夏枯草有效组分结肠定位微丸体外释放度HPLC测定方法

目的:建立夏枯草有效组分结肠定位微丸体外释放度的高效液相色谱法(HPLC)测定方法。方法:模拟人体胃肠道pH梯度变化,以迷迭香酸为指标,HPLC测定迷迭香酸在pH 1.0 HCl、pH 6.8 PBS、pH 7.6 PBS三种溶液中的含量。结果:迷迭香酸在pH 1.0 HCl、pH 6.8 PBS、pH 7.6 PBS三种溶液中的检测波长分别为327 nm、325 nm、326 nm;迷迭香酸三种溶液在3.11~124.48μg/ml浓度范围内线性关系良好(r≥0.999 9);日内精密度RSD均2%;迷迭香酸在pH 1.0 HCl,pH 6.8 PBS中48 h内较稳定,pH 7.6PBS迷迭香酸对照品溶液不宜长时间放置;平均加样回收率均在95%~105%范围内(RSD2%)。结论:HPLC方法专属、灵敏、准确,可用于夏枯草有效组分结肠定位微丸体外释放度测定。     

pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片大鼠体内的释药研究

目的：对pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片在大鼠体内的释药特点进行研究。方法：将pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片（Ф3mm）大鼠灌胃给药,在各时间点将大鼠处死,取出胃肠道,采用HPLC检测,内标法分别测得大鼠各段胃肠道内容物中盐酸小檗碱的含量,研究药物在胃肠道各部位内容物中含量的经时变化,评价其释药特性。结果：盐酸小檗碱在胃肠道内容物中的线性范围为0.1-20.0μg.mL-1,线性关系良好（r〉0.999）,定量限为0.1μg.mL-1;药物于6-14h在盲肠和结肠内具有较高的药物浓度。结论：pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片具有较好的结肠定位释药特性。     

pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片大鼠体内的释药研究

目的:对pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片在大鼠体内的释药特点进行研究。方法:将pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片(Ф3mm)大鼠灌胃给药,在各时间点将大鼠处死,取出胃肠道,采用HPLC检测,内标法分别测得大鼠各段胃肠道内容物中盐酸小檗碱的含量,研究药物在胃肠道各部位内容物中含量的经时变化,评价其释药特性。结果:盐酸小檗碱在胃肠道内容物中的线性范围为0.1~20.0μg.mL-1,线性关系良好(r>0.999),定量限为0.1μg.mL-1;药物于6~14h在盲肠和结肠内具有较高的药物浓度。结论:pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片具有较好的结肠定位释药特性。     

夏枯草不同部位中咖啡酸和迷迭香酸的含量测定方法研究

目的建立夏枯草不同部位咖啡酸和迷迭香酸HPLC含量测定方法。方法采用Agilent Zorbax C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5μm),甲醇-0.1％甲酸梯度洗脱,流速1.0 mL／min,检测波长330 nm。结果咖啡酸平均回收率为101.0％,RSD=2.30％(n=6);迷迭香酸平均回收率为100. 5％,RSD=1.79％(n=6)。结论夏枯草未成熟穗、成熟穗、茎、茎叶及其酚类有效部位的含量测定结果表明,该方法简便、准确,可用于夏枯草不同部位中咖啡酸和迷迭香酸2种成分的含量测定。     

HPLC法测定夏枯草不同部位咖啡酸和迷迭香酸的含量

目的 建立高效液相色谱法同时测定夏枯草不同部位咖啡酸和迷迭香酸的含量.方法 采用Inertsil ODS-SP C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-0.1％甲酸水溶液(40∶60)为流动相,流速1.0 mI/min,检测波长330 nm,柱温为室温.结果 咖啡酸、迷迭香酸进样量分别在0.1 ～2.0 μg和0.426～8.520 μg范围内线性关系良好,咖啡酸、迷迭香酸平均回收率(n=9)分别为98.69％和98.81％.结论 本方法简便、快速、准确,可用于夏枯草不同部位咖啡酸和迷迭香酸的含量测定.     

pH依赖-时滞型肠康宁结肠靶向片体内外评价研究

目的：对pH依赖-时滞型肠康宁结肠靶向片体内外释放性能进行评价,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法：以盐酸小檗碱为指标,采用体外释放度测定法和硫酸钡造影技术对该制剂的体内外释放性能进行评价。结果：体外释放度试验表明,盐酸小糪碱在人工胃液2 h后未见释放,在人工小肠液4 h后累积释放百分率小于14%,在人工结肠液4h后大于90%;体内试验表明,在4名志愿者体内均能完整到达回盲部或升结肠,并在上述部位崩解释放药物。结论：该制剂能在结肠定位释药。     

大鼠口服盐酸小檗碱结肠定位片后胃肠道组织分布研究

目的 研究大鼠口服pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片后药物在胃肠道组织中浓度变化,评价其结肠定位释药特性.方法 pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片(直径3 mm)经大鼠灌胃给药后,于各时间点将大鼠处死,取出胃肠道组织,清洗后匀浆,以巴马汀为内标,HPLC法分别测定大鼠各段胃肠道组织中盐酸小檗碱的含量.色谱条件为Diamonsil C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:乙腈-0.033 moL/L KH2PO4(28:72),H3PO4调pH 3;流速:1 mL/min;柱温30℃;检测波长:345 nm.结果 盐酸小檗碱在胃肠道组织的线性范围为0.05～10.00 mg/L,线性关系良好(r＞0.999),日内和日间精密度分别小于(10.1±1.5)%和7.9%,方法回收率合格.大鼠口服给药后,药物在胃和小肠中上部不释放,在小肠下部、盲肠、结肠部位释放.结论 pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片具有较好的结肠定位释药特性.     

pH依赖型愈肠宁结肠靶向片的制备及体内外释放评价

目的制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型愈肠宁结肠靶向片(pH-dependen t Y uchangn ing T ab let forco lon-spec ific de livery,PYTCSD),并对其体内外释放性能进行评价,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法以苦参碱和氧化苦参碱体外释放度为指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能;采用硫酸钡造影技术对该制剂在人体内的释放性能进行评价。结果拟订了PYTCSD的制备方法:将药物制备得片芯后,以质量浓度3.70%(g/mL)丙烯酸树脂Ⅲ(Eudrag itⅢ)、0.37%(g/mL)邻苯二甲酸二乙酯(DEP)、0.93%(g/mL)滑石粉的乙醇混悬溶液为包衣液,包衣使片芯增重8%,即得;体外释放度测定结果表明,在人工胃液2 h时溶出液中未检测到苦参碱和氧化苦参碱,在人工小肠液4 h时两指标累积溶出率均<10%,而在人工结肠液1 h时苦参碱和氧化苦参碱分别累积溶出86.5%和86.8%;体内释放度试验结果表明,PYTCSD在8名志愿者体内均能完整到达回盲部或升结肠,并在上述部位崩解释放出药物。结论制备得pH依赖型愈肠宁结肠靶向片能达到较好结肠定位释药的目的。     

苗药验方复方白毛夏枯草体内外抗菌作用研究

目的：探讨复方白毛夏枯草治疗上呼吸道感染的作用。方法：通过体内外抗菌实验,观察复方白毛夏枯草的抗菌作用。结果：复方白毛夏枯草水煎剂在体外对金黄色葡萄球菌、乙型链球菌和绿脓杆菌具有一定的抑菌作用,其中大剂量水煎剂抑菌效果较强,MIC为0.125~0.5g/mL,其中对金黄色葡萄球菌的MBC为0.25g/mL;体内可延长金黄色葡萄球菌感染小鼠的存活时间,减少感染小鼠的病死率,与生理盐水组比较P〈0.05。结论：复方白毛夏枯草治疗上呼吸道感染与其抗菌作用有关。     

白毛夏枯草镇咳祛痰有效部位的初步筛选

目的初步筛选中药白毛夏枯草镇咳、祛痰作用的化学部位。方法分别用浓度为95％的乙醇和50％的乙醇回流提取白毛夏枯草,合并提取液,浓缩至浸膏,依次采用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取得到3个部位;采用浓氨水引咳法观察小鼠咳嗽次数、引咳潜伏期;气管酚红法观察小鼠气管段酚红排出比较白毛夏枯草3个部位的药理活性。结果乙酸乙酯提取物具有明显的镇咳作用,并使小鼠酚红排出量明显增加。结论白毛夏枯草中起镇咳、祛痰作用的有效部位集中在乙酸乙酯提取物部位。     

通塞脉微丸活性成分的大鼠在体肠吸收研究

目的考察通塞脉微丸中的活性成分在大鼠不同肠段的吸收动力学及微丸与标准品的吸收差异,评价该制剂用药的合理性。方法采用大鼠在体小肠吸收实验方法。结果微丸中活性成分在小肠各部位均能较好地吸收,无特异性吸收部位。不同浓度溶液对甘草苷、阿魏酸和甘草酸铵的吸收无影响;浓度对肉桂酸吸收有差异,可能借助载体转运。结论标准品中甘草苷、甘草酸铵和肉桂酸较微丸吸收快,阿魏酸无显著差异,提示微丸维持药效更持久。      

大鼠后三里重新定位实验研究

目的:为大鼠后三里的针灸实验提供较为实用的定位标准和详实的解剖学参考数据.方法:①用解剖学方法制作SD大鼠胫、腓骨标本,观测大鼠小腿骨形态学变化,据此并参照人的骨度分寸法和足三里"地"的位置,对大鼠后三里进行定位,用游标卡尺测量与后三里定位相关的数据.②根据本研究后三里定位对大鼠进行针刺甩尾实验,以验证针刺疗效.结果:新测得的后三里进针点的位置高于传统后三里1.84寸,位于腓骨头下方0.84 mm向前3.34 mm处.结论:建立了一个新的实用的大鼠后三里定位标准,供针灸实验应用.     

In Vitro and In Vivo Antibacterial Activity of Patchouli Alcohol from Pogostemon cablin

Objective:To investigate the antibacterial activity of patchouli alcohol(PA)against 127 bacteria strains,including the common bacteria and drug-resistant bacteria strains both in the in vitro and in vivo tests.Methods:For the in vitro trial,the antibacterial property of PA against 107 Gram-positive and 20 Gram-negative bacteria strains was screened by agar double dilution method.For the in vivo trial,specific pathogen free Kunming strain of both male and female white mice,were used to test the protective ability of PA after being injected with the median lethal dose of the tested strains.Results:PA possessed antibacterial activity against all the tested 127 strains.In the in vitro test,PA could inhibit both Gram-negative bacteria(25-768μg/m L)and Gram-positive bacteria(1.5-200μg/m L).Particularly,PA was active against some drug-resistant bacteria like methicillin-resistant Staphylococcus aureus(MRSA).PA also exhibited in vivo anti-MRSA activity in mice via intraperitoneal injection.PA could protect mice entirely infected with MRSA at 100 and 200 mg/kg,while 80% mice injected with MRSA could be protected at a low dose of 50 mg/kg.Conclusion:PA might be a potential antibacterial drug from natural sources and might be worthy to explore its mechanism and application in further study.     

新藤黄酸固体脂质纳米粒在大鼠体内药物代谢动力学研究

目的考察新藤黄酸固体脂质纳米粒(gambogenic acid-solid lipid nanoparticles,GNA-SLN)在大鼠体内的药物代谢动力学特征。方法对大鼠分别腹腔注射GNA和GNA-SLN,采用高效液相色谱法测定GNA在大鼠体内的血药浓度,DAS 2.1软件拟合计算药物代谢动力学参数。结果腹腔注射含等量GNA的GNA溶液和GNA-SLN后,GNA-SLN组的峰浓度是GNA溶液组的3.06倍,药时曲线下面积约为GNA溶液组的3倍,体内滞留时间约为GNA溶液组的2倍。GNA-SLN显著增加了GNA的体内吸收,且延长了GNA在体内的作用时间(P0.05,或P0.01)。结论 SLN包载可改变GNA的体内行为,提高其血药浓度,延长其体内循环时间,有望改善其治疗效果。     

国产注射用枸橼酸阿奇霉素体内外抗菌作用研究

目的:评价国产注射用枸橼酸阿奇霉素的体内、外抗菌活性并与进口阿奇霉素进行比较.方法:体外实验采用琼脂二倍稀释法测定两种阿奇霉素对临床分离的220株致病菌的最低抑菌浓度(MIC);体内实验采用金葡菌、肺炎链球菌及大肠杆菌感染小鼠建立动物模型,阿奇霉素皮下注射给药对感染动物进行治疗,评价对感染小鼠的保护作用.结果:体外实验结果表明国产品与进口品对需氧革兰氏阳性球菌,革兰氏阴性杆菌以及厌氧菌的体外抗菌谱,MIC50,MIC90基本一致;体内实验结果显示国产阿奇霉素对细菌感染的小鼠EDso分别为1.9、0.71、14.6mg/kg,进口阿奇霉素分别为2.4、0.55、15.3mg/kg,国产注射用枸橼酸阿奇霉素的体内疗效与进口样品基本相同.结论:国产注射用枸橼酸阿奇霉素和进口阿奇霉素具有相同的抗菌谱和抗菌活性.     

控释制剂中体内外相关性研究的两种方法

制剂的体内外相关性研究对制剂开发特别是控释制剂的开发极为重要。对得到较高水平的相关性参数的方法——统计矩分析及线性系统分析进行了论述,着重论述了卷积法在相关性研究中的应用。     

大鼠颌下腺细胞降钙素的定位研究

 目的探讨大鼠颌下腺细胞中是否表达降钙素（CT）,为进一步证明颌下腺与甲状腺C 细胞具有同源性提供依据。方法采用细胞培养、免疫细胞化学SP 法以及原位杂交法进行CT的细胞定位及基因定位研究。结果大鼠颌下腺上皮细胞呈CT免疫反应阳性,阳性物质分布于胞质,胞核呈阴性反应。上述细胞同样含有CTmRNA 杂交信号,杂交信号亦分布于胞质内,胞核呈阴性反应。结论大鼠颌下腺上皮细胞能表达CT,提示大鼠颌下腺上皮细胞可能与甲状腺C 细胞具有同源性。     

夏枯草提取物对大鼠尿草酸钙结石形成的影响

目的探讨夏枯草不同提取物对大鼠尿草酸钙结石形成的影响。方法40只Wistar大鼠随机分为5组（每组8只），采用乙二醇和氯化铵诱导的大鼠肾草酸钙结石模型进行试验研究。对照组（A组）、成石组（B组）、夏枯草水溶性提取物组（c组）、50％甲醇提取物组（D组）、100％甲醇提取物组（E组），分别通过灌胃方式予一定剂量的夏枯草不同提取物。饲养4周后，检测各组大鼠血BUN、Cr，24h尿草酸（Ox）、Ca^2＋分泌量和肾组织Ca^2＋含量。镜下观察肾组织切片中草酸钙结晶及肾小管扩张情况。结果A组大鼠血BUN、Cr明显低于其他各组，差别有显著性（P〈0.05），各组间血Ca^2＋、P浓度则无明显差异；24h尿Ox、Ca^2＋分泌量各夏枯草实验组与B组差异无显著性（P〉0．05）；C、D组肾组织Ca^2＋含量明显低于B组，差异有显著性（P〈0．05）。A组肾小管正常，B组肾小管腔可见大量成片草酸钙结晶存在，管腔明显扩张；C组肾小管腔可见散在草酸钙结晶存在，少数呈片状，管腔轻度扩张；D组肾小管腔仅见少许散在草酸钙结晶存在，管腔未见明显扩张；EL、EH组基本同B组。结论夏枯草水提取物和50％甲醇提取物能有效防止大鼠尿草酸钙结石形成。     

复康片对卡马西平肾毒性的预防作用

目的:探讨复康片对卡马西平肾脏毒性的预防作用.方法:将48只大鼠随机分为正常对照组、模型对照组、复康片低剂量组、复康片高剂量组共4组,每组12只.正常对照组正常喂养,每天灌胃蒸馏水,其余不做任何处理.余3组建立CBZ致肾脏损伤模型,造模同时复康片低、高剂量组分别按750 mg·kg-1·d-1和1500 mg·kg-1·d-1灌胃复康片1次/d.实验第90天,处死所有大鼠,腔静脉取血,离心取血清测肾功能,取肾组织在光镜下观察肾脏组织病理学.结果:与正常对照组比较,模型对照组肾功能异常,肾小球内细胞增多,肾小管上皮细胞水肿,管腔狭窄,间质炎细胞浸润.尿素氮(BUN)水平明显升高.中药复康片低剂量组表现为肾小球结构基本正常,肾小管上皮细胞轻度水肿,间质可见炎细胞浸润,尿素氮(BUN)水平明显降低.中药复康片高剂量组大鼠肾小球结构正常,肾小管上皮细胞轻度水肿,间质轻度炎细胞浸润,尿素氮(BUN)水平显著降低.结果表明高剂量组的效果要好于低剂量组,结论:复康片可预防卡马西平肾毒性.