^3H—SC1001的吸收,分布和排泄

SC1001 is a new Synthesized CNS depressant. In this paper, the absorption, distribution and excretion of 3H-SC1001 in mouse and rats were studied by radioactivity trace method. The experiment showed that SC1001 was absorbed rapidly after administering orally and intramuscularly. Maximum radioactivity was found at 0.13h and 0.33h. The rapidly and widely distribution was demonstrated after absorption, the level of radioactivity was the highest in the blood, then in liver, kidney, intestine lung, heart, spleen, and brain. 3H-SC1001 could easily pass through the blood-brain barrier. 3H-SC1001 was eliminated in faeces and then in urine. In 3 days the cumulative radioactivity excretion was 32.0% in urine and 74.04% in faeces, t1/2 of p.o. was 5.69h and t1/2 of i.m. was 6.91h.     

氢吗啡酮对心脏病患者的心肌保护作用研究

目的 探讨氢吗啡酮预处理对无需行心脏手术的心脏病患者是否具有心肌保护的作用。 方法 选择无需行心脏手术的心脏病患者60 例,随机分成对照组和实验组。全身麻醉诱导前15 min,对照组 肌内注射生理盐水2 ml,实验组肌内注射氢吗啡酮2 ml。观察两组患者肌内注射即刻（T0）、插管前（T1）、 插管后（T2）、肌内注射后1 h（T3）及拔管后（T4）的血压、心率和心律失常情况。检测手术前和肌内注射 后6 和24 h 的血清磷酸肌酸激酶同工酶、肌钙蛋白I 及肌红蛋白的浓度。结果 两组患者收缩压（SBP）、 舒张压（DBP）比较,差异无统计学意义（P >0.05）;实验组心率低于对照组（P <0.05）;两组患者T0、T1、 T2、T3 时的心律失常发生率比较,差异无统计学意义（P >0.05）,实验组T4 时心律失常发生率低于对照组 （P <0.05）;实验组肌内注射后6 和24 h 的血清磷酸肌酸激酶同工酶、肌红蛋白浓度及肌钙蛋白I 异常增高率 低于对照组（P <0.05）。结论 氢吗啡酮预处理对无需行心脏手术的心脏病患者有心肌保护作用。     

糖皮质激素治疗结核性胸腔积液的实验研究

目的 探讨糖皮质激素治疗结核性胸腔积液的价值.方法 用标准人型结核分枝杆菌菌株H37Rv 0.03 mg注入Wistar大鼠胸腔内,建立结核性胸腔积液的动物模型.将90只模型大鼠随机分成2组,每组45只.(1)激素组:注菌后24 h在大鼠右大腿内侧肌内注射曲安奈德注射液0.3mg/只.(2)对照组:注菌后不作任何处理.注药后8、24、32、48 h和3、5、7、10、15 d每组各处死5只大鼠,解剖胸腔,记录胸腔积液量,观察胸腔、胸膜和肺组织大体和镜下病理变化,检测胸腔积液中白细胞数及分类和蛋白质、葡萄糖、乳酸脱氢酶(LDH)、可溶性细胞间黏附分子1(sICAM-1)、转化生长因子β1(TGF-β1)、γ干扰素(IFN-γ)水平.结果 激素组大鼠在用药后8～48 h的各个时点胸腔积液量均明显少于对照组(P<0.05,P<0.01);用药后3 d胸腔积液即完全消失.激素组大鼠胸腔积液中白细胞计数在用药后24～48 h的各时点、中性粒细胞比例在用药后8～48 h的各时点均明显低于对照组(均P<0.01);蛋白质含量在用药后32和48 h明显高于对照组(均P<0.01);LDH在24 h内明显低于对照组(P<0.01);sICAM-1和TGF-β1在8 h高于而48 h低于对照组(均P<0.01);IFN-γ在8～48 h的各时点均明显高于对照组(均P<0.01);IFN-γ/TGF-β1比值随时间而升高,8～48 h的各时点均明显高于对照组(均P<0.01).病理学检查显示激素组平均胸膜厚度明显低于对照组,胸膜下及肺间质血管充血及间质水肿程度也比对照组轻.结论 早期使用激素治疗结核性胸腔积液可降低胸膜腔的炎症反应,加速积液的吸收,减轻胸膜增厚.     

~3H-DL-四氢巴马汀在大鼠体内的分布和排泄

本文用~3H-DL-四氢巴马汀作示踪剂,研究了四氢巴马汀在大鼠体内的分布和排泄。实验结果表明,静注给药后,药物广泛分布于肾、肝、肺、心和脑组织中。而且脑组织内的放射性活性高于血液,证明此药可以透过血脑屏障。药物通过尿和粪便排泄,给药后136h,经尿排出的放射性活性为给药量的70%,而从粪便中排出的放射性活性则为15%。     

排氚片对小鼠体内氚的促排作用

【目的】评价排氚片对动物体内氚的促进排出作用。【方法】以氚水一次性腹腔注射建立ICR雄性小鼠染毒模型,用低、中、高三个剂量【生药6．5、13．0、26．0g·（kg·d）-1】排氚片连续灌胃10d,以小鼠代谢笼法收集灌胃后不同时间点2h或4h内的排尿量,液闪测量尿液放射性计数,计算各时间点尿中单位时间的氚排出量,同时于灌胃第10d取血并处死小鼠,测定血清及各脏器组织中氚的滞留量。【结果】排氚片各剂量组尿氚排出效果均较阴性对照组为佳,且以中剂量组最佳,低剂量组次之,高剂量组反而最差;排氚片中、低、高剂量组血清氚滞留量分别较阴性对照组减少67．4％、43．9％和32．5％;各脏器组织中氚滞留量较阴性对照组降低程度依次为中剂量组〉低剂量组〉高剂量组。【结论】6．5～26．0g·（kg·d）。排氚片生药对小鼠体内氚具有显著的促进排出作用。促排效果以中剂量13．0g·（kg·d）-1为最佳;低剂量6．5g·（kg·d）-1次之;高剂量26．0g·（kg·d）-1时,促排效果反而下降。     

复溜穴注射速尿对尿量的影响

目的观察复溜穴注射速尿对尿量的影响。方法对健康及排尿功能障碍患者水负荷后，分别进行针刺、肌肉注射生理盐水、复溜穴注射生理盐水、肌肉注射速尿、复溜穴注射速尿等处理．记录处理后180min各时段的总排尿量，并与空白对照比较。结果速尿注射各组各时段排尿总量远高于非速尿组：健康自愿者速尿复溜穴注射各时段排尿总量低于速尿肌肉注射，前60min差异显著，而排尿功能障碍患者则相反。结论速尿复溜穴注射，可增加或减少速尿的利尿效应，与机体所处的状态有关。     

^3H—镰刀菌素C在大鼠体内的分布及与DNA的结合

镰刀菌素C(Fusarin C,FC)是Wiebe和Bjeldanes(1971)首先从玉米中分离得到的一种霉菌毒素,本实验室于1984年也从串珠镰刀菌的玉米培养基中分离出该毒素,FC对细菌和哺乳类动物细胞均有明显的致突变作用.为探讨FC的致癌作用及其与林县食管癌高发的关系,本实验初步研究~3H-镰刀菌素C(~3H-FC)在大鼠体内的分布、代谢及在体外与大鼠食管的DNA结合.     

[1-~(14)C]-已酰乙醛亚硫酸氢钠在小鼠体内的药代动力学研究

用巳酰乙醛亚硫酸氢钠静注给药在小鼠体内作了药代动力学研究.结果表明:血药浓度改变符合开放式二房室模型;体内放射性分布广泛,给药4小时后大部分组织的放射性分布广泛,给药4小时后大部分组织的放射性巳降至较低水平,瘤组织的放射性分布较低,血清、尿和肝肾组织匀浆薄层层析(TLC)实验显示大部分血清的放射性来自原形药物,而尿的放射性来自代谢物;肝肾组织内放射性以代谢物为主,给药3小时从呼吸道以~(14)CO_2形式和24小时从尿排出的放射性分别占注入放射性总剂量的26。76％和14.60％.     

细胞色素氧化酶P450 3A4基因联合环磷酰胺的体外抗肿瘤效应

 目的 克隆细胞色素氧化酶P450 3A4（CYP3A4）基因,构建真核表达质粒并导入K562细胞进行表达,研究CYP3A4联合环磷酰胺（CPA）的体外抗肿瘤效应。方法 利用RT-PCR从人肝细胞中克隆CYP3A4基因,构建重组真核表达载体。脂质体法导入K562细胞,RT-PCR和Western blot检测CYP3A4基因在K562细胞中的表达并筛选稳定转染的细胞克隆。MTT法检测CYP3A4联合CPA对肿瘤细胞的抑制作用。结果 成功克隆CYP3A4基因并构建了真核表达质粒pcDNA3.1/myc-His A(+)-CYP3A4。RT-PCR和Western blot分别显示转基因组的CYP3A4 mRNA和蛋白质表达水平均显著高于转空载体组和对照组。MTT示转基因组IC₅₀值为1.090 16 mmol/L,明显低于转空载体组和对照组。酶诱导剂和抑制剂分别能够减低和增高转基因组IC₅₀。结论 CYP3A4体外具有联合CPA的抗肿瘤作用,这种作用能够被CYP3A4相应的诱导剂和抑制剂增强或减低。     

硝酸甘油和重组人脑利钠肽对急性失代偿性心力衰竭的疗效比较

目的 比较重组人脑利钠肽(rhBNP)和硝酸甘油对失代偿性心力衰竭的临床疗效.方法 我院50例失代偿性心力衰竭住院患者随机分为硝酸甘油组和rhBNP组,分别记录两组患者给药前及给药后30 min、6 h及24 h的呼吸困难程度以及整体临床情况.以及用药24 h后液体的出入量和血流动力学参数.其中硝酸甘油组使用硝酸甘油开始剂量为5?g/min.每3～5分钟增加5?g/min,根据个体的血流动力学参数来调整用量;rhBNP组使用rhBNP,首先以1.5 ?g/kg弹丸式静脉冲击,随后以0.0075 ?g穔g-1穖in-1连续静脉滴注72 h.结果 rhBNP组患者静脉给药后30 min和6h的呼吸困难好转程度(P值分别为0.042和0.019)和整体临床状况好转程度(P值分别是0.018和0.044)均显著优于硝酸甘油组,24h后两组未有明显差异(P值分别是0.192和0.179);用药24 h后的尿量rhBNP组(1513.8±242.9)ml明显多于硝酸甘油组(1341.2±239.7)ml(P=0.015);用药24h时rhBNP组患者射血分数的增加以及肺动脉压和收缩压的降低均明显多于硝酸甘油组(P值分别是0.001、0.000及0.002),用药72 h后rhBNP组室性期前收缩、成对期前收缩和阵发性室性心动过速等室性心律失常发作的次数明显减少(P值分别是0.000、0.001和0.002).结论 rhBNP通过促进尿量的排泄、降低肺动脉压及增加左室射血分数等途径明显改善失代偿性心力衰竭患者呼吸困难和整体临床状况,以及明显减少室性心律失常的发作.