甲氧乙心安及吲哚洛尔对大鼠心肌及尿中去甲肾上腺素和肾上腺素含量的影响

给大鼠连续7d(dl—d7)sc吲哚洛尔200μg/kg·d或甲氧乙心安12.5mg/kg·d,用荧光分光法测心肌及尿中NA及A的含量。在d2及d6吲哚洛尔分别使心肌中NA降到正常值的69％及19％(p<0.01),A的变化相仿。尿中NA在d2亦降低。停药后尿中NA反而比正常增多(p<0.001)。甲氧乙心安在d2使心肌中NA降低(p<0.01),d6时增多(p<0.01)。d2尿中NA增多,但停药后未见反跳现象。讨论了吲哚洛尔与甲氧乙心安对组胺中NA影响的差别,与吲哚洛尔的内在活性及甲氧乙心安的β_1选择性的关系。     

本期新旧药名对照

<正> acebutolol醋丁洛尔(醋丁酰心安);amrinone氨利酮(氨吡酮、氨联吡啶酮、强心隆),arotinolol阿罗洛尔(Almarl);atenolol阿替洛尔(氨酰心安,Tenormin);bepridil苄普地尔(双苯吡乙胺,Bedapin,Cordium);betaxolol倍他洛尔(倍他索洛尔、环丙甲氧心安);bevantolol贝凡洛尔(甲苯甲氧苯心安,Raneslol);bisoprolol比索洛尔(Concor);bopindolol波吲洛尔(吲苯酯心安、甲吲哚苯酯丁心安,sandonorm);bucindolol布新洛尔(苄腈吲心安);buflomedil丁咯地尔(甲氧吡丁苯);captopril卡托普利(甲巯丙脯酸、巯甲丙脯酸,Capoten,Lopirin,SQ-14225);celiprolol西利洛尔(二乙脲心安,Selectol);cetamolol西他洛尔(甲醋胺心安);cinnarizine桂利嗪(肉桂苯哌嗪、脑益嗪);citicoline胞磷胆碱(胞二磷胆碱、胞胆碱、二磷酸胞苷胆碱);clonidinel可乐定(氯压定、可乐宁、可乐亨、长压     

用导数紫外光谱测定吲哚美辛中的5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸

本文报道用三阶导数光谱法测定吲哚美辛中的分解产物5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸。方法简便、快速,测定结果的相对标准偏差约为2％。标准曲线:配制浓度范围为5×10~(-8)～5×10~(-7)mol/L的5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸的乙醇液,其中每份都含有吲哚美辛5×10~(-5)mol/L,作为标准溶液。     

母乳中的帕罗西汀对婴儿的影响

哺乳期妇女使用ＳＳＲＩ类药物对婴儿的安全性引起人们的关注。 16例哺乳期妇女依病情口服帕罗西汀一日10～ 5 0ｍｇ ,10天后采用高效液相色谱仪检测母乳及母亲、婴儿血清中帕罗西汀的浓度。结果 10 8个母乳样品中本品的浓度在 2～ 10 1ｎｇ/ｍｌ之间 ,且后乳的药物浓度高于前乳 ,可以看到显著的梯度效果。尽管 2 4小时母乳有谷 峰浓度 ,但本品分泌进入母乳的过程尚不清楚。而在 16例母婴血样中 ,婴儿的血样中未检测到本品。此研究证实本品应用于哺乳期妇女 ,其婴儿血液中本品的浓度很低 ,尚未观察到婴儿有何不良反应。与其它ＳＳＲＩ类药…     

生物碱(±)-Deplancheine及黄退热树碱的合成

吲哚生物碱deplancheine(1)具有在八氢吲哚并〔2,3-a〕喹嗪系统中C-3 E构型乙烯边链,而黄退热树碱flavopereirine(2),为体外癌症DNA合成抑制剂,已合成成功,但产率较低。作者在寻找合成吲哚类生物碱有效中间体过程中,发现3-乙酰-1,2,6,7,12,1 2b-六氢吲哚并〔2,3-a〕喹嗪-2-酮(5)为合成(1)(2)生物碱的理想中间体。目前已能通过改进法将3,4-二氢-β-咔啉(3)与羟甲烯基乙酰丙酮(4)缩合而迅速定量地获得(5)。(5)与1,2-乙二硫醇、对甲苯     

一株牛奶子内生真菌Colletotrichum sp.代谢产物的研究

目的研究牛奶子内生真菌Colletotrichumsp.代谢产物。方法采用乙酸乙酯萃取、硅胶层析、高效液相色谱制备分离纯化;通过质谱和核磁共振等谱学数据进行化学结构鉴定。结果从发酵液中分离得到7个化合物,经波谱数据分别鉴定为3-吲哚乙酸乙酯(1)、乙酸-3-吲哚乙酯(2)、吲哚-3-乙酰胺(3)、nectriapyrone(4)、2-(2-羟基丙酰胺)苯甲酰(5)、3-甲色酮(6)和苯乙酸(7)。结论化合物4,5和6为首次从该属真菌中分离得到。     

吲哚美辛HP MCP肠溶片的制备及溶出度考察

以吲哚美辛为模型药物 ,采用本室新研制开发的肠溶材料羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)包衣 ,制备了吲哚美辛肠溶片。通过考察吲哚美辛HPMCP包衣片的溶出度 ,并与吲哚美辛HP55(日本信越公司同类材料 )包衣片及 5种市售吲哚美辛肠溶片的溶出度进行比较来研究HPMCP包衣膜的性质。用相似因子法和chow’s法对溶出实验数据进行统计分析 ,结果表明HPMCP包衣片与HP55包衣片溶出行为完全相似 ,相似因子F2 =70 1 ( 5 0≤F2 ≤ 1 0 0 ) ,HPMCP包衣片片心药物溶出速率明显快于 5种市售片。     

口服单剂量吲哚美辛缓释胶囊的人体相对生物利用度研究

选用健康志愿者10名,随机交叉单次口服国产吲哚美辛缓释胶囊(试验品)和法国的吲哚美辛缓释胶囊(参比品),分别于服药后按规定时间取静脉血,用高效液相色谱法测定血浆中吲哚美辛浓度。结果求得参比品和试验品两种制剂的C_max)为1.46±0.26μg·ml~(-1)和1.23±0.31μg·ml~(-1);T_(max)为3.10±1.00h和3.68±1.50h;AUC为14.55±4.48μg·ml~(-1)/h和15.32±6.38μg·ml~(-1)/h;由此求得国产吲哚美辛缓释胶囊的人体相对生物利用度为102.18±15.62％,经等效性分析,两种胶囊具有生物等效性。     

吲哚拉新搽剂的制备及含量测定方法研究

吲哚拉新化学名称为1-肉桂酰-2-甲基-5-甲氧基吲哚-3-醋酸,是吲哚类抗炎镇痛药.除我国生产外,日本大坂住友株式会社(商品名为Indolacin)及意大利巴马Chiesi公司(商品名为Cindomet)均有生产.本品通过抑制体内前列腺素(PG)合成产生解热、镇痛及消炎作用.用于治疗风湿性、类风湿性关节炎等疾病,但具有胃痛、胃溃疡、恶心、呕吐、食欲不振等不良反应.作者将其制成搽剂,药效学实验表明:该搽剂具有较强的抗炎镇痛作用,本文报道采用紫外分光光度法对其含量测定进行了研究,搽剂中其它成分不干扰测定.     

恩尔欣

1、通用名称 Arbidol Hydrochloride Capsules,盐酸阿比朵尔胶囊 2、性 状 本品为胶囊剂,内容物为类白色颗粒. 3、化学结构 阿比朵尔的化学名称为6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羟基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐-水合物,分子式C22H25BrN2O3S·Hcl·H20,分子量531.89.     

N-芳酰基取代的二氢吲哚-3-乙酸类衍生物的设计、合成与体外降糖活性研究

目的:设计、合成N-芳酰基取代的二氢吲哚-3-乙酸类衍生物,并评价其体外降糖活性。方法:以吲哚衍生物2-[5-(苄氧基)-1-(4-氯苯甲酰基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基]乙酸(GY3)为先导化合物,以4-苯甲氧基苯肼盐酸盐及4-氧戊酸甲酯为原料,经Fischer吲哚环合、还原、酰胺化及水解等4步反应得到8种N-芳酰基(3-羟基苯甲酰基、3-氰基苯甲酰基、4-硝基苯甲酰基、4-甲磺酰基苯甲酰基、4-乙酰胺基苯甲酰基、3-乙酰氨基苯甲酰基、异烟酰基、吡啶-2-甲酰基)取代的二氢吲哚-3-乙酸类衍生物。采用人肝癌细胞HepG2测试目标化合物的体外促葡萄糖消耗活性。结果:共合成8个N-芳酰基取代的二氢吲哚-3-乙酸类目标化合物,其结构均经质谱、核磁共振氢谱及碳谱确证。在1.0μmol/L条件下,所合成化合物在HepG2细胞上的促葡萄糖消耗百分率为5.4%～9.1%,其中,2-[(2R,3S)-5-苄氧基-2-甲基-1-(4-甲磺酰基苯甲酰基)-2,3-二氢-吲哚-3-基]乙酸的降糖活性最好,其促葡萄糖消耗百分率为(9.10±1.81)%,与阳性对照药物二甲双胍接近[(10.58±1.68)%],但仍弱于先导化合物GY3[(12.15±0.78)%]。结论:二氢吲哚类化合物的N-芳酰基芳环上引入不同吸电子取代基团,如氰基、硝基、甲磺酰基等,其降糖活性不同程度下降,且弱于卤素取代基的GY3。     

重性抑郁障碍治疗药维拉佐酮（vilazodone）

1商品名Viibryd2开发与上市厂商本品由德国默克KgaA公司开发,于2011年6月首次在美国上市。3适应证本品为5-羟色胺（HT）,部分激动剂和选择性5．羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）双重活性药物,是首个吲哚烷基胺类抗抑郁药物,适用于重性抑郁障碍（MDD）成年患者的治疗。     

吲达帕胺片使用说明书

一、品名和结构式正名:吲达帕胺片化学名:3-氨磺酰基-4-氯-N-1-(2·3-二氢-2-甲基-吲哚基)-苯甲酸胺拉丁名:Tabellae Indapamidi英文名:Indapamide Tablets化学结构:(略)分子式:C_(10)H_(10)CIN_3O_3S分子量:365.83二、性状本品为糖衣片,除去糖衣后显白色.     

高效液相色谱法同时测定人尿液中布洛芬和吲哚美辛的浓度

目的:建立同时测定人尿液中布洛芬和吲哚美辛浓度的方法。方法:尿液样品经乙腈沉淀蛋白后,采用高效液相色谱法测定。色谱柱为Discovery C_(18),流动相为乙腈-20 mmol/L乙酸铵溶液(85∶15,V/V,用冰醋酸调节pH至3.5),紫外检测波长为220nm,流速为1.0 mL/min,柱温为室温,进样量为80μL。结果:布洛芬和吲哚美辛的尿药浓度均在0.1~50.0μg/mL范围内线性关系良好(r分别为0.999 6、0.999 5,n=3),定量下限均为0.1μg/mL,最低检测限均为0.03μg/mL;日内、日间RSD均小于10%(n=5),准确度为94.7%~97.2%;布洛芬和吲哚美辛的提取回收率分别为89.5%~91.8%、90.2%~92.4%(RSD均小于10%,n=15)。结论:该方法简便、快速,且选择性、精密度、准确度良好,适用于人尿液中布洛芬和吲哚美辛浓度的同时测定。     

2,3-吲哚醌对大鼠脑内单胺类神经递质含量与释放的影响

目的研究2,3-吲哚醌对大鼠脑内单胺类神经递质含量与释放的影响。方法给予Wistar大鼠2,3-吲哚醌(50,200 mg.kg-1,ip),2h后测定其纹状体Ach,DA含量;在脑片灌流液中加入2,3-吲哚醌(50,200μmol.L-1),测定其对纹状体及皮质脑片DA,5-HT,NE释放的影响。结果大鼠腹腔给予2,3-吲哚醌,其纹状体Ach和DA的浓度均有增加(P<0.05和P<0.01);脑片灌流液中加入2,3-吲哚醌促进皮质和纹状体内DA释放(P<0.01)。结论2,3-吲哚醌具有调节脑内DA和Ach两种神经递质功能平衡的作用。     

吲哚二聚体、吲哚三聚体和吲哚杂合体的抗耐甲氧西林金葡球菌活性研究进展

耐甲氧西林金葡球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)是一种临床上常见的耐药致病菌，具有高发病率和高致死率等特点。吲哚类化合物广泛存在于自然界中，对包括MRSA在内的多种致病菌具有优秀的广谱抑制活性且安全性高。近年来，科学家们不仅从自然界中分离出多种结构新颖的吲哚类天然产物，而且合成了众多吲哚类活性分子，并评价了它们的抗MRSA活性。本文作者综述了2020年以来所分离和合成的吲哚二聚体、吲哚三聚体和吲哚杂合体的体内外抗MRSA活性及构效关系，为进一步研究提供参考。     

3-吲哚乙酸对无刺曼陀罗的生长和其生物碱含量的影响

为了解3-吲哚乙酸(IAA)对无刺曼陀罗(Da-tura innoxia)的生长和其生物碱含量的影响,实验以15株植物为一组,共26组。每两组给以同样处理,以两组作对照。处理方法分别为以两种浓度百万分之100和1000 ppm 的3-吲哚乙酸药液喷洒两次于生长在不同时期的植物,如90天和111天,90天和132天,90天和135天,111天和132天,111天和153天。各组植物于生长160天后全部采     

5-HT_3受体拮抗剂 托匹西隆(Tropisetron)

1异名Navoban2化学名1H-吲哚-3-甲酸-3a-托烷酯盐酸盐3药效分类镇吐药4开发单位（瑞士）Sandoz公司5上市厂商（瑞士）Sandoz公司1992年在荷兰首次上市6药理本品是一种高效有选择的5－HT3受体括抗剂，也是5－H人受体的弱措抗剂。在治疗剂量，对5HTI、5HT。、多巴胺D。、苯共二氯革受体或肾上腺素能受体无明显亲和力。在各种动物呕吐模型中已证实静注本品可减轻或完全消除细胞毒药物如顺铂引起的呕吐和恶心。给雪貂皮下注射本品可抑制放射引起的呕吐。7药动学健康受试者口服单剂本品20或100mg，在1．3和1．1小时的平均血药峰浓度为如．7…     

2-甲基-5,6-次甲二氧-3-吲(口朶)丙胺衍生物的合成

本文报道以胡椒醛为原料,通过2-甲基-5,6-次甲二氧-3-吲哚丙酸,合成了8个2-甲基-5,6-次甲二氧-3-吲哚丙胺衍生物,药理初步试验,发现化合物(Ⅳ)具有显著增强环已烯巴比妥的作用,且毒性较小。     

2-甲基-5,6-次甲二氧-3-吲(口朶)丙胺衍生物的合成

本文报道以胡椒醛为原料,通过2-甲基-5,6-次甲二氧-3-吲哚丙酸,合成了8个2-甲基-5,6-次甲二氧-3-吲哚丙胺衍生物,药理初步试验,发现化合物(Ⅳ)具有显著增强环已烯巴比妥的作用,且毒性较小。