分子烙印技术及其在药物研究中的应用

早在20世纪40年代，著名的诺贝尔奖获得者Pauling就提出了分子烙印的概念，虽然该学说已经被克隆选择理论所否定，但化学家们却由此受到启示而发明了分子印迹技术。1949年Dickey首次实验了染料在硅胶上的印迹；1972年Wulff等在高分子聚合物上成功地实现了印迹。     

分子烙印技术在手性分离中的应用及影响因素

分子烙印聚合物由于具有预定的手性识别能力和优良的理化性能，可成为具有吸引力的分离介质，目前已应用于分析化学和化学合成等领域。本文综述了分子烙印聚合物技术的原理、在手性识别中的应用、各种因素的影响及目前存在的问题和展望，共引用文献20篇。     

分子烙印技术及其在药物研究中的应用

早在20世纪40年代,著名的诺贝尔奖获得者Pauling[1]就提出了分子烙印的概念,虽然该学说已经被克隆选择理论所否定,但化学家们却由此受到启示而发明了分子印迹技术。1949年Dickey[2]首次实验了染料在硅胶上的印迹;1972年Wulff[3]等在高分子聚合物上成功地实现了印迹。随着Wulff[     

氧氟沙星分子烙印聚合物用于血清中6种氟喹诺酮的固相萃取

目的：制备氧氟沙星分子烙印聚合物，建立血清中氟喹诺酮药物的分子烙印固相萃取方法。方法：以甲基丙烯酸为功能单体，氧氟沙星为模板分子制备分子烙印聚合物。血清样品过分子烙印固相萃取柱，经水清洗和乙腈-三氟乙酸（99：1）洗脱后由高效液相色谱法分离。色谱柱为Shimadzu VP—ODS column（150mm×4．6mm，5μm），柱温30℃，流动相为乙腈-0．02mol·L^-1四丁基溴化铵（用三氟乙酸凋pH=2．50）（9：91），流速1．0mL·min^-1，检测波长282nm，进样20μL。结果：制备的分子烙印聚合物对6种氟喹诺酮药物具有良好的吸附特性。结合位点的解离常数为Kd1=1．04×10^-4mol·L^-1，最大表观结合位点数Qmax,1=79．10μmol·g^-1；低亲和力结合位点的解离常数为k=1．40×10^-3mol·L^-1，最大表观结合位点数Qmax,2=276．79μmol·g^-1。相邻分析物的分离度在1．49～2．06范围内。结论：所制备的分子烙印聚合物用于固相萃取-高效液相色谱可有效分离血清中6种氟喹诺酮类药物。     

引入β-环糊精的分子烙印聚合物对β受体阻滞药的识别行为研究

目的:研究水相中药物分子烙印聚合物的制备方法,并对聚合物的底物识别行为进行研究。方法:以合成的可聚合化的β-环糊精为功能单体,N,N-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂,在水相中成功地制备了β受体阻滞药卡维地洛和美托洛尔的分子烙印聚合物,并采用平衡结合试验,在乙腈-水溶剂中考察了该聚合物对模板分子及相似底物的亲和性和选择性。结果:卡维地洛和美托洛尔在水相环境中对原模板具有较高的选择性和识别能力,其吸附行为类似酶与底物的"锁钥"原理,而空白聚合物无此特性。结论:该研究为在水相中合成高识别性能分子烙印聚合物提供了一种切实可行的方法。     

分子印迹技术在药学中的研究进展

近几年分子印迹技术发展迅速,以其高选择性、预定识别性、制备简单广泛用于分析化学、化工材料学、环境检测和食品安全等众多领域。本文将简单介绍分子印迹技术的基本原理,重点概述分子印迹技术在药学领域如体内小分子药物分析、生物大分子研究以及给药系统等方面的应用。     

分子蒸馏技术在天然药物分离纯化中的应用

目的介绍国内分子蒸馏技术在天然药物分离纯化中的应用状况。方法依据文献资料结合自身的实际工作成果．讨论分子蒸馏在国内天然药物分离纯化中的工艺研究状况及设备研制水平。结果分子蒸馏在国内天然药物分离纯化上得到了越来越广泛的应用，其工艺研究及设备制造水平已逐渐趋向成熟。结论分子蒸馏作为液一液热敏分离及高提纯的专用技术，其在天然药物分离纯化中的应用前景非常看好。     

手性药物拆分的研究进展

目前，利用酶法、超临界流体色谱法、化学法、高效液相色谱法、气相色谱法、毛细管电泳法和分子烙印法拆分药物的对映体，已成为新药研究和分析化学领域的重要课题。在药物对映体拆分分析研究中，常用的方法是气相色谱法和高效液相色谱法，这两种方法效率较高，但手性柱费用高、易污染，且手性衍生化常带进副产物；超临界流体色谱法处于发展阶段，各种参数对分离度的影响虽尚未完全清楚，但随着其理论和技术的日臻完善，这种方法在手性药物拆分中的应用将得到进一步发展；酶法和化学法在生产方面有较明显的优势，酶法操作简便且不易导致污染；而分子烙印技术有着良好的应用前景。     

基于蛋白质结构的药物分子设计

随着蛋白质晶体学和分子模型技术的发展，基于蛋白质结构的药物分子设计已成为药物设计的主要潮流之一。这类方法从与疾病有关的蛋白质的三维结构出发，利用计算机程序，先对药物结合位点进行描述然后通过各种方法产生潜在的配体分子，最后对配体分子进行打争，给出设计结果。     

分子影像技术在抗肿瘤药物研发中的应用进展

目的:为借助分子影像技术提高抗肿瘤药物研发效率、降低研发成本提供参考。方法:以"分子影像技术""药物研发""肿瘤诊断""生物标志物"等为关键词,通过检索和筛选中国知网、中国国家图书馆、PubMed、Web of Science等数据库收录的2017年4月以前发表的分子影像技术用于抗肿瘤药物研发的最新文献,进行整理、归纳和综述。结果与结论:近年来分子影像技术已取得重大进展,正越来越广泛地应用于抗肿瘤药物研发,并在药物生物分布标志物(药物由血液循环运送到体内各脏器的过程)、药效学生物标志物(药物对机体的作用及作用机制)、疾病生物标志物(用于疾病诊断、判断疾病分期或者用来评价新药或新疗法在目标人群中的安全性及有效性)及患者选择生物标志物(识别可能对治疗有反应的患者,指导治疗)等方面发挥重要作用。分子影像技术的成功应用,有望提高抗肿瘤药物开发全链条的效率和收益,其潜在价值有待进一步开发。     

分子印迹聚合物在药物分析中的应用

简要介绍分子印迹聚合物(MIP)的制备过程，并利用MIP对药物分子特殊的选择性和识别能力，广泛应用于药物分析以及手性药物的分离、富集和提纯。重点综述MIP技术在药物分析方面的应用。     

分子印迹技术原理及其在药物分析检测中的应用

分子印迹技束是20世纪90年代快速发展起来的。制备空间结构和结合位点与模板分子完全匹配的聚合物的技术,它具有构效预定性、特异识别性和广泛实用性的特点。本文主要介绍分子印迹技术的产生、原理及其在药物分析检测中的应用．并对此项新技术的未来作了展望。     

分子印记搅拌棒的研究及应用

搅拌棒吸附萃取技术(SBSE)是从20世纪90年代逐渐发展起来的新型的样品预处理技术,基于固相萃取(SPE)原理,常与高效液相色谱、气相色谱等分析仪器相结合使用,建立的分析方法具有较高的灵敏度以及较好的重现性,应用十分广泛.分子印记技术(MIT)是一项发展迅速的分子识别新技术,制得的分子印记聚合物(MIPs)具有预定性、识别性和广泛的使用性,对模板分子空间结构的"记忆"效应和作用位点的"识别"作用,能够高选择性的分离富集复杂体系中的微量成分.将分子印记技术与搅拌棒吸附萃取技术相结合,弥补了SPE选择性有限的缺点,在复杂样品预处理领域得到了广泛应用.     

分子印迹技术高效分离中药活性成分的应用

分子印迹技术是一门分子识别技术,由于其制备的分子印迹聚合物对目标分子具有特异性识别的功能,在中药领域受到了广泛关注。本文综述了分子印迹技术的原理、特点、聚合物的制备方法及其在中药现代化研究中的应用。     

分子印迹复合膜在中草药及天然药物提取分离中的应用概述

目的介绍分子印迹复合膜在中草药及天然药物提取分离中的应用。方法就分子印迹复合膜的原理、制备及其在中药活性成分的分离、有效成分的富集、对手性异构体及结构类似物的分离等方面进行综述。结果与结论分子印迹膜是将分子印迹技术与膜分离技术相结合,近年来被广泛运用于中药有效成分的分离。     

Novel composite poly(4-vinylpyridine)/polypropylene membranes with recognition properties for (S)-naproxen

In the last few years, molecular imprinting technology has entered in different fields of chemistry, biochemistry, biotechnology and medicine. The technique allows us to introduce the molecular memory of the substrate to be recognized in a polymeric material during its preparation. In the present paper, molecularly imprinted enantioselective polymer membranes were prepared by photo-copolymerization of commercial polypropylene membranes with the functional monomer 4-vinylpyridine. The (S)-naproxen was used as a template molecule. Enantioselectivity studies in a dead-end filtration system showed the recognition properties of the imprinted membranes, which exhibited a selective transport of the (S)-enantiomer.     

Novel composite poly(4-vinylpyridine)/polypropylene membranes with recognition properties for (S)-naproxen

In the last few years, molecular imprinting technology has entered in different fields of chemistry, biochemistry, biotechnology and medicine. The technique allows us to introduce the molecular memory of the substrate to be recognized in a polymeric material during its preparation. In the present paper, molecularly imprinted enantioselective polymer membranes were prepared by photo-copolymerization of commercial polypropylene membranes with the functional monomer 4-vinylpyridine. The (S)-naproxen was used as a template molecule. Enantioselectivity studies in a dead-end filtration system showed the recognition properties of the imprinted membranes, which exhibited a selective transport of the (S)-enantiomer.     

宫颈癌中H19基因的特异表达模式及印记缺失分析

目的探讨H19等位基因在宫颈癌中特异性表达的模式,H19基因的基因组印记缺失与宫颈癌两者之间的关系。方法结合PCR和限制性片段长度多态性分析（RFLP）技术以及DNA甲基化检测技术分析我院收集的宫颈癌标本H19等位基因进行杂合子筛选,并进一步研究基因组印记缺失与宫颈癌两者之间的关系。结果在36例宫颈癌中筛选出16例杂合子现象的标本,在这16例杂合子标本中,有7例发生了基因组印记缺失;H19基因发生基因组缺失现象与其启动子区域的高度去甲基化正相关。结论H19基因的基因组印记缺失可能和宫颈癌的发生有着高度的相关性。     

Molecular imprinting within hydrogels.

Hydrogels have been used primarily in the pharmaceutical field as carriers for delivery of various drugs, peptides and proteins. These systems have included stimuli-responsive gels that exhibit reversible swelling behavior and hence can show modulated release in response to external stimuli such as pH, temperature, ionic strength, electric field, or specific analyte concentration gradients. The focus of this article is to review molecular imprinting within hydrogels and discuss recent efforts on analyte-responsive intelligent gels, specifically suggesting the possibility of utilizing molecular imprinting strategies to impart analyte specificity and responsiveness within these systems. Molecular imprinting is an emerging field that produces precise chemical architecture that can bind analytes and differentiate between similar molecules with enantiomeric resolution. On the forefront of imprinting gel systems are intelligent, stimuli-sensitive imprinted gels that modify their swelling behavior and in turn modulate their analyte binding abilities. We discuss the challenges creating an imprinting effect in hydrogels and the possibilities of using molecularly imprinted mechanisms within controlled release gels.     

现代科学技术革命与中药现代化

实现中药现代化是一项艰巨而紧迫的战略任务，中药的研究和生产领域应尽快应用现代科学技术的知识和成果。分析化学将为探明中药活性成分、实现中药生产的标准化和规范化提供基本的手段，分子生物学技术的应用将使中药药效的基础性研究得以深入。在阐明中药及其复方制剂疗效的物质基础的研究中，可以运用整体研究的系统科学思想和采用控制论原理的黑箱方法。