相对生物利用度的研究

目的:评价2种辛伐他汀片的相对生物利用度和生物等效性.方法:选择18名健康受试者随机分为2组,先后予单剂量、交叉口服辛伐他汀受试制剂和参比制剂各40 mg,采用液相色谱-质谱-质谱联用法测定给药后不同时间受试者血浆中辛伐他汀的浓度,对辛伐他汀受试制剂和参比制剂进行生物等效性评价.结果:辛伐他汀受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:cmax分别为(9.70±6.62)及(10.06±6.29) μg/L;tmax分别为(1.64±1.01)及(1.64±0.68)h;t1/2分别为(3.48±1.16)及(4.15±1.90)h;AUC0～14h分别为(29.96±16.28)及(32.78±18.53)μg·h·L-1;AUC0～∞分别为(31.49±16.65)及(36.39±21.71) μg·h·L-1.受试制剂的相对生物利用度为(97.79±26.63)%.结论:2种制剂具有生物等效性.     

甲芬那酸分散片在健康人体的生物等效性评价

目的:研究甲芬那酸分散片和普通片在健康人体的药动学特征和生物等效性.方法:采用标准两周期交叉设计自身对照试验方法,18名健康志愿者单剂量口服500 mg甲芬那酸分散片或普通片,用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定血清中甲芬那酸的浓度,计算其药动学参数并评价两种制剂的生物等效性.结果:甲芬那酸分散片和普通片的主要药动学参数Tmax(实测值)分别为(1.1±0.6)h和(2.1±0.8)h,Cmax(实测值)分别为(5.8±2.2)mg·L-1和(5.9±3.0)mg·L-1,AUC(0-14 h)分别为(18.1±3.4)mg·L-1·h和(17.3±5.0)mg·L-1·h,AUC(0-inf)分别为(18.7±3.3)mg·L-1·h和(18.0±4.9)mg·L-1·h,T1/2Ke分别为(2.0±0.8)h和(2.3±1.2)h.除Tmax外,甲芬那酸分散片和普通片各主要药动学参数间差异无显著性(P＞0.05);甲芬那酸分散片对普通片的相对生物利用度为(111.3±31.9)%.结论:健康人单剂量口服500mg甲芬那酸分散片与普通片具有生物等效性.