关于紫杉类药物药理及临床研究

紫杉类药物是从植物紫杉中提取,而合成的一种中成药。主要药理是对于细胞的有丝分裂发挥作用,或者是通过其他的信号通路抑制肿瘤细胞,导致肿瘤细胞的凋亡。紫杉类药物作为抗癌药物已经被公认。紫杉类药物在卵巢癌、乳腺癌、肺癌等严重危害人类健康的肿瘤的治疗中发挥了极为重要的作用,在其他疾病的治疗,比如Ca2＋通道异常的疾病中也有一定的疗效。该药物在肿瘤治疗和其他疾病的治疗中有很大的发展潜力。     

紫外分光光度法定量检测发酵液中紫杉烷类化合物

目的:建立一种真菌发酵液中紫杉烷类化合物定量检测的紫外分光光度法。方法:真菌发酵液经乙酸乙酯提取后通过薄层层析制成供试品溶液,在241nm处测定紫外吸收值。结果:该检测方法具有良好的线性,精密度和较高的回收率。结论:是一种检测真菌发酵液中紫杉烷类化合物含量的有效方法。     

东北紫杉的组织培养研究

本文报道了东北紫杉(Taxus Cuspi-data Sieb et Zucc)的愈伤组织诱导和培养情况。通过平行试验筛选出一较好培养基WH(1981)作为紫杉茎愈伤组织诱导的最佳培养基。以B_5培养基为基本培养基,附加不同激素,得到最佳激素组合,使紫杉叶子在10天左右出现愈伤组织,对照实验表明NAA比2,4—D诱导效果佳。     

神经网络用于46种紫杉烷衍生物的模式识别分为研究

运用模式识别部分结合人工神经网络对４６种紫杉的衍生物进行药理肿瘤生物性的分类,成功率达１００％。期望在新药设计研究中探索出一套有效的化学计量优先方法。     

东北紫杉茎枝化学成分的研究

从吉林产的东北紫杉(Taxus cuspidata)的茎枝中分离得到八个化合物。经理化性质及波谱分析鉴定了六个化合物:硬脂酸,β-谷甾醇,紫杉宁(Taxinine),紫杉宁B(Taxinine B),胡萝卜甙-2′-去乙酰氧基澳洲粗榧碱(2′-Desacetoxyaustrospicatine)。     

中国红豆杉细胞培养物中紫杉烷的LC-ESI-MS代谢轮廓分析中国红豆杉细胞培养物中紫杉烷的LC-ESI-MS代谢轮廓分析

目的建立小剂量生物样中紫杉烷的快速分析方法，为紫杉烷代谢特征研究提供新的分析方法和手段。方法用LC-ESI-MS方法，先对包含了5种已知成分的紫杉烷混合溶液进行分析，以调整和优化质谱运行参数。随后正离子和负离子方式同时扫描，获得样品的总离子流图和多个色谱峰的相对分子质量信息，通过选择离子监控(SIM)对准分子离子峰进行MS/MS测定，分析化合物的结构特点和主要取代基，结合文献检索和遗传相关性分析，推测紫杉烷的结构。结果毛细管电压为25 V、碰撞诱导能量为25 eV时,获得较好的一级和二级质谱信号。具有多个乙酰取代基的紫杉烷在正离子扫描时，产生强的铵加合离子峰，含多个羟基的紫杉烷易产生质子加合峰。对样品中13个色谱峰进行了指认，其中8个经对照品和文献的比较可以确定其分子结构，另外5种可以推测紫杉烷母核的类型和取代基的数目和种类。结论用LC-MS方法快速分析样品中紫杉烷的类型及其变化是可行的，为研究紫杉烷的代谢规律提供了有力的分析工具。     

神经网络用于46种紫杉烷衍生物的模式识别分类研究

运用模式识别部分结合人工神经网络对４６种紫杉烷的衍生物进行药理肿瘤生物活性的分类,成功率达１００％。研究结果表明,模式识别结合神经网络用于药化活性分类筛选可行。期望在新药设计研究中探索出一套有效的化学计量优先方法。     

红豆杉属植物中的紫杉烷二萜（续完）

从１１２篇文献中收集了来自红豆杉属植物的紫杉烷二萜化合物２２１个，并近理论五应用化学国际联盟规定的碳原子编排顺序，分别给出其化学名，并与美国化学文摘的编号和命名方法举例对照，以供参考。     

一种紫杉醇耐药基因的发现

紫杉烷类(taxanes)是临床上常用的抗癌药,通过作用于β-微管蛋白阻滞细胞周期而诱导细胞凋亡。已知当干扰紫杉烷与微管结合的突变发生或多药转运蛋白P-糖蛋白表达上调时,将产生紫杉烷耐药。最近,Cohn等发现了紫杉醇耐药基因(Txr1),该基因下调凋亡诱导蛋白血小板反应蛋白(TSP1)的分泌,引起紫杉烷耐药。基于功能分析,在对紫杉烷敏感的前列腺癌细胞M2182中筛选与紫杉烷耐药有关基因过程中,发现了基因Txr1,该基因从未被描述过,编码一种核蛋白,在紫杉醇耐药的M2182细胞中的表达上调5倍。利用小分子干扰RNA(siRNA)降低Txr1表达后,在有紫杉…     

紫杉烷类抗肿瘤药物制剂研究进展

紫杉烷类药物具有良好的抗肿瘤活性,然而其极差的水溶性却限制了临床应用。为了扩大紫杉烷类药物的应用范围,各种给药系统相继被开发。该文简要综述了现已上市紫杉烷类制剂和处于各研发阶段制剂的研究进展,展望了紫杉烷类抗肿瘤药物研究的方向。     

抗多药耐药紫杉烷类抗肿瘤药物研究进展

目的介绍紫杉烷类活性分子与多药耐药肿瘤的构效关系及其临床研究进展。方法综述了近年来国内外相关报道,对紫杉醇6大区域的相关改造分别进行讨论,并就其临床研究及开发上市状况进行概述。结果发现了许多对敏感肿瘤和多药耐药肿瘤抑制活性相当的紫杉烷类药物候选分子。结论熟悉紫杉烷类活性分子与多药耐药肿瘤的构效关系,对开发新一代紫杉烷类抗肿瘤药物具有深远意义。     

MDR逆转活性紫杉烷类化合物的合成

目的:合成天然产物taxinine NN-3和taxinine NN-14,研究其对肿瘤细胞的多药耐药逆转活性.方法:以紫杉宁为出发原料,通过选择性水解9,10位的乙酰氧基,制成原乙酸酯后再水解.结果:以紫杉宁为原料经过3步反应,可以同时获得taxinine NN-3,taxinine NN-4两种天然产物,其中taxinine NN-3的收率为25%,taxinineNN-4的收率为68%.结论:高收率地合成了taxinine NN-3和taxinine NN-14.     

31例紫杉烷类注射剂过敏反应临床观察

目的：分析紫杉烷类注射剂过敏反应相关因素,为临床安全用药提供参考。方法：收集我院临床上报的31例紫杉烷类注射剂ADR病例报告,按患者一般情况、给药途径、用法用量、合并用药、过敏反应发生时间、临床表现、涉及的器官或系统、严重程度及转归进行统计分析。结果：31例紫杉烷类注射剂过敏反应多数发生于给药后15分钟以内,女性多于男性,既往有过敏史的患者用药后过敏反应发生率较高,严重过敏反应发生率为51.61%,预防用药和减慢滴注速度可减轻过敏反应程度。结论：临床应用紫杉烷类药物应加强用药监测和重视不良反应上报工作。     

多西紫杉醇新制剂的研究进展

<正>多西紫杉醇(Docetaxel,DTX)是由浆果紫杉的针叶中提取的前体物,再经半合成所得的一种紫杉烷类抗肿瘤药物,为白色或近白色粉状物,相对分子质量为861.9道尔顿,被称为     

紫杉烷类新剂型的研究进展及其临床应用

紫杉醇和多西他赛是临床治疗乳腺癌、卵巢癌和非小细胞肺癌的有效药物。由于紫杉烷类药物具有强疏水性，市售注射剂均采用非离子表面活性剂乳浮EL（cremophor EL）作溶媒，临床过敏反应发生率高，为此，研究新型高效低毒性药物载体是近年来紫杉烷类新药研究的热点。本文综述了近年来紫杉烷类的新剂型如乳剂和微乳、前体药物、环糊精包 的、脂质体、纳米粒和嵌段共聚物等，并对其可行性进行了分析。     

紫杉烷类药物抗癌作用机制的研究进展

紫杉醇和多西紫杉醇属于紫杉烷类药物,具有高效广谱的抗肿瘤活性,是近年来研究开发的新型抗肿瘤药物,可与微管蛋白的亚基结合抑制微管动力学,亦可通过激活多条信号转导通路诱导肿瘤细胞凋亡。本文综述了近年来紫杉烷类药物抗癌机制的研究进展。     

紫杉类药物对晚期乳腺癌患者的临床疗效评价

目的:评价紫杉类药物对晚期乳腺癌患者的临床疗效。方法:选取2013年3月—2015年3月间收治的乳腺癌晚期患者128例,将其分为观察组和对照组,每组64例;对照组患者均给予常规化疗方法治疗,观察组患者在对照组职基础上再给予紫杉类药物治疗;比较两组患者治疗后的总有效率和不良反应的发生率。结果:观察组患者治疗后的总有效率为96.88%高于对照组为85.94%(P<0.05),不良反应的发生率为9.37%低于对照组为20.31%(P<0.05)。结论:采用紫杉类药物与化疗药物联用疗法治疗晚期乳腺癌患者的临床疗效较为显著,不良反应较低。     

红豆杉属植物中的紫杉烷二萜

作者从大约100篇文献中收集了来自红豆杉属植物的紫杉烷二萜化合物205个,并按理论与应用化学国际联盟(IUPAC)规定的碳原子编排顺序,分别给出其化学名,并与美国化学文摘(CA)的编号和命名方法举例对照,以供参考。     

以色列产欧洲红豆杉中新的紫杉烷衍生物[英]／Shi Q W…∥J Nat Prod

作者对从美国引种、在以色列生长的欧洲红豆杉Taxus baccata L．中紫杉烷类成分的化学结构及立体化学进行了研究。从该植物的甲醇提取物中分离出5个新的紫杉烷类化合物，同时还分得40个已知该类成分。     

紫杉素磁靶向脂质体的研制及其抗肿瘤作用的研究

目的：制备紫杉素磁性脂质体，考察有关理化性质、在小鼠体内的分布及其抑瘤作用。方法：用逆相蒸发法制备此杉素磁性脂质体，对其包封率、粒径和pH值等性质进行了研究，用高效液相色谱法测定了在兔体内的药动学参数，测定了其对小鼠EMT-6肿瘤的抑瘤率。结果：紫杉素磁性脂质体包封率为97.25%，平均粒径为526nm，pH值为6.20。结论：制备得到的紫杉素磁性脂质体适宜于非胃肠道给药，且具有明显的抑瘤作用。