氧化苦参碱脂质体的制备及其质量评价

目的:制备氧化苦参碱脂质体并建立其质量评价方法。方法:采用逆相蒸发法,以包封率为检测指标,利用正交试验法优选处方和制备工艺;考察优选处方所制脂质体形态与粒径,并采用透析法结合反相高效液相色谱法测定其包封率。结果:最佳处方为磷酸盐缓冲液pH7.2,大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为2∶1,大豆卵磷脂与氧化苦参碱质量比为10∶1,水相与有机相体积比为1∶3;制备的脂质体为球状小囊泡,外观圆整,粒径范围60～150nm,包封率为60.72%;氧化苦参碱检测浓度线性范围为10～150μg.mL-1(r=0.9998),平均回收率为98.62%(RSD=1.47%,n=5)。结论:优选处方和制备工艺稳定可行,可为开发其新剂型提供参考。     

脱氧氟尿苷脂质体的制备及其质量评价

目的:优选脱氧氟尿苷脂质体的制备工艺及建立其质量评价方法。方法:采用逆相蒸发法制备脂质体,并以包封率为参考指标,以处方中卵磷脂与胆固醇摩尔比(A)、有机相与水相体积比(B)、脱氧氟尿苷浓度(C)、磷酸盐缓冲液pH值(D)为因素通过正交试验优选该脂质体的处方,并对脂质体粒径、包封率、稳定性、体外释药情况等进行考察。结果:最佳处方为A2:1、B5:1、C2mg.mL-1、D7.0。以此处方制备的脂质体平均粒径231nm,包封率(52.22±1.30)%,贮藏49d稳定性较好,与脱氧氟尿苷溶液比较具有明显的缓释性。结论:建立的脱氧氟尿苷脂质体制备方法简便、可行,以优选处方制备的脂质体质量符合要求。     

CA4P脂质体的制备工艺研究

目的 研究CA4P脂质体的处方及制备工艺.方法 以包封率为主要评价指标考察制备方法;用透射电镜和粒径测定仪表征脂质体的形态和粒径;用HPLC法测定脂质体中CA4P的包封率和载药量;以正交设计筛选优化最佳处方工艺.结果 脂质体的平均粒径为167 nm,Zeta电位为-24.3 mV,最佳工艺处方的药-脂比为1:12,磷脂-胆固醇为8:1,有机相-水相体积为4:1,水合介质为0.9%NaCl;制备3批脂质体的平均包封率为58%、载药量为4.8%.结论 逆相蒸发-探头超声法可制备具有较高包封率的CA4P脂质体.     

苦参碱脂质体的研制

目的制备苦参碱脂质体。方法采用薄膜分散法制备苦参碱脂质体,以包封率为考察指标,采用正交设计优化处方和制备工艺;并初步考察了其稳定性。结果优化处方与工艺所得脂质体形态均匀,粒径范围为200nm~600nm,包封率为48.5%。结论所制苦参碱脂质体包封率较高、稳定性良好。     

苦参碱脂质体的制备工艺研究

目的建立苦参碱脂质体的制备工艺。方法采用正交试验法优选苦参碱脂质体的制备工艺,并测定了包封率、渗漏率、粒度、形状等。结果试验结果表明,优选后的逆相蒸发法为苦参碱脂质体的最佳制备条件,包封率可达50.08%。结论优选后的制备工艺稳定,建立的高效毛细管电泳(HPCE)法测定苦参碱脂质体,具有分析简便、快速等特点,是一种准确、可靠、操作简便的中药质量分析方法。     

正交实验法优选黄芩苷脂质体的制备工艺

目的确定黄芩苷脂质体的最佳制备工艺。方法以逆相蒸发法制备黄芩苷脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计试验进行系统研究以确定黄芩苷脂质体的最佳制备工艺。结果确定黄芩苷脂质体最佳制备工艺为：水相与有机相比例为1∶4、黄芩苷投入量（药物浓度）为5mg.mL-1、磷脂用量为200g、卵磷脂与胆固醇比例为1∶6,制得的脂质体平均粒径为178nm,包封率为50.3%。结论逆相蒸发法制备的黄芩苷脂质体粒径小,包封率高,条件易掌握,可作为黄芩苷脂质体的常规制备方法。     

胸腺五肽脂质体的处方及制备工艺研究

目的研究胸腺五肽脂质体的处方筛选及制备工艺。方法采用逆向蒸发法制备胸腺五肽脂质体,超速离心法测其包封率,以包封率和粒径为指标,采用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径等情况进行考察。结果最佳处方制备的胸腺五肽脂质体平均粒径为108.2 nm,药物的平均包封率为62.10%,Zeta电位为-48 mV,脂质体外观圆整均匀,分散性好。结论所制胸腺五肽脂质体工艺简单、重现性好,粒径小,包封率较高,为其进一步研究奠定了基础。     

阿昔洛韦脂质体的制备和稳定性的初步考察阿昔洛韦脂质体的制备和稳定性的初步考察

目的改进阿昔洛韦脂质体的处方和制备工艺，提高脂质体的包封率及稳定性。方法采用逆相蒸发法制备阿昔洛韦脂质体，并在处方中加入表面活性剂，以正交实验优化制备工艺；测定了脂质体包封率和平均粒径；用离心加速实验考察了脂质体的稳定性。结果阿昔洛韦脂质体的平均粒径为219.8 nm，多分散系数为0.158，包封率为65%，具有良好的稳定性。结论实验结果提示该制备工艺和处方可用于制备具有高包封率及稳定性的阿昔洛韦脂质体。     

毛果芸香碱脂质体的制备及其质量评价

目的：研究毛果芸香碱脂质体滴眼剂的处方和制备工艺，并对其质量进行评定。方法：采用逆相蒸发法制备毛果芸香碱脂质体，以包封率为指标通过正交试验法优选处方，用透射电镜和粒径测定仪测定脂质体的形态和粒径分布，用高效液相色谱法测定脂质体中毛果芸香碱的含量和包封率。结果：制备的脂质体形态归整，数均粒径为69．5nm，药物包封率为47．42％，体外药物释放时间明显延长，8h时释放94．12％。结论：本研究所得的处方和工艺可制备性能优良的毛果芸香碱脂质体。     

去甲斑蝥素脂质体的制备工艺优化及其药剂学性质研究

目的:优化去甲斑蝥素脂质体的制备工艺,并对其药剂学性质进行评价。方法:以包封率、平均粒径及跨距为综合指标,分别考察4种制备方法即薄膜分散法、注入法、逆相蒸发法和逆相蒸发薄膜法对去甲斑蝥素脂质体包封率和粒径的影响;以磷脂的量(X1)、磷脂/胆固醇质量比(X2)、探头式超声次数(X3)、磷酸盐缓冲液稀释倍数(X4)、油水相体积比(X5)和脂类与药物的质量比(X6)为考察因素,采用均匀设计优化逆相蒸发薄膜法制备载药脂质体的制备工艺,并对最佳工艺进行验证试验。结果:以逆相蒸发薄膜法制备脂质体包封率最高;最佳工艺:X1为200mg、X2为7∶1、X3为20次、X4为50倍、X5为1∶4、X6为30∶1;验证试验中样品脂质体包封率为(42.5±1.3)%,平均粒径为(210.9±2.1)nm,跨距为0.61±0.12。结论:成功制备了去甲斑蝥素脂质体。     

盐酸5-氨基酮戊酸脂质体的制备与表征

目的 研究盐酸5-氨基酮戊酸(5-ALA)脂质体处方组成及制备工艺. 方法 采用薄膜分散 pH梯度法制备5-ALA脂质体,以包封率为评价指标进行正交实验筛选出最佳处方,采用高效液相色谱(HPLC)法测定其包封率. 并对其粒径、电位等理化性质进行研究. 结果最佳处方工艺为：卵磷脂与胆固醇的质量比为6：1,卵磷脂与5-ALA质量比为6：1,孵育温度为60 ℃. 所制脂质体为乳白色,平均粒径为100 nm,Zeta电位为-40 mV,平均包封率为65.0%. 结论 该制备方法 得到的5-ALA脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高.     

正交试验优选哈西奈德脂质体制备工艺

目的优选哈西奈德脂质体的最佳制备工艺。方法以胆固醇、卵磷脂为载体,采用薄膜分散法制备哈西奈德脂质体,以包封率为评价指标,采用正交试验进行系统研究,筛选哈西奈德脂质体的最佳制备工艺。结果哈西奈德脂质体的最佳制备工艺为：卵磷脂与胆固醇质量之比为6：1,氯仿与甲醇体积之比为1：1,水化温度为60℃,磷酸盐缓冲液的pH为6．5。优化后制备3批脂质体,平均包封率为93．29％±0．77％,粒径范围为98．26～102．54nm。结论选工艺制备的脂质体包封率高,粒径较均匀,形态较好,结构完整,该方法简单可行。     

酸性染料比色法测定苦参碱脂质体中苦参碱的含量

目的:建立以酸性染料比色法测定苦参碱脂质体中苦参碱含量的方法。方法:将苦参碱脂质体上样于用蒸馏水溶胀12h以上的葡聚糖凝胶G-50柱,以蒸馏水为流动相洗脱后与0.0 125%溴代麝香草酚蓝缓冲液、氯仿混合振摇,静置分层,并于413nm波长处测定氯仿层吸收度。结果:苦参碱检测浓度在0.04~0.20mg/ml范围内与吸收度线性关系良好(r=0.9 972),平均加样回收率为94.10%(RSD=1.86%)。结论:本方法操作简便、准确,可用于苦参碱脂质体的质量控制。     

克班宁长循环脂质体的制备工艺

目的:研究克班宁长循环脂质体的处方筛选和制备工艺。方法:采用硫酸铵梯度法制备克班宁长循环脂质体,以包封率和载药量为评价指标,采用葡聚糖凝胶过滤法分离脂质体,紫外分光光度法测定克班宁含量,采用正交设计优化制备工艺。结果:最佳工艺为:药脂比为1:6,胆固醇与磷脂比为9:12,0.15 mol·L^-1的硫酸铵溶液,以PBS液(pH7.4)为透析介质,在40 ℃水浴,40 r·min^-1条件下孵化20 min。结论:硫酸铵梯度法制备的克班宁长循环脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高。     

维A酸脂质体的制备工艺研究

目的:提供一种制备稳定维A酸脂质体的新方法。方法:采用乙醇注入法制备维A酸脂质体,通过单因素试验和四因素三水平正交试验,以包封率为主要指标,优选药脂比、磷脂与胆固醇之比、水合介质(0.01 mol/L磷酸盐缓冲液)的pH和用量;并制备样品进行稳定性考察。结果:以药脂比为1∶10(维A酸用量1.0 mg),磷脂与胆固醇之比为4∶1,水合介质的pH为6.5、用量为30ml为最佳工艺;所制维A酸脂质体的包封率约为80%,平均粒径约为150 nm。在室温条件下密封放置10 d及4℃下保存6个月,其平均粒径及包封率差异无统计学意义(P>0.05)。结论:该制剂制备工艺简单可行;制剂处方合理,包封率较高,且在短期内稳定性良好。     

正交试验优选齐墩果酸脂质体制备工艺

目的优选齐墩果酸(OA)脂质体的较佳制备工艺。方法以胆固醇、大豆卵磷脂为载体,采用乙醇注入法制备OA脂质体。以包封率作为评价指标,采用正交试验法对OA脂质体制备工艺进行优化。结果优选出OA脂质体的制备工艺条件为:OA与磷脂质量比为1∶10,胆固醇与磷脂质量比为7∶1,吐温80与磷脂质量比为1∶1,温度为45℃,上述条件制备的OA脂质体包封率大于99.0%。通过透射电镜观察到脂质体形态较好,稳定性实验表明制备的脂质体对光热物理稳定性强。结论采用优化的脂质体制备工艺得到的脂质体包封率较高,形态较好,方法可行。     

雷替曲塞pH敏感脂质体的制备研究

目的 制备雷替曲塞pH敏感脂质体，并优化其处方和制备工艺，对所优化的pH敏感脂质体进行评价。方法 采用单因素考察和正交设计试验优化处方，考察最优处方制得的雷替曲塞pH敏感脂质体的粒径、Zeta电位、外观形态、包封率、体外释放度和细胞毒性作用。结果 按最优处方制备的雷替曲塞pH敏感脂质体，平均粒径为(227.0±21.4)nm，PDI为0.223±0.061，Zeta电位为(-44.2±3.6)mv，包封率为(58.3±2.1)%；体外释放结果表明载药脂质体在pH5.0和pH6.0的释放介质中释放快速，在pH7.4的释放介质中释放缓慢，pH敏感作用明显；细胞毒性试验证实脂质体载体本身安全性较高，而载药脂质体制剂有较高的细胞毒性。结论 本研究表明，优化得到的雷替曲塞pH敏感脂质体具有简便的制备方法、适宜的理化性质和较高的安全性，具有广阔的临床应用前景。     

Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化马来酸桂哌齐特脂质体的制备及表征

目的 制备并评价马来酸桂哌齐特脂质体(CM-Lip).方法 采用逆向蒸发法制备CM-Lip,以包封率为考察指标,结合鱼骨图分析法和Plackett-Burman(PBD)设计,筛选影响包封率的关键因素;采用Box-Behnken响应面法,对影响CM-Lip包封率的关键因素药物与磷脂比、水合时间、油相(乙醚∶乙醇)与水相...     

西罗莫司脂质体的制备及处方因素考察

目的 制备西罗莫司脂质体并对处方进行筛选,以期得到高包封率的脂质体制剂.方法 选用乙醇注入法制备西罗莫司脂质体,微柱离心-HPLC法测定包封率,以包封率为评价指标,考察磷脂浓度、磷脂胆固醇质量比、药脂比、水相介质pH等因素对脂质体的影响,在此基础上运用正交设计对处方进行优化.结果 正交试验结果表明磷脂浓度为4%,磷脂与胆固醇质量比例为8:1,药物磷脂质量比为1:20,水相pH为7.4为最佳处方,制得的脂质体包封率为(82.11±2.13)%.结论 优选出最佳处方,制得的西罗莫司脂质体包封率高,重现性好.     

白术内酯I脂质体的制备工艺

目的：优选白术内酯I脂质体最佳制备工艺及处方。方法：采用薄膜分散法制备白术内酯I脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方和制备工艺,采用HPLC法测定其包封率。结果：最佳处方工艺为：卵磷脂与胆固醇的质量比为6：1,卵磷脂与白术内酯I质量比为20：1,PBS缓冲溶液pH为7．5。结论：经优化得到的白术内酯I脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高。