Free-Wilson模型分析苯骈二氮杂(艹卓)的三种不同药理活性试验

作者曾测定2H-1,4-苯骈二氮杂(艹卓)-2-酮类衍生物硝基安定(Nitrazepam)和羟基安定(Oxazepam)以及1-H-1,4-苯骄二氮杂(艹卓)衍生物去氧安定(Medazepam)的晶体和分子结     

高效液相色谱法同时测定血浆中氧异安定、N—去甲基氧异安定和氯硝安定

氧异安定为1,5-苯骈二氮杂革衍生物,具有抗焦虑和抗惊厥的作用。其主要代谢物N—去甲基氧异安定也具有药理活性。文献报道:在稳态状况下单用氧异安定,对正常治疗的病人体内N—去甲基氧异安定和氧异安定的比例为2:1。但是同时使用多种抗癫痫药物时,曾报道其比例高达20:1。     

催眠镇静药氟安定盐酸盐的合成

氟安定盐酸盐(Flurazepam hydrochloride),化学名:7-氯-1-(2一二乙胺基乙基)-5-(2-氟苯基)-1,3-二氢-1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2-酮二盐酸盐。本品系继利眠宁、安定、羟基安定后出现的一个较为良好的非巴比妥类催眠镇静药。其肌肉松弛作用和抗惊厥作用与利眠宁相似,催眠作用比利眠宁、安定强,对短期或长期失眠症疗效显著,毒性较低,成瘾性较小。氟安定盐酸盐于1968年由瑞士罗氏药厂创制,挪威、西德、美、英和意大利等国都有商品上市。美国药典XX版已予收载。我厂以对氯苯胺为起始原料,经酮化、氯乙酰化、环合、缩合及成盐反应合成了氟安定盐酸盐。成品经元素分析、红外和紫外光谱测定证实与瑞士罗氏药厂样品和文献报道相符。合成路线如下:     

国产氟安定治疗神经症失眠的临床观察

<正> 氟安定(flurazepam)是苯二氮杂(艹卓)类衍生物。对照研究证明,本品能明显缩短睡眠诱导时间和延长睡眠时间,适用于各种失眠症。临床实践证明氟安定的催眠效果良好、副反应小;过量误用也不致引起意外。化学名为7-氯-1-(2-二乙胺基乙基)-5-(邻-氟苯基)-1,3-二氢-2H-1,4-苯二氮杂(艹卓)-2酮。其盐酸盐,供临床应用。结构式如下:     

盐酸氟安定71例临床疗效观察

盐酸氟安定(Flurazepam Hydrochlo-ride),化学名:7-氯-1-(2-二乙胺基乙基)-5(2-氟苯基)-1,3-二氢-2H-1,4-苯骈二氮杂(艹卓)2-酮盐酸盐。盐酸氟安定系许多二氮杂(艹卓)类衍生物之一,系继利眠宁、安定、羟基安定之后发现的较好的催眠镇静药。本品的肌肉松弛作用和抗惊厥作用与利眠宁相似,其催眠作用比利眠宁、安定或苯巴比妥强,是一强效催眠镇静药,对短期或长期失眠症者疗效显著,且成瘾性较小,毒性较低,副作用亦小。     

甲氰咪胍降低硝基安定的清除率

甲氰咪胍可降低主要经氧化代谢的苯二氮(艹卓)类,包括安定、去甲基安定、利眠灵、三唑安定和三唑苯二氮(艹卓)的总代谢清除率;而对主要经葡萄糖醛酸结合而生物转化的苯二氮(艹卓)类,包括氯羟安定、去甲羟基安定和Temazepam的清除率影响甚少;对主要经硝基还原代谢的苯二氮(艹卓)类的药物动力学影响尚不清楚。作者在健康受试者中研究了甲     

氟安定长期治疗后引起戒断综合征1例报道

<正> 作者报道1例慢性失眠患者当长期服用氟安定突然停药后出现戒断综合征,情况如下: 男性,37岁,因慢性失眠每晚服用氟安定30mg,已8年。由于近来市场销售新的苯并二氮杂(艹卓)衍生物temazepam,故内科医师嘱其改服temazepam每晚30mg。3d后患者失眠越形严重,完全不能入     

安定身体依赖性小鼠肝微粒体水平和血浆安定浓度的研究

<正> 安定是苯二氮(艹卓)类的代表药物,长期应用即使是治疗剂量也能产生身体依赖性。但关于其依赖性产生的原因研究较少,本文通过研究安定依赖性小鼠肝微粒体细胞色素P_(450)和蛋白水平及血浆安定浓度的改变来探讨安定依赖产生的机理。用安定掺食法建立安定依赖性小鼠的动物模型。实验设有6组。自然戒断组和安定依赖组按掺食法递增安定剂量进食至56 d,戒断时给予普通料粉,对照组进食普通料粉至56 d。     

氯硝安定在精神病中的应用

氯硝安定(Clonazepam,氯硝西泮)系苯二氮杂(艹卓)类衍生物,是一种新的优良的抗惊厥药,临床主要用于癫痫治疗。近年来,不少学者开始用于精神科临床,取得了一定的疗效。1 治疗躁狂症 Chouinard等对12例急性躁狂症病人,采用氯硝安定与碳酸锂进行双盲交叉对照研究,结果表明:氯硝安定对急性躁狂症的疗效比传统的经典锂盐效果好,以控制活动过度较为明显;次为言语增多。并认为1mg的氯硝安定至少等于150mg锂盐的抗躁狂作用。沈文龙等为了研究氯硝安定的抗躁狂作用,与对控制躁狂发作较有效的氯氮平作对照,结果两组疗效差异无显著性,显效率均为83.3％。两组病人服药后生效及显效时间差异亦无显著性,提出氯硝安定可用于治疗对多种抗躁狂药疗效或无效的病人。     

咪唑安定在颈丛阻滞中的应用

咪唑安定是新型的苯二氮类衍生物,具有水溶性,半衰期短,安全限宽等优点,广泛用于临床麻醉和镇静.临床研究表明,其效果优于其它苯二氮类药物,是临床麻醉颇有前途的药物.     

安定注射液的长期稳定性

安定是重要的军用药品,为应急需,须长期贮备。为确定其贮藏期限,作者用 HPLC法以对羟苯甲酸丁酯作内标,研究了安定注射液的长期稳定性。安定在水溶液中水解的主要降解产物是2-甲氨基-5-氯二苯酮(MACB)和3-氨基-6-氯-1-甲基-4-苯基-2-羟喹啉(ACMP),其它可能的降解产物是脱甲基安定,它们是无毒的。当 MACB 的浓度超过0.2%时,溶液呈黄色。作者用HPLC 和分光光度计(414nm)分别对挪威各地5个仓库自然存放的、由两个工厂制造的安定注射液共20批31个样品中的安定和MACB 的含量进行测定,其贮存时间为1～10年。结果表明,分解产物 MACB 的浓度随储存时间增加而升高,但储存10年后仍不超     

苯二氮类化合物四氟硫安定的临床前安全性评价

四氟硫安定(Quazepam)的化学名称是7-氯-5-(2-氟苯基)-1,3-双氢-1-(2,2,2-三氟乙基)-2氢-1,4-苯二氮(艹卓)-2-硫酮,商品名为Sch16134或Dormalin.它是1,4-苯二氮(艹卓)的一种新型衍生物.它具有强效抗焦虑、镇静-催眠和抗惊厥的性质.1984年Hilbert等已用小鼠和仓鼠研究报道过它的吸收、组织分布、代谢和排泄情况.在上述两种动物体内,四     

氯硝安定

【化学名】 7-硝基-5-(邻氯苯基)-1,3(2H)1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2-酮【作用特点】本品为苯并二氮杂(艹卓)类抗惊厥药。药理作用与安定及硝基安定相似,但其抗惊厥作用比前二者强5倍,且疗效稳定。本品能较强地对抗因各种化学惊厥剂,如.戊四氮、士的宁、印防己碱,以及电休克引起的惊厥,且能     

安定新合成路线研究

安定(Diazepam)属于苯骈二氮杂(艹卓)类药物,化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯骈二氮杂(艹卓)-2-酮(Ⅰ)。上海医药工业研究院于1964年研制,后由上海大众制药厂投产。我厂于1973年沿用该工艺进行生产。1972年上海医药工业研究院和大众制药厂参照罗马尼亚的部分经验,对利眠宁的生产工艺作了改进,使氨基酮(Ⅲ)的生产面貌获得根本性的改变。其后北京医学院综合国内外资料,又将利眠宁生产中Ⅲ的高收率经验应用于安定合成,其路线如下:     

一阶导数光谱法测定安定注射液的含量

安定注射液是常用的安定药,注射液中除含安定主要成分外,常含有丙二醇、苯甲醇、苯甲酸钠等附加成分。其中苯甲醇钠对直接测定安定含量有影响。上海药品标准~[1]的方法需经分离,然后用非水滴定。操作繁琐,易引起测定误差,上海第十三制药厂改进后的紫外分光光度法,仍需分离后测定。本文采用一阶导数光谱法~[2],消除了附加成分对安定测定的干扰,提供了快速简便的测定方法。     

三唑安定(Alprazolam)

异名 Xanax,U31889,TUS-1 化学名 8-氯-1-甲基-6-苯基-4H-1,2,4-三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂(艹卓) 药效分类安定药开发单位 (美)Upjohn 上市厂商 (美)Upjohn 1981年11月首次报道 Pharmacologist 13∶234,1971 药理本品为新的苯并二氮杂(艹卓)类似物。在胃肠道中吸收迅速;给药后1～2小时达血峰浓度。药物大部分被代谢,但不生成作用时间长的代谢物。消除半衰期约14小时,与其他短效的苯并二氮杂(艹卓)类药物如氯羟安定(Lorazepam)、去甲羟基安定(Oxa     

氟安定(妥眠灵)

【化学名】7-氯-1-(2-二乙胺基乙基)-5-(2-氟苯基)-2,3-二氢-1H-1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2-酮二盐酸盐【结构式】【作用特点】本品为一新型催眠药,结构与其它的苯二氮杂(艹卓)衍生物如利眠宁、安定等相似,也有类似利眠宁等的肌肉松弛和抗惊厥的药理作用。实验研究表明,本品可明显缩短入睡时间,减少夜间觉醒次数和总觉醒时间,增加总睡眠时间。口服本品后20～45分钟开始入睡,维持睡眠7～8小时,     

氯硝安定治疗焦虑症100例

苯二氮类药物(BZD)对焦虑症和睡眠障碍治疗安全有效已有报告,1989年我们曾用氯硝安定治疗神经症,精神分裂症和躁狂症,发现对焦虑症疗效突出。1990年组织五家精神病院对焦虑症治疗并与安定作临床对照研究,其结果如下:     

尿液中苯并二氮Zhuo类药物（硝基安定氯硝基安定和氟硝基安定）的SEP—PAK及HPLC分析

介绍了一种用SEP－PAK固相萃取技术和HPLC同时检验尿液中的苯并二氮Zhuo类药物硝基安定，氯硝基安定和氟硝基安定的方法。使用的反相色谱柱为YMC A－303 C18柱，以乙腈－0.01M醋酸铵（45：55，v/v）为流动相，紫外检测波长为254nm。各药物的回收率均大于80％；日内和日间测定的变异系数为1－5％，是一种精密、灵敏的方法。     

高效液相色谱法测定安定,舒乐安定血药浓度及临床应用

安定(D)、舒乐安定(Est)是同属于苯二氮(艹卓)类药物,临床广泛用于镇静、催眠、抗惊厥。但在儿童中常常出现误服此类药物的情况,目前关于分别测定D、Est两种药物的方法国内外均有报道,但同时测定D及Est两种药物的方法少见报道。本文应用高效液相色谱法建立了快速测定血液中D及Est药物浓度的方法,为临床误服药物患儿的明确诊断奠定基础。