络活喜的动力学与临床应用

新型二氢吡啶类钙拮抗剂氨氯地平（Amlodip－ine）由美国辉瑞制药有限公司（中国-大连）生产，美国注册商品名Norvasc，中国注册商品名络活喜，药物用其苯磺酸盐（Besylayte）。与其它钙拮抗剂相同，络活喜是通过阻滞外周血管和冠状动脉平滑肌细胞“慢通过”的钙离子内流而具药理作用的，不同之处在于络活喜有独特的药动学性质，因而其临床疗效优于其它钙拮抗剂。1．药代动力学：络活喜的动力学特征主要表现为口服吸收良好，生物利用度高，血峰值高，稳态时谷浓度大，消除半衰期长，吸收与分布缓慢，分布容积大等。Fanlkner等报道单次静脉…     

络活喜对心、肾、血管等器官的保护作用

新一代钙拮抗剂络活喜 (苯磺酸氨氯地平 ,Am lodipineBesylate) ,有独特的药代动力学特性。半衰期长达 35～ 5 0h ,为目前作用持续时间最长的二氢吡啶类钙拮抗剂 (CCB)。氨氯地平已经成为当今高血压患者治疗的一线用药。多项研究证实氨氯地平的降压作用可以同其他几类降压药物相媲美 ,更重要的是越来越多的研究表明 ,氨氯地平还对心脏、肾脏、血管等器官具有明显的保护作用 ,对糖尿病亦有一定的影响。1 对心脏的保护作用左室肥厚 (LVH)已成为高血压不良后果的一项中期心血管终点 ,通常认为抗高血压药物逆转左室肥厚的作用 ,是该药改善远…     

贝尼地平治疗原发性高血压97例疗效观察

贝尼地平属二氢呲啶类钙拮抗剂，与细胞膜电位依赖性钙通道的DHP相结合抑制钙离子内流，从而扩张冠状动脉和外周血管，产生降压效应。2004年4月～2005年4月，笔者采用贝尼地平治疗原发性高血压患者97例，疗效较好。现报告如下：     

高血压治疗新药——马尼地平

钙离子拮抗剂已被广泛用于治疗包括高血压在内的各种心血管疾病。这些药物的药效发挥与抑制通过L-型钙通道（长效,电压依赖性）的钙离子内流引起的全身血管舒张有关[1]。3种主要类型的钙拮抗剂（二氢吡啶,苯并硫氮卓和苯烷基胺）可用于治疗高血压[2]。此综述旨在评估第3代二氢吡啶类钙拮抗剂——马尼地平（Manidipine）在高血压治疗中的药理学性质和疗效。     

硝苯地平在临床上的拓展应用

硝苯地平Nifedipine（硝苯啶,硝苯吡啶,心痛定,利心平,Adalat,Oxcord,Nifelat,Procardia,Corinfer）为二氢吡啶类钙拮抗剂,具有抑制Ca2 内流、降低细胞内钙离子浓度的作用,能松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性,同时亦能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,从而使血压下降,是治疗高血压的首选药物之一。临床上主要用于高血压、高血压急症和心绞痛的治疗。近年来,随着人们对该药药理作用的深入研究,在临床上也不断得以拓展应用,现综述如下。1治疗消化系统疾病1．1咽感觉异常：咽感觉异…     

马来酸氨氯地平与苯磺酸氨氯地平治疗原发性高血压的比较

马来酸氨氯地平是第三代二氢吡啶类钙拮抗剂，90年代在国外已广泛应用，属国际先进水平。具有阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经慢通道进入细胞，直接舒张血管平滑肌，扩张外周小动脉,使外周阻力降低，血压下降。本组通过应用中国药科大学和四川巴中普瑞制药有限公司联合研制的马来酸氨氯地平片(商品名普罗新希)与苯磺酸氨氯地平进行对比研究。评价其治疗原发性高血压的疗效。     

基因多态性对氨氯地平药代、药效的影响

氨氯地平是二氢吡啶钙离子通道阻滞剂,临床上用于各种高血压和心绞痛的治疗,在体内经CYP3A5代谢而消除,其药代动力学不同于其他的二氢吡啶钙离子通道阻滞剂。由于CYP3A存在基因多态性而导致氨氯地平药代动力学的个体差异。为此,笔者查阅国内外相关文献对氨氯地平的临床应用与CYP3A5基因多态性对其药代动力学及药效学的影响进行综述,为临床参考基因多态性特征来确立氨氯地平正确合理的给药方案提供依据。     

钙通道阻滞剂在冠心病心绞痛治疗中的应用

钙通道阻滞剂又称钙拮抗剂,是一类选择性阻滞钙通道,抑制细胞外钙离子内流,降低细胞内钙离子浓度从而对心肌收缩性、窦房结功能、房室传导、周围血管、脑血管和冠脉循环有广泛作用的药物[1].各种制剂目前广泛应用于心血管系统疾病,包括高血压病、冠心病、心律失常和心肌病等,长期应用可保护血管床,抗动脉粥样硬化,减少高血压引起的左室肥厚和改善舒张功能.     

一种新的钙拮抗剂氨氯地平

氨氯地平（amlodinine）属于二氢吡啶类钙拮抗剂，它是作用较强的外周血管和冠状动脉舒张药，对血管平滑肌有高度的选择性，但对心肌的收缩性和心脏传导几乎无影响。po后该药吸收较慢，作用持续时间长，其半衰期为36～45h。氨氯地平已被美国FDA批准用于高血压、慢性持续性。已绞痛和血管痉挛性。心绞痛的治疗，它也被推荐用于因心脏收缩功能障碍而引起的充血性心衰患者。临床试验表明，一次单独给予5～10mg·d－1氨氯地平或与其它药物合用，能有效地控制高血压和。已绞痛，到目前为止，尚未发现氨氯地平与其它药物发生相互作用。它对血糖…     

高血压合并症的降压治疗

高血压病是临床上常见疾病,常与其它心血管病、脑血管病并发,相互影响,给治疗带来困难。WHO推荐的降压药物有利尿剂、钙离子拮抗剂、血管转换酶(ACE)抑制剂、p受体阻滞剂及。受体阻滞剂。本文讨论有关高血压合并症的降压治疗。 1 高血压合并冠心病的治疗 1.1 高血压合并心绞痛的治疗 高血压合并心绞痛时可选用钙离子拮抗剂及p受体阻滞剂。钙离子拮抗剂通过抑制跨膜钙内流,降低血管壁细胞浆内游离钙浓度,在扩张外周血管的同时,有效地扩张冠状动脉,解除冠脉痉挛,尤其利于自发性心绞痛的治疗。钙离子拮抗剂中的维拉帕米、疏氮草酮,具有负性肌力、负性传导作用,可降低心肌收缩力,减少心肌耗氧量,亦用于劳力性心绞痛的治疗。P受体阻滞剂主要阻滞心脏p_1受体,拮抗儿茶酚胺,减慢心率,     

苯磺酸氨氯地平片研究新进展

钙拮抗剂是一类能选择性阻滞CO 经细胞膜上的慢通道进入细胞，即减少收缩力，减少心肌ca 内流、阻断心肌细胞膜兴奋—收缩藕联，降低心肌能量及氧耗的药物。自第一代药物如硝苯地平、维拉帕米、地尔硫革等问世以来，已被广泛地应用于心血管疾病的治疗中。其中作为二红比啶类钙拮抗剂，苯磺酸氨氯地平片在保留钙桔抗剂优点的基础上，较好地克服了以往钙桔抗剂药代动力学的缺陷，具有血药浓度达峰平缓、半衰期长，生物利用度高等特点，因此，国外专家将其作为第三代钙结抗剂的代表药物。氨氯地平对血管有一定程度的选择性，这在用ton少ndor…     

新的二氢吡啶类钙拮抗剂

自从1963年维拉帕米问世以来,已有近17种新的钙拮抗剂用于高血压和心绞痛的治疗。cinildipine是一种新的二氢吡啶类衍生物,1995年底已在日本上市,具有较好的抗高血压效果。动物实验表明,cinildipine对氯化钾引起的动脉条收缩的抑制及大鼠血管平滑肌细胞的钙摄取的抑制作用,比硝苯地平或尼卡地平持久。cinildipine在自发性高血压大鼠(SHR)通过抑制钙内流和抑制细胞内贮存钙的释放而降低血管张力。cinildipine通过抑制二氢吡啶敏感性的、电压依赖性钙通道的钙内流表现出缓慢而持久的血管舒张作用。在清醒的高血压大鼠中,口服1～10mg·kg-1的…     

第二代钙拮抗剂的近期评价

钙离子拮抗剂是一类新的、疗效显著的心血管药物。由于它们能直接阻止钙离子进入电压控制的慢钙道,减少进入细胞内的钙离子,抑制ATP酶的活性,降低心肌收缩力,节约心肌能耗,临床上用于治疗心绞痛、高血压、心律不齐、充血性心肌病及缺血性心脏病。第一代钙拮抗剂如维拉帕米、硝苯啶等还不够理想。理想的治疗高血压的钙拮抗剂要求是长效的、血管选择性的,扩张血管所引起的如面红、眩晕和踝关节浮肿副作用要小,无心动过速和血浆儿茶酚胺增加等副作用。若用于治疗心绞痛,理想的钙拮抗剂应对窦     

钙拮抗剂在胃肠道疾病中的应用

钙拮抗剂因能选择性地阻滞细胞膜的慢通道,抑制钙离子内流,而广泛应用于治疗冠心病,心绞痛、高血压、心律失常及梗阻性心肌病等,临床效果十分满意。近年来,钙拮抗剂异搏定,硫氮(艹卓)酮,尤其硝苯啶在     

心痛定药物的新用途

心痛定是一种较好的抗心绞痛和抗血压药物,临床上用于预防和治疗冠心病、心绞痛和各种类型的高血压。其作用机理是:是一类较强的钙阻滞剂,具有抑制钙离子内流作用,能松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉、增加冠脉血流量、提高心肌对缺血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,从而使血压下降。 除了上述的治疗作用外,心痛定药物在其它方面的治疗中,也有很好的治疗效果。     

氨氯地平与桂利嗪合用致双下肢重度水肿及胸腔积液

氨氯地平(络活喜)为钙离子拮抗剂,直接舒张血管平滑肌,扩张外周小动脉,具有抗高血压、缓解心绞痛的作用.     

钙通道阻滞剂在冠心病心绞痛治疗中的应用

钙通道阻滞剂又称钙拮抗剂,是一类选择性阻滞钙通道,抑制细胞外钙离子内流,降低细胞内钙离子浓度从而对心肌收缩性、窦房结功能、房室传导、周围血管、脑血管和冠脉循环有广泛作用的药物[1]。各种制剂目前广泛应用于心血管系统疾病,包括高血压病、冠心病、心律失常和心肌病等,长期应用可保护血管床,抗动脉粥样硬化,     

新型钙通道拮抗剂尼卡地平

尼卡地平（nicardipine）是第二代二氢吡啶类钙通道拮抗剂，此药具有作用广泛、疗效显著、对心功能影响小、副作用少等优点。近年来对尼卡地平的研究和应用日益增多，本文对其药理作用、临床应用、药代动力学、副作用等作一综述。1药理作用1．1扩血管作用尼卡地平作用于细胞膜钙离子通道，抑制钙离子内流，使血管平滑肌舒张。同所有钙通道拮抗剂一样，尼卡地平对冠状动脉有选择性扩张作用，可使冠脉阻力下降，冠脉流量增加。一次静脉推注尼卡地平2mg可使冠脉血管阻力从每分钟1．17±0.1mmHg／ml下降到每分钟0．7±0．1mmHg／ml，冠脉流量从…     

2006～2008年社区抗高血压药物用药分析

目的了解本门诊抗高血压药应用情况和趋势。方法对本门诊2006～2008年抗高血压药物品种、用药金额、日均费用等指标进行回顾性分析。结果 3年来本门诊钙拮抗剂销售金额呈逐年上升趋势,用药频度较高为氨氯地平。结论钙拮抗剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类药物为本门诊抗高血压的主流药物。     

硝苯吡啶在非心血管病中的应用

钙拮抗剂具有抑Ca2—内流作用、松驰血管平滑肌、扩张冠状动脉、增加冠脉血流量、降低外周血管阻力，从而使血压下降。小剂量扩张冠脉时并不影响血压，为较好抗心绞药。临床适用于预防和治疗冠心病、心绞痛，尽人皆知，然而应用于非心血管疾病时有报道。为此，本文就硝苯吡啶在