塞来昔布致急性胰腺炎

1例43岁女性患者因肩周炎服用塞来昔布胶囊0．2g,2次／d,共服用2周。末次服药后2h上腹出现持续性钝痛,伴腹胀、恶心、呕吐。实验室检查示血清淀粉酶1822U／L,胰淀粉酶1529U／L,脂肪酶1410U／L,白细胞计数12．7×10^9／L,中性粒细胞0．74,淋巴细胞0．16。腹部超声检查和磁共振胰胆管造影示胰腺弥漫性增大、胰腺周围有液性渗出,诊断为急性胰腺炎。停用塞来昔布,禁食,给予营养支持和抑酶、抑酸、抗感染治疗13d,患者腹痛、腹胀消失,实验室检查示淀粉酶86U／L,胰淀粉酶48U／L,脂肪酶55U／L,白细胞计数7．2×10^9／L,中性粒细胞0．65,淋巴细胞0．32。胰腺CT示胰头、胰体和胰尾位于同一层面,形态及大小基本正常。     

塞来昔布治疗类风湿关节炎疗效观察

目的：观察塞来昔布治疗类风湿关节炎的临床疗效。方法90例类风湿关节炎患者按数字表法随机分为观察组和对照组,每组45例。两组患者均给予常规治疗,对照组加用布洛芬治疗,观察组加用塞来昔布治疗,比较两组临床疗效。结果观察组总有效率为77．78％,对照组为68．88％,两组差异无统计学意义（χ^2＝1．79,P＞0．05）。两组治疗后症状指标（晨僵持续时间、压痛关节数、关节疼痛指数、关节肿胀指数、握力）、实验室指标（RF、ESR及CRP）差异均无统计学意义（t＝2．23、1．69、1．50、2．10、1．52、2．02、1．44、2．04,均P＞0．05）。观察组不良反应发生率为17．78％,对照组为37．78％,两组差异有统计学意义（χ2＝4．76,P＜0．05）。结论塞来昔布治疗类风湿关节炎疗效与布洛芬相当,但不良反应少。     

塞来昔布抗肿瘤作用的研究概况

塞来昔布（celecoxib）是美国searle pharmacia公司于1999年推向市场的非甾体抗炎药,为环氧化酶-2（COX-2）选择性抑制药,可减轻传统非甾体抗炎药（NSAID）消化道系统的不良反应,又有抗炎镇痛作用,临床主要用于治疗急慢性骨关节炎和类风湿性关节炎。目前的国内外流行病学、临床和实验研究表明,塞来昔布还具有预防和抑制肿瘤的作用,由于其靶向性强,副作用小,已在多种肿瘤预防和治疗中发挥作用。本文就近年来塞来昔布的抗肿瘤作用的研究进展综述如下。     

塞来昔布治疗类风湿性关节炎30例临床观察

塞来昔布(Celecoxib，商品名西乐葆)是一个特异性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。为观察塞来昔布治疗类风湿关节炎(RA)的疗效及副作用，我们观察了30例RA病人，现将结果报道如下。     

塞来昔布引起急性渗出性多形性红斑

1名56岁男性患者，因风湿性关节炎口服塞来昔布200mg。约2h后双上肢出现散在的多形性红斑，随即红斑遍布全身，伴灼热、瘙痒、渗出，患者表现为发热（T38℃）、胸痛、排尿困难，眼睑和上唇水肿，口腔黏膜和尿道口充血。实验室检查：WBC 10.5×10^9／L，N0，709，L0．201。给予抗过敏和对症治疗3d后，症状缓解，1周后红斑完全消退，但皮肤留下明显色素沉着。     

高效液相色谱法测定塞来昔布胶囊中塞来昔布的含量

目的 　建立测定塞来昔布胶囊中塞来昔布含量的反相高效液相色谱法。 方法 　以美国 Dikma公司 Diamonsil TMC1 8反相柱 ( 2 5 0 mm×4.6mm,5 μm)为色谱柱 ,流动相为甲醇 -超纯水 ( 85∶ 15 ,V/V) ,流速为 0 .8m L· min- 1 ,检测波长 2 5 4nm,柱温 40℃ ,进样量为 5 μL。考察了流动相不同配比对塞来昔布色谱行为的影响。 结果 　塞来昔布与胶囊剂辅料及其杂质可完全分离 ;分析方法的定量测定下限为 2 5μg· m L- 1 ,线性范围 :2 5～ 10 0 0 μg·m L- 1 ,回归方程为 C=1.86× 10 - 2 F+1.84× 10 - 1 ,r=0 .999( n=8) ,平均回收率为 98.2 3 %,RSD=0 .47%。 结论 　该方法灵敏、准确、简单、快速、可用于塞来昔布胶囊的含量测定     

塞来昔布的合成

目的：研究塞来昔布，即4－[5－（4－甲基苯基）－3－（三氟甲基）－1－氢－吡唑－1－基]苯磺酰胺的合成工艺。方法：以对甲基苯乙酮、三氟乙酸乙酯和对肼基苯磺酰胺为主要原料，经Claisen缩合和环化反应合成环加氢酶－2选择性抑制剂塞来昔布。结果：在缩合反应中，采用乙醚作溶剂，并改变加样顺序，环化反应后粗产物改用乙酸乙酯－正己烷重结晶或柱层析分离，合成总收率达54％（重结晶）与59％（柱层析）。结论：该合成工艺操作简便，反应时间缩短，总收率较文献提高8％（重结晶）与13％（柱层析）。     

塞来昔布治疗骨关节炎的随机对照试验

目的：比较塞来昔布、萘普生以及安慰剂在治疗膝关节骨关节炎时的疗效、安全性、方法：１００３名有症状的膝关节骨关节炎患者随机接受塞米昔布５０,１００,２００ｍｇ,ｂｉｄ;萘普生５００ｍｇ,ｂｉｄ或安慰剂１２周。患者在停用既往ＮＳＡＩＤ药或止痛治疗后２－７ｄ以及服用受试药物治疗后２,６,１２周,根据标准疗效判定方法进行评估。结果：塞来昔布在改善骨关节炎的症状和体征上有显著效果。在治疗后的２ｄ内疼痛明显缓     

塞来昔布有关物质的合成

目的为加强塞来昔布原料药的质量控制,合成了塞来昔布的有关物质。方法以甲基取代的苯乙酮为起始原料,经Claisen缩合,再分别与水合肼和对氨磺酰基苯肼盐酸盐缩合,制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS确证,合成的杂质可以作为塞来昔布原料药质量控制的有关物质对照品。该方法条件温和、原料易得、操作简单。     

塞来昔布治疗类风湿关节炎和骨关节炎的临床研究

目的：评价塞来昔布（西乐葆）治疗类风湿关节炎（RA）和骨关节炎（OA）的疗效和安全性。方法：采用随机、双盲和双模拟的方法。将85例患者分为治疗组43例。其中RA15,OA28例,每天早晚各服塞来昔布100mg和安慰剂1片。对照组42例,包括RA15例,OA27例,每天早晚各服双氯芬酸50mg和安慰剂1粒,疗程12周。结果;患者自我评估;2组均有88%的患者关节炎得到改善（P=0.688);医生的总体评估为：治疗组88%、对照组80%得到改善（P=0.182)。在不良反应中,治疗组较对照组胃肠道症状发生率低,分别为37%和60%,统计学有显著性差异（P=0.0041),其余不良反应2组无显著差异。结论：塞来昔布保留了传统的非甾体类药物治疗RA和OA的疗效。降低了胃肠道的不良反应,提高了临床安全性。     

塞来昔布不比双氯芬酸好

对于接受治疗的有消化道并发症危险的骨关节炎病人 ,一项新的研究结果提示 ,辉瑞 /法玛西亚公司的COX 2抑制剂塞来昔布 (celecoxib ,Celebrex)在降低复发性消化道出血方面 ,不比非甾体类抗炎老药双氯芬酸 (diclofenac)加用奥美拉唑 (omeprazole ,Losec)好。COX 2抑制剂主要优点是比价格便宜的非甾体类抗炎老药的消化道安全性高 ,但自塞来昔布CLASS研究结果发表以来 ,专家们对此颇有争论 ,对较新的COX 2药物心血管的安全性也有疑问。虽然美国销售的塞来昔布标签上已标明 ,该药与非甾体类抗炎老药比较未发现增加心血管病的危险。最近法…     

环氧化酶-2抑制剂:塞来昔布

塞来昔布(celecoxib;商品名,西乐葆,Celebrex)是由两个芳香基取代基团的吡唑结构。结构为4-[5-(4-甲苯基)-3(三氟甲基)-1氢-吡唑-1-y1]苯磺胺。分子式为C_(17)H_(14)F_3N_3O_2S,分子量为381.38。 化学结构式     

与塞来昔布相关的致命的过敏性脉管炎

塞来昔布 (ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ)为一种环氧合酶 2 (ＣＯＸ 2 )非甾体类抗炎药 (ＮＳＡＩＤ) ,广泛用于治疗关节炎相关的疼痛。塞来昔布具有所有其他ＮＳＡＩＤ的不良反应 ,包括各种温和的、停药后可改善的皮肤反应 ;但在胃肠道副作用方面 ,ＣＯＸ 2抑制剂较其他非选择性ＮＳＡＩＤ更安全。本文报道了塞来昔布治疗后的首例致命的过敏性脉管炎。一名 5 2岁的患者 ,用塞来昔布 2 0 0ｍｇ·ｄ- 1治疗颈臂神经痛。治疗后第 8天 ,患者的胸和臂出现了斑丘疹和荨麻疹。停止服用塞来昔布 ,并给予泼尼松 4 0 0ｍｇ·ｄ- 1和西替利嗪 (ｃｅｔｉｒｉｚ…     

塞来昔布所致不良反应的文献复习

目的：探讨塞来昔布所致不良反应的规律及特点,为临床合理用药提供参考。方法通过“中国医院数字图书馆”“维普医药信息资源系统”“万方数据医药信息镜像系统”检索2000年7月—2014年7月报道的塞来昔布相关不良反应文献,共收集到塞来昔布所致不良反应病例13例,分析其年龄、性别、不良反应发生时间、不良反应累及系统/器官及临床表现等。结果塞来昔布所致的13例不良反应病例中,男7例,女6例;年龄28-90岁,其中〈40岁者2例,41-60岁者7例,〉61岁者4例;不良反应发生时间〈1d者5例,1-4d者5例,5-15d者3例,最短为1.5h,最长为14d;累及消化系统4例,累及皮肤及其附件4例,累及心血管系统2例,累及泌尿系统2例,出现全身性损害1例,出现水肿3例。结论应加强对塞来昔布不良反应的监测,促进临床合理用药,保证用药安全。     

塞来昔布联合卡介苗治疗大鼠膀胱肿瘤的实验研究

目的：观察联合应用塞来昔布与卡介苗治疗大鼠膀胱肿瘤的疗效,并探讨其机制。方法：选用5-6周龄雌性Wistar大白鼠40只,随机分为4组．即PBS组、塞来昔布组、卡介苗组、塞来昔布＋卡介苗组。均采用膀胱灌注MNU（N-甲基亚硝基脲1制成大鼠膀胱肿瘤模型,于灌注MNU后第10周开始给予相应的药物干预治疗,于第13周处死所有大鼠．观察膀胱肿瘤的形成情况,免疫组织化学检测肿瘤组织中的CD3^＋、CD4^＋、CD8^＋细胞的浸润情况,TUNEL法检测肿瘤细胞的凋亡指数（apoptotic index,AI）。结果：联合用药组CD3^＋、CD4^＋、CD8^＋细胞浸润百分比及肿瘤细胞AI值与其他组相比,差异有统计学意义（P〈0．05）。结论：联合应用塞来昔布和卡介苗比单纯使用卡介苗或塞来昔布能更加明显地抑制大鼠膀胱肿瘤的生长,其机制可能是通过促进免疫系统的功能和诱导肿瘤细胞凋亡增加而发挥作用的。     

塞来昔布联合放化疗治疗晚期肺癌近期疗效观察

目的:观察塞来昔布在晚期肺癌同步放化疗中的增敏作用.方法:35例晚期非小细胞肺癌患者随机分为观察组和对照组,两组均接受相同的同步放化疗,观察组放化疗期间每周2次口服塞来昔布400 mg,比较两组疗效及不良反应.结果:第3周期化疗结束后,观察组有效率较对照组明显提高(61.11％和23.53％,P＜0.05),不良反应两组差异无统计学意义.结论:塞来昔布能够增加晚期肺癌放化疗的敏感性,患者耐受性良好.     

玻璃酸钠联合塞来昔布治疗老年膝骨关节炎

目的探讨玻璃酸钠联合塞来昔布对老年膝骨关节炎疼痛及功能障碍的治疗效果。方法老年膝骨关节炎患者随机分为两组。观察组 :1 %利多卡因 5ml、玻璃酸钠 2 0mg,膝关节腔注射 ,每周 1次 ,连续 5周。塞来昔布 2 0 0mg/d ,口服 ,连续 5周。对照组 :1 %利多卡因 5ml、曲安奈德 2 0mg ,膝关节腔注射 ,每周 1次 ,连续 5周。观察膝关节疼痛缓解及功能改善的疗效。结果治疗后两组膝关节疼痛明显减轻 ,关节活动功能显著改善 ;观察组疗效显著优于对照组。远期疗效两组比较有显著性差异。结论玻璃酸钠膝关节腔内注射联合塞来昔布口服治疗老年膝骨关节炎 ,见效快 ,疗效维持较长 ,复发率低 ,副作用小     

塞来昔布栓剂的制备及质量标准研究

目的:制备塞来昔布栓剂并拟定其质量控制标准。方法:以塞来昔布为主药,混合脂肪酸甘油酯为栓剂基质制备直肠栓。依据《中国药典》附录栓剂项下的有关规定,对其重量差异、融变时限、微生物限度进行检查,采用HPLC法测定塞来昔布的含量。结果:制得的栓剂药物与基质混合均匀,栓剂为乳白色光滑的圆锥形;平均粒重为1.499 3 g,3粒均在30 min内融化,微生物限度符合规定;塞来昔布浓度在2.134~213.400 μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系。结论:该栓剂的制备方法简单,质量标准能满足该栓剂的质量控制需要。     

塞来昔布联合奥氮平治疗难治性抑郁症的随机双盲对照

目的：探讨塞来昔布联合奥氮平治疗难治性抑郁症的临床效果。方法：采用双盲对照研究,将66例诊断为难治性抑郁症的患者随机分为观察组和对照组,每组各33例,观察组采用塞来昔布联合奥氮平治疗,对照组采用塞来昔布治疗,两组在治疗后1、2、4、8周末采用汉密顿抑郁量表（HAMD）,副反应量表（TESS）评定两组的药物副作用。结果：观察组的总有效率为87.88%,对照组为60.61%,两组差异有统计学意义（P〈0.05）,药物副作用两组间差异无统计学意义（P〉0.05）。结论：塞来昔布联合奥氮平治疗难治性抑郁症起效快、安全性高,并能迅速改善睡眠障碍和焦虑。