氨基酸改性熊果酸衍生物的合成及对胃癌细胞的抑制作用

 目的 合成具有伯氨基的氨基酸改性熊果酸衍生物并研究其对胃癌细胞的体外抑制活性及作用机制。方法 以乙二胺为连接臂,采用多种氨基酸对熊果酸C28位进行接合修饰,合成一系列氨基酸改性熊果酸衍生物。MTT法考察对胃癌细胞株BGC-823、AGS的体外抑制活性,同时采用Annexin V/PI双标记染色及细胞周期检测探讨其抗癌机制。结果 大部分衍生物对BGC-823、AGS的抑制活性强于熊果酸;Annexin V/PI双染色结果表明化合物3和4可诱导BGC-823发生凋亡;细胞周期检测表明衍生物3~6可诱导AGS发生凋亡,凋亡率达44.69%~92.64%。结论 带有伯氨基的氨基酸改性熊果酸衍生物具有良好的抗癌活性,其作用机制为诱导细胞凋亡;开发具有伯氨基的衍生物是提高熊果酸抗癌活性的可行途径之一。
     

锁阳中熊果酸提取工艺的优化研究

目的测定锁阳中熊果酸的含量并研究其提取工艺,提高活性成分的提取效率。方法采用超声波辅助萃取法进行熊果酸的提取,运用正交实验方法对影响熊果酸提取的条件进行优化,同时采用高效液相色谱法进行分析检验。结果熊魏酸在0.023 16~0.154 4μg范围内线性关系良好(r=0.999 8),精密度RSD﹤0.86%,加样回收率平均为97.7%,RSD为1.31%;得到了的最佳提取工艺,使熊果酸的提取率达到了94.2%。结论该工艺可充分将锁阳中的活性成分熊果酸提取出来,提高了药材的利用率。     

3-O-酰基熊果酸衍生物的抗HIV活性

作者在筛选具抗 HIV 活性的天然产物中发现桦木酸(1)结构修饰所得的3-O-(3′,3′-二甲基琥珀酰)-桦木酸(2)具强抗 HIV 活性。相关化合物齐墩果酸(3)抗 HIV 活性较弱,但其衍生物3-O-(3′,3′-二甲基琥珀酰)-齐墩果酸(4)具强抗 HIV 活性。熊果酸与齐墩果酸的抗 HIV 活性相当,结构相似,如对     

紫外分光光度法测定锁阳中熊果酸的含量

通过薄层层析从锁阳中提取分离出熊果酸，并用紫外分光光度法测定其含量为０.７８％。实验平均回收率为９７.４％，ＲＳＤ＝０．４５％（ｎ＝４）。     

树脂吸附法分离纯化锁阳中熊果酸的工艺研究

目的 选择较好的大孔吸附树脂,对锁阳提取液中的生物活性成分熊果酸进行富集纯化,提高产品质量.方法 用大孔吸附树脂对熊果酸进行吸附及洗脱性能实验,高效液相色谱法进行分析检验.结果 筛选出较好的吸附树脂DM130,吸附液质量浓度在1.4～1.8 mg/mL范围内,pH 5.70,吸附体积流量2 BV/h下,可处理样品溶液16 BV.在洗脱剂含醇量80％,洗脱体积流量0.5 BV/h下,3.5 BV就可将熊果酸充分洗脱下,过柱得率达到91.3％.使熊果酸的量由原材料中的0.73％富集提高到46.1％.结论 该工艺成本低,效果好,树脂可重复使用,有很好的应用前景.     

青蒿中的三-p-香豆酰精脒及相关酰胺化合物对HIV-1蛋白酶的抑制作用

一些合成的肽类模拟物作为临床抗人类免疫缺陷病毒(HIV)的有效药物,由于剂量大,常会导致严重的副反应,不宜长期使用。因此,迫切需要寻找新型的抗HIV药物。经初步筛选发现青蒿(Artemisia caruifolia)的甲醇提取物对HIV-1蛋白酶具有中度抑制作用(38.5％,100μg/mL),     

薜荔果中新的乙酰化达玛烷型三萜甙及其相关的化合物

桑科植物薜荔(Ficus pumila)的果实在中国民间可作为抗肿瘤剂、抗炎剂及滋补剂。作者从薜荔果实的甲醇提取物中分离出两种新的乙酰化达玛烷型三萜甙(3、4)及其两种新的相关化合物(1、2)。 新鲜的薜荔果实(28kg)室温下用甲醇提取(32L),回收甲醇,残余物混悬于     

野生锁阳栽培锁阳对老化相关指标作用的比较

对野生锁阳，栽培锁阳水提物进行了对老化相关指标作用的比较，考察的老化相关指标分别为超氧化物岐化酶（SOD），丙二醛（MDA），过氧化氢酶（CAT），试验结果证明野生锁阳，栽培锁阳对SOD，MDA有影响，对CAT无影响，即，两种水提物有提高SOD活力，降低MDA含量的作用，但对红细胞中的CAT水平无影响。野生，栽培锁阳抗衰老作用无差异。     

苦丁茶熊果酸对鼻咽癌细胞增殖的抑制作用研究

目的 探讨苦丁茶熊果酸对鼻咽癌细胞的抑制作用,为苦丁茶的深加工提供研究依据.方法 从苦丁茶老叶中提取熊果酸并纯化与鉴定,用5,10,20,40,80,100μmol·L-6个梯度浓度的熊果酸,持续作用于在培养的鼻咽癌细胞24,48,72,96,120 h后,用四甲基偶氮唑蓝比色法检测熊果酸对鼻咽癌细胞的抑制作用情况,流式细胞术分析其细胞周期和凋亡率.结果 不同浓度的苦丁茶熊果酸在不同时间内对鼻咽癌细胞均具有较强的抑制作用,并随浓度的升高及作用时间的延长而作用增强;流式细胞术结果显示,苦丁茶熊果酸阻滞鼻咽癌细胞于G0/G1期;40 μmol/L熊果酸作用48 h后抑制效果逐渐明显.结论 从苦丁茶提取的熊果酸对鼻咽癌细胞有较强的抑制作用,能阻滞癌细胞于G0/G1期,并诱导肿瘤细胞凋亡,苦丁茶极具开发前景.     

球花牛奶菜中三萜化合物的研究

 目的：阐明分离球花牛奶菜中化学成分，为寻找其抗生育活性成分。方法：采用反复硅胶柱层析，分离化学成分，应用水解及光谱分析方法确定各成分的化学结构，根据WHO规定的动物实验方法筛选抗生育活性成分。结果：球花牛奶菜地上部分的甲醇提取物对雌性SD大鼠妊娠中止率为60%，并分离鉴定了6个三萜化合物的化学结构。结论：球花牛奶菜具有明显抗生育活性，6个三萜化合物为首次由该植物中分得。活性成分尚在深入研究之中。     

皱皮木瓜中三萜化合物的分离鉴定

目的:通过对皱皮木瓜中化学成分的研究,阐明其药理活性及临床作用的化学基础。方法:采用有机溶剂提取,硅胶柱层析或薄层层析分离,理化性质和波谱数据鉴定结构。结果:分离并鉴定了3个五环三萜类化合物,分别为乙酰熊果酸、-3-O-乙酰坡模醇酸和桦木酸。结论:木瓜中的化学成分以五环三萜类化合物为主。     

3种五环三萜化合物对高钙诱发的小鼠 肝MPT的抑制作用研究

目的:研究3种五环三萜化合物齐墩果酸(OA)、乌苏酸(UA)、积雪草酸(AA)对肝细胞线粒体高通透性转运(MPT)的影响.方法:运用体外高钙诱发MPT模型,测定OA,UA,AA对肝细胞线粒体肿胀、线粒体膜电位耗散、线粒体内游离钙释放的影响.结果:正常小鼠肝细胞线粒体中加入50μmol·L(-1)Ca2+即可引起明显的线粒体肿胀、膜电位耗散以及游离钙的释放,而50mg·L(-1)OA,UA,AA均可有效抑制上述过程,且3种化合物的抑制能力存在显著差异.结论:3种五环三萜化合物OA,UA,AA均具有显著对抗MPT,进而保护肝细胞线粒体的功能,且AA的作用强于UA及OA.     

天然化合物对逆转录酶的抑制作用

介绍了天然化合物鞣质、黄酮类和生物碱对逆转录病毒中的逆转录酶的抑制作用。并阐明了这些化合物抑制逆转录酶的作用机制及构效关系。     

柿叶中总三萜的提取以及熊果酸分离、纯化研究

 目的研究了柿叶中总三萜的提取以及熊果酸的分离、纯化,并确定了提取、分离及纯化的适宜工艺条件,以利于柿叶资源的开发利用。方法以总三萜得率为指标,采用溶剂提取法筛选出总三萜提取的合适工艺,以及经脱脂、除杂、结晶得到熊果酸的合适条件。熊果酸晶体用EI-MS,ESI-MS,1H-NMR和13C-NMR等方法进行了表征。结果优化的总三萜的提取精制工艺条件为:柿叶粉用石油醚(沸点60～90℃)在60℃和液固比为6的条件下,脱色除杂3次,每次2h;脱色除杂后柿叶用乙酸乙酯作为提取溶剂,在70℃和液固比为6的条件下,提取3次,每次2h,合并乙酸乙酯提取液减压蒸干得到总三萜,总三萜得率约为4.1%,纯度约为63.1%。熊果酸的分离、纯化工艺条件为:乙酸乙酯粗提物用石油醚,60℃和液固比为30的条件下,脱色除杂3次,每次30min;然后,每0.4g经石油醚脱色除杂后的乙酸乙酯提取物用40mL乙醇溶解,加入0.4g左右活性炭,30℃下脱色2次,每次20min;最后,经活性炭脱色后的乙酸乙酯提取物用乙醇结晶两次就得到熊果酸晶体。经现代谱学方法研究证明,所得晶体为熊果酸,HPLC测定熊果酸含量超过98%,总产率在0.4%左右(以干柿叶计)。结论该工艺简单易行、快捷,成本较低、产品纯度高、环境污染小,适合工业规模化提取总三萜及生产熊果酸。     

罗汉柏中与日柏酚相关成分的抗菌活性和对金属蛋白酶的抑制作用

按Nozae蒸馏法从本田罗汉柏(Thuiopsis dolabrata)中提得酸性挥发油,从中分离出与日柏酚相关的成分——γ-欧侧柏酚、β-斧松素(β-dolabrin)和日柏酚,均为有环庚三烯酮结构的天然产物。日柏酚有广泛的生物活性谱,如抗菌活性、植物生     

罗汉柏中与日柏酚相关成分的抗菌活性和对金属蛋白酶的抑制作用

氟哌啶醇为丁酰苯类的抗精神病药物，为多巴胺受体的阻滞剂。该药的抗精神障碍机制在于通过阻断多巴胺受体或通过增强r一氨基丁酸抑制效应，来降低γ-氨基丁酸缺陷和多巴胺亢进所致的锥体细胞过度活动。     

绵马鳞毛蕨根茎中2个新的三萜类化合物及其对HIV-1蛋白酶的抑制作用

在人免疫缺陷病毒-1（HIV—1）感染的生命周期中,HIV-1蛋白酶是病毒粒子成熟所必需的酶。因此这种酶是开发新的抗HIV剂的重要靶向物。绵马鳞毛蕨Dryopteriscrassirhizoma Nakai根茎在中药中作为驱绦虫药、抗感冒药和抗病毒剂。曾从该植物分离出具有抗菌、抗氧化活性的间苯三酚类和具HIV-1逆转录酶抑制活性的山柰酚乙酰鼠李糖苷类等化合物。     

香茶菜总三萜及齐墩果酸、熊果酸的含量测定

目的建立香茶菜总三萜及齐墩果酸和熊果酸的含量测定方法,为其质量评价提供依据。方法采用紫外-可见分光光度法,以熊果酸为对照品,5%香草醛冰醋酸-高氯酸为显色剂,于547 nm测定香茶菜中总三萜的含量;采用高效液相色谱法,色谱柱为Welch XB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液(85:15),流速为0.6 ml·min-1,柱温为30℃,检测波长为210 nm,测定香茶菜中齐墩果酸和熊果酸的含量。结果不同产地、批次和药用部位的香茶菜总三萜含量为0.13%~1.14%;齐墩果酸和熊果酸在不同的药用部位含量差异显著:根中未检测到,全草中含量分别为0.0128%、0.0388%,地上部位中含量为0.0230%~0.0514%、0.0756%~0.1891%。结论该方法简便、准确,重复性好,可用于香茶菜的质量控制;明确和规范药用部位是其质量控制的前提。